Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista sincalide cas 25126-32-3 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen sincalide cas 25126-32-3 -tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Sincalide(sinkaliitti), molekyylikaava C49H62N10O16S3, molekyylipaino 1143,269, CAS 25126-32-3, tarkka massa 1142,350708. Se on keinotekoisesti syntetisoitu oktapeptidimolekyyli, kolekystokiniinin (CCK) fragmentti, jolla on kaikki CCK:n biologiset vaikutukset. Se on keinotekoisesti syntetisoitu CCK-oktapeptidi, jota käytetään pääasiassa edistämään sappirakon supistumista ja diagnostisia reagensseja. Se on myös nopeasti vaikuttavan kolekystokiniinin (CCK) aminohappopeptidihormonianalogi, joka voi edistää sappirakon supistumista injektion avulla ja auttaa sappirakon ja haimasairauksien diagnosoinnissa.
Se voi lisätä sapen eritystä, aiheuttaa sappirakon supistumista, rentouttaa Oddin sulkijalihasta ja siten mahdollistaa sapen vapautumisen pohjukaissuoleen. Se on keinotekoisesti syntetisoitu C-terminaalinen oktapeptidi, jolla on sama sekvenssi kuin endogeenisella kolekystokiniinihormonilla. Jäljittele kolekystokiniinin toimintaa, indusoi suoraan sappirakon sileän lihaksen supistumista, mikä pienentää sappirakon kokoa, indusoi sapen erittymistä ja haiman entsyymien eritystä. Lisäksi lääke vähentää myös ruokatorven sulkijalihaksen sävyä ja viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä kolinergisen signaalin välityksellä.
Tuotteemme lomake
Sincalide COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Sincalide | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 25126-32-3 | |
| Määrä | 39g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090056 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.54% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.42% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.98% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.52% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 500 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C49H62N10O16S3 | |
| Tarkka massa | 1142.35 | |
| Molekyylipaino | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Alkuaineanalyysi | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Kolekystokiniini (CCK) osoittaa biomolekyylien rakentamisen monimutkaisuuden ja tarkkuuden, ja sillä on useita avainrooleja in vivo. Tyypillisenä aivosuolen peptidinä siitä on tullut tärkeä silta, joka yhdistää hermoston ja ruuansulatusjärjestelmän toiminnot sen ainutlaatuisten kaksoisjakautumisominaisuuksiensa vuoksi -, joita esiintyy keskushermostossa, ja se on levinnyt laajalti perifeerisiin kudoksiin, kuten maha-suolikanavaan ja haimaan. Sen fysiologisten toimintojen monimuotoisuus on korvaamaton rooli ruoansulatusprosessien säätelyssä, energiatasapainossa, ruokahalun hallinnassa ja jopa tunteissa ja muistissa.
Ensinnäkin
Sincalideon osoittanut erinomaista suorituskykyä interstitiaalisen turvotuksen vähentämisessä keuhkoissa. Keuhkojen interstitiaalinen turvotus on yksi patologisista piirteistä erilaisissa keuhkosairauksissa, kuten akuutissa hengitysvaikeusoireyhtymässä (ARDS), joka vaikuttaa vakavasti keuhkojen kaasunvaihtotoimintaan. Sinkaliitti voi ainutlaatuisen molekyylimekanisminsa ansiosta säädellä verisuonten läpäisevyyttä, vähentää nesteen kertymistä keuhkojen interstitiumiin, lievittää tehokkaasti turvotuksen oireita ja parantaa potilaiden hengitystoimintaa.
Toiseksi
Sinkaliitin estävä vaikutus leukosyyttien infiltraatioon on myös merkittävä. Tulehdusreaktioissa liiallinen valkosolujen tunkeutuminen johtaa usein pahentuneisiin kudosvaurioihin. Sinkaliitti estää tehokkaasti valkosolujen epänormaalia aggregaatiota ja vähentää tulehdusreaktioiden aiheuttamia kudosvaurioita säätelemällä tulehdusvälittäjien vapautumista ja sytokiinien ilmentymistä, mikä tarjoaa uuden strategian tulehdussairauksien hoitoon.
Lisäksi
Sinkaliitilla on myös voimakas estävä vaikutus tulehdusta edistäviin{0}sytokiineihin. Pro-inflammatoriset sytokiinit, kuten TNF - ja IL-6, ovat ratkaisevassa roolissa tulehdusvasteessa, ja niiden liiallinen ilmentyminen johtaa usein hallitsemattomaan tulehdukseen ja taudin etenemiseen. Sinkaliitti tukahdutti tehokkaasti tulehdusvasteen kehittymisen häiritsemällä näiden sytokiinien signalointireittejä alentaen niiden ilmentymistasoja.
Mitä tulee sydän- ja verisuonijärjestelmään
Sinkalite suoriutui myös hyvin. Se voi palauttaa sykettä ja vähentää keuhkoverenpainetautia, jolla on suuri merkitys sydän- ja verisuonisairauksien, kuten sydämen vajaatoiminnan ja keuhkoverenpainetaudin hoidossa. Säätelemällä sydämen sähköfysiologista toimintaa ja verisuonten sileän lihaksen jännitystä sinkaliitti auttaa ylläpitämään sydän- ja verisuonijärjestelmän vakaata tilaa ja parantamaan potilaiden elämänlaatua.
Yhteenvetona voidaan todeta, että kolekystokiniini-CCK:n aktiivisena fragmenttina sinkaliitilla on laaja ja syvällinen farmakologinen vaikutus, joka sisältää useita näkökohtia, kuten tulehduksen hallinnan, turvotuksen vähentämisen ja kardiovaskulaarisen toiminnan säätelyn. Sinkaliitin ja sen vaikutusmekanismin tutkimuksen jatkuvan syventymisen myötä uskotaan, että tulevaisuudessa kehitetään lisää sinkaliittiin perustuvia lääkkeitä, jotka tarjoavat tehokkaampia ja turvallisempia keinoja siihen liittyvien sairauksien hoitoon. Samaan aikaan tämä antaa meille myös arvokkaita vihjeitä ja inspiraatioita tutkia edelleen bioaktiivisten peptidien mysteereitä ja paljastaa elämäntoimintojen olemuksen.
Biokemialliset ominaisuudet
Molekyylirakenne ja koostumus
Sincalideon synteettinen oktapeptidimolekyyli, jonka kemiallinen rakenne on C49H62N10O16S3 ja jonka molekyylipaino on 1143,27. Se koostuu kahdeksasta aminohaposta, joiden sekvenssi on Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, jossa Tyr-tähde on modifioitu sulfaatiolla. Tämä rakenne mahdollistaa sen sitoutumisen spesifisesti kolekystokiniinireseptoriin (CCK-reseptoriin) ja aiheuttaa biologisia vaikutuksia.
Reseptorin viritysominaisuudet
Se on CCK-A- ja CCK-B-reseptorin agonisti. CCK-A-reseptori jakautuu pääasiassa maha-suolikanavaan, kun taas CCK-B-reseptori jakautuu sekä maha-suolikanavaan että keskushermostoon. Sitoutumalla näihin reseptoreihin se voi simuloida endogeenisen kolekystokiniinin (CCK) fysiologisia toimintoja, aktivoida alavirran signalointireittejä ja säädellä ruoansulatuskanavan ja hermoston fysiologisia aktiivisuuksia.
Vaikutukset ruoansulatusjärjestelmään
Sappirakon supistuminen: Se voi supistaa sappirakon voimakkaasti edistäen sapen erittymistä, mikä auttaa diagnosoimaan sappirakon toimintahäiriöitä, kuten sappikivitautia ja kolekystiittiä.
Haimamehun eritys: Se voi stimuloida haimaa erittämään runsaasti ruoansulatusentsyymejä sisältävää haimamehua, millä on suuri merkitys haimasairauksien seulonnassa.
Ruoansulatuskanavan motiliteettisäätely: Se osallistuu ruoansulatuskanavan motiliteettien säätelyyn ja sillä voi olla tietty rooli oireiden, kuten ruoansulatushäiriön ja gastropareesin, lievittämisessä. Se voi myös vähentää ruokatorven sulkijalihaksen jännitystä ja viivyttää mahalaukun tyhjenemistä kolinergisen signaalinsiirron kautta.
Liukoisuus ja stabiilisuus
Sen liukoisuus veteen on suhteellisen alhainen (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Puhtaus ja laadunvalvonta
Tieteelliseen tutkimukseen käytetyn sinkaliitin puhtauden vaaditaan yleensä olevan suurempi tai yhtä suuri kuin 95 %, ja se voi olla jopa 99 %. Sen laadunvalvontaindikaattoreita ovat asetaattipitoisuus (5,0 % - 12.0 %), kosteuspitoisuus (vähintään 8,0 %), peptidipitoisuus (suurempi tai yhtä suuri kuin 80,0 %) ja endotoksiinipitoisuus (vähintään 50 EU/mg). Nämä indikaattorit varmistavat sinkaliitin luotettavuuden ja toistettavuuden kokeessa.
Biologinen aktiivisuus ja kliininen sovellus
Sincalidesillä on kaikki kolekystokiniinin biologiset aktiivisuudet. Sitä käytetään lääketieteellisissä tutkimuksissa stimuloimaan sappirakon supistumista ennen kolekystografiaa ja parantamaan kolekystografian tarkkuutta. Sitä voidaan käyttää myös haiman eksokriinisen toiminnan diagnosoimiseen. Haiman toimintaa voidaan arvioida tunnistamalla haimanesteen eritystä lääkityksen jälkeen. Tieteellisen tutkimuksen alalla sinkaliitti CCK-reseptorien toiminnan ja niihin liittyvien fysiologisten prosessien tutkimiseen tarkoitettuna työkaluna auttaa ymmärtämään maha-suolikanavan ja keskushermoston fysiologisia mekanismeja.
Xincalitelle on olemassa useita laboratoriosynteesimenetelmiä, ja seuraava on yleisesti käytetty kiinteän faasin{0}}synteesimenetelmä:
1. Kiinteäfaasisynteesi
Operaattorin valinta:
Valitse sopiva kiinteän -faasin peptidisynteesin kantaja, kuten Fmoc Phe -hartsi. Tällä kantajalla on korkea stabiilisuus ja se kestää synteesiprosessin aikana vaadittavat kemialliset reagenssit ja reaktio-olosuhteet.
Aminohappojen kytkentä:
Xincaliten aminohapposekvenssin mukaan tarvittavat aminohapot kytketään kantajaan yksitellen.
Jokaisessa kytkentävaiheessa on tarpeen varmistaa, että aminohappojen ja kantajan väliset yhdistävät sidokset ovat stabiileja ja niillä on korkea stereokemiallinen selektiivisyys. Yleisesti käytetty kytkentämenetelmä on muodostaa peptidisidoksia karboksyyliryhmien ja aminoryhmien reaktiolla.Erityinen kytkentäreaktio voidaan ilmaista seuraavasti:
(1) Suojaus:
Suojaa karboksyyli- ja aminoryhmät erikseen tarpeettomien sivureaktioiden välttämiseksi. Yleensä suojaryhminä käytetään Boc tai Fmoc.
(2) Aktivointi:
Valitse sopiva aktivaattori karboksyyliryhmien yhdistämiseksi aminoryhmiin muodostaen peptidisidoksia. Yleisiä aktivaattoreita ovat DCC, HBTU jne.
(3) Puhdistus ja tarkastus:
Kun jokainen reaktiovaihe on suoritettu loppuun, on tarpeen puhdistaa ja tarkastaa, onko reaktio mennyt loppuun. Havaitsemiseen voidaan käyttää massaspektrometriaa, ydinmagneettista resonanssia ja muita tekniikoita.
Toista yllä olevat vaiheet, kunnes kaikkien aminohappojen kytkentä on valmis.
2. Halkeilu
Puhdistus:
Puhdista syntetisoitu peptidihartsi ylimääräisten reagenssien ja epäpuhtauksien poistamiseksi.
Halkeilu:
Käytä sopivaa lyysiliuosta vapauttaaksesi peptidit hartsista.
Tavallisia krakkausnesteitä ovat trifluorietikkahapon (TFA) ja H2O:n seos. Spesifinen krakkausreaktio voidaan ilmaista seuraavasti:
(1) Liota peptidihartsi TFA/H2O:ssa (95:5), jotta se liukenee kokonaan.
(2) Lisää vettä ja vedetöntä natriumsulfaattia reaktioliuoksen kirkastamiseksi.
3. Puhdistus
Puhdistusmenetelmän valinta:
Valitse sopiva puhdistusmenetelmä kohdepeptidin ominaisuuksien perusteella. Yleisiä puhdistusmenetelmiä ovat geelisuodatus, ioninvaihto, käänteisfaasi korkean suorituskyvyn nestekromatografia jne.
Suorita puhdistustoiminto:
Poista epäpuhtaudet ja reagoimattomat aminohapot valitun puhdistusmenetelmän mukaisesti. Puhdistusprosessin aikana tulee kiinnittää huomiota peptidien biologisen aktiivisuuden säilyttämiseen.
Kerää puhdistetut peptidit ja suorita testaus varmistaaksesi, että niiden puhtaus ja laatu vastaavat vaatimuksia. Havaitsemiseen voidaan käyttää massaspektrometriaa, ydinmagneettista resonanssia ja muita tekniikoita.
4. Suojattomuus
Valitse suojauksenpoistoreagenssit:
Valitse sopivat suojauksenpoistoreagenssit, kuten TFA tai muut hapot, suojaryhmien perusteella.
Suorita suojauksenpoistoreaktio:
Sekoita suojauksenpoistoreagenssi kohdepeptidin kanssa suojaryhmän poistamiseksi. Spesifinen suojauksenpoistoreaktio voidaan ilmaista muodossa TFA/H20 (95:5).
Puhdistus ja kuivaus:
Kun suojauksen poisto on valmis, peptidit on puhdistettava ja kuivattava ylimääräisten reagenssien ja epäpuhtauksien poistamiseksi.
5. Renaturaatio
Liuota peptidit: Liuota peptidit, joista suojaus on poistettu, sopivaan liuokseen, kuten veteen ja puskuriin.
Säädä pH-arvoa: Säädä liuoksen pH-arvo sopivalle alueelle uudelleenlaskostusta varten.
Uudelleenlaskostus: Säätämällä lämpötilaa ja pH-arvoa peptidi laskostetaan uudelleen sen biologisen aktiivisuuden palauttamiseksi. Spesifisiä uudelleenlaskostumisolosuhteita voidaan säätää kohdepeptidin ominaisuuksien perusteella.
Puhdistus ja kuivaus: Kun uudelleenlaskostus on valmis, peptidit on puhdistettava ja kuivattava ylimääräisten reagenssien ja epäpuhtauksien poistamiseksi.
6. Pakastekuivauskäsittely
Pakastekuivaa uudelleen liuotetut peptidit lopullisen tuotteen saamiseksi. Pakastekuivausprosessin aikana on kiinnitettävä huomiota lämpötilan ja tyhjiön säätelyyn, jotta vältetään peptidien denaturoituminen tai hajoaminen.
Yllä olevien vaiheiden jälkeen Xincaliten laboratorio synteesi voidaan suorittaa. On huomattava, että synteesiprosessin aikana on noudatettava tarkasti asiaankuuluvia toimintanormeja ja teknisiä standardeja koetulosten tarkkuuden ja luotettavuuden varmistamiseksi.
Sillä välin eri peptidisynteesin erien osalta voidaan vaatia vastaavia laadunvalvonta- ja stabiilisuustarkastuksia sen varmistamiseksi, että peptidin laatu ja turvallisuusSincalidetäyttää vaatimukset.
1. Luonnollisen kolekystokiniinin (CCK) löytäminen ja perustaminen
Sinkaliitin löytö sai alkunsa kolekystokiniinin (CCK) tieteellisestä tutkimuksesta. Vuonna 1928 Ivy ja Oldberg havaitsivat ensimmäisen kerran, että heikon hapon tai rasvan ruiskuttaminen eläinten, kuten koirien ja kissojen, pohjukaissuoleen voi saada aikaan sappirakon supistumisen suolistouutteiden kautta. Tämä vahvisti sappirakon toimintaa säätelevän hormonin olemassaolon ihmiskehossa, jota kutsuttiin kolekystokiniiniksi (CCK).
Myöhemmät tutkimukset selvensivät edelleen, että CCK on aivojen{0}}suolen peptidi, joka koostuu 33 aminohaposta ja toimii sekä hormonina että välittäjäaineena. Sappirakon supistamisen lisäksi se voi stimuloida haiman eritystä ja viivyttää mahalaukun tyhjenemistä, mikä luo vankan teoreettisen perustan myöhemmälle aktiivisten fragmenttien synteesille.
2. Aktiivisten fragmenttien tunnistaminen ja synteettinen läpimurto
1960-luvulta 1970-luvulle tutkijat, kuten Jorpes ja Mutt, keskittyivät CCK:n rakenneanalyysiin. He huomasivat, että seC-terminaalinen oktapeptidi (CCK-8)on aktiivinen ydinfragmentti, joka säilyttää kaikki täyspitkän -CCK:n biologiset toiminnot.
Tältä pohjalta Squibb Institute for Medical Research käynnisti keinotekoisen synteesitutkimuksen. Ottamalla käyttöön kiinteän -faasin peptidisynteesiteknologian tutkijat syntetisoivat menestyksekkäästi CCK-8-analogin - sinkaliittia.
Sen aminohapposekvenssi on Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Se säilyttää tärkeimmän sulfatoidun tyrosiinijäännöksen varmistaakseen tehokkaan reseptorisitoutumisen ja parantaa samalla stabiilisuutta ja vesiliukoisuutta. Se ratkaisee myös luonnollisen CCK:n helpon hajoamisen ja massatuotannon vaikeusongelmat.
3. Kliinisen käännöksen ja markkinoinnin hyväksyntä
Vuonna 1976 Yhdysvaltain FDA hyväksyi sinkaliitin markkinoitavaksi tuotenimellä Kinevac, josta tuli ensimmäinen synteettinen CCK-analogi, jota käytetään kliinisessä diagnoosissa.
Sitä käytetään pääasiassa diagnostisena kolekystagogina. Suonensisäisesti annettuna se voi supistaa sappirakon nopeasti auttamaan kuvantamistutkimuksissa, kuten kolekystografiassa ja ultraäänitutkimuksessa.
Se myös nopeuttaa bariumjauhon kulkeutumista ohutsuolen läpi ja lyhentää potilaiden säteilyaltistusaikaa.
Synteettisenä oktapeptidinä sinkaliitin kehitys merkitsi harppausta luonnollisista hormoneista synteettisiin huumeisiin. Se ei ole vain virstanpylväs peptidilääkkeiden synteesiteknologiassa, vaan se tarjoaa myös tehokkaan työkalun maha-suolikanavan sairauksien diagnosointiin edistäen gastroenterologian diagnostiikan standardoitua kehitystä.
FAQ
Mihin sinkalidia käytetään?
+
-
Sincalide (tuotenimi Kinevac) on injektoitava, synteettinen hormoni, jota käytetään diagnostisena apuvälineenä stimuloimaan sappirakon supistumista, edistämään haiman eritystä ja nopeuttamaan ohutsuolen läpikulkua kuvantamistutkimusten aikana. Se auttaa diagnosoimaan sappirakon sairauden (esim. krooninen acalculous kolekystiitti) ja Oddin sulkijalihaksen toimintahäiriön.
Onko sinkalidi sama kuin CCK?
+
-
Sincalide on injektiona annettava lääke, joka auttaa diagnosoimaan sappirakon ja haiman häiriöt.Se tunnistetaan kolekystokiniinin 8-aminohapon C-terminaaliseksi segmentiksi ja tunnetaan myös nimellä CCK-8.
Suositut Tagit: Sincalide CAS 25126-32-3, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä