Terlipressiiniasetaatti CAS 14636-12-5

Terlipressiiniasetaattion valkoinen tai melkein valkoinen jauhe tai kiteinen kiinteä aine, hajuton. Molekyylikaava C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekyylipaino 1287,43, kuuluu makromolekyyliyhdisteisiin. Liukenee veteen, lähes liukenematon orgaanisiin liuottimiin, kuten kloroformiin, eetteriin ja etyyliasetaattiin. Liukenemisprosessi veteen on endoterminen prosessi, joka vaatii suuren määrän lämpöä imeytymistä. Siksi lämmintä vettä tai lämmitystä voidaan käyttää parantamaan liukenemisnopeutta ja liukoisuutta liukenemisen aikana. Sillä on hygroskooppisuus ja se on altis kosteuden imeytymiselle ilmaan, mikä johtaa lääkkeen paakkuuntumiseen, laimenemiseen jne. Siksi varastoinnin ja kuljetuksen aikana on välttämätöntä säilyttää kuiva ympäristö ja välttää kosketusta ympäristöihin, joissa on korkea kosteus. Se on keinotekoisesti syntetisoitu peptidilääke, jolla on useita tärkeitä fysiologisia ja farmakologisia vaikutuksia.

Terlipressiiniasetaattion synteettinen verisuonia supistava aine, jota käytetään yleisesti maksakirroosin, portaaliverenpainetaudin ja vastaavien komplikaatioiden hoidossa.

1. Ei-selektiiviset V1-reseptoriagonistit:

 

Sitä pidetään ei-selektiivisenä V1-reseptoriagonistina. V1-reseptori on reseptori, joka esiintyy verisuonten sileissä lihassoluissa, ja sen aktivaatio voi johtaa verisuonten sileän lihaksen supistumiseen. Kun terlipressiini sitoutuu V1-reseptoriin, se jäljittelee luonnollista antidiureettista hormonia arginiinivasopressiiniä (AVP), mikä aiheuttaa verisuonia supistavia vaikutuksia. Tämä supistuminen tapahtuu pääasiassa ympäröivissä verisuonissa ja sisäelinten verisuonissa, erityisesti porttilaskimojärjestelmässä.

2. Vasokonstriktiivinen vaikutus:

 

Vasokonstriktiovaikutus saavutetaan stimuloimalla V1-reseptoria verisuonten sileissä lihassoluissa. Kun tämä aine sitoutuu V1-reseptoriin, se edistää verisuonten sileiden lihassolujen supistumista, mikä johtaa vasokonstriktioon. Tämä supistusvaikutus voi vaikuttaa koko kehon verisuoniin, erityisesti sisäelinten verisuoniin. Lisäämällä perifeeristä kokonaisvastusta voidaan tehokkaasti lievittää portaalisen verenpaineen aiheuttamaa sisäelinten tukkoisuutta ja turvotusta.

3. Ohjausvaikutus:

 

Suoran vasokonstriktion lisäksi sillä on myös shunttivaikutus. Portaaliverenpainetautia sairastavilla potilailla portaalilaskimojärjestelmän verenvirtaus lisääntyy usein epänormaalisti, mikä voi johtaa veren kertymiseen maksaan ja maksan toimintahäiriöihin. Käyttö voi vähentää veren virtausta porttilaskimojärjestelmässä, mikä ohjaa verta muiden kiertoreittien, kuten kollateraalisen verenkierron, kautta. Tällä tavalla se voi lievittää portaaliverenpainetaudin haitallisia vaikutuksia maksaan.

4. Endotoksiinin imeytymisen estäminen:

 

Portaalihypertensiota sairastavilla potilailla suoliston limakalvon läpäisevyys lisääntyy usein, mikä johtaa endotoksiinien (bakteerien tuottamien myrkyllisten aineiden) pääsyyn systeemiseen verenkiertoon. Näiden endotoksiinien esiintyminen voi johtaa vakaviin komplikaatioihin, kuten bakteeri-infektioihin, suoliston mikrobiston epätasapainoon jne. Tämän aineen käytön uskotaan vähentävän suolen limakalvon läpäisevyyden lisääntymistä ja siten vähentävän endotoksiinien imeytymistä. Tämä voi auttaa estämään ja lievittämään portaaliverenpaineeseen liittyviä komplikaatioita.

Terlipressiini, innovatiivinen keinotekoisesti syntetisoitu pitkävaikutteinen{0}}vasopressiinivalmiste, edustaa merkittävää edistystä nykyaikaisessa lääketekniikassa vasoaktiivisten lääkkeiden alalla. Aihiolääkkeenä terlipressiinillä ei ole suoraa biologista aktiivisuutta ennen kuin se aktivoituu. Sen sijaan sen on läpäistävä kehossa spesifinen entsymaattinen hydrolyysiprosessi - aminopeptidaasin toiminta - poistaakseen vähitellen kolme glysyylijäännöstä sen N--päästä, jotta se "vapauttaisi" hitaasti ja vapauttaa biologisesti aktiivisen lysiinivasopressiinin. Tämä ainutlaatuinen "hidastetusti vapautuva" mekanismi antaa terlipressiinille merkittäviä farmakokineettisiä etuja, mikä mahdollistaa sen, että se voi ylläpitää jatkuvaa sileän lihaksen supistumista jopa 10 tuntia yhden annon jälkeen. Sitä vastoin perinteisen vasopressiinin aktiivisuuden ylläpitoaika samalla annoksella on vain 20-40 minuuttia, paljon lyhyempi kuin terlipressiinin.

Terlipressiinin farmakologiset vaikutukset ovat laajat ja syvälliset. Se supistaa pääasiassa sisäelinten verisuonten sileää lihasta, mikä vähentää tehokkaasti verenvirtausta sisäelinten, kuten suoliliepeen, pernaan, kohtuun jne., kautta. Tällä vaikutusmekanismilla on suuri merkitys porttilaskimon verenkierron vähentämisessä ja portaaliverenpaineen lievittämisessä. Potilailla, joilla on krooninen maksasairaus, kuten kirroosi, portaalihypertensio on yksi ruokatorven suonikohjujen verenvuodon tärkeimmistä syistä, ja terlipressiini on tällä hetkellä ainoa lääke, joka voi merkittävästi parantaa tällaisten potilaiden eloonjäämisprosenttia. Vähentämällä porttilaskimon verenkiertoa, terlipressiini voi vähentää merkittävästi ruokatorven suonikohjujen verenvuodon riskiä ja tarjoaa vahvan suojan potilaiden hengelle ja terveydelle.

 

Lisäksi,terlipressiiniasetaattiSillä on myös ainutlaatuinen plasman reniinipitoisuutta alentava vaikutus, millä on merkittävä vaikutus munuaisten toiminnan parantamiseen potilailla, joilla on hepatorenaalinen oireyhtymä. Hepatorenaalinen oireyhtymä on yksi yleisimmistä komplikaatioista potilailla, joilla on vakavia maksasairaus, kuten kirroosi, ja jolle ovat ominaisia ​​oireet, kuten heikentynyt munuaisten toiminta ja vähentynyt virtsan eritys. Terlipressiini voi lisätä munuaisten verenkiertoa hepatorenaalista oireyhtymää sairastavilla potilailla alentamalla plasman reniinipitoisuutta, mikä parantaa munuaisten toimintaa, lisää virtsan eritystä ja auttaa parantamaan potilaan ennustetta.

 

Edellä mainittujen pääsovellusalueiden lisäksi terlipressiini on osoittanut potentiaalista terapeuttista arvoa refraktaarisessa shokissa ja sydän- ja keuhkoelvytyksessä. Potilailla, joilla on refraktaarinen sokki, terlipressiini voi tarjota tärkeää apua heidän elämän tukenaan supistamalla verisuonia ja nostamalla verenpainetta. Kardiopulmonaalisen elvytysprosessin aikana terlipressiini voi myös parantaa sydämen perfuusiota, lisätä sydänlihaksen supistumiskykyä ja muita mekanismeja, joilla saadaan arvokasta pelastusaikaa potilaille.

Perinteiseen vasopressiiniin verrattuna terlipressiinillä ei ole vain pitkäkestoinen-vaikutus, vaan myös parempi turvallisuus. Hitaan entsymaattisen hydrolyysin ansiosta lysiinivasopressiinin pitoisuus verenkierrossa pysyy turvallisella alueella, jolloin vältetään myrkytysriski. Terlipressiinin käyttö on yksinkertaista ja kätevää, ja se voidaan antaa suonensisäisesti, mikä tekee siitä sopivamman kriittisesti sairaiden potilaiden nopeaan pelastamiseen ja hoitoon.

Suositut Tagit: terlipressiiniasetaatti cas 14636-12-5, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä