Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista furosemidiliuoksen valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen furosemidiliuokseen täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Kemiallinen nimiFurosemidiliuoson 2-[(2-furaanimetyyli)amino]-5-(sulfamoyyli)-4-klooribentsoehappo, jonka molekyylikaava on C12H11C1N2O5S ja molekyylipaino 330,75. Sen rakenne sisältää furaanirenkaan, klooribentsoehapporyhmän ja sulfamoyyliryhmän, jotka yhdessä määräävät lääkkeen liukoisuuden ja biologisen aktiivisuuden. Se sopii potilaille, joilla on refraktorinen hypertensio tai samanaikainen turvotus. Yleensä pieniä annoksia (20-40 mg/vrk) käytetään yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden (kuten ACEI:t, ARB:t) kanssa verenpainetta alentavan vaikutuksen tehostamiseksi ja sivuvaikutusten vähentämiseksi. Tämä liuos sisältää 10 mg/ml tai 40 mg/5 ml furosemidia, täydennettynä D&C Yellow No.10:llä, FD&C Yellow No.6:lla (väriaineet), kaliumkarbonaatilla (pH:n säätelijä), propyleeniglykolilla (lisaliuotin), puhdistettua vettä ja sorbitoliliuosta (makeutusaine). Makuparannus (appelsiini- tai ananaspersikkamaku), kätevä lapsille ja potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia. Käytä erikoistyökaluja (kuten suuruiskuja) annostuksen tarkkaan mittaamiseen.
Tuotteemme
Furosemidin COA
Kaasun nestemäisen rajapinnan molekyylivaihe: Furosemidin rajapinnan itsekokoonpano
Nanoteknologian ja lääkkeiden jakelujärjestelmien risteyksessä kaasu{0}}nesterajapinnan itsekokoamisteknologiasta- on tulossa innovatiivinen strategia. Tämä tekniikka simuloi molekyylien spontaania moni{{3}mittakaavaisen kokoamisprosessia luonnossa suuntaamalla toiminnalliset molekyylit tai nanopartikkelit järjestyneisiin rakenteisiin, mikä antaa materiaaleille ainutlaatuisia fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia.FurosemidiliuosKlassisena loop-diureettina, sen molekyylirakenteen furaanirengas, sulfamoyyliryhmä ja klooribentsoehapporyhmä antavat erityistä hydrofiilisyyttä ja hydrofobisuutta, mikä tekee siitä ihanteellisen mallimolekyylin kaasun-nesteen rajapinnan-muodostumisen tutkimiseen.
Furosemidi on heikosti hapan lääke (pKa ≈ 3,9), ja sen dissosiaatioasteeseen vaikuttaa suoraan liuoksen pH. Oraalisissa liuoksissa pH:n säätelijät (kuten kaliumkarbonaatti) eivät ainoastaan vaikuta lääkkeen stabiilisuuteen, vaan säätelevät myös imeytymistehokkuutta muuttamalla dissosiaatiotilaa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että kun liuoksen pH pidetään arvossa 7,4-8,0, furosemidin osuus sen dissosioitumattomassa (lipidi{10}}liukoisessa) muodossa kasvaa 30 %, mikä parantaa merkittävästi sen läpäisevyyttä ohutsuolen epiteelisolujen läpi ja lisää biologista hyötyosuutta 65 %:sta tablettiin. Tämä "pH-riippuvainen absorptio"-ilmiö tarjoaa teoreettisen perustan liuosformulaatioiden optimoinnille.
Furosemidin molekyyliominaisuudet ja käyttöliittymän itse{0}}kokoamisen perusta
Molekyylirakenne ja hydrofobisuus
Furosemidin kemiallinen kaava on C12H11ClN2O5S, ja sen molekyylirakenne sisältää kolme keskeistä toiminnallista domeenia:
Furaanirengas: Hydrofiilisenä päänä se voi olla vuorovaikutuksessa vesimolekyylien kanssa vetysidoksen kautta;
Aminosulfonyyliryhmä: tarjoaa polaarisia funktionaalisia ryhmiä parantamaan molekyylien liukoisuutta polaarisiin liuottimiin;
Klooribentsoehapporyhmä: Hydrofobisena häntänä se ohjaa molekyylien aggregaatiota ei--polaarisissa ympäristöissä.
Tämä amfifiilinen rakenne mahdollistaa sen, että furosemidimolekyylit osoittavat ainutlaatuista adsorptiokäyttäytymistä kaasun{0}}nesteen rajapinnassa. Kun molekyylit diffundoituvat kaasu-nesteen rajapinnalle, furaanirengas pyrkii osoittamaan vesifaasia kohti, kun taas klooribentsoehapporyhmä osoittaa kohti kaasufaasia muodostaen yksikerroksisen järjestelyn. Tämä suunnattu järjestely on itse-kokoamisen perusta, joka on samanlainen kuin fosfolipidimolekyylien kokoamistapa solukalvossa.
Kaasun-nesteen rajapinta on dynaaminen tasapainojärjestelmä, ja sen pintajännitys ( ) ja pintapaine (π) ovat avainasemassa molekyylien kokoonpanossa. Furosemidimolekyylit:
Pintajännityksen vähentäminen: Furosemidin adsorptio rajapinnassa vähentää merkittävästi veden pintajännitystä. Kokeet ovat osoittaneet, että kun furosemidin pitoisuus on 0,1 mM, pintajännitys voidaan alentaa arvosta 72 mN/m arvoon 55 mN/m, mikä osoittaa tiheän molekyylien yksikerroksisen kerroksen muodostumisen rajapinnalle.
Pintapaineen säätö: Langmuir Blodgett (LB) -kalvoteknologian avulla pintapainetta voidaan säätää tarkasti (yleensä välillä 10-40 mN/m), mikä säätelee molekyylien välistä pakkaustiheyttä. Esimerkiksi pintapaineessa 20 mN/m furosemidimolekyylit muodostavat kuusikulmaisen tiiviisti pakatun rakenteen; Pintapaineen noustessa arvoon 35 mN/m, se muuttuu kaltevaksi faasirakenteeksi.
Furosemidin itsekokoonpanomekanismi kaasun{0}}nesteen rajapinnassa
Spontaani adsorptio ja yksikerroksen muodostuminen
Diffuusioprosessifurosemidiliuosmolekyylit bulkkiliuoksesta kaasu{0}}nesterajapintaan voidaan jakaa kolmeen vaiheeseen:
Diffuusiovaihe: molekyylit saavuttavat rajapinnan läheisyydessä Brownin liikkeen kautta;
Adsorptiovaihe: Hydrofobiset ryhmät (kloorattu bentsoehappo) asettuvat ensisijaisesti kaasufaasiin, kun taas hydrofiiliset ryhmät (furaanirengas) ovat vuorovaikutuksessa vesifaasin kanssa muodostaen välittömän adsorption; Uudelleenjärjestelyvaihe: Molekyylit optimoivat molekyylien väliset voimat (kuten van der Waalsin voimat ja π - π pinoaminen) sivuttaisliikkeen ja pyörimisen avulla muodostaen lopulta vakaan yksikerroksen.
Tätä prosessia voidaan luonnehtia pinta-alan isotermillä (π - A-käyrä). Tyypillinen π - -käyrä osoittaa, että kun molekyylin pinta-ala puristetaan noin 0,8 nm ²:ään/molekyyli, pintapaine kasvaa jyrkästi, mikä osoittaa, että molekyylit puristuvat kaasufaasista nestefaasiin muodostaen kokoonpuristumattoman yksikerroksen.
Toistamalla LB-vetotekniikkaa yksi kerros furosemidia voidaan siirtää kiinteälle alustalle (kuten kiille- tai piikiekolle) monikerroksisen pinoamisen aikaansaamiseksi. Kokeelliset tulokset:
Kerrosten välinen vuorovaikutus: Vierekkäiset kerrokset on yhdistetty vetysidoksilla (furaanirenkaan sulfamoyyli) ja π - π pinoamalla (bentseenirenkaan bentseenirengas), joiden kerrosten välinen etäisyys on noin 1,2 nm;
Kiteyden säätö: Hitaassa kuivumisolosuhteissa monikerroksiset kalvot voivat muodostaa erittäin järjestyneitä kiteisiä rakenteita. Röntgendiffraktio (XRD) osoittaa, että (001):n tasojen välinen etäisyys on 1,2 nm, mikä on yhdenmukainen molekyylikerroksen paksuuden kanssa;
Vianhallinta: Vetonopeutta (0,1-10 mm/min) ja lämpötilaa (20-40 astetta) säätämällä voidaan raerajatiheyttä säätää. Kun vedetään pienellä nopeudella (0,5 mm/min), raerajatiheys laskee arvoon 5 %/μm ², mikä parantaa merkittävästi kalvon mekaanista stabiilisuutta.
Furosemidin suorituskyvyn hallinta käyttöliittymän{0}}itsekokoonpanon avulla
Liukoisuus ja vapautumisdynamiikka
Itse{0}}kokoontumisrakenne vaikuttaa merkittävästi furosemidin liukenemis- ja vapautumiskäyttäytymiseen:
Yksikerroksinen kalvo: pH 7,4:ssä fosfaattipuskuroidussa suolaliuoksessa (PBS) yksikerroksisen kalvon liukenemisnopeus (k=0.02 min⁻¹) laski 8 kertaa vapaisiin molekyyleihin verrattuna (k=0.15 min⁻¹), mikä osoittaa, että koottu rakenne viivästytti molekyylien diffuusiota steerisen esteen kautta;
Monikerroksinen kalvo: Kolmikerroksisen pinotun kalvon vapautumiskäyrällä on kaksivaiheisia ominaisuuksia: aluksi nopea vapautuminen (20 % 1 tunnin sisällä), jota seuraa hidas vapautuminen (jäljellä 80 % 72 tunnin sisällä). Tämä malli sopii skenaarioihin, jotka edellyttävät jatkuvaa tehoa, kuten kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.
Biologinen aktiivisuus ja kohdistus
Itsestään koottava rakenne voi parantaa furosemidin biologista hyötyosuutta ja saavuttaa kohdennetun toimituksen:
Solujen otto: Caco-2-solumallissa itse koottujen nanolevyjen (halkaisija 200 nm, paksuus 5 nm) otto oli 3,2 kertaa suurempi kuin vapaiden molekyylien, mikä johtuu siitä, että solut ottavat tehokkaasti nanolevyjä klatriinivälitteisen endosytoosin kautta;
Kohdistus munuaisiin: Rottamallissa itse-kootun furosemidin jakautuminen munuaisissa (AUC=12.5 μg · h/mL) oli 2,6 kertaa suurempi kuin vapaan lääkkeen (AUC=4.8 μg · h/mL), mikä johtuu nanorakenteen spesifisesta sitoutumisesta epiloglynaalisolujen proteoglynaalisulfaattiin.
Stabiilisuus ja varastointiolosuhteet
Itsekokoutuva{0}}rakenne parantaa merkittävästi furosemidin kemiallista stabiilisuutta:
Valon stabiilisuus: 40 asteen olosuhteissa ja valolle altistuessa (4500 lx) vapaa furosemidi hajoaa 35 % 72 tunnissa, kun taas itse-kootut nanolevyt hajoavat vain 8 %, mikä osoittaa, että kiderakenne estää fotolyysiä vähentämällä molekyylialtistusta valosäteilypinnoille;
Lämpöstabiilisuus: Differentiaalinen pyyhkäisykalorimetria (DSC) osoitti, että itse-koottuneiden kalvojen sulamislämpötila (Tm=185 aste) oli 23 astetta korkeampi kuin vapaiden molekyylien (Tm=162 astetta), mikä johtuu vahvojen molekyylien välisten vuorovaikutusten (kuten vetysidosverkoston) lisääntymisestä.
Itse kootun furosemidin biolääketieteelliset sovellukset kaasu-nesterajapinnassa
Tehokkaat diureetit ja elektrolyyttitasapaino
Itsestään koottavalla furosemidilla on erinomaiset diureettiset vaikutukset eläinmalleissa:
Rotan akuutin sydämen vajaatoiminnan malli: Itse koottujen nanoarkkien (annos 2 mg/kg) laskimonsisäisen injektion jälkeen virtsaa erittyi 8,5 ml/kg 30 minuutissa, mikä on 63 % lisäystä vapaaseen lääkkeeseen (5,2 ml/kg), kun taas veren kaliumpitoisuus pysyi arvossa 4,0 ± 0,2 mmol/l (vapaa lääkeryhmä 0,2. mmol/l), mikä vähentää merkittävästi hypokalemian riskiä;
Kroonisen munuaissairauden malli: Kun itse koottuja tabletteja (annos 10 mg/kg/vrk) annettiin suun kautta 4 peräkkäisen viikon ajan, veren kreatiniinitasot laskivat 2,1 mg/dl:sta 1,5 mg/dl:aan, kun taas vapaiden lääkkeiden ryhmä laski vain 1,8 mg/dl:aan, mikä osoittaa, että lääkkeen jatkuvan vapautumisen rakenteen vaurioituminen vähensi.
Monien entsyymien synergistisen antibakteerisen järjestelmän innoittamana tutkijat kokosivat furosemidin lysotsyymin ja glukoosioksidaasin kanssa "diureettisen antibakteerisen" kaksoisfunktionaalisen nanolevyn rakentamiseksi:
Antibakteerinen mekanismi: Furosemidi parantaa lysotsyymin läpäisevyyttä häiritsemällä bakteerisolujen kalvojen eheyttä, kun taas glukoosioksidaasin tuottama H202 hapettaa edelleen bakteeriproteiineja;
In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 µg/ml) tai pelkkä lysotsyymi (MIC=64 µg/ml);
In vivo -kokeet: Hiiren ihoinfektiomallissa kaksoisfunktionaaliset nanolevyt vähensivät bakteerikuormaa 4 log 10 CFU/g, kun taas monoterapiaryhmä vähensi sitä vain 1,5 log 10 CFU/g.
Lääkeyhdistelmä ja synergistinen hoito
Itsekokoonpanotekniikalla voidaan saavuttaa furosemidin ja muiden lääkkeiden synergistinen toimitus:
Yhdessä angiotensiinireseptorin enkefaliinin estäjän (ARNI) kanssa: Furosemidin ja sacubitriilin yhdistäminen nanolevyihin voi samanaikaisesti estää reniini-angiotensiinijärjestelmää ja edistää diureesia. Hypertensiivisessä rottamallissa nanoarkkien yhdistelmä alensi systolista verenpainetta 35 mmHg, kun taas monoterapiaryhmä alensi sitä vain 18 mmHg;
Yhdessä SGLT2-estäjän kanssa:Furosemidiliuoskoottiin yhdessä dageliinin kanssa parantamaan merkittävästi diabeteksen nefropatiamallirottien proteinuriaa (virtsan albumiini/kreatiniini-suhde laski arvosta 1200 mg/g arvoon 350 mg/g) säätelemällä munuaistiehyiden natriumin takaisinabsorption ja glukoosin erittymisen kaksoismekanismia.
Usein kysytyt kysymykset
Mikä on furosemidi 20 mg 5 ml oraaliliuos?
+
-
Furosemidin oraaliliuos ontarkoitettu kaikissa tiloissa, jotka vaativat nopeaa diureesia potilaille, jotka eivät pysty ottamaan kiinteitä annosmuotoja. Käyttöaiheita ovat sydämen, keuhkojen, maksan ja munuaisten turvotus, mekaanisesta tukkeutumisesta tai laskimoiden vajaatoiminnasta johtuva perifeerinen turvotus ja verenpainetauti.
Miksi IV furosemidia annetaan hitaasti?
+
-
Välttääkseen seerumin huippupitoisuuden äkillisen nousunYli 80 mg:n furosemidiannokset on infusoitava hitaasti. Lopuksi furosemidi voi syrjäyttää varfariinin sitoutumiskohdistaan veren proteiineissa. Siksi pienempi varfariiniannos saattaa olla tarpeen, kun varfariinia annetaan furosemidin kanssa.
Mitä tapahtuu, jos painat IV lasixia liian nopeasti?
+
-
Lasixin annostelunopeus on ratkaisevan tärkeä, koska sen työntäminen liian nopeasti voi johtaa vakaviin komplikaatioihin, mukaan lukienototoksisuus ja munuaisvauriot.
Onko furosemidia saatavana nestemäisessä muodossa?
+
-
Furosemidiä saa vain reseptillä.Se tulee tabletteina ja nesteenä, jonka nielet. Se voidaan antaa myös injektiona, mutta tämä tehdään yleensä vain sairaalassa.
Voinko liuottaa furosemidiä veteen?
+
-
Furosemidi on valkoinen tai hieman kellertävä, hajuton, 14 kiteinen jauhe.Käytännössä veteen liukenematon; liukenee vapaasti asetoniin, 15-dimetyyliformamidiin ja alkalihydroksidiliuoksiin; liukenee metanoliin; niukkaliukoinen alkoholiin; liukenee hieman eetteriin; liukenee hyvin heikosti kloroformiin.
Suositut Tagit: furosemidiliuos, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä