Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista baklofeenijauheen cas 1134-47-0 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen baklofeenijauheeseen cas 1134-47-0 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Baklofeenijauheon orgaaninen yhdiste, kemiallinen kaava C10H12ClNO2, valkoinen jauhe, hajuton. Liukenee kuumaan veteen, lähes liukenematon etanoliin, eetteriin, asetoniin ja muihin orgaanisiin liuottimiin, erittäin liukoinen metanoliin, liukenematon kloroformiin, liukenee heikosti laimeaan happoon tai emäksiin ja liukenee helposti happamiin ja emäksisiin vesiliuoksiin. Backofenin muita nimiä ovat: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baklofeenia käytetään kemiallisena reagenssina, ja tämän aineen lopputuotetta käytetään pääasiassa keskuslihasrelaksanttina, mutta tämä tuote on-etuluokan laboratoriokemiallinen tuote, jota voidaan käyttää vain tieteellisiin tutkimuksiin.
|
Kemiallinen kaava |
C10H12ClNO2 |
|
Tarkka massa |
213 |
|
Molekyylipaino |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
Baklofeeni on luustolihaksia rentouttava ja rauhoittava aine, joka vaikuttaa erityisesti selkäytimeen. Sen farmakologinen mekanismi on melko monimutkainen ja hienostunut, ja sen erityinen vaikutustapa sisältää pääasiassa seuraavat keskeiset näkökohdat:
Neurotransmission esto:
Yksi tärkeimmistä mekanismeista, joilla baklofeeni saa aikaan farmakologisia vaikutuksia. Se voi tehokkaasti estää hermoimpulssien välittymistä selkäytimessä, joka on keskeinen osa keskushermostoa, erityisesti heikentäen yksittäisten synapsien (eli siirtyminen suoraan yhdestä neuronista toiseen) ja useiden synapsien (epäsuorasti välittyvien neuronien kautta) siirtotehoa. Tämä estävä vaikutus johtaa suoraan lihasjännityksen merkittävään vähenemiseen, mikä auttaa lievittämään lihasspasmien tai liiallisen jännityksen aiheuttamaa epämukavuutta ja kipua.
Aminohappojen säätely:
Baklofeenin rooliin kuuluu myös stimuloivien aminohappojen vapautumisen säätely. Se voi estää kiihottavien aminohappojen, kuten glutamaatin ja asparagiinihapon, vapautumisen selkäytimessä. Näillä aminohapoilla on tärkeä rooli hermovälitteisyydessä, ja niiden liiallinen vapautuminen johtaa usein hermosolujen liialliseen virittymiseen, mikä pahentaa lihasjännitystä ja kouristuksia. Baklofeeni estää edelleen monosynaptisia ja polysynaptisia refleksejä selkäytimessä vähentämällä näiden aminohappojen vapautumista ja tehostaen siten sen lihasten rentoutumista.
Jännittävät reseptorit:
Baklofeenilla on myös kyky herättää tiettyjä reseptoreita. Aktivoimalla näitä reseptoreita baklofeeni voi edelleen estää asparagiinihapon vapautumista, joka on avainlinkki selkäytimen synaptisen refleksin välittymisen hallinnassa. Tämän mekanismin avulla baklofeeni voi tehokkaasti vähentää refleksiaktiivisuutta selkäytimen tasolla, aiheuttaa spasmolyyttisiä vaikutuksia ja auttaa potilaita palauttamaan normaalin lihastoiminnan ja mukavuuden.
Rauhoittava vaikutus:
Baklofeenilla on myös tietty rauhoittava vaikutus, mikä on toinen tärkeä osa sen farmakologista mekanismia. Se voi vaikuttaa keskushermostoon lievittääkseen potilaiden ahdistusta ja jännitystä, ja tämä emotionaalinen parannus auttaa edelleen vähentämään lihasjännitystä ja kouristuksia. Tästä syystä baklofeenin rauhoittava vaikutus tarjoaa epäilemättä ylimääräisiä terapeuttisia etuja potilaille, joiden lihaskouristukset pahentavat emotionaalista jännitystä ja ahdistusta.
Yhteenvetona voidaan todeta, että baklofeeni saavuttaa tehokkaat rentoutus- ja rauhoittavat vaikutukset luurankolihaksissa useiden mekanismien kautta, kuten neurotransmission estämisen, eksitatoristen aminohappojen vapautumisen säätelyn, spesifisten reseptorien aktivoinnin ja rauhoittavien vaikutusten avulla, tarjoten vahvaa lääketukea vastaavien sairauksien hoitoon.
ValmisteluBaklofeenijauhe:
105 g (0,75 mol) para-klooribentsaldehydiä, 400 ml deionisoitua vettä, 137 g (1,05 mol) etyyliasetoasetaattia, sekoitettiin 15-20 asteessa, tiputettiin hitaasti 13,2 g (0,1 mol) diammoniumvetyliuosta 13-2 ml:n vesiliuoksen jälkeen. tippuminen, sekoitettiin 5 tuntia lämpösäilytyksellä, suodatettiin, pestiin kiinteä aine sopivalla määrällä vettä, kuivattiin 4 tuntia 45-55 asteessa, jolloin saatiin valkoinen kiinteä välituote II, joka käytetään suoraan seuraavassa vaiheessa.
420 ml (30 N) välituotteen II ja kaliumhydroksidin vesiliuosta sekoitetaan hydrolyysireaktiota varten 85-90 asteessa 2 tuntia, ja ohut{5}}kerroksen tunnistusreaktion (kehitysaine: etyyliasetaatti-petrolieetteri=2:3) loppupiste tunnistetaan. Kun reaktio on suoritettu loppuun, se jäähdytetään huoneenlämpötilaan. Lisätään ml dikloorimetaania ja 500 ml ionivaihdettua vettä, sekoitetaan 20 minuuttia ja asetetaan sitten kerrostamista varten. Orgaaninen kerros heitetään pois kierrätystä varten. Vesikerroksen pH säädetään arvoon 1-2 6 M suolahapolla ja asetetaan sitten suodatettaviksi. Kiinteä aine pestään sopivalla määrällä vettä, 157 g valkoista kiinteää välituotetta III saatiin kuivaamalla tyhjössä 55-60 asteessa 5 tuntia, saannolla 86.4 %, sp: 166,5 - 167,3 astetta,
1H-NMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) välituotetta III ja 44,6 g (0,742 mol) ureaa sekoitettiin 130-140 asteessa 11 tuntia, ja reaktion loppupiste tunnistettiin TLC:llä (kehitysaine: etyyliasetaatti - metanoli=5:3). Reaktion jälkeen reaktio meni loppuun, jäähdytettiin huoneenlämpötilaan, jähmettyi, kiinteä aine pestiin sopivalla määrällä vettä, tolueeni kiteytettiin uudelleen ja kuivattiin 55-60 asteessa 5 tuntia tyhjössä, saatiin 130 g valkoista kiinteää välituotetta III, saannolla 94,2 %, sp: 160,1 astetta 2-161 N. (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,41 (s, 1 H), 7,23 - 7,45 (m, 4H), 3,24 - 3,45 (m, 1 H), 2,30 - 2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 mol) välituotetta IV ja 600 ml (15 N) natriumhydroksidin vesiliuosta sekoitetaan hydrolyysireaktiota varten 65-70 asteessa 1,5 tuntia, ja ohut-kerroksen tunnistusreaktion päätepiste (kehitysaine: etyyliasetaatti{-) tunnistetaan. Kun reaktio on mennyt loppuun, reaktio jäähdytetään huoneenlämpötilaan, lisätään 500 ml tolueenia ja 700 ml deionisoitua vettä, sekoitetaan 20 minuuttia ja asetetaan sitten kerrostamista varten. Orgaaninen kerros heitetään pois kierrätystä varten ja vesikerroksen pH säädetään arvoon 2-3 väkevällä kloorivetyhapolla, asetetaan sitten suodatettaviksi, ja kiinteä aine pestään sopivalla määrällä vettä. Kuivataan 5 tuntia tyhjössä 55-60 asteessa, jolloin saadaan 116 g valkoista kiinteää välituotetta V, saanto 89,5 %, 17 %, 9 sp. 1H-NMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Välituotetta V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) natriumsulfamaattia ja 60 ml (9 % - 12 %) juuri valmistettua natriumhypobromaattiliuosta sekoitetaan 1,5 tuntia - 5~0 asteessa, kuumennetaan hitaasti 20 - 30 asteeseen ja sekoitetaan sitten uudelleen 0 - 5 astetta 20 °C:seen. pidettiin tässä lämpötilassa ja sekoitetaan 20 minuuttia, ja ohuen kerroksen tunnistusreaktion loppupiste (kehitysaine: n-butanoli - jääetikka - vesi (4:1:1), reaktion päätyttyä, jäähdytetään huoneenlämpötilaan ja pH säädetään sentrifugoimalla 6~7, väkevöidään kloorivetyhapolla 5~5 kiteytettiin raakatuote uudelleen isopropanoli{26}}vedellä (1:4), kuivattiin 6 tuntia tyhjössä 55-60 asteessa, jolloin saatiin 77,2 g valkoista kiinteää baklofeenia, joka vastasi kliinistä käyttöä,Baklofeenijauhesaannolla 79,4 %, sp.: 206,1-207,4 astetta, HPLC-pitoisuus 99,6 %, 1H-NMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,24,3 (m3, 4,24). (m, 1 H), 3,26 (dd, J=15.8, 7,5 Hz, 1 H), 3,1/5 (dd, J=15.8, 12 Hz, 1 H), 2,66 (dd, J=12.8, 8,3 Hz, 1 H), 2,55 (dd, J=12.8, 9 : =12.8, 1 Hz)
Seuraavat ovat laboratorion synteesimenetelmän erityiset vaiheetBaklofeenijauhe:
1. Sekoita fenyylietikkahappo ja -aminovoihappo moolisuhteessa 1:1,1 ja lisää pieni määrä rikkihappoa katalyyttinä. Reaktiota sekoitettiin huoneenlämpötilassa 24 tuntia fenyyliasetyyli- -aminovoihapon muodostamiseksi.
2. Lisää fenyyliasetyyli- -aminovoihappo vedettömään eetteriin, lisää fenyyliasetyylikloridia ja pudota sitä hitaasti, kunnes reaktioliuoksen pH-arvo putoaa arvoon 4. Lisättiin tipoittain pieni määrä vedetöntä suolahappoa ja sekoitettiin 4 tuntia, jolloin saatiin N-(4-kloorifenyyli)butyryyli-- -aminodi.
3. Lisää N-(4-kloorifenyyli)- -aminobutyryylikloridia titaanitetrakloridiin, sekoita ja anna reagoida 30 minuuttia, jolloin saadaan N-(4-kloorifenyyli)- -aminobutyryylitrikloridi-titaanisuola.
4. Lisää N-(4-kloorifenyyli)- -aminobutyryylitrikloridi-titaanisuola etanoliin, lisää natriumhydroksidia, sekoita ja anna reagoida 30 minuuttia ja suodata liuos baklofeenin saamiseksi.
5. Lisää baklofeeni ja natriumkarbonaatti kloroformiin, sekoita ja anna reagoida 30 minuuttia, erota sitten kloroformikerros, lisää sopiva määrä vettä, uuta sitten kloroformilla, väkevöi kloroformikerros ja kuivaa se sitten vedettömällä natriumkloridilla puhtaamman baklofeenin saamiseksi.
On huomattava, että baklofeenin synteesi laboratoriossa vaatii tiettyjä kemiallisten kokeiden taitoja ja turvallisuustietoisuutta, ja se on suoritettava kemiallisessa vetokaapissa ja asiaankuuluvien kemikaalien turvallisuustoimenpiteitä on noudatettava tarkasti.
FAQ
Onko baklofeeni sama kuin gabapentiini?
Baklofeeni on luuston lihasrelaksantti, jota käytetään usein neurologisen spastisuuden hallintaan, ja gabapentiini on neuromodulaattori, joka indusoi pehmytkudosten rentoutumista ja lievittää siihen liittyvää kipua.
Mitkä ovat baklofeenin negatiiviset sivuvaikutukset?
Yleisiä sivuvaikutuksia
Uneliaisuus, väsymys, huimaus tai heikkous. ...
Huono olo tai pahoinvointi (pahoinvointi tai oksentelu) ...
Ripuli. ...
Päänsärky. ...
Nukkumisongelmia. ...
Suun kuivuminen. ...
Nopeat silmien liikkeet, näön hämärtyminen tai tarkennusvaikeudet. ...
Liiallinen hikoilu tai lievä ihottuma.
Onko baklofeeni suuren riskin lääke?
Yliannostuksen mahdollisuus
Terveydenhuollon ammattilaisten tulee olla varuillaan yliannostusriskin suhteen (tahallinen ja tahaton) potilailla, jotka käyttävät baklofeenia alkoholin{0}käyttöhäiriön vuoksi. Baklofeenin yliannostus on mahdollisesti hengenvaarallinen.
Onko baklofeeni 10 mg huumausaine?
Baklofeeni ei ole huume, mutta sillä on mahdollisia sivuvaikutuksia. Yleisin sivuvaikutus on uneliaisuus. Suhteellisen yleisiä ovat myös väsymys, heikkous ja huimaus. Joitakin harvinaisempia mahdollisia sivuvaikutuksia ovat sekavuus, päänsärky, pahoinvointi, ummetus ja näköhäiriöt.
Suositut Tagit: baklofeenijauhe cas 1134-47-0, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä