Akridiini CAS 260-94-6

1. Väri- ja pigmenttiteollisuus - akridinin klassisin vaihe
Teollisuuden vanhin ja kypsin sovellus on epäilemättä väriaineiden ja kehittyneiden pigmenttien valmistus. Akridinilla on vakaat kemialliset ominaisuudet, ja sitä voidaan käyttää väriaineena (kuten Yin Dan Shilin) ​​ja kehittyneenä pigmenttinä (kuten kinakridoni). Kun akridiinin bentseenirenkaassa oleva vety on korvattu aminoryhmällä, siitä tulee tärkeä akridiiniväriaineen välituote. Sen johdannaisista voidaan valmistaa erilaisia ​​kirkkaanvärisiä ja tehokkaita{3}}värjäystuotteita, joita käytetään laajalti tekstiilien painatus- ja värjäysteollisuudessa.

Lisäksi tuotteiden prosessoinnissa ja muuntamisessa on myös loistavia sovelluksia. Esimerkiksi oksifluorenyyli-2,3-happoa voidaan käyttää väriaineiden valmistukseen; 3-aminoalkyylioksifluoreenia voidaan käyttää lääkkeissä; Fluorioksikloridia voidaan käyttää sähköeristysmateriaalien lisäaineena; Sulfonoituja kondensaatteja voidaan käyttää tekstiilien apu- ja kostutusaineina. Nämä jatkojalostustuotteet laajentavat entisestään akridinin teollista kattavuutta.

Hiusten värjäyksen alalla myös akridiiniyhdisteet ovat tärkeässä asemassa. Vahvan värjäytymiskyvyn ja hyvän värinkeston ansiosta akridiinijohdannaisia ​​käytetään hiusvärivalmisteissa, mikä tarjoaa kuluttajille monipuolisen valikoiman hiusvärivaihtoehtoja.

2. Lääketieteellinen ala - ydinvoima, joka pelastaa ihmishenkiä
Lääketieteen alan sovellusta voidaan pitää sen yhteiskunnallisesti arvokkaimpana käyttötarkoituksena, joka kattaa useita eri suuntauksia, kuten kasvainten vastaisia, antibakteerisia ja anti-tulehduksia, neurologisten sairauksien hoitoa, aineenvaihduntasairauksia jne.
2.1. Kasvaimen vastaiset lääkkeet
Akridiiniyhdisteet ovat tärkeä luokka yhdisteitä, joilla on kasvainvastaista -potentiaalia, ja niiden mekanismien tutkimisesta on tullut kuuma aihe ja painopiste lääkekemian tutkimuksessa.

(1) Suorat sytotoksiset lääkkeet: Niillä on suoria sytotoksisia vaikutuksia ja ne vaikuttavat pääasiassa solusyklin S-vaiheeseen, estävät puriinien, RNA:n ja proteiinien synteesiä sekä vaikuttavat DNA-synteesiin . 30 minuuttia kerta-injektion jälkeen, plasman pitoisuus saavuttaa huippunsa ja 45 % (50 %) on aineenvaihduntalääkkeestä ja aineenvaihduntatuotteesta 50 %. 0-6 tuntia, mutta ei pääse veri-aivoesteen läpi. Kliinisesti sitä käytetään pääasiassa Hodgkinin taudin, melanooman ja pehmytkudossarkooman hoitoon. Suonensisäinen annos on 200–400 mg/m ² vuorokaudessa, ja sitä käytetään jatkuvasti 5–10 päivän ajan 4–8 viikon välein ennen toista hoitojaksoa.

(2) Amsakriinilla, joka tunnetaan myös nimellä aminofenyyliakridiini, on samanlainen vaikutusmekanismi kuin antrasykliinilääkkeillä. Se voi olla vuorovaikutuksessa adeniini-tymidiinin emäsparien kanssa, estää DNA:ta toimimasta mallina replikaatiolle ja synteesille ja häiritä solukalvon proteiinien rakennetta tuottaen kasvainten vastaista aktiivisuutta. Käytetään pääasiassa aikuisten akuuttiin ei-lymfosyyttiseen leukemiaan, suonensisäinen annos on 90–120 mg/m², kerran 3–4 viikossa, ja yksi hoitojakso on 500–750 mg/m².

(3) Mitoksantroni: synteettinen sokeriton antrasykliinisyöpälääke, jonka rakenne on samanlainen kuin doksorubisiini. Sillä on laaja anti-kasvainkirje, ja sitä käytetään rintasyövän, akuutin leukemian, pahanlaatuisen lymfooman ja ruoansulatuskanavan syövän hoitoon.

(4) Takriini, joka tunnetaan myös nimellä 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakridiini tai Cognex, on asetyylikoliiniesteri-inhibiittori, jonka Yhdysvaltain FDA on hyväksynyt vuonna 1993 Alzheimerin taudin hoitoon. Sillä on tärkeä rooli neurologian alalla.

(5) Akridiinikeltaisen ja leflunomidin synergistinen anti-kasvainvaikutus: Tutkimukset ovat havainneet, ettäakridiinikeltainen ja klassinen bifunktionaalinen alkyloitu melfalaani voi merkittävästi lisätä jälkimmäisen aiheuttamaa DNA-vauriota, edistää kasvainsolujen apoptoosia ja siten aikaansaada synergistisesti kasvainten vastaisia{0}}vaikutuksia in vitro ja in vivo, mikä tarjoaa tieteellistä perustaa kliiniselle lääkitykselle.

(6) Tutkimus uusien akridiinijohdannaisten kasvainten vastaisista-vaikutuksista: Qu Xiaona et al.

tutki ihmisen leukemiasoluja ja doksorubisiiniresistenttejä leukemiasoluja ja havaitsi, että uusilla akridiinijohdannaisilla on merkittävä estävä vaikutus doksorubisiiniresistenttien leukemiasolujen kasvuun. Ne voivat indusoida apoptoosia ja autofagiaa estämällä P-glykoproteiinin toimintaa ja ilmentymistä, ja niillä on käänteinen vaikutus monilääkeresistenssiin. Li Xiaoliun et ai. suunnittelemat ja syntetisoimat akridiinipolyamiinijohdannaiset. osoitti suurta aktiivisuutta ihmisen leukemiasoluja, keuhkosyöpäsoluja ja kohdunkaulan syöpäsolulinjoja vastaan. Li Junwein ja muiden tutkimilla akridiiniamiditioureajohdannaisilla on kasvaimia estävää vaikutusta in vitro haimasyöpäsoluja, kohdunkaulan syöpää, neuroblastoomaa, nenänielun syöpää ja keuhkosyöpää vastaan.

2.2. Anti-inflammatorisia, antibakteerisia, malariaa estäviä ja syöpää ehkäiseviä ominaisuuksia
Akridiiniyhdisteillä on merkittäviä biologisia ja farmakologisia vaikutuksia anti-inflammatorisissa, antibakteerisissa, malaria- ja syövänvastaisissa toimissa. Sen aktiivisuus johtuu vetysidosten ja π - π -vuorovaikutusten laajasta soveltamisesta supramolekyyliverkoissa. Laimeaa Akridiiniliuosta voidaan käyttää sienitautien torjunta-aineena ja sillä on apurooli kliinisen infektioiden hallinnassa. Aiheeseen liittyvät tutkimukset osoittavat myös, että akridiiniyhdisteillä voi olla tärkeä rooli oireissa, joita esiintyy raskauden aikana naisilla.

Tutkimus Gao Sujuan et al. havaitsivat, että kohdun valtimoiden embolisaatio yhdistettynä metotreksaattiin ja etakridiinilaktaattiin voi tehokkaasti vähentää verenvuotoa, lyhentää sairaalahoitoa ja vähentää keisarinleikkausten ja kohdunpoiston määrää naisilla, joille tehdään abortti istukan previalla raskauden puolivälissä.

3. Antityypin 2 diabetes - viimeisin läpimurto
Viimeisimmät toukokuussa 2026 julkaistut tutkimustulokset osoittavat, että Shen Xinin johtama ilmavoimien lääketieteellisen yliopiston työryhmä on löytänyt uudentyyppisen akridoniketoni GPR40-agonistin ADD-16:n.

Tämän yhdisteen EC50-arvo GPR40:lle on 12,33 μmol/L, jolla on voimakkaampi insuliinin eritystä edistävä vaikutus ja pienempi in vitro maksatoksisuus kuin TAK875:llä. ADD-16 voi alentaa aterianjälkeistä verensokeria T2DM-rottamalleissa, parantaa glukoosinsietokykyä ja insuliiniresistenssiä, alentaa seerumin vapaiden rasvahappojen tasoja, parantaa rasva-aineenvaihdunnan häiriöitä ja vähentää maksan rasvan kertymistä. Sen farmakokineettiset ominaisuudet ovat hyvät, puoliintumisaika on 30,2 tuntia, ja sillä on haimaan kohdistuvia ominaisuuksia. Akuutin toksisuustestin LD50-arvo in vivo oli 1168 mg/kg, eikä terapeuttisella pitoisuudella ollut merkittävää toksisuutta. Turvallisuusarviointi oli hyvä.

Tämä tutkimus loi pohjan GPR40-agonistilääkkeiden kehitykselle ja tarjosi uuden lähestymistavan T2DM:n hoitoon.

2. 4. Lisääntymisjärjestelmän sairauksien hoito
SDFS on hyväksynyt akridinonietikkahapon (sen natriumsuola on vesiliukoista) Venäjällä ja muissa maissa. Sen suolat ja lipidit voivat vaikuttaa androgeeneihin ihmiskehossa hormonihoidon kautta, ja niitä voidaan käyttää naisten lisääntymisjärjestelmän pahanlaatuisten kasvainten, kuten rintasyövän, kohdunsyövän, munasarjasyövän, hoitoon ja ehkäisyyn, ja niitä voidaan käyttää myös miesten hiustenlähtöön, eturauhasen adenoomaan, eturauhassyöpään, eturauhassyövän uusiutumisen ja muiden sairauksien hoitoon. Kliininen vaikutus on hyvä.

3. Kemiluminesenssi-immunomääritys - tähtireagenssi diagnoosin alalla
Akridiniumesteri on kemiluminesoiva merkkiaine, jossa onakridiinirengas sen ydinrakenteena. Se on yksi tehokkaimmista luminoivista reagensseista nykyaikaisessa kemiluminesenssi-immunomäärityksessä (CLIA), ja sen käyttö on tunkeutunut kaikkiin kliinisen diagnoosin näkökohtiin.

3.1. Luminesenssimekanismi
Akridiiniesteri käy läpi kemiluminesenssireaktion alkalisessa vetyperoksidiliuoksessa: Kun akridiiniesteri altistetaan vetyperoksidille.

Molekyylin aktiiviset ryhmät hapettuvat ja C-9-substituentti reagoi H202:n kanssa muodostaen epästabiilin etyleenioksidivälituotteen. Tämä välituote hajoaa nopeasti CO ₂:ksi ja N--metyyliakridonin elektroniviritetyksi tilaksi. Palattuaan perustilaan se vapauttaa fotoneja, joiden suurin emissioaallonpituus on 430 nm. Sen luminesenssi on "flash-tyyppistä", saavuttaen huippunsa 0,4 sekunnissa käynnistysreagenssin lisäämisen jälkeen, puoliintumisajan ollessa noin 0,9 sekuntia.

3.2. Keskeiset edut
Akridiiniesterillä on etiketinä merkittäviä etuja, kuten alhainen taustaluminesenssi, korkea signaali-/-kohinasuhde, minimaaliset häiriötekijät luminesenssireaktiossa, nopea ja keskittynyt valon vapautuminen, korkea luminesenssitehokkuus, helppo sitoutuminen proteiineihin vähentämättä fotonin saantoa ja stabiili leima (voidaan säilyttää useita kuukausia 2-8 asteen lämpötilassa). Perinteisiin markkereihin verrattuna akridiiniesteriluminesenssi-immunomääritysteknologialla on suurempi tarkkuus ja nopeampi ja mukavampi toiminta.

3.3. Kliininen sovellus
Käyttämällä akridiiniesterikemiluminesenssi-immunomääritystekniikkaa yhdistettynä biotiini-avidiinin magneettiseen hiukkasten erotustekniikkaan, voidaan luoda kvantitatiivinen tunnistusmenetelmä seerumin karsinoembryonaalisen antigeenin (CEA) pitoisuudelle, mikä tekee seerumin CEA-pitoisuuden lääketieteellisestä määrittämisestä nopeampaa ja kätevämpää. Tätä tekniikkaa voidaan käyttää myös sytokiinien, kuten ihmisen interleukiini-1-alfan, interleukiini-1-beetan ja gamma-interferonien, sekä ympäristön epäpuhtauksien, kuten bisfenoli A:n, havaitsemiseen.