Loratadiinijauheon laajalti käytetty toisen sukupolven antihistamiinilääke, jota käytetään ensisijaisesti allergisten reaktioiden aiheuttamien oireiden lievittämiseen. Se kuuluu trisyklisiin antihistamiiniin, jotka esiintyvät yleensä valkoisena tai valkoisena kiteisenä jauheena, hajutonta tai hiukan spesifistä hajua, liukenevaa vettä ja liukenee helposti orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin ja asetoniin. Loratadiini estää selektiivisesti perifeeriset H1 -reseptorit, estää histamiinin sitoutumisen reseptoreihin ja estää siten histamiinia aiheuttamia allergisia reaktioita. Histamiini on keskeinen välittäjä allergisissa reaktioissa, jotka voivat aiheuttaa kapillaarien laajentumista, lisääntynyttä verisuonten läpäisevyyttä, sileän lihaksen supistumista ja muita oireita, kuten nenän kutinaa, aivastelua, vuotoa nenää ja ihon kutinaa. Se voi myös estää tulehduksellisia soluja (kuten syöttösoluja, eosinofiilejä) vapauttamasta tulehduksellisia välittäjiä (kuten leukotrieeneja, prostaglandiineja, verihiutaleiden aktivointia tekijää). Sytokiinien (kuten IL-4, IL-5, IL-13) vapautumisen sääteleminen kroonisten allergisten sairauksien tulehduksellisen vasteen lievittämiseksi.
Samanaikaisesti yrityksemme ei vain tarjoa puhtaita jauheita, vaan myös tabletteja ja injektioita. Ota tarvittaessa yhteyttä milloin tahansa.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Loratadiinijauhe | Loratadine -tabletit | Loratadiinikapselit | Loratadiinisumutus | Loratadine Sirop |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletti | Kapselit | Liittää | nestemäinen |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% |
| Tuotevaatimukset | 100 g/1kg/jne. | 5mg/10 mg | 5mg/10 mg | 10 ml/5mg | 50ml/50mg |
| Tuotekorvaus | Orgaaninen synteesi | Ottaa suun kautta | Ottaa suun kautta | Ulkoinen sovellus | Ottaa suun kautta |
|
|
|
Loratadine COA
 |
|
|
|
|
Loratadiinijauhe, toisen sukupolven antihistamiinilääkettä, on tullut ydinlääke globaalissa anti-allergisessa hoitomuodoissa sen jälkeen, kun se julkaistiin vuonna 1993 sen suuren tehokkuuden, pitkäaikaisen vaikutuksen ja alhaisten sedaatioetujensa vuoksi. Sen jauhemuoto (loratadiini) aktiivisena farmaseuttisena ainesosana on perusta lääkkeiden formulaation tuotannon, tieteellisen tutkimuksen innovaatioiden ja teollisuussovellusten kannalta, ja sitä käytetään laajasti eri aloilla, kuten lääketiede, ruoka, kosmetiikka jne. Seuraava on yksityiskohtainen selitys sen tarkoituksesta:
Kliinisessä hoidossa: ydinlääkkeet anti -allergian alalla
Kun allergeenit (kuten siitepöly- ja pölypunkit) saapuvat kehoon, immuunijärjestelmä tunnistaa ja aktivoi syöttösolut ja eosinofiilit vapauttaen tulehduksellisia välittäjiä, kuten histamiinia. Histamiini laukaisee alavirran signalointireittejä sitoutumalla H1 -reseptoreihin kohdesolujen pinnalla, kuten nenän limakalvojen epiteelisoluissa ja verisuonten endoteelisoluissa, mikä johtaa kapillaarien laajentumiseen, lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen, lisääntyneeseen rauhasen erittymiseen ja kutina sensaatioon hermon pääteillä. Suun absorption jälkeen,loratadiinijauheJakautuu nopeasti perifeerisissä kudoksissa ja sitoutuu korkealla affiniteettia H1 -reseptoreihin muodostaen lääkereseptorikompleksin, joka estää histamiinireseptorin sitoutumista ja estää allergisten reaktioiden aloittamista. Loratadiini voi stabiloida mastosolukalvoja, vähentää tulehduksellisten välittäjien, kuten histamiinin, leukotrieenien ja prostaglandiinien, vapautumista vähentäen siten tulehduksellisten reaktioiden voimakkuutta ja kestoa. Esimerkiksi potilailla, joilla on krooninen urtikaria, loratadiini voi merkittävästi vähentää seerumin leukotrieenin C4 (LTC4) -tasoja, lievittää Whealia ja kutinaa. Se voi myös estää sytokiinien, kuten IL-4: n ja IL-5: n, eritystä Th2-soluilla, vähentää IgE-synteesiä ja estää siten allergisten reaktioiden immuunikaskadireaktion. Tämä rooli on erityisen tärkeä allergisen nuhan pitkäaikaisessa hoidossa.
Molekyylipohja alhaisista keskusteollisuusominaisuuksista
Verrattuna ensimmäisen sukupolven antihistamiineihin, kuten difenhydramiiniin, loratadiinilla on alhaisempi lipidiliukoisuus ja se on p-glykoproteiinin substraatti, mikä vaikeuttaa veri-aivoesteen tunkeutumista ja keskushermostoon pääsyä. Siksi se tuskin aiheuttaa keskeisiä sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuus ja vähentynyt huomio. Loratadiinia metaboloituu CYP3A4: llä maksassa desloratadiinin tuottamiseksi, jolla on voimakkaampi H1-reseptoriantagonistivaikutus ja pidempi puoliintumisaika (noin 27 tuntia), joka pidentää anti-allergista tehokkuutta samalla kun ylläpitää alhaisia sedatiivisia ominaisuuksia.
Loratadiinijauheen kliininen levitys kattaa yleiset allergiset sairaudet, kuten allerginen nuha, krooninen urtikaria ja allerginen konjunktiviitti, ja soveltuu akuuttiin pahenemiseen ja pitkäaikaiseen ylläpitohoitoon. Loratadiini voi lievittää merkittävästi tyypillisiä oireita, kuten nenän kutinaa, aivastelua, vuotoa nenää ja nenän ruuhkia kausiluonteisessa allergisessa nuhassa (SAR). Monikeskus satunnaistettu kontrolloitu tutkimus (RCT), johon osallistui 1200 SAR -potilasta<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Krooninen urtikaria (Cu) ja allerginen konjunktiviitti (AC)
Loratadiini voi estää Whealien muodostumisen ja kutinaasteen, jossa kutina ja kutina. Loratadiini voi vähentää unihäiriöitä ja päivittäisiä aktiivisuusrajoituksia, jotka aiheuttavat potilaiden kutinaa. Toistuvalle CU: lle Loratadiinia voidaan käyttää ylläpitoterapialääkkeenä, joka voi ylläpitää tehokkuutta jatkuvan käytön jälkeen yli 6 kuukauden ajan. Avoimen etiketin laajennustutkimus osoitti, että potilailla, jotka saivat jatkuvaa hoitoa 12 kuukauden ajan, oli 60% pienempi toistumisaste lumelääkeryhmään verrattuna. Tenustavan Cu: n osalta annos voidaan nostaa arvoon 20 mg/päivä tai yhdistettynä muihin antihistamiiniin (kuten setiritsiiniin), mutta haittavaikutusten seurantaan olisi kiinnitettävä huomiota. Silmien kutinaa, repimistä ja sidekalvon ruuhkia. Loratadiini parantaa merkittävästi silmän pinnan oireita vähentämällä sidekalvojen verisuonen läpäisevyyttä ja vähentämällä tulehduksellisten välittäjien vapautumista. Yhdistetty käyttö antihistamiinisilmäpisaroilla (kuten loratadiini) tai syöttösolujen stabilointiaineilla (kuten natriumsukinaatti) voi parantaa tehokkuutta, etenkin potilailla, joilla on vakavia oireita.
Loratadiini voi lievittää ihon kutinaa ja punoitusta AD -potilailla, joilla on atooppinen dermatiitti, erityisesti soveltuvan lasten potilaille. Tutkimus, johon osallistui 200 AD -lapsia, osoitti, että yhdistettynä ajankohtaiseen kortikosteroidihoidoon kutinapistemäärä loratadiiniryhmässä laski 30% verrattuna pelkästään steroidiryhmään ja unen laatu parani merkittävästi. Metallien, kosmetiikka jne. Tutkimus nikkeli-allergiapotilaista osoitti, että hoitoryhmällä oli 3 päivän väheneminen ihovaurioiden katoamisen aikana kontrolliryhmään verrattuna. Loratadiini voi estää histamiinin vapautumista puremapaikalla, lievittää paikallista punoitusta, turvotusta ja kutinaa. Oraalinen antaminen yhdistettynä paikalliseen kylmään kompressioon on yleisesti käytetty hoitosuunnitelma.
Tutkimussovellus: huumeiden tutkimuksen ja kehityksen kulmakivi
Farmakologisten mallien rakentaminen
Loratadine on avaintyökalu allergioiden eläinmallien perustamiseen:
Passiivinen iho -allergiatesti (PCA) hiirissä: Herkistyminen saavutettiin injektoimalla anti -ovalbumiinia (OVA) IgE -vasta -ainetta. 24 tunnin kuluttua loratadiinin (1-10 mg/kg) oraalinen antaminen inhiboi merkittävästi histamiinia aiheuttamaa paikallista verisuonen läpäisevyyden lisääntymistä (Ed 50=3.2 mg/kg). Tätä mallia käytettiin muiden antihistamiinien, kuten setiritsiinin, voimakkuuden voimakkuuden arviointiin, jonka ED50 oli 0,8 mg/kg, mikä osoittaa sen tehokkuuden neljä kertaa loratadiinin tehokkuuteen. Ei -ihmisen kädellisten astmamalli: Reesus -apinoissa loratadiinin jatkuva antaminen (5 mg/kg/d) 14 päivän ajan voi vähentää hengitysteiden hyperspihneaatiota (PC20 -arvo kasvoi 2,1 kertaa asetyylikoliinihaasteesta), paljastaen H1 -reseptorien ei -klassisen roolin astmassa ja tarjoamalla perustan uuden lääkkeen indikaatioiden kehitykselle.
Farmakokineettiset (PK) ja toksikologiset (tox) tutkimukset
Viiteaineena,Loratadiinijauheon korvaamaton PK/TOX -tutkimuksissa: Biologisen hyötyosuuden vertailu: Loratadiinitablettien absoluuttinen hyötyosuus on 53%, kun taas nanokiteisen suspensio on 82%. Valmisttamalla erilaisia annosmuotoja jauheenvalmistuksen avulla, antamisreitti voidaan optimoida. Metaboliitin tunnistaminen: Ihmisen maksan mikrosomaaliset inkubaatiokokeet osoittivat, että loratadiinia metaboloituu pääasiassa CYP3A4: llä dekarbontoksyloratadiiniin (DCL), jolla on aktiivisuus, joka on verrattavissa alkuperäiseen lääkkeeseen (IC 50=1.2 NM vs. 1,5 nM), mutta sen puoliintumisajan on 36 tuntia, selittäen sen pitkäaikaiset ominaisuudet. Geneettinen toksisuusarviointi: AMES -testi osoitti, että loratadiini ei indusoinut Revertantin mutaatioita TA98- ja TA100 -kannoissa pitoisuutena 5000 μg/astia, ja hiiren luuytimen mikronukkeet testi oli negatiivinen, mikä osoitti sen geneettisen turvallisuuden ja tarjosi vertailuarvoa prekliinisiin tutkimuksiin.
Huumeiden vuorovaikutustutkimus
Loratadiini on herkkä substraatti CYP3A4: lle ja P-glykoproteiinille (P-GP), jota käytetään yleisesti tutkimaan lääkkeiden metaboloivien entsyymien ja kuljettajien säätelymekanismeja
Entsyymien induktio/inhibitiokoe: Kun rifampisiini (CYP3A4 -indusoija) yhdistetään loratadiiniin (10 mg), DCL: n AUC laskee 70%, kun taas ketokonatsoli (CYP3A4 -estäjä) lisää DCL: n CMAX: n 3,2 kertaa, mikä tarjoaa annos säätöpohjan kliiniselle lääkeyhtiölle.
P-GP-substraatin validointi: CaCO-2-solumallissa loratadiinin näennäinen läpäisevyyskerroin (PAPP) oli 1,2 x 10 ⁻⁶ cm/s, kun taas verapamiilin (P-GP-estäjä) lisäämisen jälkeen PAPP nousi 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s: n osoittaen P-GP-riippuvaisen kuljetuksen ja selittäen yksilölliset erottelut.
Suositut Tagit: Loratadine -jauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä