Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista afoxolaner-purutablettien valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisten afoxolaner-purutablettien tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Afoxolaner purutabletitovat erityisesti koirille suunniteltu oraalinen antiparasiittilääke, jota antaa NexGard ®) FRONTPRO ®) Odota, että tuotteen nimi leviää markkinoille. Tämän lääkkeen pääkomponentti, Aflana, kuuluu isoksatsoliiniyhdisteiden luokkaan. Se estää välittäjäaineen gammaaminovoihapon (GABA) - aidattuja kloridi-ionikanavia ja estää kloridi-ionien kalvon läpäisemisen, mikä johtaa hyönteisten ja punkkien hermosolujen liialliseen virittymiseen ja kuolemaan. Sen vaikutusmekanismi on tehokas ja selektiivinen, ja se on erittäin turvallinen nisäkkäille.
Meidän tuotteemme
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analyysitodistus |
||
|
Yhdistelmänimi |
Afoxolaner | |
|
CAS-nro |
1093861-60-9 | |
|
Luokka |
Farmaseuttinen laatu | |
|
Määrä |
Mukautettu | |
|
Pakkausstandardi |
Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Erä nro |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. tammikuutath 2025 |
|
|
EXP |
8. tammikuutath 2029 |
|
|
Rakenne |
|
|
| TESTISTANDARDI | GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard | |
|
Tuote |
Yritysstandardi |
Analyysin tulos |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe |
Mukautunut |
|
Vesipitoisuus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 % |
0.30% |
| Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puhtaus (HPLC) |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.5% |
|
Yksittäinen epäpuhtaus |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäännös syttyessä |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikrobien kokonaismäärä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanoli (GC:n mukaan) |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
400 ppm |
|
Varastointi |
Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa |
|
|
|
||
Tämä lääke sopii koiran kirppujen (kissan kirppu, koiran kirppu), punkkien (verkkopunkki, risiinipunkki jne.) ja punkkien (koiran syyhypunkki, koiran demodex) infektioiden hoitoon. Farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että Aflana imeytyy nopeasti koirilla. Biologinen hyötyosuus on 74 % -88 % ja puoliintumisaika plasmassa- noin 2 viikkoa, mikä tarjoaa pitkäaikaisen suojan. Kliinisissä sovelluksissa kirput voidaan tappaa 8 tunnissa, punkit saadaan hallintaan 48 tunnissa ja punkkitulehduksille tulee antaa lääkkeitä kerran kuukaudessa kahdesti peräkkäin ja hoitojaksoa pidentää ihon raapimisen tulosten perusteella.
Tuotetiedot kattavat useita annoksia 11,3–136 mg, ja ne edellyttävät tarkkaa annostelua koiran ruumiinpainon perusteella (2,7–7,0 mg/kg). Sen mautonta muotoilu helpottaa suoraa ruokintaa tai sekoittamista ruokaan, ja kuukausittainen annosteluohjelma parantaa merkittävästi lemmikkieläinten omistajien mukautumista. Turvallisuuden kannalta lieviä maha-suolikanavan reaktioita (oksentelua, ripulia), uneliaisuutta tai kutinaa voi joskus esiintyä, ja useimmat haittavaikutukset ovat voimakkaita itserajoituksia. On kuitenkin huomattava, että alle 8 viikon ikäiset koiranpennut, alle 2 kg painavat koirat, raskaana olevat koirat ja imettävät koirat vaativat eläinlääkärin arvioinnin ennen käyttöä, ja erityisrodut, kuten colliet, vaativat tiukkaa annosvalvontaa.
Uuden sukupolven suun madotuslääkkeinä siitä on tullut tärkeä valinta koirien ulkoloisten ehkäisyyn ja torjuntaan sen laaja-alaisen-aktiivisuuden, pitkäkestoisen-suojan ja käyttömukavuuden vuoksi. Se sopii erityisesti kirppujen/punkkien korkean ilmaantuvuuden kausiin tai punkkiinfektioiden hoitoon.
Afoxolaner purutabletituudenlaisena isoksatsoliinilääkityksenä loislääkkeenä, se merkitsee teknologista läpimurtoa koirien madotuksen alalla kehittämällä ja soveltamalla. NexGardin ja NexGard Spectran ydinkomponenttina Aflana saavuttaa tehokkaat ja pitkäkestoiset madotusvaikutukset in vitro kohdistamalla niveljalkaisten hermostoon.
Molekyylivaikutusmekanismi: Kohdennettu isoksatsoliinirakenteen sitoutuminen
Isoksatsoliiniyhdisteiden luokkaan kuuluvan sen kemiallinen rakenne sisältää avain-isoksatsoliinirenkaan, jota modifioivat tietyt substituentit (kuten trifluorimetyyli-, klooriatomit) antamaan lääkkeille erityistä affiniteettia niveljalkaisten hermostoon. Sen kohteena ovat niveljalkaisten hermosolujen presynaptisessa kalvossa olevat ligandiporttikanavat (LGCC), erityisesti gammaaminovoihapon (GABA) ja glutamaatin säätelemät kloridikanavan alatyypit.
Niveljalkaisten (kuten kirppujen ja punkkien) hermostossa GABA on tärkein inhiboiva välittäjäaine, joka aktivoi GABA-porteilla olevia kloridikanavia postsynaptisella kalvolla edistääkseen kloridi-ionien (Cl⁻) sisäänvirtausta, mikä johtaa hermosolujen hyperpolarisaatioon ja estää hermoimpulssien siirtymistä. Afurana häiritsee tätä prosessia seuraavilla vaiheilla:
Kilpaileva sitoutuminen: Molekyylissään oleva isoksatsoliinirengas sitoutuu spesifisesti GABA-reseptorin sitoutumiskohtaan merkittävästi korkeammalla sitoutumisaffiniteetilla kuin endogeeniset GABA-molekyylit.
Kanavan konformaatiomuutokset: Lääkkeen sitoutuminen indusoi konformaatiomuutoksia reseptoriproteiineissa, mikä saa aikaan kloridi-ionikanavien huokoskoon kutistumisen tai sulkemismekanismin epäonnistumisen, mikä estää Cl⁻-virtauksen.
Hermoston desinhiboituminen: Cl⁻-virtauksen estämisen vuoksi hermosolut eivät pysty ylläpitämään hyperpolarisoitunutta tilaa, mikä johtaa lepokalvopotentiaalin lisääntymiseen (depolarisaatio) ja hermosolujen lisääntyneeseen kiihottumiseen.
GABA-reseptorien lisäksi se voi vaikuttaa myös glutamaatin säätelemiin kloridikanaviin (GluCls). GluCl:t ovat niveljalkaisille ainutlaatuisia ionikanavia, joita on laajalti jaettu keskus- ja ääreishermostossa ja jotka vastaavat hermosolujen toiminnan säätelystä. Afurana häiritsee GluCls-toimintaa seuraavien mekanismien kautta:
Ei-kilpaileva antagonismi: Lääke sitoutuu GluCls:n allosteeriseen säätelykohtaan glutamaatin sitoutumiskohdan sijasta, estäen Cl⁻:n sisäänvirtausta muuttamalla kanavan avautumisen todennäköisyyttä.
Hermosolujen yliaktivaatio: GluCls:n heikentynyt toiminta johtaa hermosolujen lisääntyneeseen herkkyyteen glutamaatille, mikä aiheuttaa jatkuvaa depolarisaatiota ja pahentaa entisestään hermoimpulssien välittymishäiriötä.
Farmakokineettiset ominaisuudet: tehokas imeytyminen ja{0}}pitkäkestoinen ylläpito
Sen biologinen hyötyosuus suun kautta, jakautuminen kudoksiin ja aineenvaihduntaominaisuudet ovat perusta sen pitkäkestoiselle madotusvaikutukselle. Esimerkkinä koirista, Aflana-valmisteen yhden oraalisen annon jälkeen lääkkeen dynaamiset muutokset kehossa ovat seuraavat:
Nopea imeytyminen: Lääkkeen huippupitoisuus veressä (Cmax) saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen, ja absoluuttinen hyötyosuus on 74-88 %, mikä osoittaa lääkkeen suurta imeytymistehoa maha-suolikanavassa.
Laajalti levinnyt: Lääke jakautuu nopeasti kudoksiin kaikkialla kehossa, ja näennäinen jakautumistilavuus (Vd) on 2,6 ± 0,6 l/kg, mikä osoittaa, että lääke voi tunkeutua veri-aivoesteen läpi ja kerääntyä kohdekudoksiin, kuten ihoon ja rasvaan.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), muodostaen "lääkesäiliön", joka vapautuu jatkuvasti pintaan tappaen kiinnittyneet loiset.
Maksan aineenvaihdunta: Maksassa,afoxolaner purutabletitse käy läpi oksidatiivisen metabolian sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän (pääasiassa CYP3A-alaperheen) toimesta, jolloin muodostuu enemmän hydrofiilisiä metaboliitteja, kuten hydroksyloituja ja glukuronidijohdannaisia.
Sappien erittyminen on vallitsevaa: Prototyyppilääke ja sen aineenvaihduntatuotteet erittyvät pääosin sapen kautta suolistoon ja ulosteen mukana, ilman maksan suoliston verenkiertoa, mikä vähentää riskiä lääkkeiden kertymisestä elimistöön.
Virtsan erittyminen on toissijaista: noin 10–15 % lääkkeistä erittyy munuaisten kautta alkuperäisessä muodossaan tai metaboliitteina, ja niitä voidaan silti käyttää turvallisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla koirilla.
2.3 Puoliintumisaika ja annostelujakso
Pitkäaikainen puoliintumisaika-: Plasman puoliintumisaika
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 päivää), varmistaen, että pintalääkityspitoisuus pysyy minimitehollisen pitoisuuden (MEC) yläpuolella pitkän aikaa.
Transmembraaninen signaalinsiirtohäiriö: hermoston sähköisen toiminnan epätasapaino
Afurana häiritsee suoraan niveljalkaisten hermosolujen transmembraanista signaalinsiirtoa estämällä kloridi-ionikanavia, mikä aiheuttaa sarjan sähköfysiologisia häiriöitä:
Normaali tila: Niveljalkaisten hermosolujen lepokalvopotentiaali on noin -60 mV, ja sitä ylläpidetään GABA:n ja glutamaatin säätelemässä kloridi-ionigradienttitasapainossa.
Lääkityksen jälkeen: Cl⁻ sisäänvirtauksen esto johtaa kalvopotentiaalin depolarisaatioon -40 mV - -50 mV:iin, lähestyen toimintapotentiaalin kynnystä (-55 mV), ja hermosolut ovat ärtyneisyystilassa.
3.2 Epänormaali toimintapotentiaalin vapautuminen
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), mikä johtaa hermoimpulssien hallinnan menettämiseen.
Synaptisen transmission häiriö: Jatkuva depolarisaatio lisää välittäjäaineiden (kuten asetyylikoliinin ja glutamaatin) vapautumista, mikä johtaa postsynaptisten hermosolujen liialliseen virittymiseen ja aiheuttaa lihaskouristuksia ja halvaantumista.
Hallitsematon lihasten supistuminen: Epänormaali hermoimpulssien siirtyminen lihaskuituihin, mikä johtaa koordinoimattomiin supistuksiin (kuten punkin suuosien jatkuvaan supistukseen, joka ei voi pudota, ja kirppujen hyppyrefleksin katoamiseen).
Energian ehtyminen: Jatkuva lihasten supistuminen nopeuttaa adenosiinitrifosfaatin (ATP) kulumista aiheuttaen solunsisäistä kalsiumin ylikuormitusta ja mitokondrioiden toimintahäiriöitä, mikä lopulta johtaa solujen apoptoosiin.
Parasiittikuoleman reitti: monivaiheinen{0}}prosessi kiihtymisestä uupumukseen
Indusoitu loisten kuolema kulkee läpi seuraavat vaiheet:
Muutokset käyttäytymisessä: Kirput hyppivät ja nykivät liikaa; Punkkien suuosat supistuvat ja raajat kouristuvat.
Fysiologiset indikaattorit: Hermosolujen toimintapotentiaalien taajuus kasvaa 3-5 kertaa ja lihasten sähköinen aktiivisuus lisääntyy.
Motorisen toiminnan menetys: Kirput eivät voi hypätä, punkit pudota tai kiinnittyä isännän ihoon, mutta eivät voi ruokkia verta.
Aineenvaihduntahäiriöt: aerobisen hengityksen estyminen, asidoosiin johtava laktaatin kertyminen ja lisääntynyt solukalvon läpäisevyys.
Solukuolema: Neuronit ja lihassolut läpikäyvät nekroosin tai apoptoosin, ja loiset kuolevat.
Immuunipuhdistuma: Isännän immuunijärjestelmä tunnistaa kuolleet loiset ja nopeuttaa puhdistumaa makrofagifagosytoosin ja antigeenin esittelyn kautta.
Kliinisen käytön edut: korkea hyötysuhde, turvallisuus ja mukavuus
5.1 Laajakirjoinen hyönteismyrkkyvaikutus
Kehonulkoiset loiset: niillä on 100 % tappava vaikutus kirppuihin (kissakirppu, koiran kirppu) ja punkkeihin (verkkopunkki, risiinipunkki, kuusikulmainen punkki, hemokromatidinen punkki).
Kehon loiset: Erittäin luotettava (Aflana+Mirbeixime) voi estää sydänmatotartunnan ja hoitaa maha-suolikanavan sukkulamatoja (kuten sukkulamatoja ja hakamatoja).
5.2 Nopeasti alkava ja{1}}pitkäaikainen suoja
Kirppujen tappaminen 8 tunnin sisällä: Huippupitoisuus veressä saavutetaan 4 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen, ja yli 98 % kirppuista kuolee 8 tunnin kuluessa.
48 tunnin punkkitorjunta: Punkkeja tappava vaikutus saavuttaa yli 95 % 48 tunnissa, jatkuvalla suojalla 30 päivän ajan.
Afoxolaner purutabletitkohdistaa ja inhiboi GABA- ja glutamaattiporteilla varustettuja kloridi-ionikanavia niveljalkaisten hermostossa, mikä aiheuttaa hermosolujen ylikiihtymistä, lihashalvausta ja energian loppumista, mikä lopulta johtaa loisten kuolemaan. Sen tehokas imeytyminen, laaja jakautuminen ja pitkäkestoiset aineenvaihduntaominaisuudet, yhdistettynä laaja-madotusvaikutukseen ja erinomaiseen turvallisuuteen, tekevät siitä suosituimman lääkkeen koirien madotuksen alalla.
Suositut Tagit: afoxolaner purutabletit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä