Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista enklomifeenisitraattikapseleiden valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisten enklomifeenisitraattikapseleiden tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Enklomifeenisitraattikapselitovat tutkimus{0}}laatuisia formulaatioita, jotka sisältävät enklomifeenisitraattia, selektiivistä estrogeenireseptorin modulaattoria (SERM), joka on dokumentoitu laajasti julkaistussa tieteellisessä kirjallisuudessa. Klomifeenisitraatin trans-isomeerinä enklomifeenisitraatti sitoutuu estrogeenireseptoreihin ja moduloi hypotalamuksen-aivolisäkkeen-sukurauhasten (HPG) akselia useissa laboratoriotutkimusmalleissa. Käytämme tätä tutkimussäätiötä Bloomtechzissa tutkimuslaatuisten enklomifeenisitraattikapseleiden valmistukseen, yhdistäen formulaatioosaamisen tiukkaan laadunvalvontaan laboratoriotutkimustesi tueksi.
Meidän tuotteemme
Enclomiphene Citrate COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi |
Enklomifeenisitraatti |
|
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 7599-79-3 | |
| Määrä | 18g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090052 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.46% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.54% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.74% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.35% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 385 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle 2-8 asteessa | |
|
|
||
Tekniset tiedot ja pakkaus
Bloomtechz tarjoaa standardoituja ja muokattavissa olevia teknisiä tietoja{0}}tutkimusluokan enclomiphene sitraattikapseleille, jotka täyttävät erilaiset laboratorio- ja formulaatiotutkimuksen vaatimukset. Säännöllisesti saatavilla oleviin kapseleihin kuuluvat 5 mg:n, 12,5 mg:n, 25 mg:n ja 50 mg:n kerta--kapselin annokset, jotka kattavat pieni-annostutkimuksen, keskiannoksen{8}}annosmekanismin validoinnin ja suuren-annoksen formulaatiotestausskenaariot. Jokainen kapselierä syntetisoidaan ja kapseloidaan standardoiduissa GMP{11}}-tyyppisissä työpajaolosuhteissa. Yli 99 %:n puhtaus on vahvistettu HPLC-, LC-MS- ja HNMR-analyysillä.
Pakkausratkaisuissa tuemme yleisiä standardipakkauksia ja täysin räätälöityjä OEM/ODM-pakkauspalveluita. Vakiopakkauksissa käytetään sinetöityjä, valonkestäviä,-kosteudenkestäviä-kapselipulloja, jotka takaavat erän vakauden varastoinnin ja kuljetuksen aikana. Mukautettaviin tuotteisiin kuuluvat henkilökohtainen kapselin annostuksen säätö, ainutlaatuiset apuainekaavat, merkkittömät tyhjät pakkaukset, mukautetut merkinnät ja räätälöidyt eräpakkausmäärät. Kaikki valmiit tuotteet on tiukasti jaettu ja merkitty eränumerolla, valmistuspäivämäärällä ja viimeisellä käyttöpäivällä laboratoriotietojen kirjaamisen ja kokeellisen toistettavuuden helpottamiseksi.
Tuotteen vakaus
Bloomtechzissä tiukka vakauden valvonta on otettu käyttöön koko Enclomiphene Citrate Kapselien tuotanto-, kapselointi- ja varastointiprosessin ajan. Herkänä pienimolekyylisenä-SERM-yhdisteenä enklomifeenisitraatti vaatii vakaan pH-ympäristön, kosteuseristyksen ja valosuojauksen täydellisen molekyylirakenteen ja biologisen aktiivisuuden ylläpitämiseksi. Optimoidussa kapselikoostumuksessamme käytetään inerttejä apumateriaaleja ja hapettumista estäviä apuaineita molekyylien hajoamisen, oksidatiivisen hajoamisen ja kosteuden -aiheuttamien rakennemuutosten välttämiseksi tehokkaasti.
Nopeutettu stabiilisuustestaus ja pitkäkestoinen säilytys Samaan aikaan otamme käyttöön ammattimaisia iskunkestäviä ja vakiolämpöisiä pakkauksia-kansainvälisiin kuljetuksiin estääksemme äärimmäisten lämpötila- ja kosteusmuutosten aiheuttamat tehonvaihtelut ja varmistamme korkean erän johdonmukaisuuden maailmanlaajuisille tutkimuskäyttäjille.
Turvallisuusprofiili
Kaikki alla olevat turvallisuuskuvaukset koskevat yksinomaan laboratoriotutkimuksen viitteitä, eivät kliinisiä diagnooseja tai lääkitysohjeita. Bloomtechzin valmistamat tutkimusluokan-enklomifeenisitraattikapselit käyvät läpi tiukan epäpuhtauksien valvonnan, raskasmetallien havaitsemisen ja mikrobien rajatestauksen ennen toimitusta. Valmiit tuotteet noudattavat kansainvälisiä tutkimus-luokan täysin turvallisia indikaattoreita, raskasmetallien liuottimia ja jäännösmetallien liuottimia koskevia standardeja. kokeelliset alueet.
Julkaistuissa in-in vitro ja eläintutkimuksissa oikein formuloidulla enklomifeenisitraatilla on hallittavissa oleva biologinen aktiivisuus ja alhainen epäspesifinen myrkyllisyys verrattuna seka--isomeeriin klomifeenisitraattiin. Sen korkea trans-isomeeripuhtaus vähentää tehokkaasti pois-kohteen biologisia tekijöitä. Laadunvalvontatiimimme seuloa tiukasti raaka-aineet, optimoi kapselin formulaatiosuhteet ja eliminoi epävakaat apuaineet, mikä varmistaa alhaisen epäpuhtauspitoisuuden, korkean turvallisuuden toistettavuuden ja luotettavan kokeellisen toistettavuuden akateemista tutkimusta, formulaatioiden kehittämistä ja esi-tutkimustutkimuksia varten. Kaikki tuotteet on suunniteltu vain laboratoriokäyttöön, eivätkä ne sovellu ihmisille tai eläimille.
Enclomifeenisitraattikapselitovat suun kautta annettava ei-steroidinen selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori (SERM), jonka ydinkomponentti trans-klomifeenisitraatti on klomifeenin trans-isomeeri. Perinteiseen klomifeeniin (sisältää cis- ja trans-isomeerien seoksen) verrattuna trans-klomifeeni salpaa selektiivisesti estrogeenireseptoreita, säätelee tarkasti hypotalamuksen aivolisäkkeen sukurauhasten akselia (HPG-akseli), palauttaa endogeenisen testosteronin erityksen ja välttää hedelmällisyyden eston. Seuraavassa selitetään systemaattisesti sen vaikutusmekanismia neljästä näkökulmasta: molekyylimekanismi, fysiologiset vaikutukset, kliiniset edut ja sivuvaikutusten hallinta.
Estrogeenireseptorin alatyyppien differentiaalinen sitoutuminen
Sen molekyylirakenne kuuluu tristyreeniyhdisteiden luokkaan, ja sen trans-konformaatio tekee sen sitoutumisesta estrogeenireseptori-alfaan (ER-alfa) erittäin selektiivistä. ER ilmentyy voimakkaasti hypotalamuksessa ja aivolisäkkeen etuosassa, ja se on keskeinen kohde estrogeenin negatiivisen palautteen säätelyssä. Miehittämällä ER:n ligandia sitovan domeenin estrogeenia (kuten estradiolia) estetään sitoutumasta reseptoreihin, mikä estää estrogeenivälitteisen geenitranskription aktivaation.
Toiminnon tiedot
Reseptorin konformaatiomuutokset: ER:ään sitoutumisen jälkeen reseptori käy läpi konformaatiomuutoksia, jolloin Helix-12 ei pysty paikantamaan oikein, mikä johtaa kyvyttömyyteen värvätä yhteisaktivaattoreita (kuten SRC-1), mikä estää estrogeeniresponsiivisen elementin (ERE) -välitteisen geeniekspression.
Organisaatiospesifisyys: Toisin kuin cis-isomeeri cis-klomifeeni, trans-klomifeeni ei osoita estrogeenistä aktiivisuutta kudoksissa, kuten rinnassa ja kohdun limakalvossa. Näin vältetään perinteisen klomifeenin sivuvaikutukset, kuten rintojen arkuus ja kohdun limakalvon paksuuntuminen.
Estrogeenin signalointireitin estäminen
Estrogeeni säätelee HPG-akselia ER:n välittämän klassisen genomisen reitin (transkription säätely) ja ei-genomisen reitin (membraanireseptorin aktivaatio) kautta. Trans-klomifeeni estää pääasiassa genomireittejä:
Hypotalamuksen taso: Estää estrogeenin negatiivisen palautteen gonadotropiini{0}}vapauttavan hormonin (GnRH) hermosoluihin ja lisää GnRH:n sykkivän erityksen tiheyttä.
Aivolisäkkeen taso: Estää estrogeenin eston aivolisäkkeen etuosassa, edistää luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) eritystä.
Kokeellinen todiste
In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että trans-klomifeenilla on kolminkertainen affiniteetti ER:ään verrattuna cis-klomifeeniin, ja se voi estää kokonaan estradiolin aiheuttaman ER-aktivaation pieninä pitoisuuksina (10⁻⁸ M).
Eläinkokeissa LH- ja FSH-tasot trans-klomifeenilla hoidetussa ryhmässä olivat 2-3 kertaa korkeammat kuin kontrolliryhmässä, kun taas cis-klomifeeniryhmässä LH lisääntyi vain 1,5-kertaisesti cis-isomeerin osittaisen kiihottavan vaikutuksen vuoksi.
GnRH-pulssierityksen palautuminen
Hypotalamus säätelee aivolisäkkeen toimintaa GnRH:n sykkivällä vapautumisella. Liiallinen estrogeeni voi estää GnRH-neuronien sähköistä aktiivisuutta ja vähentää pulssitaajuutta. Trans-klomifeeni vapauttaa tämän eston estämällä ER:n:
Neuroelektrofysiologiset muutokset: GnRH-hermosolujen laukaisutaajuus kasvoi 90 minuutin välein 30 minuutin välein lähestyen fysiologista tilaa.
Kliininen merkitys: GnRH-pulssitaajuuden palautuminen on LH- ja FSH-erityksen edellytys, mikä määrää suoraan testosteronin synteesin pysyvyyden.
LH:n ja FSH:n yhteistoiminta
Aivolisäkkeen etuosan gonadotropiinisolut ekspressoivat samanaikaisesti LH:ta ja FSH:ta. Näiden kahden synergistinen erittyminen saavutetaan seuraavalla mekanismilla: GnRH-reseptorien lisääntyminen: GnRH-pulssitaajuuden lisääntyminen johtaa GnRH-reseptorien määrän kasvuun gonadotropiinisolujen pinnalla, mikä lisää herkkyyttä GnRH:lle.
Kalsiumionien sisäänvirtauksen edistäminen: Kun GnRH on sitoutunut reseptoriin, se aktivoi kalsiumkanavia fosfolipaasi C (PLC) -reitin kautta, mikä edistää LH:n ja FSH:n vapautumista.
Annosvaikutussuhde
Pieni annos (12,5 mg/vrk) trans-klomifeeni stimuloi pääasiassa LH:n eritystä ja nostaa testosteronitasoja.
Suuret annokset (25 mg/vrk) edistävät samanaikaisesti FSH:n eritystä ja niillä on lisäetuja siittiöiden tuotantoon.
2.3 Testosteronin ja siittiöiden synergistinen muodostuminen
LH ja FSH vaikuttavat kiveksen interstitiaalisiin soluihin ja Sertoli-soluihin. LH:n toiminta: Se sitoutuu stroomasolujen pinnalla oleviin LHR-reseptoreihin, aktivoi kolesterolin sivuketjulyaasia (CYP11A1) ja edistää testosteronin synteesiä.
FSH:n toiminta: Se sitoutuu FSHR:ään tukisolujen pinnalla, säätelee androgeenia sitovan proteiinin (ABP) ekspressiota, ylläpitää testosteronin pitoisuutta interstitiaalisissa soluissa ja edistää spermatogeneesiä.
Kliiniset tiedot
12 viikon trans-klomifeenihoidon jälkeen potilailla, joilla oli sekundaarinen hypogondismi, seerumin testosteroni nousi lähtötilanteesta 280 ng/dl arvoon 580 ng/dl, ja siittiöiden pitoisuus nousi arvosta 8 × 10 ⁶/ml arvoon 25 × 10 ⁶/ml.
Perinteiseen testosteronikorvaushoitoon (TRT) verrattuna trans-klomifeeniryhmässä siittiöiden liikkuvuus lisääntyi 40 % (eteenpäin liikkuvien siittiöiden osuus), kun taas TRT-ryhmässä siittiöiden liikkuvuus väheni 25 %, koska eksogeeninen testosteroni estää endogeenistä eritystä.
Erot isomeerikoostumuksessa
Perinteinen klomifeeni on cis (cis-klomifeeni) ja trans (trans-klomifeeni) isomeerien 1:1 seos:
Cis-klomifeenin sivuvaikutukset: Sillä on heikko estrogeeninen aktiivisuus ja se voi aktivoida ER:n kudoksissa, kuten rinnassa ja endometriumissa, aiheuttaen rintojen arkuutta, kohdun limakalvon paksuuntumista ja näköhäiriöitä (kuten välähdyksiä).
Trans{0}}klomifeenin puhtaus: cis-klomifeenin poistamisen jälkeen estrogeeninen vaikutus häviää ja sivuvaikutusten ilmaantuvuus vähenee 80 %.
3.2 Farmakokintiikan optimointi
Puoliintumisaika: Trans-klomifeenin puoliintumisaika on 10 tuntia, mikä on lyhyempi kuin klomifeenin 18 tunnin puoliintumisaika, mikä vähentää kudosten kertymisen riskiä.
Veren lääkepitoisuuden huippuaika: Trans-klomifeeni saavuttaa huippunsa 2–3 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen, kun taas klomifeenin vaikutus alkaa nopeammin 4–6 tunnin kuluttua.
Selektiivisenä estrogeenireseptorin modulaattorina (SERM) sen farmakokinttisiin ominaisuuksiin kuuluvat imeytyminen, jakautuminen, aineenvaihdunta ja eritysprosessit. Tarkka analyysi on seuraava:
Suun kautta annettuna se imeytyy nopeasti ja sillä on korkea hyötyosuus (noin 80 %), eikä ensikierron metabolia vaikuta siihen.
Annosalue: Yleisesti käytetty kliininen annos on 12,5–25 mg/vrk, ja joissakin tutkimuksissa käytettiin joustavaa hoito-ohjelmaa 6,25–50 mg/vrk.
Huippuaika: Yhden oraalisen annon jälkeen seerumin lääkepitoisuus saavuttaa huippunsa (Cmax) 2-3 tunnin kuluessa.
PH-riippuvainen liukeneminen: Liukoisuus mahahappoympäristössä (pH 1,2) on huomattavasti korkeampi kuin neutraalissa ympäristössä (pH 7,4), mikä voi vaikuttaa sen imeytymistehokkuuteen.
Ruoan vaikutus: Tällä hetkellä ei ole selvää näyttöä siitä, että ruoka vaikuttaisi merkittävästi sen imeytymiseen, mutta runsas{0}}rasvainen ruokavalio saattaa hidastaa huippuaikaa hieman.
Laajalti levinnyt elimistöön, kudosten kertymisen ilmiö.
Näennäinen jakautumistilavuus: Suoran tiedon puutteen vuoksi sen kemiallisesta rakenteesta voidaan päätellä, että sillä on korkea kudosaffiniteetti.
Reseptoriin sitoutuminen: SERM:nä se sitoutuu pääasiassa estrogeenireseptoriin (ER ) hypotalamuksessa ja aivolisäkkeessä, mikä edistää gonadotropiinia -vapauttavan hormonin (GnRH) eritystä estämällä estrogeenin negatiivisen takaisinkytkennän eston, mikä stimuloi luteinisoivan hormonin (FSH) ml-foolihappohormonin (FSH) vapautumista.
Organisaatiokertymä: Jos seerumin lääkeainepitoisuus ei laske täysin lähtötasolle 24 tunnin kuluessa, se viittaa siihen, että lääke voi kerääntyä kohdekudokseen (kuten hypotalamuksen aivolisäkkeen akseliin), mikä pidentää vaikutuksen kestoa.
Metabolia perustuu pääasiassa maksan sytokromi P450 -entsyymijärjestelmään (CYP450), erityisesti CYP2D6:een ja CYP3A4:ään.
Aineenvaihduntareitti: Tertiäärinen amiinirakenne voi hapettua typen oksideiksi, kun taas styreenirunko voi käydä läpi hydroksylaatio- tai dehalogenointireaktioita.
Metaboliitit: Tällä hetkellä aktiivisia metaboliitteja ei ole tunnistettu, mutta typen oksideilla voi olla osittainen farmakologinen aktiivisuus.
Lääkkeiden yhteisvaikutukset: CYP2D6:n estäjät (kuten fluoksetiini ja kinidiini) voivat hidastaa niiden aineenvaihduntaa, mikä johtaa veren lääkeainepitoisuuksien nousuun; Ja CYP3A4-induktorit (kuten rifampisiini ja karbamatsepiini) voivat kiihdyttää aineenvaihduntaa ja heikentää tehoa.
Enclomifeenisitraattikapselitpääosin munuaisten kautta, ja sen puoliintumisaika on noin 10 tuntia.
Puoliintumisaika: 10 tunnin puoliintumisaika- tukee kerran päivässä tapahtuvaa annostelua, mutta yksilölliset erot voivat vaikuttaa todelliseen puhdistumanopeuteen.
Puhdistusreitti: erittyy pääasiassa munuaisten kautta, mikä voi sisältää prototyyppilääkkeen ja metaboliitteja.
Pitkäaikainen kumuloituminen: Lyhyen puoliintumisajan vuoksi-lääkkeiden kertymisen riski on pieni pitkäaikaisessa-käytössä, mutta potilaita, joilla on epänormaali maksan toiminta, on seurattava.
Viite
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Farmakologinen katsaus selektiivisiin estrogeenireseptorin modulaattoreihin. Hum Reprod -päivitys. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y et ai. Enklomifeeni, klomifeenisitraatin trans-isomeeri, ja sen vaikutukset hypotalamuksen-aivolisäkkeen-sukurauhasten akseliin. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et ai. Enklomifeenisitraatin tehokkuus ja turvallisuus hypogonadismin hoidossa: systemaattinen katsaus. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Pienmolekyylisten SERMien farmakokinetiikka ja oraalinen biologinen hyötyosuus: formulaatiohaasteet ja optimointistrategiat. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Enklomifeenisitraatin farmakokineettinen profiili ja analyyttisen menetelmän validointi HPLC:llä ja LC-MS:llä.BMC Endokriiniset häiriöt. 2013;13 (1):45.
Usein kysytyt kysymykset
K: Voiko Bloomtechz tarjota OEM- ja ODM-palveluita{0}}tutkimusluokan Enclomiphene Citrate -kapseleille?
+
-
V: Kyllä. Bloomtechz tukee tutkimusluokan Enclomiphene Citrate -kapseleiden OEM- ja ODM-räätälöintiä. Voimme säätää kapselin annostusta, apuaineen koostumusta ja merkkitöntä pakkausta tutkimusprojektisi vaatimusten mukaisesti. Lähetä kysely keskustellaksesi mukautetusta suunnitelmastasi.
K: Mikä on Bloomtechzin Enclomiphene Citrate -kapseleiden MOQ?
+
-
V: MOQ:mme vaihtelee mukautetun koostumuksen ja pakkausvaatimusten mukaan. Pieniä-eräkoetilauksia laboratoriotutkimuksiin on saatavilla. Ota yhteyttä myyntitiimiimme saadaksesi tarkan vähimmäismäärän ja bulkkitarjouksen.
K: Voinko hakea Enclomiphene Citrate -kapselinäytteitä laboratoriotestausta varten?
+
-
V: Tutkimusnäytteet ovat saatavilla pyynnöstä. Jokaisen näytteen mukana tulee erän perusdokumentaatio. Lähetä kyselysi hakeaksesi näytteitä ja vahvistaaksesi toimitusehdot.
K: Mitä laadukkaita asiakirjoja toimitetaan tilattaessa Enclomiphene Citrate -kapseleita?
+
-
V: Bloomtechz toimittaa COA-, HPLC- ja LC{0}}MS-testiraportit jokaisesta erästä. Lisäasiakirjoja voidaan laatia laboratoriotarkistusvaatimusten täyttämiseksi. Ota yhteyttä ja pyydä COA-näyte.
K: Mitkä ovat Enclomiphene Citrate -kapseleiden säilytysvaatimukset?
+
-
V: Enclomiphene Citrate -kapselit tulee säilyttää suljetussa astiassa viileässä, kuivassa ja pimeässä ympäristössä. Asianmukainen pakkaus otetaan käyttöön kuljetuksen aikana tuotteen vakauden säilyttämiseksi. Keskustele tiimimme kanssa saadaksesi yksityiskohtaiset toimitusratkaisut.
Suositut Tagit: enklomifeenisitraattikapselit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä