Fasoracetam jauheon tutkimusyhdiste, jolla on potentiaalisia kognitiivisia tehosteita. Sen kemiallinen nimi on R-1-[(5-okso-2-pyrrolidiini)karbonyyli]heksahydropyridiini, joka tunnetaan myös nimellä (R)-1-[(5-keto-2-pyrrolidine)karbonyyli]pyridiini, ja se näyttää valkoisena kiteisenä jauheena. Se on metabolisen glutamaatti-reseptorin aktivaattori, joka toimii säätelemällä mGlu-reseptoria (mGluR). GABA, glutamatergiset ja kolinergiset järjestelmät, jotka säätelevät välittäjäaineiden vapautumista ja sisäänottoa ja parantavat kognitiivista toimintaa.
Fasorasetaamilla on potentiaalia parantaa tarkkaavaisuutta ja vähentää impulsiivista käyttäytymistä ADHD-nuorilla, joilla on spesifisiä glutamatergisen geeniverkoston mutaatioita. Kognitiivisen tehostajana Fasoracetam on osoittanut potentiaalia hermostoa rappeuttavien sairauksien, kuten Alzheimerin taudin, tutkimuksessa. On myös mahdollista parantaa huomiokykyä, muistin lujittamista ja tiedonkäsittelykykyä tehostamalla pitkäaikaisia potentioivia vaikutuksia (liittyy muistin muodostumiseen ja synaptiseen plastisuuteen). On suositeltavaa säilyttää sitä jauhemuodossa -20 °C:ssa 3 vuotta ja 4 °C:ssa 2 vuotta; Säilytä liuottimessa -80°C:ssa 6 kuukautta ja -20°C:ssa 1 kuukauden ajan.
|
|
|
Samaan aikaan yrityksemme ei toimita vain puhtaita jauheita, vaan myös tabletteja ja injektioita. Ota meihin tarvittaessa yhteyttä milloin tahansa.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
Tuotteen nimi |
Fasoracetam Täydennys |
|
Tuotetyyppi |
Jauhe |
|
Tuotteen puhtaus |
100g/1kg/jne. |
|
Tuotelomake |
Orgaaninen synteesi |
Fasorasetaami COA
Fasoracetam jauheon tuote, jonka pääasiallisena vaikuttavana aineena on Fasoracetam ja joka on viime vuosina saanut huomiota kognitiivisessa tieteessä, neurofarmakologiassa ja muilla aloilla. Fasorasetaami kuuluu Racetam-yhdisteiden luokkaan ja sillä on mahdollisia vaikutuksia, kuten välittäjäaineiden säätelyä ja kognitiivisia toimintoja parantavia vaikutuksia. Seuraavat ovat sen pääkäytöt:
Tieteelliset tutkimustarkoitukset
Välittäjäaineiden säätelyn tutkimus
Fasorasetaami on osoittanut merkittävää tutkimusarvoa välittäjäaineiden säätelyn alalla. Metabolisen glutamaattireseptorin (mGluR) aktivaattorina se säätelee glutamatergisen neurotransmission tasapainoa sitoutumalla spesifisesti mGluR-alatyyppeihin. Glutamatergisen järjestelmän epätasapainoon liittyvässä sairausmallissa fasorasetaami voi tehostaa mGluR2/3-reseptorien negatiivista palautetta säätelevää toimintaa, estää presynaptista kalvoglutamaatin vapautumista ja edistää postsynaptista kalvosignalointia mGluR5-aktivaation kautta.
Tämä kaksisuuntainen säätelymekanismi tekee siitä ihanteellisen työkalun glutamatergisen hermovälityksen dynaamisen tasapainon tutkimiseen. GABAergisen järjestelmän tutkimuksessa Fasorasetam tehostaa GABA-kuljettajan aktiivisuutta, lisää synaptisen aukon GABA-pitoisuutta ja aktivoi GABA_B-reseptorin -välitteisen presynaptisen eston, synergistisesti säätelevän neurotransmissiota.
Kolinergisten järjestelmien tutkimuksessa tämä yhdiste voi edistää korkean affiniteetin koliinin sisäänottoa (HACU), tehostaa asetyylikoliinisynteesin tehokkuutta ja optimoida kolinergisten hermosolujen toimintaa säätelemällä nikotiiniasetyylikoliinireseptorin (nAChR) herkkyyttä. Tämä usean järjestelmän yhteistoiminnallinen säätelyominaisuus antaa sille ainutlaatuisia etuja monimutkaisten hermopiirien tutkimuksessa.
Kognitiivisten toimintojen tutkimuksen alallaFasoracetam jauheon osoittanut merkittäviä moniulotteisia parannusvaikutuksia. Oppimis- ja muistikokeet ovat osoittaneet, että tämä yhdiste voi tehostaa pitkäkestoista potentiaatiota (LTP) hippokampuksessa, edistää synaptiseen plastisuuteen liittyvien proteiinien (kuten kaari ja BDNF) ilmentymistä ja parantaa merkittävästi Morrisin vesilabyrintti spatiaalisen muistin testituloksia. Tarkkailutestissä säätelemällä dopamiini D1 -reseptorien aktiivisuutta prefrontaalisessa aivokuoressa jatkuva huomiotehtävä (CPT) paranee, reaktioaika lyhenee ja virheprosentit vähenevät.
Funktionaaliset tutkimukset ovat osoittaneet, että fasorasetaami voi parantaa dorsolateraalisen prefrontaalisen aivokuoren (DLPFC) ja anteriorisen cingulaattikuoren (ACC) välistä toiminnallista yhteyttä, mikä parantaa kognitiivisen joustavuuden indikaattoreita Wisconsin Card Sorting Test (WCST) -testissä. Työmuistitutkimus on vahvistanut, että se parantaa theta-rytmin synkronisuutta talamokortikaalisessa silmukassa, mikä parantaa digitaalisten leveystestien tuloksia. Nämä vaikutukset ovat erityisen merkittäviä ikääntyvien eläinmalleissa, mikä viittaa niiden mahdollisuuteen puuttua ikään liittyvään kognitiiviseen heikkenemiseen.
Alzheimerin taudin (AD) tutkimuksessa fasorasetaamilla on hermoja suojaavia vaikutuksia kaksinkertaisen mekanismin kautta. Toisaalta se estää - sekretaasi 1:n (BACE1) aktiivisuutta ja vähentää A 1-42:n tuotantoa aktivoimalla mGluR3-reseptoria; Toisaalta tehostamalla mikroglian fagosyyttistä toimintaa se edistää amyloidiplakkien puhdistumaa. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että jatkuva annostelu 8 viikon ajan voi vähentää A-plakkien taakkaa AD-mallihiirten hippokampuksessa 40 % ja parantaa samalla kognitiivista toimintaa.
Parkinsonin taudin (PD) tutkimukset ovat vahvistaneet, että fasorasetaami voi suojata dopaminergisiä hermosoluja 6-OHDA-toksisuuden vaurioilta aktivoimalla PI3K/Akt-signalointireitin solujen apoptoosin estämiseksi ja lisäämällä GDNF:n eritystä astrosyyteissä. MPTP-indusoidussa kompaktissa PD-mallissa tämä yhdiste voi säilyttää 75 %:n TH-positiivisen pargraanin. verrokkiryhmään verrattuna parantaen merkittävästi bradykinesian oireita.
Huntingtonin taudin (HD) tutkimuksessa Fasoracetam vähentää striataalisten moniselkähermosolujen kuolemaa estämällä mGluR5-reseptorien välittämää eksitotoksisuutta. Se voi vähentää Huntingtin-proteiinin aggregaatiota HD-siirtogeenisten hiirten striatumissa ja parantaa pyörivän sauvan testin motorista koordinaatiokykyä. Nämä havainnot tarjoavat uusia molekyylikohteita neurodegeneratiivisten sairauksien hoitoon.
Tutkimus mielenterveyshäiriöistä
Tarkkailuvaje-hyperaktiivisuushäiriön (ADHD) tutkimuksessa Fasoracetam on osoittanut merkittävää terapeuttista potentiaalia. ADHD-potilailla, joilla oli mGluR-verkoston geenivariantteja (kuten GRM5, GRIN2A), Conners Parent Rating Scalen (CPRS) kokonaispistemäärä laski 35 % 12 viikon hoidon jälkeen, mikä paransi erityisen merkittävästi hyperaktiivisuuden/impulsiivisuuden ala-asteikkoa. Mekanismitutkimukset ovat vahvistaneet, että se voi palauttaa glutamatergisen dopaminergisen järjestelmän tasapainon prefrontaalisessa aivokuoressa ja tehostaa anterior cingulate cortex (ACC) -virheenvalvontatoimintoa.
Ahdistuneisuushäiriötutkimuksessa Fasorasetam estää amygdalan yliaktivoitumista aktivoimalla mGluR2-reseptoreita ja lisää avoimen käsivarren viipymäaikaa 60 % kohonneissa sokkelotesteissä. Se voi vähentää kortikosteronin tasoa kroonisen stressin mallihiirten hippokampuksessa ja palauttaa BDNF:n ilmentymisen normaalille tasolle. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä yhdiste voi parantaa sosiaalisen vuorovaikutuksen käyttäytymistä Social Anxiety Disorder (SAD) -mallissa, mikä viittaa sen potentiaaliin tunnehäiriöiden hoidossa.
Aineriippuvuustutkimuksissa fasorasetaami voi heikentää kokaiinin aiheuttamaa ehdollista paikkasuositusta (CPP) säätelemällä mGluR5-D1-reseptorin vuorovaikutuksia nucleus accumbensissa. Alkoholiriippuvuusmallissa se voi vähentää vieroitusahdistusta, kuten käyttäytymistä ja vähentää uusiutumisten määrää jopa 50 %. Nämä havainnot tarjoavat uusia strategioita riippuvuussairauksien hermosäätelyterapiaan.
Fasoracetamin hermoja suojaava vaikutus sisältää useita signalointireittejä. Oksidatiivisessa stressimallissa se voi aktivoida Nrf2/ARE-reitin, lisätä antioksidanttientsyymien, kuten HO-1:n ja NQO1:n, ilmentymistä ja vähentää MDA-tasoja jopa 40 %. Mitokondrioiden suojaustutkimus osoittaa, että tämä yhdiste voi ylläpitää mitokondrioiden kalvopotentiaalia, estää sytokromi c:n vapautumista, vähentää kaspaasi-3:n aktivaatiota ja suojata hermosoluja apoptoosilta.
Tulehduksen säätelyn kannalta Fasorasetam voi estää mikroglian aktivoitumista, vähentää pro-tulehdustekijöiden, kuten TNF - ja IL-1, ilmentymistä ja edistää anti-inflammatoristen tekijöiden, kuten IL-10, eritystä. Aivoiskemiamallissa se voi vähentää infarktin tilavuutta ja parantaa neurologista pistemäärää jopa 30 %.
Nämä vaikutukset liittyvät läheisesti niiden NF - κ B -signalointireitin säätelyyn. Epigeneettiset tutkimukset ovat paljastaneet, että Fasorasetam voi säädellä histonin asetylaatiotasoja, lisätä H3K9-asetylaatiomodifikaatiota BDNF-geenin promoottorialueella ja edistää BDNF-transkriptiota. Kroonisessa stressimallissa se voi kääntää DNA:n metylaatiopoikkeavuuksia hippokampuksessa ja palauttaa GR-geenin ilmentymisen, mikä osoittaa sen syvän mekanismin hermoston plastisuuden säätelyssä.
Biologisten koetyökalujen soveltaminen
Solusignaloinnin tutkimuksessa Fasoracetam, mGluR-spesifisenä työkalulääkkeenä, pystyy erottamaan eri reseptorien alatyyppien toiminnot. Se voi aktivoida mGluR2/3-reseptoreita inhiboimaan cAMP-tuotantoa, samalla kun se edistää ERK1/2-fosforylaatiota mGluR5-aktivaation kautta. Tämä alatyypin selektiivisyys tekee siitä ihanteellisen koettimen reseptorin toiminnan tutkimiseen. Soluapoptoosin tutkimuksessa fasorasetaami voi estää staurosporiinin aiheuttamaa apoptoosia PC12-soluissa estämällä mitokondrioiden läpäisevyyden siirtymähuokosten (mPTP) avautumista ja vähentämällä sytokromi c:n vapautumista.
Virtaussytometria-analyysi osoitti, että se voi vähentää apoptoosin määrää 35 %:sta 15 %:iin säilyttäen samalla vakaan mitokondrioiden kalvopotentiaalin. Hermosolujen erilaistumisen tutkimuksessa tämä yhdiste voi edistää hermoston kantasolujen erilaistumista kolinergisiksi neuroneiksi, mikä lisää ChAT-positiivisten solujen osuutta 60 %. Se voi lisätä neurogeenisten geenien, kuten Ngn2:n ja Mash1:n, ilmentymistä ja samalla estää gliageenejä, kuten Gli1, tarjoten uuden työkalun hermoston regeneraatiotutkimukseen.
Lääkekehitysmallin rakentaminen
Sairausmallin optimoinnin kannalta Fasoracetamia voidaan käyttää tarkempien hermosairausmallien rakentamiseen. AD-mallissa A-oligomeerien yhdistetty injektio ja Fasoracetam-hoito voivat simuloida varhaista synaptista toimintahäiriötä ja parantaa mallin ennustettavuutta. PD-mallissa yhteiskäsittely alfa-synukleiinikuitujen kanssa voi nopeuttaa dopaminergisten hermosolujen rappeutumista ja lyhentää mallin valmisteluaikaa.
Lääkkeiden seulontaalustojen rakentamisessa Fasoracetamia voidaan käyttää positiivisena kontrollilääkkeenä mGluR-signalointireittiin perustuvan seulontajärjestelmän luomiseksi. Suorituskykyiset seulontatiedot osoittivat IC50-arvon 0,8 μM ja Z'-tekijän 0,7, mikä täytti lääkeseulonnan vaatimukset. Lyijyyhdisteiden optimoinnissa niiden rakenteelliset analogit voivat parantaa merkittävästi farmakokineettisiä ominaisuuksia ja tarjota rakenteellisia malleja uusien lääkkeiden kehittämiseen.
Mitä tulee lääkkeiden tehokkuuden arviointistandardien muotoiluun, Fasoracetam on perustanut moniulotteisen arviointijärjestelmän, joka sisältää käyttäytymisen, sähköfysiologisen ja molekyylibiologian. Kognitiivisen toiminnan arvioinnissa uusien esineiden tunnistamisen, Barnes-labyrintin ja muiden testien yhteiskäytöllä voidaan arvioida kokonaisvaltaisesti lääkkeiden tehoa. Nämä standardoidut menetelmät tarjoavat luotettavan perustan neurofarmaseuttisten lääkkeiden kehitykselle.
Hermoston tulehdusta tutkittaessaFasoracetam jauhevoi estää LPS:n aiheuttamaa mikroglian aktivaatiota, vähentää iNOS:n ja COX-2:n ilmentymistä ja edistää M2-markkerien, kuten Arg-1 ja Ym1, ilmentymistä. EAE-mallissa se voi vähentää selkäydintulehduksen infiltraatiota ja parantaa motoristen toimintojen pisteitä. Nämä vaikutukset liittyvät läheisesti niiden PPAR-signalointireitin säätelyyn. Veri-aivoesteen suojauksen kannalta tämä yhdiste voi säädellä tiiviiden liitosproteiinien (okkludiini, claudiini-5) ekspressiota ja vähentää FITC-dekstraanin vuotoa.
Aivoiskemiamallissa se voi säilyttää BBB:n eheyden jopa 72 tuntia ja vähentää aivoturvotuksen astetta. Mekanismitutkimukset ovat osoittaneet, että se voi estää MMP{5}}9-aktiivisuutta ja suojata tyvikalvon komponentteja. Neuroimmuunivuorovaikutusten tutkimuksessa Fasoracetam voi säädellä pernan vagus-hermoakselin toimintaa, lisätä asetyylikoliinin tasoa pernassa ja estää tulehdustekijöiden vapautumista. Septisen enkefalopatian mallissa tämän kolinergisen anti-inflammatorisen reitin aktivointi voi parantaa kognitiivista toimintahäiriötä, mikä viittaa sen systeemiseen rooliin neuroimmuunisäätelyssä.
Perustiedot ja raaka-aineen valmistelu
Fasoracetam jauhe, jonka CAS-numero 110958-19-5 ja kemiallinen nimi (5R)-5-(piperidiini-1-karbonyyli)pyrrolidin-2-oni, on kiraalinen pyrrolidoniyhdiste.
Se näyttää valkoiselta tai melkein{0}}valkoiselta kiteiseltä jauheelta, jonka molekyylipaino on 196,25. Ydinraaka-aineet ovat (R)-pyroglutamiinihappo ja piperidiini, joiden tulee olla korkealaatuisia ja puhtauden vähintään 98 %.
Sillä välin aktivaattorit (kuten DCC, EDC/HObt) ja vedettömät liuottimet (kuten dikloorimetaani, dimetyyliformamidi) tulee valmistaa sen varmistamiseksi, että raaka-aineissa ei ole epäpuhtauksia, jotka voivat häiritä myöhempiä reaktioita.
Ydinsynteesiprosessi
Sen valmistus keskittyy amidin kytkentäreaktioon, jota seurataan sekä laboratorio- että teollisessa suuressa{0}}mittakaavatuotannossa: ensin (R)-pyroglutamiinihappo laitetaan vedettömään reaktiojärjestelmään ja siihen lisätään aktivaattoria aktivoimaan karboksyyliryhmä sivureaktioiden välttämiseksi.
Sitten piperidiiniä lisätään hitaasti tipoittain amidointireaktiota varten, jolloin reaktiolämpötila säädetään huoneenlämpötilassa 30 asteeseen ja reaktioaika 4-6 tuntia.
Sekoitetaan koko prosessin ajan ja reaktion etenemistä seurataan sen varmistamiseksi, että raaka-aineet muuttuvat täysin raakafasorasetaamiksi.
Teollisessa tuotannossa reaktioparametrit optimoidaan reaktion saannon parantamiseksi, ja vedetöntä ympäristöä valvotaan tiukasti tuotteen hydrolyysin estämiseksi.
Puhdistus- ja kuivausprosessi
Sen jälkeen kun raakatuote on suodatettu epäpuhtauksien poistamiseksi, puhdistukseen käytetään uudelleenkiteyttämistä tai kromatografiaa. Etanolia käytetään yleisesti uudelleenkiteytysliuottimena.
Jäännösraaka-aineet ja sivutuotteet poistetaan jäähdytyskiteytyksellä, suodatuksella ja pesulla. puhdistetut kiteet laitetaan tyhjökuivausuuniin, jonka lämpötila säädetään 50-60 asteeseen, ja kuivataan, kunnes kosteuspitoisuus on pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 %.
Tämän jälkeen suoritetaan ilmasuihkujauhatus tasaisen hiukkaskoon jauheen valmistamiseksi, jolloin varmistetaan, että jauheen juoksevuus ja liukoisuus täyttävät standardit ja sopivat myöhempään käyttötarpeeseen.
Laadunvalvonta ja pakkaus
Valmis tuote on testattava korkean suorituskyvyn nestekromatografialla (HPLC) sen varmistamiseksi, että puhtaus on suurempi tai yhtä suuri kuin 99 %.
Samaan aikaan röntgenjauhediffraktiota, differentiaalista pyyhkäisykalorimetriaa ja muita menetelmiä käytetään kidemuodon ja fysikaalisten ja kemiallisten ominaisuuksien havaitsemiseen sekä epäpuhtauksien, kuten raskasmetallien ja liuotinjäämien tarkistamiseen.
Testin läpäisemisen jälkeen se pakataan suljettuun alumiinifolioon ja säilytetään kuivassa ja pimeässä ympäristössä 2-8 asteessa kosteuden imeytymisen ja hapettumisen estämiseksi.
Pakkaustiedot voivat olla vaatimusten mukaan 1g, 1kg, 25kg jne., merkitty "Vain tutkimuskäyttöön", ja se on kielletty suoraan ihmisravinnoksi tai diagnostisiin ja terapeuttisiin tarkoituksiin.
FAQ
1. Kysymys: Mitkä ovat Fasoracetam-jauheen erityisvaikutukset visuaaliseen prosessointikykyyn?
+
-
Vastaus: Jotkut tutkimusraportit osoittavat, että yhteisen kognitiivista -tehostavaa vaikutusta lisäksi Fasoracetam voi hienovaraisesti parantaa visuaalisen tiedon käsittelyn nopeutta ja kykyä tunnistaa kuvioita säätelemällä glutamaattijärjestelmää ja visuaalisen aivokuoren toimintaa. Tämä vaikutus voidaan havaita tehtävissä, jotka vaativat suurta visuaalista keskittymistä.
2. Kysymys: Miksi sen joskus kuvataan olevan "tunteita rauhoittava" sen sijaan, että se vain lisää tunteita?
+
-
Vastaus: Toisin kuin aineet, jotka stimuloivat suoraan mielihyvää, Fasoracetam säätelee pääasiassa glutamaattijärjestelmän tasapainoa vaikuttamalla metabotrooppisiin glutamaattireseptoreihin (mGluR). Tämä auttaa stabiloimaan hermosolujen kiihtyneisyyttä ja voi ilmetä vähentyneenä märehtimisenä ja henkisenä jännityksenä, mikä johtaa selkeyden ja rauhallisuuden tunteeseen kognitiivisen kuormituksen vähenemisen jälkeen mielialan nousun sijaan.
3. Kysymys: Mitkä ovat sen aineenvaihduntareitin ominaisuudet ja mitä mahdollisia varoituksia se sisältää käyttäjille?
+
-
Vastaus: Nykyisten tutkimusten mukaan Fasorasetamin aineenvaihduntareitti on suhteellisen yksinkertainen, eikä se pääosin ole riippuvainen maksan sytokromi P450 -entsyymijärjestelmästä primaarisessa aineenvaihdunnassa. Tämä tarkoittaa, että riski merkittävistä farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihdunta perustuu tähän järjestelmään (kuten tietyt masennuslääkkeet, statiinit), on suhteellisen pieni, mutta mahdollisten farmakodynaamisten yhteisvaikutusten suhteen on silti oltava valppaana.
Suositut Tagit: fasorasetaamijauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä