Setroreliksiasetaatti CAS 120287-85-6

Eturauhassyövän hoidossa se yhdistetään yleensä muihin hoitomenetelmiin, kuten leikkaukseen, sädehoitoon ja kemoterapiaan, jotta saadaan kattavampi hoitosuunnitelma.

Tällä mekanismilla on merkittäviä vaikutuksia koeputkihedelmöityksen (IVF) onnistumisasteen parantamiseen.
Erityisesti ovureliksi vähentää aivolisäkkeen herkkyyttä GnRH:lle sitoutumalla aivolisäkkeen etuosan gonadotropiini{0}}vapauttavan hormonin (GnRH) reseptoriin, mikä vähentää gonadotropiinien vapautumista. Tämä estävä vaikutus mahdollistaa useiden munasarjojen munarakkuloiden kehittymisen suhteellisen synkronoidussa tilassa, jolloin vältetään asynkroninen follikkelikehitys ja parannetaan siten saatujen kypsien munien määrää ja laatua.

Avustetun lisääntymishoidon käytännön toiminnassa käytetäänsetroreliksiasetaattion yleensä gonadotropiinia{0}}vapauttavan hormonin analogien (GnRHa) jälkeen. GnRHa säätelijänä voi aluksi vähentää aivolisäkkeen herkkyyttä GnRH:lle, mikä luo perustan myöhemmälle ovureliksihoidolle. Yhdistämällä GnRHa:ta ovureliksiin, lääkärit voivat kontrolloida superovulaation prosessia tarkemmin ja varmistaa, että follikkelit kehittyvät ja kypsyvät ihanteellisessa ajassa ja olosuhteissa.

(2) Lisääntymislääketieteen tutkimus: Sillä on myös tärkeitä sovelluksia lisääntymislääketieteen tutkimuksessa. Sen avulla voidaan tutkia gonadotropiinien erittymistä ja säätelymekanismeja sekä tutkia hedelmättömyyden etiologiaa ja hoitomenetelmiä. Tämän aineen vaikutusmekanismin ja terapeuttisen vaikutuksen tutkiminen auttaa saamaan syvemmän ymmärryksen lisääntymisjärjestelmän fysiologisesta ja patologisesta tilasta ja tarjoaa uusia ideoita ja menetelmiä lisääntymisterveyden ja hedelmällisyyden parantamiseksi.

(3) Farmakologinen tutkimus: Sitä käytetään myös farmakologisessa tutkimuksessa tutkimaan GnRH-reseptoriantagonistien farmakologisia vaikutuksia ja mekanismeja.

Farmakologisen tutkimuksen avulla voimme ymmärtää paremmin GnRH-reseptoriantagonistien vaikutuksen ominaisuuksia ja mahdollisia terapeuttisia kohteita in vivo, mikä tarjoaa hyödyllistä tietoa ja ohjeita lääkkeiden suunnitteluun ja kehittämiseen.

Edellä mainittujen tarkoitusten lisäksi voi olla myös joitain muita sovelluksia. Sitä voidaan käyttää esimerkiksi eläinmallien perustamiseen ja tutkimukseen GnRH-reseptoriantagonistien farmakologisten ja fysiologisten mekanismien ymmärtämiseksi eläimissä. Lisäksi setroreliksasetaattia voidaan käyttää myös joissakin kliinisissä kokeissa ja tutkimuksissa sen tehon ja turvallisuuden arvioimiseksi tietyissä sairauksissa tai tilanteissa.

Sovellus polykystisten munasarjojen oireyhtymään (PCOS)

Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCOS) on lisääntymisiässä olevien naisten erittäin yleinen endokriininen ja aineenvaihduntahäiriö. Sille on tyypillistä hyperandrogenemia ja hypotalamuksen-aivolisäkkeen-munasarjojen akselin toimintahäiriö, joka ilmenee tavallisesti follikkelien liiallisella lisääntymisellä, epätasaisella follikkelien koossa ja asynkronisella follikkelien kehityksellä. Ovulaation induktion aikana varhainen LH-huippu ja munarakkuloiden ennenaikainen luteinisoituminen ovat erittäin alttiita, mikä ei ainoastaan ​​vähennä hedelmöittymisnopeutta, vaan myös lisää huomattavasti munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymän (OHSS) riskiä.

Setroreliksiasetaattion kolmannen -sukupolven GnRH-antagonisti. Se sitoutuu kilpailevasti aivolisäkkeen GnRH-reseptoreihin suurella selektiivisyydellä, estää nopeasti endogeenisen luteinisoivan hormonin epänormaalia eritystä ja vaimentaa vakaasti poikkeavia hormonaalisia vaihteluita. PCOS-potilaiden avusteisissa lisääntymis- ja ovulaation induktiojaksoissa tämä lääke voi tehokkaasti säädellä follikkelien kehityksen rytmiä, parantaa asynkronista follikkelien kasvua, helpottaa hallitsevien follikkelien kypsymistä ja välttää spontaanin ennenaikaisen ovulaation ja luteinisoituneen repeämättömän follikkelioireyhtymän (LUFS).

Samaan aikaan se voi tehokkaasti hallita munasarjojen liiallista vastetta, vähentää useiden follikkelien synkronista yli-proliferaatiota ja vähentää merkittävästi lievän, keskivaikean ja vaikean OHSS:n riskiä. Se sopii erityisesti PCOS-potilaille, joilla on korkea munasarjavaste, liikalihava fenotyyppi ja tulenkestävät tilat. Verrattuna GnRH-agonistiprotokollaan, setroreliksi-ohjelmassa on lyhyempi sykli, hormonaalisen suppression nopea alkaminen, eikä lääkkeiden -indusoitua pahenemisvaikutusta{4}}. Endokriiniset ja munasarjojen toiminnot voivat toipua nopeasti lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen, mikä tarjoaa paremman kliinisen siedettävyyden ja käytettävyyden.

Käyttö eturauhasen hyvänlaatuisessa liikakasvussa (BPH) (kliininen tutkimusvaihe)

Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (BPH) puhkeaminen ja eteneminen riippuvat suuresti testosteronin ja dihydrotestosteronin jatkuvasta stimulaatiosta. Pitkäaikainen-androgeenivaikutus edistää eturauhasen ja strooman liikakasvua, puristaa virtsaputkea ja aiheuttaa alempien virtsateiden oireita, kuten tiheä virtsaamista, nokturiaa, virtsaamista, ohutta virtsavirtaa ja lisääntynyttä jäännösvirtsan määrää.

Toisin kuin GnRH-agonistit, se ei aiheuta testosteronin alkuvaikutusta, joten se ei pahenna dysuriaa ja eturauhasen oireita lyhyellä aikavälillä, ja sen farmakologinen profiili on vakaa ja turvallinen. Vaikka sitä ei ole virallisesti hyväksytty BPH-indikaatioon ja se on edelleen kliinisessä tutkimusvaiheessa, useat kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet, että se voi merkittävästi lisätä maksimivirtsan virtausnopeutta, vähentää -tyhjän jäännösvirtsan määrää, lievittää nokturiaa ja tiheää virtsaamista sekä viivyttää eturauhasen liikakasvun patologista etenemistä. Keski--- ja iäkkäille BPH-potilaille, jotka eivät siedä -salpaajia ja 5 -reduktaasin estäjiä tai jotka eivät ole halukkaita leikkaushoitoon, ovureliksilla on tärkeä arvo kliinisissä tutkimuksissa ja mahdollisissa kliinisissä sovelluksissa.

Sovellus munasarjasyöpään (kliininen tutkimusvaihe)

Useimmat munasarjasyövät ovat hormoni{0}}riippuvaisia ​​pahanlaatuisia kasvaimia. Gonadotropiinit ja estrogeeni voivat säädellä munasarjasyöpäsolujen proliferaatiota, invaasiota, migraatiota ja angiogeneesiä. Pitkälle edenneelle munasarjasyövälle on ominaista korkea kemoterapiaresistenssi ja korkea uusiutumisaste sekä rajalliset kliiniset hoitovaihtoehdot.

Ovureliksi estää LH:n, FSH:n ja estrogeenin erittymistä endokriinisen säätelyn kautta, estää kasvaimen kasvuun tarvittavan hormoni-mikroympäristön, vaimentaa suoraan munasarjasyöpäsolujen proliferatiivista aktiivisuutta ja heikentää niiden tunkeutumis- ja etäpesäkkeitä.

Tällä hetkellä se on pääasiassa kliinisten tutkimusten ja kliinisten kokeiden vaiheessa, ja se on enimmäkseen yhdistetty platina{0}}pohjaisiin, taksaani-standardinmukaisiin kemoterapialääkkeisiin ja anti-angiogeenisiin kohdennetuihin aineisiin. Yhdistelmälääkitys saa aikaan synergistisen vaikutuksen, lisää kasvainsolujen herkkyyttä kemoterapialle, kumoaa lääkeresistenssin, kutistaa kiinteitä kasvainleesioita, hallitsee pahanlaatuisen vesivatsan muodostumista ja pidentää etenemisvapaata -eloonjäämistä potilailla, joilla on edennyt ja uusiutuva munasarjasyöpä. Lisäksi se voi säädellä kehon tulehduksellista ja immuunijärjestelmää, estää kasvaimen angiogeneesiä ja vähentää kaukaisten etäpesäkkeiden riskiä tarjoten uudenlaisen adjuvanttiterapeuttisen strategian ja tutkimussuunnan lääkeresistentin ja uusiutuvan munasarjasyövän kattavaan hoitoon.