Degarelix CAS 214766-78-6
video
Degarelix CAS 214766-78-6

Degarelix CAS 214766-78-6

Tuotekoodi: BM-2-4-053
CAS-numero: 214766-78-6
Molekyylikaava: C82H103ClN18O16
Molekyylipaino: 1632,26
EINECS-numero: 807-277-4
MDL-nro: MFCD05860888
Hs-koodi: /
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Changzhou Factory
Teknologiapalvelu: T&K-osasto-4
Käyttö: Puhdas API (aktiivinen farmaseuttinen ainesosa) vain tieteelliseen tutkimukseen
Toimitus: Toimitus toisena ei herkkä kemiallisen yhdisteen nimi

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista degarelix cas 214766-78-6:n valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista degarelix cas 214766-78-6:ta myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

 

Degarelixon kemiallinen aine, valkoinen tai melkein valkoinen kiinteä aine. Molekyylikaava C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6, molekyylipaino 1632,45 g/mol. Se on peptidiyhdiste, joka koostuu useista aminohappotähteistä. Se sisältää ydinleusiinijäännösketjun sekä muita aminohappotähteitä ja muita kemiallisia ryhmiä. Se on GnRH-reseptorin antagonisti, joka alentaa testosteronitasoja estämällä gonadotropiinien erittymistä aivolisäkkeen etuosan soluissa, mikä estää eturauhaskasvainten kasvua. Imeytyminen elimistöön on nopeaa ja lääkkeet jakautuvat laajalti kudoksiin. Se metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta sekä metaboloituneessa että metaboloitumattomassa muodossa.

Räätälöidyt pullonkorkit ja korkit:

Degarelix  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis

Degarelix COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Analyysitodistus
Yhdistelmänimi Degarelix
Luokka Farmaseuttinen laatu
CAS-nro 214766-78-6
Määrä 15g
Pakkausstandardi PE-pussi + Al-foliopussi
Valmistaja Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Erä nro 202512090051
MFG 9. joulukuuta 2025
EXP 8. joulukuuta 2028
Rakenne

Degarelix Structure  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tuote Yritysstandardi Analyysin tulos
Ulkonäkö Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe Mukautunut
Vesipitoisuus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % 0.43%
Kuivaushäviö pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % 0.54%
Raskasmetallit Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Puhtaus (HPLC) Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % 99.9%
Yksittäinen epäpuhtaus <0.8% 0.52%
Mikrobien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g 90
E. Coli Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Etanoli (GC:n mukaan) Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm 500 ppm
Varastointi Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta

Degarelix NMR  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kemiallinen kaava

C82H103ClN18O16

Tarkka massa

1631

Molekyylipaino

1632

m/z

1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%)

Alkuaineanalyysi

C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68

product-338-68

Degarelixon synteettinen gonadotropiini{0}}releasing hormone (GnRH) -reseptorin antagonisti, joka kuuluu kolmannen sukupolven antiandrogeenilääkkeisiin. Ensimmäisen kliinisen hyväksynnän jälkeen vuonna 2008 sen käyttö eturauhassyövän hoidossa on vähitellen laajentunut ja osoittanut ainutlaatuisia farmakologisia etuja. Tässä on sen yksityiskohtaiset käyttötarkoitukset:

Degarelixin vaikutusmekanismi: suora esto ja testosteronin nopea vähentäminen

Degarelix price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GnRH-signalointireitin fysiologinen perusta

GnRH:ta erittää hypotalamus ja se vaikuttaa aivolisäkkeen etuosan GnRH-reseptoriin sykkivästi vapautumalla, stimuloiden follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) ja luteinisoivan hormonin (LH) synteesiä ja erittymistä. Miehillä LH vaikuttaa kivesten interstitiaalisiin soluihin edistäen testosteronin (T) synteesiä; FSH toimii synergistisesti testosteronin kanssa ja ylläpitää siittiöiden tuotantoa. Testosteroni on eturauhassyöpäsolujen kasvun tärkein "polttoaine", ja sen kohonneet tasot nopeuttavat kasvaimen etenemistä.

Perinteisten GnRH-agonistien rajoitukset

Ensimmäisen sukupolven anti-androgeenilääkkeet (kuten leuproreliini ja gosereliini) ovat GnRH-agonisteja, ja niiden vaikutusten on käytävä läpi "alkustimulaatiojakson": huumeiden käytön alussa GnRH-reseptorit aktivoituvat hetkellisesti, mikä johtaa ohimenevään FSH/LH- ja testosteronitasojen nousuun ("virtsan uudelleenpuristuminen") ja muut kasvaimen etenemisen oireet, erityisesti potilailla, joilla on edennyt eturauhassyöpä.

Degareliksin suora antagonistinen vaikutus

Degareliksi sitoutuu kilpailevasti aivolisäkkeen GnRH-reseptoreihin ja estää suoraan GnRH-signaloinnin ilman alkustimulaatiota. Sen ominaisuuksia ovat:

Nopea testosteronin väheneminen: Yhden injektion jälkeen testosteronitasot laskevat merkittävästi 24 tunnin kuluessa ja voivat saavuttaa kastraatiotason (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).

Degarelix buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Jatkuva esto: Reseptorien miehityksen ylläpitäminen pitkävaikutteisilla{0}}valmisteilla (kuten ihonalaisella injektiolla kerran kuukaudessa) testosteronin erittymisen estämiseksi pitkään.

Ei leimahdusilmiötä: Vältä hormonaalisten vaihtelujen aiheuttamien akuuttien oireiden pahenemista, sopii erityisen hyvin pitkälle edenneille potilaille tai joilla on ilmeisiä oireita.

Degarelixin perusindikaatio: eturauhassyövän täyden syklin hallinta

Degarelix cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Paikallisesti edenneen eturauhassyövän alkuhoito

Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 ng/ml) vaatii nopean testosteronitasojen alentamisen kasvaimen kasvun hallitsemiseksi. Suunnittele radikaali prostatektomia tai neoadjuvanttihoito ennen sädehoitoa pienentääksesi kasvaimen määrää ja alentaaksesi patologisen vaiheen.
Kliiniset todisteet: Satunnaistettu kontrolloitu tutkimus (RCT) osoitti, että Degarelix-ryhmällä oli parempi postoperatiivinen patologinen täydellinen vasteprosentti (pCR) ja positiivinen marginaaliprosentti kuin GnRH-agonistiryhmällä, mikä viittaa voimakkaampaan varhaiseen kasvainten vastaiseen -vaikutukseen.

Pitkäaikaisessa{0}}seurannassa on havaittu, että degareliksi voi merkittävästi vähentää biokemiallisen uusiutumisen riskiä erityisesti nuorilla, raskaasti sairastuneilla syöpäpotilailla.

Metastaattisen kastraatioresistentin eturauhassyövän (mCRPC) yhdistelmähoito

Toiminnan asemointi: mCRPC-vaiheessa, vaikka testosteroni on saavuttanut kastraatiotason, kasvaimet etenevät edelleen androgeenireseptorin (AR) signaalireitin kautta. Degareliksi tehostaa kasvainten vastaista
Yhdistelmähoito: Käytetään yhdessä AR-antagonistien, kuten entsalutamidin, aparaamidin jne. kanssa, pidentämään etenemisvapaata eloonjäämisaikaa (PFS) estämällä kaksinkertaisesti AR-signaloinnin.

Degarelix use  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Yhdessä kemoterapian kanssa: Docetaxel+Megarelix voi synergistisesti estää kasvaimen kasvua ja parantaa elämänlaatua (QoL).
Yhdessä PARP-estäjien kanssa: Degarelix tehostaa DNA-vaurion korjaamisen estoa vähentämällä androgeenitasoja BRCA-mutantti-mCRPC:ssä.

Degarelix online  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Jaksottainen androgeenideprivaatiohoito (IADT) eturauhassyövän hoidossa

Hoitokonsepti: IADT mahdollistaa testosteronitasojen lyhyen palautumisen keskeyttämällä ajoittain antiandrogeenilääkkeiden käytön sivuvaikutusten, kuten osteoporoosin ja pitkäaikaisen kastraation aiheuttaman metabolisen oireyhtymän, vähentämiseksi, samalla kun kasvainten vastaiset vaikutukset säilyvät.

Degarelixin edut:
Testosteronin nopea palautuminen: Hoidon lopettamisen jälkeen testosteronitasot voivat palata normaaliksi 1-2 viikossa, mikä on hyödyllisempää IADT-syklin hallinnassa kuin GnRH-agonistit (jotka kestävät useita kuukausia).

Vähennä hoidon keskeytymisen riskiä: Vältä kasvaimen etenemistä, joka johtuu viivästyneestä toipumisesta GnRH-agonistihoidon lopettamisen jälkeen.

Applications-

Degareliksin käyttö hormoneihin liittyvien sairauksien{0}}mallien luomisessa

Erittäin selektiivisenä gonadotropiini{0}}vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonistinaDegarelixvoi nopeasti ja jatkuvasti estää luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkelia{0}}stimuloivan hormonin (FSH) erittymistä estämällä aivolisäkkeen GnRH-reseptoreita, mikä vähentää tehokkaasti kehon testosteronitasoa. Siitä on tullut keskeinen apuväline androgeeniin liittyvien sairauksien eläinmallien luomiseen, ja sitä käytetään laajalti lääketieteellisessä perustutkimuksessa seuraavilla erityissovelluksilla:

Androgeenista{0}}riippuvaisen eturauhassyövän eläinmallien perustaminen

Tämä on Degarelixin ensisijainen tieteellinen tutkimussovellus. Tutkijat voivat inokuloida ihonalaisesti eturauhassyöpäsolulinjoja (esim. LNCaP, VCaP) mallieläimille, kuten hiirille ja rotille, mitä seuraa vatsaontelonsisäinen tai ihonalainen Degarelix-injektio, jotta eläinten testosteronitaso laskee nopeasti kastraatiotasolle.

Degarelix for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tämä malli voi simuloida kliinisen pitkälle edenneen eturauhassyövän hormoniriippuvaista tilaa, jota käytetään tutkimaan androgeenipuutteen vaikutuksia kasvaimen kasvuun ja etäpesäkkeisiin sekä kasvainsolujen lääkeresistenssin kehittymisen taustalla olevaa mekanismia. Perinteiseen kirurgiseen kastraatioon verrattuna Degarelix-indusoimalla kemiallisella kastraation etuna on yksinkertainen toiminta, minimaalinen trauma ja tarkka testosteronitasojen säätely. Lisäksi se välttää GnRH-agonisteihin liittyvän testosteronin leimahdusilmiön, mikä johtaa korkeampaan mallin stabiilisuuteen.

Degarelix purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Miesten klimakterisen oireyhtymän eläinmallien luominen

Miesten klimakteerinen oireyhtymä liittyy läheisesti ikääntymisen aiheuttamaan testosteronitasojen laskuun. Degareliksin jatkuva antaminen keski-ikäisille urosrotille tai hiirille voi keinotekoisesti alentaa niiden testosteronipitoisuuksia ja näin luoda patologisen mallin, joka on samanlainen kuin urospuolisten klimakteerinen oireyhtymä.

Tätä mallia voidaan käyttää testosteronin puutteen aiheuttamien oireiden patologisten mekanismien tutkimiseen, mukaan lukien lisääntymisjärjestelmän surkastuminen, luun mineraalitiheyden väheneminen, kognitiiviset häiriöt ja mielialan muutokset. Samaan aikaan se tarjoaa tehokkuuden arviointialustan miesten klimakteerioireiden parantamiseen tähtäävien lääkkeiden tutkimukselle ja kehitykselle, mikä mahdollistaa ehdokaslääkkeiden ja perinteisen testosteronikorvaushoidon terapeuttisten vaikutusten vertailun.

Androgeeniin liittyvien{0}}aineenvaihduntasairauksien eläinmallien luominen

Androgeeneillä on tärkeä säätelyrooli kehon glukoosi- ja rasva-aineenvaihdunnassa sekä luun aineenvaihdunnassa. Androgeenivajaisten{1}}eläinmallien perustaminenDegarelixmahdollistaa alentuneiden testosteronitasojen ja aineenvaihduntasairauksien, kuten liikalihavuuden, insuliiniresistenssin ja osteoporoosin, välisten korrelaatiomekanismien tutkimisen.

Degarelix Metabolic Diseases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Esimerkiksi osteoporoositutkimuksessa tämä malli voi intuitiivisesti osoittaa androgeenipuutoksen aiheuttaman osteoblastiaktiivisuuden ja hyperaktiivisen osteoklastien toiminnan ilmiön. Se tarjoaa kokeellista tukea luun aineenvaihduntaa kohdentavien lääkkeiden kehittämiselle, ja sitä voidaan käyttää myös arvioitaessa liikunnan ja ravitsemustoimenpiteiden parantavia vaikutuksia androgeeni{1}}puutteelliseen osteoporoosiin.

Degarelix System Diseases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Androgeeniin{0}} liittyvien lisääntymisjärjestelmän sairauksien eläinmallien perustaminen

Androgeenit ovat välttämättömiä miesten lisääntymisjärjestelmän kehitykselle, kypsymiselle ja normaalille toiminnalle. Testosteronitasojen epänormaali aleneminen voi johtaa useisiin lisääntymisjärjestelmän häiriöihin, kuten spermatogeneesihäiriöihin, kivesten surkastumiseen, lisäkiveksen toimintahäiriöön ja seksuaaliseen toimintahäiriöön. Degareliksia, joka on tehokas väline testosteronitasojen säätelyyn, käytetään laajalti tällaisten sairauksien eläinmalleja laadittaessa.

Tietyssä leikkauksessa tutkijat voivat antaa Degarelixia sopivalla annoksella ja kurssilla nuorille tai aikuisille urosmallieläimille (kuten hiirelle, rotille ja kaneille) alentaakseen vakaasti seerumin testosteronitasoa patologiseen tilaan. Tällä mallilla voidaan tarkasti simuloida androgeenipuutoksen aiheuttamien miesten lisääntymisjärjestelmän sairauksien patologisia ominaisuuksia, ja sitä käytetään tutkimaan androgeenien säätelymekanismia spermatogeneesissä, kivesten ja lisäkivessolujen lisääntymisessä ja erilaistumisessa.

Lisäksi tämä malli tarjoaa luotettavan kokeellisen alustan terapeuttisten lääkkeiden tutkimukselle ja kehitykselle androgeeni{0}}puutteisen lisääntymisjärjestelmän sairauksiin, kuten spermatogeneesiä-edistävät lääkkeet ja androgeenikorvaushoitovalmisteet, joilla voidaan tehokkaasti arvioida ehdokaslääkkeiden terapeuttista vaikutusta lisääntymistoimintojen palautumiseen.

Other properties

Farmakokineettiset ominaisuudet

 

 

Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >1000 L ihonalaiseen injektioon. Plasman proteiineihin sitoutumisaste on noin 90 %, ja se jakautuu laajalti kehon nesteisiin kaikkialla kehossa. Metabolia: Metabolioituu peptidihydrolyysin kautta maksa-sappijärjestelmässä, eikä merkittäviä plasmametaboliitteja. Se ei ole CYP450:n tai P-glykoproteiinin substraatti/inhibiittori/induktori, mikä johtaa alhaiseen lääke-lääkkeiden yhteisvaikutusten riskiin. Eliminaatio: Se eliminoituu kaksivaiheisesti, ja sen terminaalinen puoliintumisaika on 43–53 päivää (noin 28 päivää lääkkeen ylläpitoannoksella {0 % 040 mg}) erittyy muuttumattomana virtsaan ja loppuosa erittyy ulosteeseen peptidifragmentteina.

Toksikologiset ominaisuudet

Genotoksisuus: Mutageenisuutta ei havaittu Amesin testissä, eikä klastogeenisiä vaikutuksia havaittu in vitro ja in vivo kromosomimäärityksissä. Lisääntymistoksisuus: Eläintutkimukset ovat osoittaneet palautuvan hedelmällisyyden eston uros- ja naarasrotilla. Testosteronin heikkenemisen aiheuttama miesten hedelmättömyys on palautuva. Vasta-aiheinen raskaana oleville naisille (FDA:n raskausluokka X). Karsinogeenisuus: Pahanlaatuisen lymfooman ja levyepiteelisyöpätapauksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen; ei-kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu erityistä karsinogeenista riskiä.

Degarelix Toxicological Characteristics | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Varastointi- ja formulointiominaisuudet

 

 

Formulaatio on kylmäkuivattu injektiokuiva-aine, jonka mukana on väritön ja kirkas liuotin. Lyofilisoidun lohkon säilyvyysaika on 2 vuotta 25 asteessa. Käyttövalmiiksi valmistettu liuos säilyy 4 tuntia 25 asteessa ja se on käytettävä välittömästi; sitä ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.Lämpötila{7}}kuljetuksia vaaditaan siten, että vältetään voimakasta ravistelua ja jäätymis{8}}sulatusjaksoja, jotta estetään biologisen aktiivisuuden menetys.

Degarelix Interactions | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Huumeiden{0}}vuorovaikutukset

Ei vaikutusta CYP450-entsyymijärjestelmään, ei metabolisia yhteisvaikutuksia useimpien lääkkeiden kanssa. Saattaa pidentää QTc-aikaa; EKG-seuranta vaaditaan, kun sitä käytetään samanaikaisesti luokan IA/III rytmihäiriölääkkeiden, metadonin ja muiden vastaavien lääkkeiden kanssa. Samanaikainen käyttö elektrolyyttipitoisuutta muuttavien lääkkeiden kanssa voi lisätä rytmihäiriöiden riskiä, ​​mikä edellyttää seerumin kalium- ja magnesiumpitoisuuksien seurantaa.

Manufacturing Information

Degarelixkehittivät Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd.:n tutkijat käyttämällä aminohartsia lähtöhartsin kantajana ja yhdistämällä peräkkäin vastaavat Fmoc-aminohapot Digarec-sekvenssissä kiinteän -faasisynteesin kautta. Viimeinen käytetty aminohappo on Ac-D-2Nal-OH. Kondensaatioreaktion ja suojauksenpoistoreaktion jälkeen saatiin täysin suojattu digarek-peptidihartsi. Lisäksi suoritettiin happokatkaisu ja eetterisaostus, jotta saatiin raaka digarec-peptidi. Kromatografisen puhdistuksen, etikkahapposuolakonversion ja pakastekuivauksen jälkeen lopputuote oli digariiniasetaatti. Yksityiskohtaiset vaiheet ovat seuraavat:

1. Aloitushartsikantajan valmistus

 

(1) Liuota aminohartsi sekoittaen sopivaan määrään liuotinta, kuten dimetyylisulfoksidia (DMSO). Varmista, että aminohartsi on täysin liuennut.

 

(2) Lisää hitaasti formaldehydiliuosta ja pidä lämpötila noin huoneenlämpötilassa. Havaittiin, että aminohartsista tuli vähitellen viskoosia.

 

(3) Jatka sekoittamista jonkin aikaa ja kaada sitten aminohartsi sopivaan määrään metanolia aminohartsin kantajan saostamiseksi.

 

(4) Suodata ja kerää sedimentti, pese useita kertoja metanolilla ja kuivaa sitten tyhjökuivausuunissa. Hanki aminohartsikantaja.

Degarelix supplement | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. Aminohappojen kytkentä

 

(1) Lataa aminohartsikantaja reaktoriin ja lisää sopiva määrä liuotinta, kuten dimetyyliformamidia (DMF), jotta aminohartsi liukenee kokonaan.

 

(2) Lisää hitaasti sopiva määrä Fmoc-aminohappoja ja kytkentäreagensseja, kuten Oxymaa, sekoittaen.

 

(3) Tarkkaile, että aminohartsi muuttuu viskoosiksi, jatka sekoittamista jonkin aikaa ja kaada se sitten sopivaan määrään liuotinta, kuten metanolia tai eetteriä, saostusta varten.

 

(4) Suodata ja kerää sedimentti, pese useita kertoja liuottimella ja kuivaa sitten tyhjökuivausuunissa. Hanki aminohappojen kanssa yhdistetty aminohartsi.

3. Peptidiketjujen kondensaatio ja suojauksen poisto

 

(1) Lataa reaktoriin aminohappojen kanssa kytketty aminohartsikantaja, lisää sopiva määrä liuotinta ja kondensaatioainetta, kuten di-isopropyylikarbodi-imidiä (DIC) ja 1-hydroksibentsotriatsolia (HOBt).

 

(2) Sekoitusolosuhteissa peptidiketjujen havaittiin muodostuvan vähitellen ja niitä sekoitettiin jatkuvasti jonkin aikaa.

 

(3) Lisää sopiva määrä suojauksenpoistoreagenssia, kuten trifluorietikkahappoa (TFA), reaktioliuokseen suojaavien ryhmien poistamiseksi peptidiketjusta.

 

(4) Reaktiojakson jälkeen leikkaa peptidiketju pois aminohartsista. Pese liuottimilla, kuten eetterillä tai asetonilla, ja kuivaa sitten tyhjökuivausuunissa. Täysin suojattu digarek-peptidihartsi.

4. Happohydrolyysileikkaus ja eetterisaostus

 

(1) Täytä täysin suojattu digarec-peptidihartsi reaktoriin ja lisää sopiva määrä happohydrolyysireagenssia, kuten kloorivetyhappoa.

 

(2) Sekoitusolosuhteissa, reaktiojakson jälkeen, havaittiin, että peptidiketjut katkesivat aminohartsista.

 

(3) Lisää sopiva määrä eetteriä reaktioliuokseen, jotta peptidiketju asettuu eetteriin.

 

(4) Suodata ja kerää sedimentti, pese useita kertoja eetterillä ja kuivaa sitten tyhjökuivausuunissa. Hanki raaka digariinipeptidi.

5. Kromatografinen puhdistus, etikkahapposuolan muuntaminen ja pakastekuivaus

Moduulin otsikko
 

(1) Liuota raaka digariinipeptidi sopivaan määrään liuotinta, kuten metanolin ja veden seokseen (suhdetta voidaan säätää todellisen tilanteen mukaan). Sitten liuos erotetaan kromatografialla käyttämällä silikageelikolonnia tai käänteisfaasi-C18-kolonnia. Liikkuva faasi on metanolin ja veden seos (suhde säädetään todellisen tilanteen mukaan), ja eluentti kerätään talteen, kun se virtaa ulos. Kerätty neste väkevöidään ja alistetaan sitten etikkahapposuolamuunnosoperaatiolle. Erityinen menetelmä on lisätä kerätty neste etikkahappoliuokseen, sekoitetaan jonkin aikaa, suodatetaan ja erotetaan kiinteä aine, pestään se useita kertoja orgaanisilla liuottimilla ja kuivataan sitten tyhjökuivausuunissa, jolloin saadaan etikkahappodigariinituote.

 

(2) Puhdista digariiniasetaatin tuote edelleen kromatografisella puhdistustekniikalla. Puhdistustoimenpiteet voidaan suorittaa käyttämällä kromatografisia erotusmenetelmiä, kuten silikageelikolonnia ja käänteisfaasi-C18-kolonnia. Säätämällä liikkuvan faasin ja eluentin tilavuuden suhdetta digariiniasetaatin tuote voidaan edelleen erottaa ja puhdistaa.

 

(3) Suorita etikkahapposuolakonversio puhdistetulle digariiniasetaattituotteelle sen liukoisuuden ja stabiilisuuden parantamiseksi. Erityinen menetelmä on liuottaa digariiniasetaatin tuote sopivaan määrään etikkahappoliuosta, sekoittaa jonkin aikaa, suodattaa ja erottaa kiinteä aine, pestä orgaanisella liuottimella useita kertoja ja kuivata sitten tyhjökuivausuunissa. Hanki lopullinen etikkahappodigariinituote.

 

(4) Suorita lopuksi pakastekuivaus-etikkahappodigariinituotteelle. Pakastekuivaus voi poistaa ylimääräisen veden ja liuottimet, mikä parantaa tuotteen puhtautta ja stabiilisuutta. Erityinen menetelmä on laittaa etikkahappodigariinituote pakastekuivauskoneeseen ja kuivataan alhaisessa lämpötilassa. Etikkahappo digariiniDegarelixpakastekuivauksella käsitelty{0}} voidaan säilyttää ja käyttää pitkään.

FAQ
 

Mihin degareliksia käytetään?

Degarelix on hormonihoitolääke. Sitä kutsutaan myös Firmagoniksi. Sitä käytetääneturauhassyövän hoitoon. Sitä voidaan joskus käyttää muiden syöpien hoitoon.

Onko degarelix sama kuin Lupron?

Degarelix (Firmagon) on yhtä tehokas kuin leuprolidi (Lupron Depot) vähentämään ja ylläpitämään testosteronin kastraattitasoja, mutta ensimmäisen hoitovuoden aikana degareliksia saavilla potilailla on huomattavasti pienempi riski PSA:n etenemiseen tai kuolemaan kuin niillä, jotka saavat leuprolidia, esitellyn tutkimuksen mukaan ...

Mitkä ovat degareliksin yleiset sivuvaikutukset?

Yleisimmät yli 10 %:lla potilaista raportoidut haittavaikutukset olivat pistoskohdan reaktiot (esim. kipu, punoitus, turvotus, kovettuma tai tulehdus), kuume, kuumat aallot, painon lasku tai nousu, väsymys sekä maksan transaminaasi- ja gamma{1}}glutamyylitransferaasin (GGT) pitoisuuksien nousu seerumissa.

Onko degarelix sama kuin Zoladex?

Zoladex (gosereliini) ja Firmagon (degareliksi) käytetään molempia edenneen eturauhassyövän hoitoon, mutta ne toimivat eri tavoin. Zoladex on gonadotropiini{1}}vapauttavan hormonin (GnRH) agonisti, mikä tarkoittaa, että se jäljittelee luonnollista hormonia alentaen testosteroni- ja estrogeenitasoja.

 

Suositut Tagit: degarelix cas 214766-78-6, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä

Lähetä kysely