Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista prokaiinijauheen cas 59-46-1 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen prokaiinijauheeseen cas 59-46-1 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Prokaiinijauhevoidaan käyttää raaka-aineena, kemiallisena materiaalina laboratoriossa. Nämä fysikaaliset ominaisuudet auttavat luonnehtimaan sen puhtautta ja kiinteän olomuodon{1}}rakennetta. Sähkövaraus on neutraali, joten sillä ei ole sähköstaattisen voiman ja hylkimisvoiman etuja. Tämä rajoittaa sen mahdollisuuksia teknologisissa sovelluksissa. Se on kiraalinen yhdiste, jolla on sekä vasen- että oikea{6}}kätisiä ominaisuuksia. Tämä optinen aktiivisuus johtuu sen molekyylin kiraalisesta keskuksesta. Kierto vasemmalle on -14,3 astetta ja kierto oikealle on +13.9 astetta . Sillä on alhainen myrkyllisyys. Oikealla annoksella käytettynä se on yleensä turvallinen anestesia. Liiallinen tai väärinkäyttö voi kuitenkin johtaa myrkyllisiin reaktioihin, mukaan lukien kuolema. Kaiken kaikkiaan anestesialääkkeenä sen fysikaalisten ominaisuuksien tutkiminen on ratkaisevan tärkeää sen käytön ja tuotannon kannalta, ja näillä ominaisuuksilla tulee olemaan tärkeä rooli myös tekniikan ja lääketieteen aloilla.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Sulamispiste | 61 astetta |
| Kiehumispiste | 378,78 astetta (karkea arvio) |
| Tiheys | 1,0604 (karkea arvio) |
| Taitekerroin | 1,5430 (arvio) |
Prokaiini vaikuttaa ensisijaisesti estämällä natrium-ionien sisäänpäin virtausta ääreishermojen hermosolujen solukalvojen jännite{0}}rajoitteisista natriumkanavista. Kun natriumionien sisäänvirtaus keskeytyy, toimintapotentiaalia ei voi esiintyä ja signaalinsiirto siten estyy. Reseptorikohdan uskotaan sijaitsevan natriumkanavan sytoplasmisessa (sisäosassa) komplekseja.Prokaiini on kalsiumin - ja kofeiinin aiheuttaman kalsiumin vapautumisen estäjä erityyppisissä lihasvalmisteissa.0,5 mMProcaiini estää sarkoplasmisen retikulumin Ca yksittäisissä lipidikaksoiskerroksissa. Prokaiinia voidaan käyttää DNA:ta demetyloivana aineena, jolla on estäviä vaikutuksia ihmisen syöpäsolujen kasvuun.
0,5 mMProcaiini pystyi vähentämään 5-metyylisytosiini-DNA:ta 40 %:lla MCF-7-rintasyöpäsolulinjassa. Prokaiini pystyy myös sitoutumaan CpG-rikastettuun DNA:han ja demetyloimaan tiheästi hypermetyloituja CpG-sekvenssejä, mikä johtaa geenien epigeenien geeniekspression palauttamiseen. mM) lisääntynyt solumäärä M--vaiheen mitoottisessa indeksissä. Prokaiinihoito (1 mM) vähensi solujen proliferaatiota ~40 %. Prokaiini vaikuttaa punasolujen muotoon ja muodonmuutoskykyyn.45 mMProkiini ehkäisee lähes täysin ATP:n ehtymiseen liittyvän levymäisen ja piikkimäisen punasolun siirtymän. Samanlaiset prokaiinikonsentraatiot normalisoivat ATP-vajautuneiden solujen adheesiota ja suodatusta, mutta niillä ei ollut vaikutusta solujen tilavuuteen, osmoottiseen haurauteen tai yksiarvoiseen kationikoostumukseen.
Synteesimenetelmä
Prokaiinijauhe, kemiallinen nimi on 4-aminobentsoehapon 2-(dietyyliamino)etyyliesterihydrokloridi. Prokaiinin synteesi käsittää tyypillisesti useita vaiheita, joissa käytetään ensisijaisesti p-nitrobentsoehappoa lähtöaineena. Alla on yksityiskohtainen synteesireitti:
Vaihe 1: Nitrokaiinin valmistus
- Raaka-aineet: p-nitrobentsoehappo, dietyyliaminoetanoli, ksyleeni (liuottimena ja katalyyttinä) ja vaahdonestoaine.
- Toimenpide:
Lisää p-nitrobentsoehappoa, dietyyliaminoetanolia, ksyleeniä ja vaahdonestoainetta kolmikaulaiseen kolviin, joka on varustettu lämpömittarilla, vedenerottimella ja palautusjäähdyttimellä.
Kuumenna seosta palautusjäähdytysolosuhteissa (öljyhauteen lämpötila noin 180 astetta, sisälämpötila noin 145 astetta) jonkin aikaa (tyypillisesti 6 tuntia), jotta esteröintireaktio voi tapahtua.
Poista esteröinnin aikana muodostunut vesi (palautuva reaktio) jatkuvasti atseotrooppisella tislauksella ksyleenin kanssa.
Reaktion jälkeen seos jäähdytetään ja kaada erlenmeyerkolviin kiinteiden aineiden erottumisen mahdollistamiseksi.
Tislaa pois ylimääräinen ksyleeni alennetussa paineessa, liuotetaan jäännös 3-prosenttiseen suolahappoon ja suodatetaan reagoimattoman p-nitrobentsoehapon poistamiseksi. Nitrokaiinia sisältävä suodos säilytetään myöhempää käyttöä varten.
Vaihe 2: Nitrokaiinin pelkistäminen aminoesteriksi
- Raaka-aineet: Nitrokaiiniliuos, rautajauhe, natriumhydroksidi ja kloorivetyhappo.
- Toimenpide:
Siirrä nitrokaiiniliuos kolmikaulaiseen kolviin sekoittaen ja lämpötilan säätöön.
Säädä pH arvoon 4,0-4,2 20-prosenttisella natriumhydroksidiliuoksella.
Lisää rautajauhetta vähitellen pienissä erissä pitäen lämpötilan alle 70 astetta (jäähdytys saattaa olla tarpeen).
Anna pelkistysreaktion edetä 2 tuntia 40-45 asteessa.
Tee liuos happamaksi kloorivetyhapolla pH-arvoon 5 ja säädä sitten pH arvoon 7,8-8,0 kyllästetyllä natriumsulfidiliuoksella rautasuolojen saostamiseksi.
Suodata seos, pese sakka ja tee suodos uudelleen happamaksi pH-arvoon 6.
Käsittele liuos aktiivihiilellä, suodata ja alkalisoi 20-prosenttisella natriumhydroksidilla pH-arvoon 9,5-10,5 aminoesterin (prokaiiniemäksen) saostamiseksi.
Vaihe 3: Prokaiinihydrokloridin muodostus
- Raaka-aineet: Prokaiiniemäs, väkevä suolahappo ja valinnaiset uudelleenkiteytysliuottimet.
- Menettely:
Liuota prokaiiniemäs veteen ja lisää väkevää suolahappoa tipoittain, kunnes pH on 5,5.
Kuumenna liuos 60 asteeseen ja lisää kyllästetty suola. Vaihtoehtoisesti lisää antioksidanttia, kuten natriumhydrosulfiittia, ja lämmitä 65-70 asteeseen kuumasuodatusta varten.
Jäähdytä suodos kiteytymislämpötilaan, suodata kiteet ja pese kylmällä etanolilla.
Kuivaa kiteet prokaiinihydrokloridin saamiseksi.
Lisäpuhdistusta varten liuotetaan raakatuote tislattuun veteen, lisätään aktiivihiiltä, suodatetaan kuumana ja jäähdytetään kiteytymisen mahdollistamiseksi. Pese kiteet ja kuivaa lopputuotteen saamiseksi.
Puhdas API (aktiivinen farmaseuttinen ainesosa) vain tieteelliseen tutkimukseen, standardiaine analyysiin, farmakokineettiseen tutkimukseen, reseptoriresistenssitestiin jne. Tunnetaan myös nimellä "novokaiini", jota käytetään yleisesti kliinisessä käytännössä. Valkoinen kiteinen tai kiteinen jauhe, liukenee veteen. Theprokaiinin käyttöäonprokaiiniinjektio, prokaiinihoito,jne. Pienen määrän epinefriiniä lisääminen injektioon voi pidentää vaikutusaikaa.
Prokaiini ei ole vain paikallispuudutusaine, vaan sitä käytetään myös laajasti monien sairauksien hoidossa kliinisillä osastoilla. Kliininen käyttö pediatriassa: hinkuyskän hoito. Kliininen sovellus dermatologiassa: herpes zosterin hoito, allergisen purppuran hoito, kutina, neurodermatiitin hoito. Kliininen käyttö synnytys- ja gynekologiassa: kohdunkaulan dystocian hoito, kohdunkaulan turvotuksen hoito, oksitosiinivaikutus. Kliininen sovellus gastroenterologiassa (haimatulehduksen hoito). Kliininen käyttö hengitystieosastolla: hemoptyysin hoito.
Laatu ja analyysi
lämpöstabiilisuus
Lämpöstabiilisuus on suhteellisen keskinkertainen, ja lämpöhajoamislämpötila on noin 350 astetta C. Tämä voi johtaa helposti hajoamiseen ja myrkyllisten kaasujen vapautumiseen lämmitysprosessin aikana.
Terminen hajoaminen tarkoittaa lääkkeiden kemiallista reaktiota korkeissa lämpötiloissa lämpöenergian vaikutuksesta, joka hajoaa monomeereiksi tai muiksi aineiksi, mikä johtaa lääkkeen laadun heikkenemiseen. Terminen hajoamismekanismi on pääasiassa karboksyyliryhmien dekarboksylaatio ja epoksirenkaiden murtuminen.
Prokaiinin karboksyyliryhmä on erittäin altis dekarboksylaatiolle, joka johtuu happamasta ympäristöstä. Korkeissa lämpötiloissa epoksirengas myös rikkoutuu ja kaksi pääteryhmää karkaa, kun taas yksittäinen metyyliryhmä reagoi hydroksyyliryhmän kanssa, mikä johtaa molekyylien epäpuhtauksiin.
Lämpöstabiilisuuden määritys voidaan suorittaa termogravimetrisen analyysin avulla. Tämä menetelmä soveltuu lääkkeiden lämpöstabiilisuuden määrittämiseen ja voi määrittää parametrit, kuten hajoamislämpötilan, painonmenetysnopeuden ja lääkkeiden hajoamiskinetiikan parametrit. Yleensä lääkenäyte asetetaan punnitulle alumiinimittauslevylle ja kuumennetaan sitten vakiolla kuumennusnopeudella, vakiovirtausnopeudella ja vakaalla inertin kaasun virtausnopeudella. Hajoamislämpötila mitataan kirjaamalla prosessin aikana syntyvä massahäviö.
Lisäksi lämpöstabiilisuutta voidaan arvioida myös vaikuttamalla sen tehokkuuteen. Yleisesti ottaen lääkkeillä, joilla on hyvä lämpöstabiilisuus, on paljon parempi teho. Siksi lääkkeen lämpöstabiilisuutta voidaan arvioida tutkimalla sen farmakologisia muutoksia korkean lämpötilan -käsittelyn jälkeen.
Lämpöstabiilisuuteen vaikuttavat useat tekijät. Esimerkiksi se on helppo dekarboksyloida happamissa olosuhteissa; Korkeissa lämpötiloissa epoksirengas voi myös rikkoutua, mikä johtaa lääkkeiden pyrolyysiin. Lisäksi tekijät, kuten happi, vesi ja auringonvalo, voivat myös vaikuttaa lämpöstabiilisuuteen pitkäaikaisen varastoinnin aikana.
On olemassa useita tapoja parantaa lämpöstabiilisuutta:
(1) Vältä käyttämästä liian korkeita lämpötiloja.
(2) Käytä joitain lisäaineita, kuten kalsiumhydroksidia, lisäämään lämpöstabiilisuutta.
(3) Vahvista suojausta varastoinnin aikana, kuten pitämällä lääkkeet viileissä ja kuivissa olosuhteissa.
(4) Käytä stabilisaattoreita sisältäviä formulaatioita lääkkeen laadun stabiilisuuden parantamiseksi.
Liukoisuus
Prokaiini liukenee helposti veteen ja metanoliin, liukenee heikosti etanoliin ja kloroformiin, mutta ei bentseeniin tai dikloorimetaaniin. Tämän lääkkeen liukoisuus veteen on 1 g ja se voidaan liuottaa 100 ml:aan vettä.
Liukoisuus on ratkaisevaa tutkittaessa aineen kemiallisia ja fysikaalisia ominaisuuksia. Se on heikosti hapan lääke, jonka pKa-arvo on 8,9. Liukoisuus veteen riippuu lämpötilasta, ja mitä korkeampi lämpötila, sitä korkeampi sen liukoisuus. Vesiliukoisuus on 1 g/ml 20 asteessa, mutta se on noin 7 g/ml 40 asteessa, mitä voidaan kuvata liukoisuuskäyrällä.
Prokaiinin liukoisuuteen vaikuttavat myös muut tekijät, kuten liuottimen pH-arvo, ionivahvuus ja pitoisuus. Happamissa olosuhteissa prokaiini liukenee helpommin. Siksi prokaiinihydrokloridia valmistettaessa prokaiini voidaan liuottaa ensin suolahapon vesiliuokseen ja sitten hydrokloridi voidaan saostaa.
Veden lisäksi se voidaan liuottaa myös muihin yleisiin liuottimiin. Orgaanisia liuottimia, kuten asetonia, metanolia ja kloroformia, voidaan myös käyttää prokaiinin liuottamiseen. Siitä huolimatta liukoisuus eri liuottimiin vaihtelee. Sillä on esimerkiksi parempi liukoisuus asetoniin ja pienempi liukoisuus veteen. Tietyissä tilanteissa voidaan valita erilaisia liuottimia käytön helpottamiseksi.
Koskaprokaiinijauheon lääke, sen liukoisuus on myös ratkaiseva lääketeollisuudessa ja kliinisissä sovelluksissa. Valmistusprosessin aikana lääke on tarpeen liuottaa sopivaan kantajaan, jotta voidaan valmistaa erilaisia annostusmuotoja, kuten injektiot, oraaliset formulaatiot, sokeripäällysteiset formulaatiot jne. Samaan aikaan Prokaiinin liukoisuuteen vaikuttavia tekijöitä ovat myös hiukkaskoko, morfologia ja kidevirheet. Näissä tekijöissä on otettava huomioon myös tuotantotekijät, kuten liukoisuus ja saanto, tuotannon ja käytön tehokkuuden varmistamiseksi.
haittavaikutus
Prokaiinijauhetta, klassista paikallispuudutetta, käytetään laajalti lääketieteellisissä olosuhteissa, kuten hammaskirurgiassa, pienessä leikkauksessa, haavanhoidossa ja hermosalpauksessa. Se saavuttaa paikallispuudutuksen estämällä natriumionikanavat hermosolukalvolla ja estämällä hermoimpulssien siirtymisen. Kuten kaikki lääkkeet, prokaiinijauhe voi kuitenkin myös aiheuttaa käytön aikana useita haittavaikutuksia, jotka voivat koskea useita järjestelmiä ja muodostaa potentiaalisen uhan potilaiden terveydelle.
Haittavaikutusten tyypit ja mekanismit
Allergiset reaktiot
Iho-oireet: Jotkut potilaat voivat kokea allergisia reaktioita prokaiinille tai sen apuaineille, jotka ilmenevät ihon kutinana, punoituksena tai urtikariana. Nämä oireet ilmaantuvat yleensä minuuteissa tai tunneissa lääkkeelle altistumisen jälkeen, ja niitä voidaan lievittää antihistamiineilla.
Paikallinen turvotus: Allergiset reaktiot voivat aiheuttaa turvotusta pistoskohdassa tai ympäröivissä kudoksissa, mikä saattaa liittyä lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen.
Kliiniset oireet: Harvinaisissa tapauksissa potilaat voivat kokea vaikeita allergisia reaktioita, nimittäin anafylaktista sokkia. Tämä ilmenee hengitysvaikeuksina, kurkunpään turvotuksena, nopeana verenpaineen laskuna ja jopa tajunnan menetyksenä. Allerginen sokki vaatii välitöntä hätähoitoa, mukaan lukien adrenaliiniinjektio ja hengitysteiden avoimuuden ylläpitäminen.
Esiintymismekanismi: Allergisen shokin aiheuttaa kehon IgE-välitteinen tyypin I yliherkkyysreaktio prokaiinille tai sen metaboliiteille. Kun syöttösolut ja eosinofiilit altistetaan uudelleen samalle antigeenille, degranuloituvat ja vapautuvat tulehduksellisia välittäjiä, kuten histamiinia ja leukotrieenejä, mikä johtaa vakaviin oireisiin, kuten systeemiseen vasodilataatioon, lisääntyneeseen läpäisyyn ja bronkospasmiin.
Keskushermoston vaste
Huimaus ja päänsärky: Nämä ovat yleisiä lieviä keskushermostoreaktioita prokaiinijauheen käytön jälkeen. Lääkkeet voivat päästä verenkiertoon paikallisen imeytymisen kautta, vaikuttaen aivojen toimintaan ja aiheuttaen oireita, kuten huimausta ja päänsärkyä. Nämä reaktiot ilmenevät yleensä lääkkeen vaikutuksen alkuvaiheessa ja lievittyvät vähitellen lääkeaineenvaihdunnan myötä.
Tinnitus ja näön hämärtyminen: Jotkut potilaat voivat raportoida tinnitusta tai näön hämärtymistä, mikä saattaa liittyä lääkityksen epäsuoriin vaikutuksiin kuulo- ja näköhermoihin. Nämä oireet ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä.
Kouristukset: Kun prokaiinipitoisuus on liian korkea tai imeytyy liian nopeasti, se voi laukaista kohtauksia. Tämä johtuu lääkkeiden liiallisesta keskushermoston estämisestä, mikä johtaa hermosolujen epänormaaliin laukeamiseen. Kouristukset voivat ilmetä systeemisinä kouristuksina, joihin liittyy tajunnan menetys, ja vaikeissa tapauksissa ne voivat olla hengenvaarallisia.
Ahdistuneisuus ja ärtyneisyys: Jotkut potilaat voivat kokea psyykkisiä oireita, kuten ahdistusta ja ärtyneisyyttä prokaiinin käytön jälkeen. Tämä voi liittyä lääkkeiden suoriin vaikutuksiin keskushermostoon tai potilaan leikkauksen pelkoon.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän vaste
Verenpaineen lasku: Prokaiini voi aiheuttaa verenpaineen laskua laajentamalla verisuonia tai estämällä sydänlihaksen supistumiskykyä. Tämä reaktio on erityisen yleinen anestesian induktion aikana, mahdollisesti johtuen lääkkeen suorasta vaikutuksesta verisuonten sileään lihakseen tai sympaattisen hermoston estämisestä. Verenpaineen lasku voi aiheuttaa huimausta, väsymystä ja jopa pyörtymistä.
Kohonnut verenpaine: Harvoissa tapauksissa prokaiini voi aiheuttaa verenpaineen nousua. Tämä voi liittyä verisuonten suoraan stimulaatioon lääkkeillä tai potilaan stressivasteeseen leikkaukseen.
Rytmihäiriötyypit: Jotkut potilaat voivat kokea rytmihäiriöitä prokaiinin käytön jälkeen, mukaan lukien takykardia, bradykardia tai rytmihäiriö. Tämä voi liittyä lääkkeiden välittömään vaikutukseen sydämen johtumisjärjestelmään tai refleksimekanismien, kuten verenpaineen laskun aiheuttaman kompensoivan sykkeen kiihtyvyyden, kautta.
Vaikea rytmihäiriö: Äärimmäisissä tapauksissa prokaiini voi aiheuttaa vakavia rytmihäiriöitä, kuten kammiotakykardiaa tai kammiovärinää. Nämä rytmihäiriöt voivat olla hengenvaarallisia{1}}ja vaatia kiireellistä hoitoa.
Paikalliset kudosreaktiot
Ilmentymisen syy: Prokaiinijauhe voi aiheuttaa kipua pistoskohdassa injektion aikana, mikä voi liittyä lääkkeen paikallisten kudosten stimulaatioon tai injektiotekniikoihin. Kivun aste vaihtelee henkilöittäin ja sitä voidaan yleensä lievittää hidastamalla pistosnopeutta tai käyttämällä ohuempaa neulaa.
Kesto: Pistoskohdan kipu on yleensä ohimenevää ja häviää vähitellen, kun lääke leviää paikallisen kudoksen läpi.
Esiintymismekanismi: Harvinaisissa tapauksissa prokaiini voi aiheuttaa paikallisten kudosten tulehduksen tai nekroosin. Tämä voi liittyä korkeaan lääkepitoisuuteen, vääriin injektiotekniikoihin tai potilaan erityiseen herkkyyteen lääkkeelle.
Kliiniset oireet: Paikallinen tulehdus ilmenee punoituksena, turvotuksena ja lämpökivuna, kun taas nekroosi voi johtaa kudoshaavoihin ja arpien muodostumiseen. Nämä reaktiot on käsiteltävä nopeasti vakavien seurausten välttämiseksi.
Suositut Tagit: prokaiinijauhe cas 59-46-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä