Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista alareliinipeptidin valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuisen alareliinipeptidin tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Alareliinipeptidion synteettinen nonapeptidin gonadotropiinia -vapauttavan hormonin agonisti (GnRH-a), jonka molekyylikaava on C₅₆H₇₈N1₆O12 ja molekyylipaino 1167,3. Se syntetisoidaan tarkasti kiinteän-faasin peptidisynteesin kautta, ja sillä on korkea reseptori-sitoutumisaffiniteetti ja metabolinen stabiilisuus. Se osoittaa erinomaisen tehokkuuden endometrioosin ja kohdun fibroidien hoidossa. Lisäksi se estää kohdun limakalvon syöpäsolujen lisääntymistä säätelemällä TGF- /Smad-signalointireittiä, mikä osoittaa usean -kohteen antituumoripotentiaalin.
Tuotteemme lomake
Alarelin COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Alarelin | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 79561-22-1 | |
| Määrä | 42g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090056 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 1.11% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.51% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.47% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 712 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
Sovellus keskiaikaisessa murrosiässä (CPP)
Keskivarhainen murrosikä (CPP) johtuu hypotalamus-aivolisäke-sukurauhasten (HPG) akselin ennenaikaisesta aktivoitumisesta, mikä johtaa toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymiseen ennen 8-vuotiaana tytöillä ja 9-vuotiailla pojilla, johon liittyy pitkälle edennyt luusto ja ennenaikainen epifyysin sulkeutuminen, mikä lopulta heikentää aikuisen pituutta ja aiheuttaa psyykkistä kärsimystä. Kotimaan GnRH-a:n edustajanaalareliinipeptidion ensimmäinen-linjan CPP-hoito, joka kohdistuu taudin patologisiin ydinmekanismeihin.
(1) Kliiniset perusskenaariot
Ensimmäisen-linjan idiopaattisen CPP:n hoito: Sen jälkeen kun sekundaariset syyt, kuten kallonsisäiset kasvaimet ja synnynnäinen lisämunuaisen liikakasvu, ovat poissuljettuja, idiopaattinen CPP aiheuttaa suurimman osan lapsuuden varhaisesta murrosiästä. Se tukahduttaa jatkuvasti aivolisäkkeen LH- ja FSH-eritystä vähentäen nopeasti estradiolia ja testosteronia esi-murrosiän tasolle ja pysäyttäen toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien etenemisen.
Luukauden interventio ja aikuisten pituuden suoja: Lapsille, joilla on avoimet epifyysit ja jäljellä oleva kasvupotentiaali, se hidastaa luun kypsymistä ja hidastaa epifyysin sulkeutumista, mikä pidentää kasvuikkunaa. Kliiniset tiedot osoittavat, että standardoitu yhden vuoden hoito rajoittaa luun iän etenemisen noin 6 kuukauteen, mikä parantaa merkittävästi ennustettua aikuisen pituutta.
Tietolähteet: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin Injection Package Insert; Chinese Journal of Pediatrics, Guidelines for the Diagnoos and Management of Central Precocious murrosy (2015-painos); Biotechnology Bulletin, Advances in GnRH{1}}a Applications in Central Precocious Murrosy
Sovellus avusteisessa lisääntymisteknologiassa (ART)
ART:n ydin (mukaan lukien koeputkihedelmöitys-alkionsiirto [IVF-ET] ja intrasytoplasminen siittiöiden injektio [ICSI]) on kontrolloitu munasarjojen hyperstimulaatio (COH). Aivolisäkkeen alasäätelyn kautta se estää ennenaikaisia endogeenisiä LH-piikkejä, varmistaa synkronisen follikkelikehityksen ja tuottaa riittävästi korkealaatuisia munasoluja. Se on korvaamaton ART-säätelyaine, jota voidaan soveltaa tärkeimpiin stimulaatioprotokolliin ja erilaisiin hedelmättömyystiloihin.
(1) Alassääntely kontrolloidussa munasarjojen hyperstimulaatiossa
Alassääntely pitkässä protokollassa (ydinsovellus): Pitkä protokolla on klassinen IVF-ET-ohjelma. Se annetaan tyypillisesti kuukautiskierron 21. päivänä (-luteaalivaiheen puoliväli) aivolisäkkeen täydellisen alasäätelyn saavuttamiseksi. Sen avainrooleja ovat: spontaanin LH-erityksen tukahduttaminen ennenaikaisen luteinisoitumisen ja ennenaikaisten LH-aaltojen aiheuttaman syklin peruuntumisen välttämiseksi; follikkelien kasvun synkronointi follikkelien tasaisuuden parantamiseksi FSH/HMG-stimulaation jälkeen ja munasolusaannon lisäämiseksi. Kliiniset tiedot osoittavat, että munasolujen määrä ja korkealaatuinen alkiomäärä ovat vertailukelpoisia pitkän tuoteprotokollan ja tuodun triptoreliinin välillä, kun taas hoitokustannukset pienenevät 30–40 %.
Ovulaation induktio häiriötä follikulogeneesiä ja ovulaatiohäiriöitä varten: Pienen{0}}follikkelin ovulaation, polykystisen munasarjan oireyhtymän (PCOS) ja muiden ovulaatiohäiriöiden aiheuttaman hedelmättömyyden hoidossa tuote yhdessä HMG:n kanssa parantaa merkittävästi follikkelien laatua. Tutkimukset osoittavat, että yhdistetyllä ryhmällä on suurempi munarakkuloiden maksimihalkaisija HCG-päivänä, enemmän follikkeleja, yli tai yhtä suuri kuin 14 mm, korkeampi kliininen raskausaste (nousu 9,6 %:sta 22,4 %:iin), 60 % pienempi ennenaikaisen LH-syötteen määrä ja merkittävästi vähemmän syklin peruuntumista, keskenmenoa ja munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymää (OHSS).
(2) Mukautetut erityisskenaariot avusteisessa lisääntymisessä
OHSS:n optimoitu esto: OHSS on munasarjojen stimulaation vakava komplikaatio. Estämällä LH:n erittymistä tarkasti, vähentämällä liiallista follikkelien kerääntymistä ja vasoaktiivisten tekijöiden vapautumista, se yhdistettynä pienen-annoksen FSH:n kanssa rajoittaa keskivaikean---vakavan OHSS-insidenssin alle 1 %:iin. Korkean -riskin potilailla (PCOS, nuoret alipainoiset naiset) "coasting"-protokolla (FSH:n pidättäminen ja alareliinin jatkaminen) vähentää turvallisesti follikkelien määrää ja vähentää OHSS-riskiä.
Toistuvan implantaation epäonnistumisen hallinta: Potilailla, joilla on toistuva alkion istutus epäonnistuminen, tuote alentaa systeemisiä estrogeenitasoja parantaakseen kohdun limakalvon vastaanottavuutta (moduloi paksuutta, morfologiaa ja implantaatioon liittyvien tekijöiden ilmentymistä). Se myös tukahduttaa epänormaalit immuunivasteet ja vähentää paikallisia endometriumin tulehduksellisia sytokiinejä, luoden vakaan ympäristön alkion implantaatiolle ja lisäämällä kliinistä raskauden määrää.
Endometriumin valmistelu pakaste{0}}sulatetun alkion siirtoon (FET): Keinotekoisessa-syklissäAlareliinipeptidiindusoi aivolisäkkeen alasäätelyä estääkseen endogeenisen follikkelin kehittymisen, jolloin kohdun limakalvon kasvu on täysin riippuvaista eksogeenisesta estrogeenista ja progesteronista. Tämä synkronoi endometriumin ja alkion kehityksen, mikä sopii FET-jaksoihin potilailla, joilla on endometrioosi ja adenomyoosi.
Tietolähteet: ChemicalBook, alareliiniasetaatin kliininen sovellus ja farmakologinen tutkimus; VIP Journals, modifioidun Alarelin Long Protocol -protokollan soveltaminen IVF-ET; Xuzhoun lääketieteellisen yliopiston lehti, Alarelinin ja Triptoreliinin vertailu lyhyissä protokollissa kontrolloidulle munasarjojen hyperstimulaatiolle
Mahdollinen käyttö mahahapon erittymisen estämisessä
Tuotteen mahahapon eritystä estävä vaikutus on nouseva tutkimusalue peptiditerapiassa. Se säätelee hapon eritystä keskus- ja perifeeristen kaksoismekanismien kautta, mikä osoittaa potentiaalista arvoa happoon liittyvissä sairauksissa, mukaan lukien gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD), peptinen haava ja Zollinger-Ellisonin oireyhtymä. Tutkimus on tällä hetkellä prekliinisessä ja varhaisessa kliinisessä vaiheessa.
(1) Mahahapon eston mekanismit
Keskushermoston säätely: Tuote läpäisee veri-aivoesteen ja vaikuttaa hypotalamukseen, estäen vagaalisten efferenttien impulsseja ja vähentäen asetyylikoliinin (ACh) vapautumista -, joka on avainvälittäjäaine, joka stimuloi parietaalisolujen hapon eritystä. Estämällä vagovagaaliset refleksit, se vähentää tyvi- ja aterian jälkeistä huippuhapon tuotantoa, mikä sopii erityisen hyvin hermoston lisääntyneen kiihottumisen aiheuttamaan liikaeritykseen (esim. stressihaava, ahdistuneisuuteen - liittyvä refluksi).
Perifeerinen suora esto: Tuote vaikuttaa suoraan mahalaukun parietaalisoluihin sitoutumalla kilpailevasti niiden pinnalla ilmentyviin toiminnallisiin GnRH-reseptoreihin, inhiboimalla H⁺/K⁺-ATPaasi (protonipumppu) aktiivisuutta ja estämällä haponerityksen viimeisen vaiheen. Se myös vähentää happoa -edistävien tekijöiden, kuten gastriinin ja histamiinin, vapautumista, vähentää histamiinin eritystä enterokromafiini-kaltaisista (ECL) soluista ja gastriinin eritystä G-soluista, jolloin saavutetaan moni-kohdehapposuppressio.
(2) Mahdolliset kliiniset sairaudet
Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD): GERD:lle on ominaista happaman refluksin aiheuttama ruokatorven limakalvovaurio. Se vähentää mahahapon määrää ja nostaa mahansisäistä pH:ta, mikä vähentää refluksaatin hapanta ärsytystä. Sen lievästä ja jatkuvasta hapon estämisestä puuttuu protonipumpun estäjiin (PPI) liittyvä nopea sietokyky, joten se soveltuu pitkäaikaiseen-ylläpitohoitoon lievillä---kohtalaisilla GERD- tai PPI-intoleranssipotilailla.
Peptinen haava (maha- ja pohjukaissuolihaava): Mahalaukun liikaerityksen aiheuttaman limakalvovaurion hoidossa tuote estää tyvi- ja maksimaalisen haponerityksen edistäen haavan paranemista. Eläintutkimukset osoittavat, että suonensisäinen tai mahansisäinen alareliini (2 ug/kg) vähentää mahahapon eritystä 60–70 % ja lisää haavaumien paranemisnopeutta 50 % rotilla ilman merkittäviä maha-suolikanavan haittavaikutuksia.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä: Tähän oireyhtymään liittyy tulenkestävää liikaeritystä, joka johtuu gastrinoomien liiallisesta gastriinista, mikä vaatii usein suuria -annoksia PPI:tä ja usein toleranssia.
Se hallitsee hallitsematonta liikaeritystä estämällä gastriinieritystä ja parietaalisolujen aktiivisuutta kaksinkertaisella keskus- ja perifeerisellä estolla, mikä toimii yhdistelmähoitona tehon parantamiseksi.
Stressihaavojen ennaltaehkäisy: Kriittisesti sairaille potilaille (kallo-aivovaurio, laajat palovammat, suuret leikkaukset), joilla on stressin aiheuttama mahalaukun liikaeritys{0}}, se stabiloi neuroendokriinisen toiminnan ja estää emättimen hyperaktiivisuutta stressihaavan verenvuodon estämiseksi. Sen peptidirakenne takaa korkean turvallisuuden ilman maksa- tai munuaistoksisuutta, mikä sopii kriittisesti sairaiden potilaiden herkästi fysiologiseen tilaan.
Tietolähteet: GDE Chem, Alareliiniasetaatin biologinen aktiivisuus ja mahahapon esto; PubMed, Alrestatinin ja GnRH{0}}a-aineiden suorittaman hapon suppression vertaileva tutkimus
happoa-suppressiivinen vaikutusalareliinipeptidion validoitu jyrsijämalleissa: mahalaukunsisäinen anto alkaa 15 minuutissa, saavuttaa huippunsa 60 minuutissa ja kestää 4–6 tuntia. Laskimonsisäinen anto tuottaa 100 %:n biologisen hyötyosuuden, ja sen teho on verrattavissa simetidiiniin, mutta H2-reseptoriantagonistien anti-androgeeniset ja maksaentsyymejä estävät vaikutukset puuttuvat. Prekliiniset tutkimukset osoittavat, ettei mahalaukun limakalvovaurioita ja limakalvon verenkiertoa parantunut, ja hapon suppressio yhdistyy limakalvon suojaamiseen.
Tulevaisuuden kehityssuuntiin kuuluvat: pitkävaikutteiset-hidastetusti vapautuvat-formulaatiot (mikrosfäärit, liposomit) keston pidentämiseksi 12–24 tuntiin kerran-päivittäisessä annostelussa; suun kautta annettavat peptidien annostelutekniikat ruoansulatuskanavan stabiilisuuden parantamiseksi ja injektioiden korvaamiseksi paremman hoitomyöntymisen varmistamiseksi; ja yhdistelmähoitotutkimukset PPI-lääkkeillä ja limakalvonsuoja-aineilla parantamaan hoito-ohjelmia tulenkestävän happoon liittyvien sairauksien hoidossa.
Tietolähteet: Chinese Pharmacological Bulletin: Edistykset peptidilääkkeiden käytössä maha-suolikanavan sairauksissa Endokrinologian rajat: Ruoansulatuskanavan hormonit ja mahahapon erittymisen säätelymekanismit
Vasta-aiheet
Raskaana olevat naiset (voivat aiheuttaa abortin)
Imettävät naiset (lääke erittyy äidinmaitoon ja voi vahingoittaa imeväisiä)
Potilaat, joilla on selittämätön verenvuoto emättimestä
Potilaat, jotka ovat yliherkkiä GnRH:lle tai sen analogeille
Tietolähteet: Kiinan farmakopean komissio,Kliiniset lääkitysohjeet; Yaoyuan.com
Tutkimuksen tausta ja alkuperä
Alarelinin tutkimus ja kehittäminen aloitettiin 1970-luvun alussa, ja sitä tukivat uraauurtavat maailmanlaajuiset edistysaskeleet GnRH:n (Gonadotropin-Releasing Hormone) tutkimuksessa. Vuonna 1971 amerikkalaiset tutkijat Andrew Schally ja Roger Guillemin onnistuivat eristämään ja tunnistamaan luonnollisen GnRH:n rakenteen, mikä loi perustan GnRH-analogien kehitykselle. Tämän saavutuksen innoittamana kiinalainen tutkimusryhmä aloitti uraauurtavia tutkimuksia GnRH-analogien synteesiä koskevista tutkimuksista vuosina 1973–1974 ja sijoittui ensimmäisten tutkimusryhmien joukkoon maailmanlaajuisesti, jotka ovat tutkineet tätä alaa.
Rakennemuutos ja synteettinen läpimurto
1970-luvun puolivälissä-1970-luvun puolivälissä korjatakseen luonnollisen GnRH-lyhyen puoliintumisajan ja suuren entsymaattisen hajoamisalttiuden-puutteita{5}}tutkimusryhmä suoritti tärkeitä rakenteellisia muutoksia sen nonapeptidikehyksen perusteella: glysiini asemassa 6 korvattiin D-etyyliamiinilla, ja kalsiiniterminaali korvattiin D{}-{}. optimointi. Nämä muutokset paransivat merkittävästi reseptorisitoutumisaffiniteettia ja in vivo -stabiilisuutta, mikä nosti sen biologista aktiivisuutta yli 15 kertaa luonnolliseen GnRH:han verrattuna. Vuonna 1974 tuotteen ensimmäinen kemiallinen kokonaissynteesi suoritettiin Kiinan tiedeakatemian Shanghain biokemian instituutin johdolla. Lääke nimettiin kiinaksi "Bing'anruilin" kansainvälisellä ei-saavuttomalla nimellä Alarelin.
Kliininen käännös- ja markkinointihistoria
1980- ja 1990-luvuilla kotimaisissa tutkimuksissa valmistuivat tuotteen farmakologiset, toksikologiset ja kliiniset arvioinnit, joilla varmistettiin sen turvallisuus ja tehokkuus varhaisen murrosiän hoidossa, avusteisen lisääntymistekniikan ja muiden indikaatioiden hoidossa. Vuonna 1998 Kiinan terveysministeriö hyväksyi Alarelin API:n ja sen injektiovalmisteen (hyväksyntänumerot (98) WSYSZ X-38 ja X-39). Teollisen tuotannon toteutti Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., mikä teki Alarelinista ensimmäisen kotimaassa kehitetyn ja markkinoitavan GnRH-peptidilääkkeen Kiinassa.
Tietolähteet: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, Issue 3, 1999, Development and Application of Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs;Terveysministeriön julkinen ilmoitus uusien lääkkeiden hyväksynnöistä, 1998 (Baimu Medical Network)
FAQ
Mitä hyötyä alareliiniasetaatista on?
+
-
Alareliiniasetaatti (AA), synteettinen nonapeptidin gonadotropiini{0}}vapauttavan hormonin (GnRH) analogi,indusoi palautuvaa hypogonadismia aivolisäkkeen herkistymisen kautta, mikä tekee siitä tehokkaan endometrioosin ja hormoniriippuvaisten syöpien hoidossa .
Suositut Tagit: alareliinipeptidi, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä