Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista desmopressiiniasetaatin cas 16789-98-3 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista desmopressiiniasetaattia cas 16789-98-3 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Desmopressiiniasetaatti, on yhdiste, jolla on tärkeä rooli elävissä organismeissa. Se on yleensä kiinteässä muodossa ja on valkoista tai hieman kellertävää kiteistä jauhetta. Sen ulkonäkö voi vaihdella hieman valmistusmenetelmistä ja puhtaudesta johtuen. CAS-numero on 62288-83-9, joka on yksilöllinen tunniste, jota käytetään yhdisteen tarkkaan tunnistamiseen ja seuraamiseen kemiallisista tietokannoista. Sen molekyylikaava on C48H68N14O14S2, jonka molekyylipaino on 1129,269, mikä osoittaa, että se koostuu sellaisista alkuaineista kuin hiiltä, vetyä, typpeä, happea ja rikkiä. Se on luonnollisen arginiinivasopressiinin rakenteellinen analogi ja myös vasopressiinin johdannainen. Liukoisuus eri liuottimiin on ratkaisevaa sen käytön kannalta. Yleisesti ottaen sen liukoisuus veteen on korkea, mikä tekee siitä kätevän lääkeliuosten valmistamiseen. Joissakin orgaanisissa liuottimissa niiden liukoisuus voi kuitenkin olla alhainen, mikä on säädettävä erityisten käyttöskenaarioiden mukaan. Sillä on voimakas antidiureettinen vaikutus ja pitkäkestoinen vaikutus, mutta se ei ole osoittanut vasokonstriktiota, joten sen lääkkeiden sivuvaikutukset ovat suhteellisen pieniä. Lääketieteessä se on herättänyt paljon huomiota ainutlaatuisen biologisen aktiivisuutensa ansiosta, ja se on osoittanut mahdollista käyttöarvoa useilla aloilla.
|
Räätälöidyt pullonkorkit ja korkit:
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C50H72N14O16S2 |
|
Tarkka massa |
1188 |
|
Molekyylipaino |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Diabetes insipiduksen hoito
Desmopressiiniasetaattion ensisijainen lääke Central Diabetes Insipiduksen (CDI) hoitoon. Diabetes insipidus on sairaus, joka johtuu antidiureettisen hormonin (AVP) riittämättömästä erittymisestä tai munuaisten herkkyydestä sille, jolle on ominaista polyuria, jano ja matala ominaispaino. Sen rakenne on samanlainen kuin luonnollinen AVP, ja se voi stimuloida veden imeytymistä takaisin munuaisten keruukanavaan, mikä vähentää virtsan eritystä.
2. Yöllisen polyurian hoito
Sitä käytetään myös yöllisen polyurian hoitoon, joka on yleinen oire, joka vaikuttaa unen laatuun. FDA on hyväksynyt Noctivan käytön aikuispotilaille, jotka nousevat vähintään kahdesti yössä virtsaamaan. Vähentämällä öistä virtsan eritystä tämä lääke auttaa parantamaan potilaan unen laatua.
3. Hallitse verenvuotoa
Sillä on plasman prokoagulanttitekijä VIII:n aktiivisuutta lisäävä vaikutus, ja sitä voidaan käyttää verenvuototautien hallintaan ja hoitoon. Sitä käytetään esimerkiksi hemofilia A:n (perinnöllisen hyytymistekijän puutteen) ja kirroosin aiheuttaman verenvuodon hoitoon. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös verenvuodon hallintaan ja ehkäisyyn pienten leikkausten aikana.
4. Muut käyttötarkoitukset
Yllä mainittujen pääkäyttöjen lisäksi vasopressiiniasetaatilla on myös muita käyttökohteita tietyissä erityisolosuhteissa. Esimerkiksi:
(1) Sydän- ja verisuonitautien alalla sitä voidaan käyttää sairauksien, kuten sydämen vajaatoiminnan ja akuutin sydäninfarktin, hoitoon. Vähentämällä virtsan eritystä se auttaa vähentämään sydämen kuormitusta ja parantamaan sydämen toimintaa.
(2) Neurologian alalla sillä voi olla mahdollisia hermostoa suojaavia vaikutuksia, ja sitä voidaan käyttää tiettyjen neurologisten sairauksien, kuten Parkinsonin taudin ja Alzheimerin taudin, hoitoon.
(3) Munuaisten alalla sitä voidaan käyttää tiettyjen munuaissairauksien, kuten akuutin munuaisvaurion ja kroonisen munuaissairauden, hoitoon. Säätelemällä vesisuolatasapainoa ja parantamalla munuaisten toimintaa se auttaa vähentämään munuaisten kuormitusta ja hidastamaan taudin etenemistä.
Desmopressiiniasetaattion synteettinen huume, jota käytetään yleisesti sairauksien, kuten diabetes insipiduksen ja hemofilian, hoitoon.
Vaihe 1: Ensinnäkin, anna bentsyylikloridin reagoida metanolin kanssa bentsyylimetyyliesterin tuottamiseksi.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2COOCH3+HCl
Vaihe 2: Anna metyylibentsoaatin reagoida dimetyylisulfoksidin kanssa alkalisissa olosuhteissa fenyyliasetyyli-imiinin tuottamiseksi.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Na++(CH3)2NIIN2
Vaihe 3: Anna fenyyliasetyyli-imiinin reagoida butyryylikloridin kanssa alkalisissa olosuhteissa fenyyliasetyylibutyryyli-imiinin valmistamiseksi.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Na++HCl
Vaihe 4: Anna fenyyliasetyylisukkinimidin reagoida dimetyyliformamidin kanssa alkalisissa olosuhteissa desmopressiinibutyryyli-imiinin tuottamiseksi.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Vaihe 5: Anna sukkiini-imidin reagoida etikkahappoanhydridin kanssa alkalisissa olosuhteissa desmopressiiniasetyyliamidin tuottamiseksi.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Vaihe 6: Anna desmopressiiniasetamidin reagoida etanoliamiinin kanssa desmopressiiniasetamidin tuottamiseksi.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2VOI
Vaihe 7: Lopuksi anna demetyyliasetaatin reagoida etikkahappoanhydridin kanssa alkalisissa olosuhteissa etyylidemetyyliasetaatin tuottamiseksi.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Yllä olevat ovat yksityiskohtaiset vaiheet ja kemialliset yhtälöt yleisestä synteesimenetelmästä etyylivisenaatille Bundesliigassa. Huomaa, että tämä on vain yksi synteesimenetelmistä, ja laboratoriossa voi olla muitakin erilaisia menetelmiä. Lisäksi synteettiset huumeet on suoritettava vaatimustenmukaisessa ympäristössä ja ammattilaisten ohjauksessa, eikä niitä saa yrittää syntetisoida kotona.
Desmopressiiniasetaattion keinotekoisesti syntetisoitu vasopressiinianalogi. Sitä saadaan luonnollisen arginiinivasopressiinin kemiallisella modifioinnilla (1- kysteiinin deaminaatio, 8-L-arginiini korvataan D-arginiinilla). Sen antidiureettinen vaikutus on 10-100 kertaa voimakkaampi kuin luonnollisella hormonilla, eikä sillä ole verisuonia supistavia sivuvaikutuksia. Sitä käytetään laajalti kliinisissä olosuhteissa, kuten keskushermoston diabetes insipidus, yöllinen enurees, hemofilia ja kirurgisen verenvuodon hallinta. Seuraava analyysi tehdään neljästä ulottuvuudesta: kemiallinen rakenne, farmakologinen mekanismi, analyysimenetelmät ja kliininen sovellus.
Kemiallinen rakenne ja fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet
Desmopressiiniasetaatin molekyylikaava on C48H68N14O14S2, jonka molekyylipaino on 1129,27. Sen rakenteelliset ominaisuudet ovat:
Kysteiinin deaminaatio:Poistaa kysteiinin aminoryhmän luonnollisista hormoneista, mikä vähentää aineenvaihduntaa;
D-arginiini korvaa L-arginiinin:Paranna reseptorisitoutumisspesifisyyttä, pidentää vaikutuksen kestoa (puoliin{0}}3-4 tuntia).
Tämä lääke on valkoinen jauhe, liukenee veteen, DMSO:hon ja etanoliin. Sen stabiilisuuteen vaikuttaa lämpötila ja se on säilytettävä jääkaapissa (2-8 astetta). Sen tiheys on 1,56 g/cm³, sulamispistettä ei ole määritelty, mutta se on herkkä hajoamaan korkeissa lämpötiloissa ja se on suojattava valolta ja kostealta ympäristöltä.
Farmakologinen mekanismi ja analyyttiset menetelmät
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Antidiureettinen mekanismi
Desmopressiini aktivoi V2-reseptorin munuaistiehyissä, mikä edistää vesikanavaproteiini-2:n (AQP2) kulkeutumista solukalvoon, lisää veden imeytymistä munuaistiehyissä, mikä vähentää virtsan eritystä. Analyysissa tulee kiinnittää huomiota:
Reseptorisitoutumiskoe: Radioleimattujen ligandien (kuten ³H-deskosiinin) käyttäminen affiniteetin määrittämiseen V2-reseptoreihin ja lääkkeen aktiivisuuden tarkistamiseen;
AQP2:n ilmentymisen havaitseminen: Western blot - tai immunofluoresenssianalyysin avulla mitataan AQP2:n ilmentymistaso munuaiskudoksessa, jotta voidaan arvioida lääkkeen vaikutus veden takaisinabsorptioon;
Virtsan osmoottisen paineen mittaus: Kliinisessä käytännössä potilaan virtsan osmoottista painetta mitataan jääpisteosmometrillä, mikä heijastaa suoraan lääkkeen antidiureettista vaikutusta.
Hemostaasin mekanismi
Desmopressiini voi stimuloida endoteelisoluja vapauttamaan von Willebrand -tekijää (vWF) ja hyytymistekijä VIII:aa (FⅧ), mikä tehostaa verihiutaleiden adheesiotoimintoa. Analyysimenetelmiä ovat:
ELISA vWF/FⅧ-tason määritykseen: Kvantitatiivinen analyysi lääkkeen edistävästä vaikutuksesta hyytymistekijöiden vapautumiseen;
Verihiutaleiden toimintatesti: Määritä lääkkeen vaikutus verihiutaleiden aggregaationopeuteen käyttämällä verihiutaleiden aggregaatioinstrumenttia;
Verenvuotoajan mittaus: Kliinisesti Simplate II -menetelmää käytetään potilaiden vuotoajan mittaamiseen lääkkeen hemostaattisen vaikutuksen varmistamiseksi.
Farmakokineettinen analyysi
Plasman pitoisuuden määritys: Käytä HPLC-MS/MS-laitetta desmopressiinin pitoisuuden havaitsemiseen plasmassa annon jälkeen, piirrä aika-konsentraatiokäyrä ja laske puoliintumisaika (3-4 tuntia) ja hyötyosuus (noin 85 % ihonalaisessa injektiossa);
Kudokseen jakautumistutkimus: Tarkkaile lääkkeen jakautumista elimissä, kuten munuaisissa ja maksassa, käyttämällä radioaktiivista autoradiografiaa ja määritä pitoisuus kohde-elimissä.
Laadunvalvontaanalyysimenetelmät
Puhtauden ja epäpuhtauksien tunnistus
HPLC-menetelmä: Käytä C18-kolonnia stationaarifaasina, asetonitriili-vettä (sisältää 0,1 % TFA:ta) liikkuvana faasina ja havaitse pääpiikin puhtaus (Vaaditaan suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %);
Massaspektrometrianalyysi: Vahvista molekyylipaino ja mahdolliset hajoamistuotteet (kuten deasetyloidut epäpuhtaudet) ESI{0}}MS:n avulla.
Sisällön määrittäminen
Ei--vesipitoinen titrausmenetelmä: käytä etikkahappoa liuottimena ja perkloorihappoa titrausaineena lääkeainepitoisuuden määrittämiseen.
Ultraviolettispektrofotometria: Mittaa absorbanssi 280 nm:ssä ja laske pitoisuus.
Liuottimen jäännösten havaitseminen
Käytä GC-MS:tä havaitaksesi jäännösorgaaniset liuottimet (kuten DMSO, etanoli) tuotantoprosessissa ja varmistamalla ICH-ohjeiden noudattaminen (kuten DMSO-jäännös Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %).
Kliininen käyttö ja seuranta
Käyttöaiheet ja annos
Keskitason diabetes insipidus: Aikuiset 0,1-0,2 mg annosta kohti, kolme kertaa päivässä; Lapset 0,05-0,1 mg per annos;
Yö enureesi: 0,2-0,4 mg ennen nukkumaanmenoa;
Kirurginen hemostaasi: Laskimonsisäinen infuusio 0,3 ug/kg.
Haittavaikutusten seuranta
Hyponatremia: Seuraa säännöllisesti seerumin natriumpitoisuutta (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Vedenpidätys: Tarkkaile merkkejä, kuten painonnousua ja päänsärkyä, ja rajoita veden saantia tarvittaessa.
Lääkevuorovaikutusten analyysi
Masennuslääkkeet/Klooripromatsiini: Voi tehostaa antidiureettista vaikutusta, mikä lisää hyponatremian riskiä;
Indometasiini: Voi tehostaa virtsan pitoisuusvaikutusta, mutta ei vaikuta lääkkeen tehon kestoon.
Tutkimuksen rajat ja haasteet
Kasvaimen vastainen potentiaali:Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että desmopressiini voi estää kasvainsolujen proliferaatiota (kuten CT-26 paksusuolensyöpäsoluja) aktivoimalla V2-reseptoreita, mutta mekanismia on vielä selvitettävä;
Vastustusongelmat:Pitkäaikainen{0}}käyttö voi johtaa reseptorien herkkyyden heikkenemiseen ja tarpeeseen tutkia yhdistettyjä lääkitysohjelmia.
Uuden formulaation kehitys:Nanohiukkaset, mikropallot jne. hitaasti vapautuvina-formulaatioina voivat pidentää vaikutuksen kestoa ja vähentää antotiheyttä.
Johtopäätös
AnalyysiDesmopressiiniasetaattiedellyttää kemiallisen rakenneanalyysin, farmakologisten mekanismien todentamisen, laadunvalvonnan ja kliinisen seurannan integrointia sen tehokkuuden ja turvallisuuden varmistamiseksi. Tulevaisuuden tutkimuksen tulisi keskittyä resistenssimekanismien selvittämiseen ja uusien annostelujärjestelmien kehittämiseen kliinisen käyttöalueen laajentamiseksi.
Suositut Tagit: desmopressiiniasetaatti cas 16789-98-3, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä