Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspension valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisen amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspension tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensioon laaja-spektrinen antibakteerinen yhdistevalmiste, joka koostuu amoksisilliinista (- laktaamiantibiootti) ja klavulnaattikaliumista (- laktaasin estäjä) tieteellisessä suhteessa (yleensä 4:1 tai 7:1), suunniteltu erityisesti lapsille ja potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia. Kliinisessä käytännössä laajasti käytetty akuutin välikorvantulehduksen, poskiontelotulehduksen, keuhkokuumeen, virtsatieinfektioiden, iho- ja pehmytkudosinfektioiden ja eläinten puremien hoitoon, erityisesti entsyymejä tuottavien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, tehokkuus on merkittävä (bakteerien puhdistuma lisääntyy yli 50 % verrattuna pelkkään amoksisilliiniin).
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
Meidän tuotteemme
Amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensioon amoksisilliinista ja klavulanaattikaliumista koostuva yhdiste antibioottiformulaatio, joka murtaa synergistisesti mikrobien vastustuskyvyn esteet ja saa aikaan laajan -kirjon peiton entsyymejä tuottaville sienille. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu useita näkökohtia, kuten lääkemolekyylirakenne, entsyymien eston kinetiikka, häiriöitä sienen soluseinän synteesiin ja farmakokineettistä optimointia.
Lääkkeiden molekyylirakenne ja toiminnallinen lokalisointi
1. Amopeniksiini: --laktaamiantibioottien ydinkomponentti
Amopeniksiini kuuluu aminopenisilliinien luokkaan, ja sen molekyylirakenteeseen kuuluu --laktaamirengas (kvaternaarinen rengas) ja tiatsolirengas (kvaternaarinen rengas), jotka on yhdistetty amidisidoksilla muodostaen bisyklisen ytimen. --laktaamirengas on avainrakenne antibioosin aktiivisuudelle, ja sen karbonyylihappiatomi sitoutuu kovalenttisesti sienen penisilliiniä sitovien proteiinien (PBP) seriinijäännökseen muodostaen peruuttamattomia asylaatiokomplekseja, mikä estää mikrobisolun seinämän peptidoglykaanien ristisitoutumisreaktion.
Amopeniksiinilla on suora bakterisidinen vaikutus grampositiivisiin sieniin (kuten streptokokki ja pneumokokki) ja joihinkin gramnegatiivisiin sieniin (kuten Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis), mutta se inaktivoituu helposti entsymaattisella hydrolyysillä sienissä, jotka tuottavat - Staphylococcusuchus a lactamusrichusrichusrichus- ja -laktaamia.
2. Kaliumklavulnaatti: --laktaasin "itsemurhan estäjä"
Kaliumklavulnaatti on klavuliinihapon kaliumsuolamuoto, jonka molekyylirakenne on samanlainen kuin penisilliini, mutta --laktaamirenkaan sivuketju sisältää happiatomin (oksipenisilliini), mikä antaa sille ainutlaatuisen entsyymejä estävän vaikutuksen. Klavulnihappo toimii seuraavien mekanismien kautta:
Peruuttamaton sitoutuminen: Klavulnihapon --laktaamirengas käy läpi renkaan avautumisreaktion seriinitähteen kanssa --laktaamientsyymin aktiivisessa keskustassa muodostaen vakaan kovalenttisen sidoksen, joka inaktivoi entsyymin pysyvästi.
Laajakirjoinen esto: Se voi estää erilaisia --laktaaseja, mukaan lukien TEM-tyyppiä, SHV-tyyppiä (gramnegatiivinen sieni) ja Staphylococcus-tyyppiä (grampositiivinen sieni), joka kattaa yleiset lääke-resistentit kannat kliinisessä käytännössä.
Aikariippuvuus: Klavulnihapon sitoutuminen entsyymeihin vaatii tietyn ajan, ja sen estovaikutus voimistuu kontaktiajan pidentyessä.
Siksi sitä on käytettävä yhdessä amopeniksiinin kanssa pitkäaikaisen suojan säilyttämiseksi-.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 μg/ml), mutta sen estovakio (Ki) --laktaasia vastaan voi saavuttaa nanomolaarisen tason, joka on merkittävästi pienempi kuin amopeniksiinin entsymaattinen hydrolyysinopeus, mikä tarjoaa jatkuvan suojan amopeniksiinille.
Yhteistyön antibioosin mekanismi: molekyylivuorovaikutuksesta solujen tappamiseen
1. Entsyymi-inhibiittorikompleksien muodostumiskinetiikka
Synergistinen vaikutusamoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensionoudattaa "suojelevan tappamisen" mallia:
Alkuvaiheessa klavulnihappo sitoutuu ensisijaisesti sienen tuottamaan --laktaasiin muodostaen entsyymi-inhibiittorikompleksin (E-I), joka estää entsyymiä hajottamasta amopeniksiiniä.
Välivaihe: Amopeniksiini läpäisee bakteerin ulkokalvon (gramnegatiivinen sieni) tai soluseinän (grampositiivinen itu), sitoutuu PBP:ihin, estää transpeptidaasiaktiivisuutta ja estää peptidoglykaaniketjujen{0}}ristittymisen.
Loppuvaihe: Mikrobien soluseinien synteesi estyy, mikä johtaa soluseinän vaurioihin ja osmoottisen paineen epätasapainoon, mikä lopulta johtaa sienen autolyysientsyymien aktivoitumiseen ja bakteerisolujen liukenemiseen ja kuolemaan.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 µg/ml arvoon 8 µg/ml, ja estonopeutta voidaan lisätä 32 kertaa.
2. Antibioosin spektrin laajentamisen molekyyliperusta
Klavulnihapon lisääminen laajentaa amopeniksiinin antibioosin spektriä "entsyymejä tuottamattomasta alkiosta" "entsyymejä tuottavaan alkioon", mukaan lukien:
Grampositiivinen sieni: peittää metisilliini{0}}resistentin Staphylococcus aureuksen (MSSA), Streptococcus agalactiaen jne., herkkyyden palautumisaste on yli 90 % entsyymejä tuottavien kantojen osalta.
Gramnegatiiviset sienet, mukaan lukien - laktaasia tuottava Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae jne., ovat lisänneet Enterobacteriaceae-bakteerin (kuten Escherichia coli ja Klebsiella) kattavuuden 60–70 %:iin.
Anaerobinen sieni: Niillä on synergistinen bakterisidinen vaikutus anaerobisiin bakteereihin, kuten Pseudomonas aeruginosa ja Porphyromonas gingivalis, alentaen MIC-arvoja 4-8 kertaa.
3. Kaksi strategiaa lääkeresistenttien sienien estämiseksi
Kannoilla, jotka ovat kehittäneet resistenssin amopeniksiinille, yhdistevalmisteet viivästävät resistenssin kehittymistä seuraavien mekanismien avulla:
Entsyymin esto: klavuliinihappo estää --laktaasin välittämän hydrolyysiresistenssireitin.
Kohteen modifikaation esto: Amopeniksiinin sitoutuminen PBP:iin voi aiheuttaa sienen PBP-mutaatioita (kuten PBP2a), mutta klavuliinihappo viivyttää korkean-tason lääkeresistenssin syntymistä vähentämällä bakteerien metabolista aktiivisuutta ja vähentämällä mutanttien proteiinien ilmentymistä.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että amopeniksiinin ja klavulnaattikaliumin sienipuhdistuma entsyymejä tuottavien sienitartuntojen hoidossa on 85 % -90 %, merkittävästi korkeampi kuin pelkän amopeniksiinin (30 % -40 %).
Farmakokineettinen optimointi: synergistinen tehostus imeytymisestä kohdekohtaan
1. Suun kautta tapahtuvan imeytymisen synergistinen vaikutus
Oraalinen biologinen hyötyosuusamoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensioon suhteellisen korkea (amopeneksiini 93 %, klavuliinihappo 75 %), ja ne imeytyvät itsenäisesti maha-suolikanavassa. Klavulnihapon happaman ympäristön sietokyky (pKa 2,7) voi kuitenkin vähentää amopeniksiinin hajoamista mahahapossa ja parantaa yleistä imeytymisnopeutta.
Ruoan vaikutus imeytymiseen vaihtelee:
Runsasrasvainen ruokavalio: Amopeniksiinin huippuaika viivästyi (Tmax pidentyi 1,5 tunnista 2,5 tuntiin), mutta klavulnihapon imeytyminen ei vaikuttanut, ja lääkkeen aikakäyrän alla oleva kokonaispinta-ala (AUC) pysyi vakaana.
Vähärasvainen ruokavalio: ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen, suositellaan otettavaksi aterioiden jälkeen maha-suolikanavan ärsytyksen (kuten ripulin ja pahoinvoinnin) vähentämiseksi.
2. Organisaation jakelun kattavuus yhteistyössä
Amopeniksiini ja kaliumklavulnaatti ovat laajalti jakautuneita kehon nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien:
Hengitystiet: Keuhkoputkien limakalvon pitoisuus saavuttaa 50–70 % veren lääkeainepitoisuudesta, sopii alempien hengitysteiden infektioihin (kuten keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus)
Virtsatiejärjestelmä: Amopeniksiinin pitoisuus virtsassa voi olla 1000-3000 μg/ml ja klavuliinihapon pitoisuus on 100-300 μg/ml. Sillä on merkittäviä terapeuttisia vaikutuksia virtsateiden infektioihin, kuten kystiittiin ja pyelonefriittiin.
Iho ja pehmytkudokset: Lääkkeiden pitoisuus tulehtuneilla alueilla on 2-3 kertaa suurempi kuin ei-tulehduksellisilla alueilla, joten se soveltuu infektioille, kuten selluliitille ja eläinten puremille.
3. Metabolian ja erittymisen koordinoitu säätely
Amopeniksiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta (60 % -70 % alkuperäisessä muodossaan), kun taas klavulnihappo metaboloituu kahta reittiä pitkin munuaisissa (50 % -70 %) ja maksassa (30 % - 50 %). Näiden kahden puoliintumisajat ovat samanlaiset (amopeneksiini 1,1 tuntia, klavuliinihappo 1,0 tuntia), ja 2-3 annosta päivässä voi ylläpitää tehokkaat veren lääkepitoisuudet. Säätö erikoisryhmille:
Munuaisten vajaatoiminta: Kun kreatiniinin puhdistuma on alle 30 ml/min, annosta tulee pienentää 1/2-1/3 tavanomaisesta annoksesta, jotta vältetään klavulnihapon kertyminen (jolla on hieman suurempi munuaistoksisuuden riski kuin amopeniksiinillä).
Maksan toimintahäiriöt: Klavulnihapon metabolian osuus maksassa kasvaa, mutta annostusta ei tarvitse muuttaa, ja transaminaasitasoja on seurattava (lyhytaikainen nousun ilmaantuvuus on noin 3–5 %).
Mekanismin validointi kliinisissä sovelluksissa
1. Infektiotyypit ja patogeenien kattavuus
Amopeniksiini ja klavulnaattikalium sopivat seuraaviin entsyymejä tuottaviin sienitartuntoihin:
Alempien hengitysteiden tartunnat: kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutti paheneminen ja influenssaa tuottavan Haemophilus influenzae- ja Moraxella catarrhalis -{0}}yhdyskuntakeuhkokuume.
Virtsatieinfektiot: Escherichia colin ja Klebsiella pneumoniaen aiheuttamat monimutkaiset virtsatieinfektiot, jotka sopivat erityisesti empiiriseen hoitoon.
Iho- ja pehmytkudostartunnat: Pasteurella polycidan ja anaerobisen sienen sekatartunta tulee peittää eläinten puremissa ja diabeteksen aiheuttamissa jaloissa.
Korvan, nenän ja kurkun tartunnat: entsyymejä tuottavan sienen peitto akuutissa välikorvatulehduksessa (lapset) ja poskiontelotulehduksessa (aikuiset).
2. Tasapaino tehon ja turvallisuuden välillä
Yhdistelmävalmisteiden terapeuttiset edut näkyvät:
Bakteerien puhdistumanopeus: Entsyymiä tuottavan sienitartunnan puhdistumanopeus on 40–50 % suurempi kuin käytettäessä yksinään amopeneksiiniä.
Lyhennetty hoidon kesto: Yhteisön{0}}keuhkokuumeen hoidon kestoa voidaan lyhentää 10–14 päivästä 7–10 päivään.
Lääkeresistenssin hallinta: Alueilla, joilla resistenssiaste on alle 20 %, ensisijainen-käyttö voi viivyttää kehittyneiden antibioottien, kuten karbapeneemien, väärinkäyttöä.
Turvallisuuden kannalta on syytä kiinnittää huomiota:
Ruoansulatuskanavan reaktiot: Ripulin ilmaantuvuus on noin 10–15 %, mikä liittyy klavuliinihapon häiriöihin suolen mikrobistoon.
Erityiset kliiniset indikaatiot
Alveolaarinen absessi-infektio
Amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensioon yleisesti käytetty oraalinen antibakteerinen aine alveolaaristen paiseiden kliiniseen hoitoon. Se on tarkoitettu pääasiassa tarttuviin tiloihin, kuten periapikaalinen paise ja periodontaalinen paise, jonka aiheuttavat -laktamaasia- tuottavat suuontelossa herkkiä mikro-organismeja. Useimmat suun infektiot ovat aerobisten ja anaerobisten mikro-organismien sekainfektioita, ja tärkeimpiä patogeenisiä mikro-organismeja ovat Staphylococcus aureus, Streptococcus ja suun anaerobit.
Tämän tuotteen sisältämä amoksisilliini hävittää yleiset suun patogeeniset mikro-organismit, kun taas klavulanaattikalium estää mikro-organismien tuottamia lääkeresistenttejä entsyymejä estääkseen hoidon epäonnistumisen. Se voi tehokkaasti lievittää ienturvotusta, kipua, märkimistä ja lievää leukakasvojen turvotusta ja keuhkorakkuloiden paiseen aiheuttamaa kipua. Se soveltuu lievän tai keskivaikean keuhkorakkuloiden paiseen konservatiiviseen anti-infektiiviseen hoitoon, ja se voi toimia myös adjuvanttina anti-infektiivisenä interventiossa paiseviillon ja -poiston jälkeen.
Lantion tulehdussairaus (PID)
Tätä tuotetta voidaan käyttää lievään lantion tulehdukselliseen sairauteen, jonka aiheuttavat herkät entsyymejä -tuottavat kannat, ja se sopii sekabakteeriperäisiin lantion alueen infektioihin. Se kohdistuu patogeenisten mikro-organismien, kuten Escherichia colin, Proteus mirabilisin ja streptokokkien, laukaisemiin pinnallisiin lantion infektioihin.
Tämä oraalisuspensio voi korvata tietyt injektoitavat valmisteet lievässä lantion tulehduksellisessa sairaudessa, jossa ei ole paiseita tai vakavaa systeemistä kuumetta. Se estää lantion kasviston lisääntymistä systeemisillä antibakteerisilla vaikutuksilla ja lievittää oireita, kuten lantion limakalvon tukkoisuutta ja tulehduksellista eritystä.
Se sopii vakaille avohoitopotilaille, jotka eivät vaadi laskimonsisäistä antoa, ja se voi tehokkaasti estää lievien infektioiden etenemisen krooniseksi lantion tulehdukseksi.
Eläimen pureman haavan infektio
Eläinten puremat haavat ovat usein kontaminoituneita suun kommensaalisilla mikro-organismeilla, ja ne ovat alttiita lääkkeille{0}}resistenttien mikro-organismien sekainfektioille, mikä on tämän tuotteen klassinen käyttöaihe. Kissojen, koirien ja muiden eläinten aiheuttamat puremahaavat ovat alttiita kolonisaatiolle entsyymeillä, jotka tuottavat stafylokokkeja, Pasteurellaa, anaerobeja ja muita taudinaiheuttajia, mikä johtaa helposti haavan eryteemaan, märkimiseen ja selluliittiin.
Tämä suspensio vaikuttaa laajalti-lääkeresistenttejä mikro-organismeja vastaan, ja se estää erityisesti yleisiä patogeenisiä mikro-organismeja eläinten puremien jälkeen, mikä mahdollistaa eläinten puremista johtuvien sekundääristen bakteeri-infektioiden tehokkaan ehkäisyn ja hoidon. Se on tarkoitettu lievien tai keskivaikeiden puremahaavojen infektioiden hoitoon. Se sopii erityisen hyvin lapsipotilaille kätevän annon ja annosmuodon edullisen siedettävyyden ansiosta.
Tulevaisuuden tutkimussuunta: Uusia polkuja mekanismien optimointiin
Nanoformulaatiokehitys:
Liposomeihin tai polymeerinanohiukkasiin kapseloimalla voidaan parantaa klavuliinihapon stabiilisuutta (välttää hydrolyysiä) ja pidentää vaikutusaikaa.
Entsyymi-inhibiittoreiden parantaminen:
Kehittää uusia --laktaamientsyymin estäjiä (kuten avibaktaamia ja relibaktaamia) laajentamaan metalloentsyymien (NDM-1, VIM) kattavuutta.
Farmakokineettinen farmakodynaaminen (PK/PD) malli:
Perustuu vapaan lääkeaineen pitoisuuteen (fAUC/MIC) annosteluohjelman optimoimiseksi ja henkilökohtaisen hoidon saavuttamiseksi.
FAQ
Miksi kaliumklavulanaatti suspensiossa ei säily yli 3 päivää huoneenlämmössä?
+
-
Huoneenlämmössä (20 astetta C) kaliumklavulanaatin tehon puoliintumisaika on vain noin 2 päivää. Stabiilisuustutkimukset paljastavat karun totuuden: Amoksisilliini pysyy vakaana 7 päivää, mutta kaliumklavulanaatti hajoaa yli 40 %, kun sitä on säilytetty 25 asteessa 7 päivää, ja sen teho putoaa 90 %:iin vain kahdessa päivässä (t ₉ ₀). Kylmämekanismi: Kaliumklavulanaatti on erittäin herkkä kosteudelle ja lämmölle, ja hydrolyysi ja renkaan avautuminen ovat sen "näkymättömiä tappajia" - tämä on myös perussyy siihen, miksi ohjeet edellyttävät kylmäsäilytystä (2-8 astetta) ja ne on hävitettävä 10 päivän kuluttua.
Kuka kaivoi esiin "makean ansan" suspensioissa?
+
-
Piilotettu riski fenyyliketonuriapotilaille - aspartaami. Lasten lääkityksen sitoutumisen parantamiseksi joihinkin suspensioihin (kuten 200 mg/28,5 mg/5 ml) on lisätty aspartaamia makeutusaineena. Jokaisen 5 ml:n sisältämä aspartaami metaboloituu elimistössä fenyylialaniiniksi, mikä ei ole terveille lapsille haitallista, mutta se on "makeaa myrkkyä" fenyyliketonuriapotilaille.
Miksi jauhepullon "täyttötilavuus" on lähes kaksi kertaa nimellisarvoa suurempi?
+
-
Jotta voit ravistaa tasaisesti. Pullon kuivaa suspensiota, jonka nimellistilavuus on "100 ml", todellinen jauhetilavuus on vain noin 49-52 ml. Pullon sisällä olevaa ylimääräistä tilaa käytetään "urheilukentän" luomiseen vedellä ravistelusta varten, mikä varmistaa, että jauhe voidaan dispergoida täysin tasaiseksi suspensioksi. Tämä on "piilotettu malli", jonka formulointiinsinöörit varaavat potilaiden leikkaustilaan.
Onko se ihmislääke vai eläinlääke? Onko resepti oikeasti erilainen?
+
-
Molempia on saatavilla, mutta amoksisilliini/klavulaanihapon suhde on korkeampi eläinlääketieteellisessä versiossa. Eläinkäyttöön tarkoitettujen oraalisuspensiotippojen suhde (koirat ja kissat) on 4:1, mutta pitoisuus on suurempi (50 mg/12,5 mg/ml). Vähemmän tunnetut erot-: Eläinlääketieteellisen version käyttöaiheita ovat koirien parodontaalitauti ja kissojen ihopaise, ja ne on selvästi merkitty "määrittelemättömäksi turvallisuudeksi tiineille eläimille".
Suositut Tagit: amoksisilliini- ja klavulanaattikaliumsuspensio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä