Ziconotide CAS 107452-89-1

ZikonotidiAsetaatti on peptidilääke, joka koostuu D-fenyylialaniinista-ALA: sta, GLY: stä, L-ORORNITIITEstä, L-Tryptofaanista ja CYS: stä, yhteensä kuusi aminohappoa, syntetisoitiin kiinteän faasin peptidisynteesimenetelmällä, ja sitten modifioitiin, leikattiin, puhdistettiin ja jäädytettiin tuottamaan. Sen molekyyl kaava on C50H64N10O12S2, molekyylipaino on 1033,25, CAS 107452-89-1. Se on valkoinen tai melkein valkoinen löysä lohko tai jauhe. Stabiili happamassa tai neutraalissa olosuhteissa, mutta voi olla epävakaa alkalisissa olosuhteissa. Helppo liuottaa veteen ja metanoliin, liukenevat hieman etanoliin, melkein liukenematon eetteriin tai kloroformiin. Yleisesti käytetty biokemian ja lääketieteen aloilla. Se on antibakteerinen lääke, jolla on estäviä vaikutuksia erilaisiin bakteereihin. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös in vivo rakenteellisiin ja funktionaalisiin tutkimuksiin, farmakologiseen tutkimukseen ja muihin näkökohtiin.

Kemiallinen laboratoriosynteesimenetelmä etikkahapon zekonomidiin liittyy yleensä useita vaiheita, mukaan lukien aminohappojen kondensaatio, modifikaatio, pilkkominen ja puhdistus. Peptidisynteesiin liittyvien monimutkaisten kemiallisten reaktioiden ja tarkkojen kokeellisten olosuhteiden vuoksi on välttämätöntä saada tietty orgaaninen synteesikokemus ja ammattitaito. Seuraava on mahdollinen kemiallinen laboratorion synteesimenetelmäZikonotidiAsetaatti:

1. Materiaalit ja reagenssit

Aminohapot: D-fenyylialaniini-ALA, Gly, L-Oornitine, L-Tryptofaani ja CYS (tai niiden tiolijohdannaiset).

Reagenssit: etikkahappoanhydridi, DCC, NMM, TFA, HPLC -luokan metanoli ja asetonitriili, TLC -piilikagelilevy, pylväskromatografia piidionegeli, aktivoitu hiili.

Laitteet: Kiertohöyrystin, pylväskromatografiajärjestelmä, dialyysipussi, korkean suorituskyvyn nestekromatografia.

2. Synteesivaiheet

(1) Peptidiketjujen synteesi: D-fenyylialaniini-ALA, Gly, L-Oornitine, L-tryptofaani ja CYS on kytketty peräkkäin peptidiketjuihin. Klassista kiinteän faasin peptidisynteesimenetelmää (SPPS) voidaan käyttää aminohappojen aminoryhmien suojaamiseen 9- fluororenyylimetoksikarbonyyli (FMOC) suojaavia ryhmiä ja kytke ne sitten kiinteäfaasikantajaan. Myöhemmin muut aminohappotähteet lisättiin peräkkäin jokaiseen aminohuryhmään, ja FMOC -suojaryhmät poistettiin käyttämällä poistoreagensseja, kuten piperidiiniä.

(2) Leikkaus ja puhdistaminen: Peptidiketjun synteesin valmistumisen jälkeen peptidi katkaisee kiinteän faasin kantaja-alasta käyttämällä leikkausreagenssia (kuten TFA) ja puhdistettu. Puhdistusmenetelmät voivat sisältää geelisuodatuskromatografiaa (GFC), käänteisen vaiheen korkean suorituskyvyn nestekromatografiaa (RP-HPLC) tai kapillaarielektroforeesia.

(3) Modifikaatio ja poisto: Muokkaa peptidiketjua tarpeen mukaan, kuten esteriryhmien lisääminen tai muiden kemiallisten reaktioiden suorittaminen. Modifioinnin jälkeen käytä asianmukaisia ​​poistoreagensseja jäännöskemiallisten suojaryhmien poistamiseksi ja Zikonotid -asetaatin vapaan muodon.

(4) Analyysi ja laadunvalvonta: erilaisilla analyyttisillä menetelmillä, kuten massaspektrometria (MS), ydinmagneettiresonanssi (NMR) ja korkean suorituskyvyn nestekromatografia (HPLC), karakterisoivat ja analysoivat syntetisoidun Zikonomidiasetaatin varmistamiseksi, että sen rakenne, puhtaus ja laatu täyttävät vaatimukset.

(5) Kiteytyminen ja varastointi: Kristitys syntetisoitu zekanopeptidiasetaatti sen stabiilisuuden ja puhtauden parantamiseksi. Kiteytymisen jälkeen säilytä kiteet asianmukaisissa olosuhteissa niiden vakauden ja puhtauden säilyttämiseksi.

SynteesiprosessissaZikonotidiAsetaatti, Zikonotid -asetaatin reaktio etikkahappoanhydridin kanssa zikonotidiasetaatin saamiseksi on avainvaihe. Tässä ovat yksityiskohtaiset vaiheet ja vastaavat kemialliset yhtälöt.

Zikonotidin ja etikkahappoanhydridin välinen reaktioyhtälö:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃Cooh+(n +1) h₂O)

Niiden joukossa (cnh2n +2 o2nh2) edustaa ziconotidia.

Reaktioyhtälö ylimääräisen etikkahappoanhydridin poistamiseksi:

(CNH₂n+2O₂Nch₃Cooh+h₂O → cnh₂N+2O₂Nh₂+CH₃Cooh)

Tämä reaktio on hydrolyysireaktio, joka edistää hydrolyysiä säätämällä pH -arvoa suolahappo- tai natriumhydroksidiliuoksen avulla.

1. Kokeelliset laitteet ja reagenssit

Laitteet: magneettisekoitsija, lauhduttimen putki, tippa -suppilo, pyöreä pohjapullo, pyörivä haihduttaja.

Reagenssit: etikkahydridi, vedettömä pyridiini, tolueeni, suolahappo, natriumhydroksidi.

2. Kokeiset vaiheet

(1) Lisää zikonotidi ja sopiva määrä vedettömää pyridiiniä pyöreään pohjapulloon, joka sisältää magneettisen sekoittajan, ja sekoita tasaisesti.

(2) Lisää hitaasti etikkahappoanhydridi reaktioseokseen samalla kun lämpötila säätelee alle 30 astetta.

(3) sekoita jatkuvasti magneettisen voiman kanssa reaktioprosessin aikana ja tarkkaile tiiviisti reaktion etenemistä. Kun reaktioseos tulee viskoosiksi, lämpötilaa voidaan nostaa asianmukaisesti reaktion edistämiseksi.

(4) Kun reaktio on valmis, kaada reaktioseos jäävesiseokseen reaktion lopettamiseksi.

(5) Poista liuotin ja ylimääräinen etikkahappoanhydridi pyörivän höyrystimen läpi raakatuotteen saamiseksi.

(6) Puhdista raakatuote pylväskromatografialla zikonoliasetaatin puhdistamiseksi edelleen.

(7) Puhtaus havaittiin korkean suorituskyvyn nestekromatografialla kohdetuotteen keräämiseksi.

Aktididin molekyylirakenteen analyysi voidaan suorittaa seuraavista näkökohdista:
1. Perusrakenteen analyysi

ZikonotidiAsetaatti on peptidilääke, joka koostuu useista aminohapoista, jotka on kytketty peptidisidoksilla. Tunnetun molekyylin kaavan ja molekyylipainoon perusteella voidaan analysoida zikonotidiasetaatin emäksistä rakennetta.
Aminohapposekvenssianalyysi: perustuu molekyylin kaavaan ja molekyylipainoon, voidaan päätellä etikkahapon zekonomidin aminohapposekvenssi. D-fenyylialaniinin, zikonotidiasetaatin-ALA: n, GLY: n, L-ORNITIITE, L-TRYPTOPHANin ja CYS: n läsnäolon vuoksi kuudesta aminohapposta koostuvat, joten kunkin aminohapon liitäntäjärjestys ja moodi voidaan laskea.
Spatiaalinen rakenteen analyysi: Zikonotidiasetaatilla on erityinen alueellinen rakenne, joka liittyy läheisesti sen farmakologisiin vaikutuksiin ja biologisiin aktiivisuuksiin. Röntgen kristallografiaa, ydinmagneettiresonanssia (NMR) ja muita tekniikoita voidaan käyttää zikonotidiasetaatin alueellisen rakenteen analysointiin. Näiden tekniikoiden avulla voidaan saada etikkahapon zekonomidin kolmiulotteinen konformaatio atomitasolla, ja sen biologista aktiivisuutta voidaan tutkia.
2. stereokemiallinen analyysi
Stereokemiallinen analyysi on tiede molekyylien kolmiulotteisen rakenteen tutkimisesta. Stereokemiallinen analyysi auttaa ymmärtämään zekonomidiasetaatin biologista aktiivisuutta ja farmakologista vaikutusmekanismia sen molekyylirakenteen analyysissä. Esimerkiksi aminohappokokoonpanon (D-tyyppi tai L-tyypin) analyysi voi vaikuttaa lääkkeiden aktiivisuuteen.

Zikonotidi, Joka tunnetaan myös nimellä prialt tai intratekaalinen zikonotidi (ITZ), se on tehokas ja erittäin selektiivinen N-tyyppinen kalsiumkanava-antagonisti, joka on johdettu Conus Magus -toksiinista. Sillä on suuri potentiaali kroonisessa kivunhallinnassa toimimalla erityisesti näihin kanaviin vähentäen tehokkaasti synaptista siirtoa. Seuraava on yksityiskohtainen analyysi sen kehitysnäkymistä:

Markkinoiden potentiaali

Kivunhallinnan jatkuvan kehityksen myötä potilaiden kysyntä tehokkaasta ja alhaisesta sivuvaikutuksesta kipulääkkeet kasvavat. Uutena ja tehokkaana kipulääkkeenä tällä yhdisteellä on valtava markkinapotentiaali. Seuraava on yksityiskohtainen analyysi sen markkinoiden potentiaalista:

• Lisääntynyt potilaiden kysyntä: Ikääntyvän väestön ja kroonisten kipupotilaiden lukumäärän jatkuva lisääntyminen erittäin tehokkaiden kipulääkkeiden kysyntä kasvaa myös edelleen. Kipulääkkeenä, jolla on ainutlaatuinen toimintamekanismi, se voi vastata tämän potilasryhmän tarpeisiin, ja siksi sillä on laajat markkinat.
• Laajasti käytetty kliinisessä käytännössä: Sitä ei voida käyttää vain kroonisen kivun, kuten neuropaattisen kivun ja syöpäkivun, myös muun tyyppisten kivunhallinnan lievittämiseen. Tämä laaja sovellusvalikoima tekee siitä kilpailukykyisemmän markkinoilla.
• Poliittinen tuki: Hallitukset ympäri maailmaa lisäävät jatkuvasti tukensa kivunhallinnan alaa ja ovat ottaneet käyttöön sarjan asiaankuuluvia politiikkoja sen kehityksen edistämiseksi. Tämä tarjoaa vahvaa poliittista tukea tällaisten kipulääkkeiden kehittämiselle ja edistämiselle.
• Tutkimuksen ja kehityksen eteneminen: Kun sen toimintamekanismi on perusteellista, sen tutkimuksen ja kehityksen eteneminen etenee jatkuvasti. Tulevaisuudessa sen odotetaan tekevän läpimurtoja hoitamalla enemmän kipua, laajentaen siten markkinatilaansa edelleen.

Tutkimuksen eteneminen ja tulevaisuuden tutkimussuuntaa

Viime vuosina tällä aineella on tapahtunut jatkuvaa tieteellistä tutkimusta, joka on luomalla vankka perusta tuleville kehitysnäkymille. Seuraava on yksityiskohtainen analyysi sen tieteellisestä tutkimuksen etenemisestä ja tulevaisuuden tutkimussuuntaan:

• Perusteellisessa tutkimuksessa toimintamekanismista: tutkijat ovat tehneet perusteellista tutkimusta sikonomidin ja N-tyyppisten kalsiumkanavien välisestä sitoutumismekanismista paljastaen sen ainutlaatuisen kipulääkemekanismin. Tämä ei vain auta meitä ymmärtämään sen kipulääkevaikutustaan ​​paremmin, vaan tarjoaa myös teoreettisen perustan sen tulevalle lääkekehitykselle.
• Uusien indikaatioiden tutkiminen: Kroonisen kivunhallinnan lisäksi tutkijat tutkivat myös tämän aineen soveltamista muissa indikaatioissa. Esimerkiksi tutkimukset ovat osoittaneet, että sillä voi olla potentiaalisia vaikutuksia, kuten epilepsia- ja masennuslääkevaikutuksia. Näiden uusien indikaatioiden tutkiminen laajentaa edelleen sen sovellusaluetta.
• Lääkkeiden toimitusjärjestelmän optimointi: Tämän yhdisteen kipulääkevaikutuksen ja potilaan noudattamisen parantamiseksi tutkijat tutkivat, kuinka optimoida sen lääkkeiden toimitusjärjestelmä. Esimerkiksi kehittämällä uusia lääkkeiden toimituslaitteita tai parantamalla olemassa olevia lääkkeiden toimitusmenetelmiä, se voi kohdistaa tarkemmin kivulias alue, mikä parantaa sen kipulääkevaikutusta.
• Yhdistelmähoitotutkimus: Kipulääkevaikutuksen parantamiseksi ja sivuvaikutusten vähentämiseksi tutkijat tutkivat tämän aineen yhdistelmähoitoa muiden lääkkeiden kanssa. Kohtuullisilla lääkeaineyhdistelmillä ja annosmuutoksilla sen kipulääkevaikutuksia voidaan parantaa edelleen ja sivuvaikutusten riski voidaan vähentää.

Suositut Tagit: Ziconotide CAS 107452-89-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä