Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista testolonen (rad140 neste) valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisen testoloneen (rad140 neste) tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Testolone (RAD140 neste)on selektiivinen androgeenireseptorin modulaattori (SARM), jonka Radius Health on alun perin kehittänyt lihasatrofian ja osteoporoosin hoitoon. Ei--steroidisena yhdisteenä RAD140 aktivoi selektiivisesti androgeenireseptoreita luustolihaksissa ja hermokudoksissa ja vähentää sivuvaikutuksia kudoksissa, kuten eturauhasessa, ihossa ja karvatuppeissa. Sen anabolinen vaikutus on samanlainen kuin synteettisten steroidien, mutta sillä on suurempi reseptoriselektiivisyys ja mahdollisesti parempi turvallisuus. Nestemäinen RAD140 on tämän yhdisteen nestemäinen oraalinen formulaatio. Fitness-harrastajat tai urheilijat käyttävät sitä yleisesti lihasmassan ja -voiman lisäämiseen. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi lisätä merkittävästi kehon vähärasvaista massaa välttäen samalla estrogeeniin tai progesteroniin liittyvät sivuvaikutukset (kuten gynekomastia), jotka liittyvät perinteisiin steroideihin.
|
|
|
Testolone (RAD140 neste) COA
Ydinsovellukset tieteellisellä tutkimuskentällä
Testolone (RAD140 neste)on yleisesti käytetty tutkimusväline tieteellisessä tutkimuksessa, ensisijaisesti androgeenireseptorin toimintamekanismin ja siihen liittyvien fysiologisten toimintojen tutkimiseen. Erittäin puhtaana-valmisteena se yleensä suspendoidaan PEG-400:aan liukoisuuden ja konsentraatiostabiilisuuden varmistamiseksi. Kolmannen osapuolen ISO-sertifioitu laboratorio testaa jokaisen erän sen puhtauden, pitoisuuden ja identiteetin tarkistamiseksi, mikä takaa tieteellisten tutkimustietojen tarkkuuden ja luotettavuuden.
Tutkijat käyttävät pääasiassa sen kudosselektiivisyyttä suorittaakseen prekliinisiä kokeita lihaskasvun säätelystä, luun aineenvaihdunnasta, hermosolujen suojauksesta ja muista näkökohdista-esimerkiksi tutkimalla sen vaikutuksia luustolihassolujen lisääntymiseen ja erilaistumiseen sekä sen suojaavaa roolia hermostoa rappeutuvien sairauksien malleissa, mikä tarjoaa teoreettisen perustan lääkkeiden kehitykselle vastaaviin sairauksiin. Lisäksi sen nestemäinen annosmuoto mahdollistaa annosteluannoksen tarkan hallinnan, mukautuen eri eläinmallien annostusvaatimuksiin, ja sitä käytetään laajasti asiaankuuluvissa tutkimuksissa koe-eläimillä, kuten rotilla ja hiirillä.
Sovellukset fyysisen suorituskyvyn parantamiseen ja kuntoon{0}}aiheeseen liittyvässä tutkimuksessa
Fyysisen suorituskyvyn parantamisen alalla RAD140 Liquidistä on tullut relevantin tutkimuksen painopiste sen voimakkaan anabolisen aktiivisuuden ansiosta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi tehokkaasti stimuloida lihasten kasvua ja parantaa lihasvoimaa, samalla kun se mahdollisesti auttaa vähentämään kehon rasvaa kiihdyttämällä aineenvaihduntaa, ja sillä on huomattavasti lievempiä sivuvaikutuksia kuin perinteisillä steroideilla. Sen nestemäisellä annosmuodolla on nopeampi imeytyminen: se alkaa 15–30 minuutin kuluttua kielen alle antamisesta, ja sen hyötyosuus on huomattavasti korkeampi kuin tablettien, kapseleiden ja muiden annosmuotojen, jolloin se saavuttaa nopeasti tehokkaan veren lääkeainepitoisuuden.
Tieteellinen tutkimus on osoittanut, että 5–20 mg:n päiväannos voi osoittaa ilmeisiä vaikutuksia lihasten kasvuun ja voiman lisääntymiseen, ja 10 mg:n annoksen katsotaan olevan suhteellisen optimaalinen. Lisäksi sen pitkän, 60 tunnin puoliintumisajan- ansiosta yksi päivittäinen anto riittää ylläpitämään vakaan terapeuttisen vaikutuksen. Lisäksi se voi edistää erytropoieesia, lisätä verenkiertoa lihaskudoksissa, nopeuttaa lihasten palautumista-harjoituksen jälkeen ja vähentää urheiluvammojen riskiä. Se on tärkeä työkalu fyysiseen harjoitteluun liittyvässä tieteellisessä tutkimuksessa.
Lääketieteen potentiaalisten sovellusten tutkiminen
Vaikka kliiniset tiedot ovat tällä hetkellä rajallisia, RAD140 Liquidin mahdollisia käyttömahdollisuuksia lääketieteen alalla on alun perin tutkittu. Mitä tulee lihasten häviämiseen liittyviin sairauksiin, se voi tehokkaasti estää lihasten menetystä, ja sitä voidaan soveltaa sarkopenian ja kakeksian kaltaisten sairauksien prekliinisissä tutkimuksissa, mikä tarjoaa uusia ideoita tällaisten potilaiden lihasten suojaamiseen.
Luuterveyden alalla se voi sitoutua spesifisesti luukudoksen androgeenireseptoreihin, edistää osteoblastien toimintaa ja estää osteoklastien proliferaatiota, mikä on lupaava osteoporoosin tutkimuksessa ja mahdollisessa hoidossa{0}}erityisesti iäkkäiden miesten tai postmenopausaalisten naisten luuston terveyden ylläpitämisessä. Lisäksi viimeisimmät prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että RAD140 Liquidillä on hermostoa suojaavia vaikutuksia: hippokampuksen hermosoluviljelmissä ja kainaatti{3}}vauriorottamalleissa se voi vähentää hermosolujen kuolemaa ja antaa suojaavan vaikutuksen aktivoimalla MAPK-signalointireitin, joka tarjoaa uuden suunnan hermostoa rappeutuvien sairauksien, kuten Alzheimerin taudin tutkimukselle.
Apusovellukset erikoistilanteissa ja varotoimet
RAD140 Liquidin joustava annossäätö tekee siitä sopivan erilaisten tutkimusskenaarioiden tarpeisiin. Annosta voidaan säätää tarkasti tiputtimella tai ruiskulla koetarkoituksen tai tutkittavan ruumiinpainon ja fyysisen kunnon mukaan, ylittäen kiinteiden annosten rajoituksen tablettiformulaatioissa. On kuitenkin huomioitava, että sillä on tietty testosteroni-suppressiovaikutus: prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että 28 peräkkäisen vuorokauden annon jälkeen koe-eläinten testosteronitasot laskevat 200–300 ng/dl:iin, ja mitä suurempi annos, sitä selvempi on tieteellistä seurantaa vaativa suppressiivinen vaikutus.
Samaan aikaan sen turvallisuudesta naisilla on erittäin vähän tietoa, ja se voi vaikuttaa kehon vapaan testosteronin tasoon, joten sitä ei toistaiseksi suositella naisilla tehtyihin ihmistutkimuksiin. Lisäksi tutkimuskemikaalina se on säilytettävä hermeettisesti viileässä, kuivassa ja valolta suojatussa ympäristössä, jotta vältetään korkean lämpötilan ja kosteuden aiheuttama lääkkeen hajoaminen, mikä vaikuttaisi sen käyttövaikutukseen.
Sen pitkäaikaista{0}}turvallisuutta ei kuitenkaan ole täysin varmistettu. Yleisiä sivuvaikutuksia ovat lievä päänsärky, väsymys ja testosteronin heikkeneminen. Kliinisen hyväksynnän puutteen vuoksi RAD140 on tällä hetkellä saatavilla vain tutkimuskemikaalina kiertoon. Maailman antidopingtoimisto (WADA) on listannut sen kielletyksi aineeksi.
Kemian ja synteettisten prosessien perusteet
Kemiallinen perusta
Testolone (RAD140 neste)on ei--steroidinen selektiivinen androgeenireseptorin modulaattori (SARM), jonka molekyylikaava on C20H16ClN5O2 ja molekyylipaino 393,826 g/mol. Sen kemiallinen rakenne sisältää seuraavat keskeiset ominaisuudet:
Oksatsolirengas
Ydinrunkona tämä rengasrakenne lisää molekyylin jäykkyyttä konjugaatiovaikutusten kautta ja toimii androgeenireseptoreiden sitoutumispaikkana antaen sille kyvyn aktivoitua selektiivisesti.
Syanoryhmä ja klooriatomi
Syaaniryhmä (-CN) toimii vahvana elektroneja-vetävänä ryhmänä ja voi osallistua fotolyysireaktioihin elektroninsiirtomekanismin kautta, mutta synteesissä sitä käytetään avainfunktionaalisena ryhmänä ohjaamaan seuraavia reaktioita. Klooriatomi (Cl) stabiloi molekyylielektronipilven jakautumista indusoivan vaikutuksen kautta.
Hydroksipropyylisivuketju
Tarjoaa polaarisen ryhmän, parantaa molekyylien välistä vetysidosta, parantaa liukoisuutta (liukoisuus DMSO:hon suurempi tai yhtä suuri kuin 90 mg/ml) ja vähentää hapettumisreaktioaktiivisuutta spatiaalisten steeristen esteiden kautta.
Synteesiprosessi
RAD140:n synteesi vaatii useiden orgaanisten reaktioiden loppuun saattamisen. Ydinvaiheet ovat seuraavat:
Raaka-aineet:2-kloori-4-fluori-3-metyylibentsamidi ja HD-Thr-OH (hydroksitreoniini).
Reaktioolosuhteet:Sekoita DMSO:a, lisää emäkseksi kaliumkarbonaattia (K2C03) ja sekoita reaktiota 75 asteessa 24 tuntia.
Tuote:Yhdisteet 9 (puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 95 %) tuotetaan happamoittamalla, uuttamalla ja pylväskromatografialla puhdistamalla.
Raaka-aine:Yhdiste 9 ja 4-syaanibentshydratsiini.
Reaktioolosuhteet:Sekoita THF:ään, jäähdytä -15 asteeseen typpisuojassa, lisää hydroksibentsotriatsolia (HOBT), trietyyliamiinia ja karbodi-imidihydrokloridia (EDCI) kondensointiaineina ja sekoita reaktiota yön yli.
Tuote:Keltainen kiinteä yhdiste 10 muodostuu (saanto 78 %), puhdistetaan suodattamalla, pesemällä ja keittämällä.
Siloksaanisuojaus:Anna reagoida käyttämällä tert-butyylidimetyylikloorisilaania (TBDMSCI) ja imidatsolia dikloorimetaanissa, jolloin saadaan välituote 10a (saanto 84 %).
Jodausreaktio:Lisää jodiatomeja nukleofiilisellä substituutioreaktiolla trifenyylifosfiinin, jodikiteiden ja trietyyliamiinin kanssa, jolloin saadaan yhdiste 10b (saanto 84 %).
Poista suoja{0}}:Poista siloksaanisuojaryhmä käyttämällä tetrabutyylifluoridiammoniumia (TBAF) -40 asteessa, jolloin saadaan raaka RAD140 (saanto 68 %), ja puhdista se silikageelikromatografialla valkoisen kiinteän aineen saamiseksi.
Nestemäinen koostumus ja stabiilisuuden optimointi
Testolone (RAD140 neste)on säilytettävä pitkään liuottimella liuottamalla ja lisäämällä stabilointiaineita:
Liuottimen valinta:Yleensä korkean -puhtauden DMSO:ta (suurempi tai yhtä suuri kuin 99,9 %) tai polyetyleeniglykoli 400:aa (PEG400) käytetään liuottimena varmistamaan RAD140:n täydellinen liukeneminen (pitoisuus 10-20 mg/ml).
Stabilisaattorin lisäys:0,1 % askorbiinihappoa (C-vitamiini) tai butyloitua hydroksianisolia (BHA) lisätään estämään oksidatiivista hajoamista, ja 0,01 % EDTA-dinatriumia lisätään kelatoivana aineena metalli-ionien katalyyttisen hajoamisen estämiseksi.
Säilytysolosuhteet:
Vältä valoa: Käytä pakkaamiseen ruskeita lasipulloja tai alumiinifoliopusseja fotolyysireaktioiden estämiseksi.
Matala lämpötila: Säilytystä varten suositellaan jäätymistä -20 asteeseen. Stabiilius 25 asteen ympäristön lämpötilassa säilyy vain 1 kuukauden ajan (pitoisuuden lasku Alle tai yhtä suuri kuin 5 %), kun taas pakkasolosuhteissa sitä voidaan pidentää 2 vuoteen.
Laadunvalvonta- ja tunnistusmenetelmät
Korkean suorituskyvyn nestekromatografia (HPLC)
Käytä gradienttieluointiin C18-kolonnia (4,6 × 250 mm, 5 μm), jossa on liikkuva asetonitriili-vesifaasi (sisältää 0,1 % muurahaishappoa), ilmaisuaallonpituus 254 nm, RAD140:n retentioaika on noin 8,5 minuuttia, puhtaus tai 8 %.
Nestekromatografia{0}}massaspektrometria (LC-MS)
Sähkösumutusionisaatiolla (ESI) positiivisella ionimoodilla havaittu molekyyli-ionihuippu (m/z) on 394,1 ([M+H]⁺), mikä vahvistaa molekyylipainon tarkkuuden.
Ydinmagneettinen resonanssi (NMR)
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) näyttää tunnusomaiset piikit: 8 8,52 (s, 1H, syanidi meta- viereinen protoni), 7,98 (d, 2H, bentseenirenkaan protoni), 4,21 (m, 1H, protonin rakenteen vahvistaminen), protonin rakenteen vahvistaminen.
Nestemäinen koostumus ja stabiilisuuden optimointi
Liquid Formula Design
Liuottimen valinta
DMSO (dimetyylisulfoksidi): Ydinliuottimena DMSO voi liuottaa kokonaan RAD140:n (pitoisuudella jopa 10-20 mg/ml), mutta kosteuspitoisuutta on säädettävä (alle 0,1 %) hydrolyysireaktioiden välttämiseksi.
PEG400 (polyetyleeniglykoli 400): Mieto liuotin vaihtoehtona DMSO:lle, sopii DMSO:lle herkille käyttäjille, mutta jonka liukoisuus on hieman pienempi (noin 8-15 mg/ml), se on liuotettava kuumentamalla (40-50 astetta).
Sekoitettu liuotinjärjestelmä: DMSO ja PEG400 sekoitetaan suhteessa 1:1, mikä voi tasapainottaa liukoisuutta ja ärsytystä samalla, kun se vähentää viskositeettia ja parantaa pisaran juoksevuutta.
Stabilisaattorin lisäys
Antioksidantti: Lisää 0,1 % askorbiinihappoa (C-vitamiini) tai butyloitua hydroksianisolia (BHA) hapettumisen estämiseksi ja säilyvyyden pidentämiseksi 18 kuukauteen (huoneenlämpötilassa).
Kelatointiaine: Lisää 0,01 % EDTA-dinatriumia, kelatoivia metalli-ioneja (kuten Fe³⁺, Cu²⁺) katalyyttisen hajoamisen estämiseksi.
pH-säädin: Käytä fosfaattipuskuriliuosta (PBS) tai sitraattipuskuriliuosta pH:n säätämiseen välillä 4-6 välttäen rakenteellisia vaurioita happamissa tai emäksissä.
Osmoottisen paineen säätö
Jos valmistetta käytetään injektioon tai transdermaaliseen antamiseen, glyserolia tai glukoosia tulee lisätä säätelemään osmoottista painetta fysiologiselle alueelle (280-310 mOsm/kg), mikä vähentää ärsytystä.
Vakauden optimointistrategiat
Kevyt vakauden parannus
Varjostuspakkaus: Käytä pakkaamiseen ruskeita lasipulloja tai alumiinifoliopusseja estämään 99,9 % ultraviolettivalosta (UV-A/B).
Valon stabilointiaine: Lisää 0,05 % titaanidioksidin (TiO₂) nanohiukkasia kaavaan fyysisen suojauksen ja vapaiden radikaalien sieppausmekanismien avulla fotolyysireaktioiden vähentämiseksi.
Lämpötilan säätö
Pakastevarastointi: Suosittele pakastamista -20 asteeseen varastointia varten, jolloin stabiilisuus säilyy vain 1 kuukauden ajan 25 asteessa (sisällön väheneminen enintään 5 %), kun taas pakastusolosuhteet voivat jatkua 2 vuoteen.
Lämpöstabiilisuustesti: 40 astetta kiihdytetyssä testissä,Testolone (RAD140 neste)on stabiili 6 kuukautta DMSO:ssa (pitoisuus suurempi tai yhtä suuri kuin 95 %), kun taas PEG400:ssa se on stabiili vain 3 kuukautta, mikä vaatii kaavan suhteen optimoinnin.
Hapettumisen hajoamisen esto
Typensuojaus: Lisää typpeä täytön aikana hapen poistamiseksi, mikä vähentää hapettumisriskiä.
Stabilisaattorisynergismi: Askorbiinihappo yhdistettynä BHA:han voi vähentää hapettumisen hajoamisnopeutta 80 %, mikä pidentää säilyvyyttä 24 kuukauteen.
Laadunvalvonta- ja testausmenetelmät
Korkean suorituskyvyn nestekromatografia (HPLC)
Käytä C18-kromatografiakolonnia (4,6 × 250 mm, 5 μm), jossa on asetonitriili-veden liikkuva faasi (sisältää 0,1 % muurahaishappoa) gradienttieluoinnissa, tunnistusaallonpituudella 254 nm. RAD140:n retentioaika on noin 8,5 minuuttia, ja puhtauden on oltava suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %.
Nestekromatografia{0}}massaspektrometria (LC-MS)
Havaitse sähkösumutusionisaatiolla (ESI) positiivisella ionimoodilla, molekyyli-ionihuippu (m/z) on 394,1 ([M+H]⁺), mikä vahvistaa molekyylipainon tarkkuuden.
Vakauden kiihtyvyystesti
Aseta 40 asteen /75 % RH ympäristöön 6 kuukaudeksi, ota säännöllisesti näytteitä sisällön ja epäpuhtauksien havaitsemiseksi. Jos pitoisuus laskee Alle tai yhtä suuri kuin 10 % ja epäpuhtaudet Vähemmän tai yhtä kuin 1,0 %, kaavan stabiilisuus on hyväksytty.
Teollisuuden sovellusten optimointitapaus
Bioteknologiayrityksen kaava
Koostumus: RAD140 10 mg/ml, DMSO 70%, PEG400 20%, askorbiinihappo 0,1%, EDTA dinatrium 0,01%.
Stabiilisuustiedot: Säilytetty 25 asteessa 12 kuukautta, pitoisuus laski 3,2 %, epäpuhtaudet 0,8 %; Säilytetty -20 asteessa 24 kuukautta, pitoisuus laski 1,5 %, epäpuhtaudet 0,3 %.
Depotlaastarin kaava
Koostumus: RAD140 5 mg/g, polyakrylaattipaine-herkkä liima 80%, propyleeniglykoli 10%, titaanidioksidi 5%.
Stabiilisuustiedot: Säilytettynä 40 asteessa 3 kuukauden ajan transdermaalinen virtaus pysyi vakaana arvossa 12,5 ug/cm²/h, ja pitoisuus laski enintään 5 %.
FAQ
Kuinka kauan RAD140 pysyy kehossasi?
+
-
RAD140 ja sen hydroksimetaboliitit ovat lähes täysin konjugoituneet glukuronihapon kanssa. Ei ole selvää, ovatko nämä O-- vai N--glukuronideja. Viimeisessä virtsanäytteessä RAD140 oli vielä täydellisesti havaittavissa, joten sen havaitsemisjakso voitiin karkeasti arvioida10-14 päivää.
Suositut Tagit: testolone (rad140 neste), toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä