Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista zidovudiinijauheen cas 30516-87-1 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuisen zidovudiinijauheen cas 30516-87-1 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Zidovudiini jauheon orgaaninen yhdiste, jonka kemiallinen kaava on C10H13N5O4 ja CAS 30516-87-1. Valkoisesta vaaleankeltaiseen kiteinen jauhe. Se liukenee helposti metanoliin, N, N-dimetyyliformamidiin tai dimetyylisulfoksidiin, liukenee etanoliin ja liukenee heikosti veteen. Kemiallinen nimi on 3 '- atsido-3' - deoksibentsoksiili, joka tunnetaan myös nimellä deoksibentsoksiili. GlaxoSmith Klinen Iso-Britanniassa kehittämä ja USA:n FDA:n listalle hyväksymä vuonna 1987 se on ensimmäinen AIDS-viruslääke maailmassa ja peruslääke "cocktail"-hoitoon AIDSin hoidossa tällä hetkellä, jota käytetään AIDSin ehkäisyyn. Sitä käytetään pääasiassa antiviraalisena lääkkeenä potilaiden hoitoon, joilla on AIDS tai AIDSiin liittyviä oireyhtymiä ja HIV-infektio.
|
Kemiallinen kaava |
C10H13N5O4 |
|
Tarkka massa |
267 |
|
Molekyylipaino |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudiini jauheon nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä (NRTI), jolla on useita käyttötarkoituksia farmaseuttisella alalla. AIDS-viruksen (HIV) infektion ja AIDSin hoidon lisäksi on muitakin sovelluksia:
1. HIV-infektion hoito:
Zidovudiini on antiretroviraalinen lääke, jota voidaan käyttää HIV-1-infektion hoitoon. Se hidastaa viruksen replikaatiota ja siirtymistä ihmiskehossa estämällä viruksen käänteiskopioijaentsyymin toimintaa ja estämällä viruksen RNA:n transkription DNA:ksi. Zidovudiinia käytetään yleensä yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa hoidon tehokkuuden parantamiseksi.
2. Pystysuuntaisen siirron estäminen:
Kun raskaana olevat naiset kärsivät HIV-tartunnasta, tsidovudiinia voidaan käyttää estämään vertikaalinen tartunta, mikä tarkoittaa, että virus siirtyy äidiltä sikiöön. Raskauden ja synnytyksen aikana tsidovudiinin antaminen raskaana oleville naisille ja vastasyntyneille voi vähentää merkittävästi vertikaalisen tartuntariskiä.
3. AIDSin hoito:
Zidovudiinia voidaan käyttää AIDSin oireiden ja HIV-infektion aiheuttamien komplikaatioiden hoitoon. Se voi hidastaa taudin etenemistä, pidentää potilaan eloonjäämisaikaa ja parantaa elämänlaatua. Tsidovudiinin ja muiden antiretroviraalisten lääkkeiden yhdistelmä muodostaa erittäin aktiivisen antiretroviraalisen hoidon.
4. Seksuaalisen kontaktin tarttumisen estäminen:
Tsidovudiinia voidaan käyttää myös ennaltaehkäisevänä lääkkeenä henkilöille, joilla ei ole HIV-tartuntaa, mutta joilla on suuri{0}}riskialtistus. Tätä menetelmää kutsutaan nimellä Post Exposure Prophylaxis (PEP), joka estää tehokkaasti virusinfektioiden esiintymisen käyttämällä tsidovudiinia varhain altistuksen jälkeen.
5. Hepatiitti B -viruksen (HBV) hoito tsidovudiinilla:
Zidovudiinia voidaan käyttää myös hepatiitti B -viruksen (HBV) hoitoon. Vaikka se ei ole suosituin lääke, sitä voidaan joissakin tapauksissa käyttää vaihtoehtoisena tai yhdistelmähoitona. Tsidovudiini hidastaa viruksen replikaatiota ja siirtymistä estämällä HBV-DNA:n synteesiä ja HBV-käänteiskopioijaentsyymin aktiivisuutta.
6. Vähennä vastasyntyneen infektion riskiä estämällä vertikaalinen tartunta tsidovudiinin kautta:
Kun raskaana olevat naiset saavat HIV-tartunnan, jos niitä ei hoideta, vertikaalisen tartuntariski kasvaa. Tsidovudiinia, yhtenä HIV-lääkkeistä, voidaan käyttää vähentämään vertikaalisen tartuntariskiä. Tsidovudiinin antaminen raskaana oleville naisille voi vähentää HIV-tartunnan riskiä sikiöön.
7. Ennaltaehkäisy kontaktin jälkeen:
Zidovudiinia voidaan käyttää altistuksen jälkeiseen profylaksiaan (PEP). Kun ihmiset altistuvat HIV:lle, antiretroviraalisten lääkkeiden, kuten tsidovudiinin, varhainen käyttö voi vähentää merkittävästi virusinfektioiden esiintymistä.
8. Yksityinen terveydenhuolto:
Joissakin erityistilanteissa tsidovudiinia voidaan käyttää myös henkilökohtaiseen terveydenhuoltoon. Esimerkiksi tsidovudiinia voidaan käyttää ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä terveydenhuollon työntekijöille tai laboratoriotyöntekijöille tilanteissa, joissa riski vahingossa altistua HIV:lle on suuri.
Tsidovudiinin tärkeimmät käyttötarkoitukset sisältävät seuraavat näkökohdat:
1. HIV-tartunnan ehkäisy:Virusinfektion ehkäisy häiritsemällä HIV:n replikaatioprosessia. Se voi estää viruksen pääsyn soluihin reseptoreista ja estää viruksen RNA:n synteesiä. Siksi HIV-tartunnan saaneiden ihmisten kohdalla sen käyttö voi auttaa hallitsemaan viruksen replikaatiota ja vähentämään tarttuvuutta.
2. Hallitse HIV:n etenemistä:Sitä voidaan käyttää myös HIV:n etenemisen hillitsemiseen. Tutkimukset ovat osoittaneet, että pitkäaikainen-käyttö voi hidastaa taudin etenemistä ja vähentää vakavien komplikaatioiden, kuten keuhkokuumeen ja lymfooman, riskiä.
3. Tukea immuunijärjestelmää:Antiretroviraalisen hoidon aikana joidenkin potilaiden immuunijärjestelmän toiminta saattaa heikentyä. Immuunijärjestelmän toiminnan tehostaminen voi tukea potilaiden immuunijärjestelmän jälleenrakennusta. Tämä auttaa parantamaan kehon reagointikykyä muihin hoitomenetelmiin ja lievittämään niihin liittyviä oireita.
Zidovudiini jauhe(AZT) vuosikymmeniä kestäneen tutkimuksen jälkeen erilaisia aineita, kuten B-tymidiiniä, D-mannitolia, 5-metyyliuroksiimia, D-ksyloosia, on käytetty lähtöaineina tsidovudiinin syntetisoinnissa. Niiden joukossa tsidovudiinin syntetisointiprosessi, jossa käytetään B-tymidiiniä lähtöaineena, on suhteellisen kypsä, ja siihen on pääasiassa kaksi reittiä. Reitti 1 sisältää B-tymidiinin käytön lähtöaineena eetterireaktion suorittamiseksi trifenyylimetyylikloridin kanssa 5'--aseman primaarisen kevyen alkoholiryhmän suojaamiseksi; Sitten tapahtuu Mitsunobu-reaktio ja molekyylinsisäinen dehydraatio tapahtuu happisillan muodostamiseksi; Tuottaa atsideja natriumatsidin vaikutuksesta; Lopuksi poista Kiddzivudine-suojaus. Reitillä 2 käytetään raaka-aineena B-arkkua, jota seuraa muodostuminen, dehydraatio, atsidointi ja suojauksen poisto Zivudiinin valmistamiseksi.
Tarkat vaiheet reitin 1 optimoimiseksi:
Lisää 15 g B-rintaa ja 150 ml N'N-dimetyylimetyleenidiamiinia (DMF) 70 ml trietyyliamiinia 500 m1:n kolmikaulaiseen pulloon peräkkäin. Lisää 24 g trifenyylikloridia (TrC1) erissä samalla sekoittaen. Reagoi 80 °C:ssa 6 tuntia, jäähdytä hitaasti huoneenlämpötilaan ja sammuta reaktio 35 ml:lla vettä. Jäävesihauteessa jäähdytetään 0 °C:seen, lisää hitaasti tipoittain 12,2 g metyylisulfonyylikloridia (MsC1). Säädä sisälämpötilaa pisaroittaisen prosessin aikana niin, että se ei ylitä 10 C. Pudotuksen jälkeen nosta lämpötila 20-25C ja anna reagoida 2,5 tuntia. Kun reaktio on mennyt loppuun, lisää hitaasti tipoittain 200 ml natriumhydroksidiliuosta (0,5 mol/l) ja säädä sisälämpötila niin, ettei se ylitä 40 C. Pudotuksen jälkeen anna reagoida 60 °C:ssa 2 tuntia, lisää 50 ml vettä reaktion sammuttamiseksi, jäähdytä luonnollisesti huoneenlämpötilaan, sekoita 30 minuuttia, suodata ja huuhtele suodatinkakku 20 ml:lla vettä. Suodatinkakku kuivattiin vakiopainoon 70 °C:n tyhjökuivausuunissa, jolloin saatiin 16,3 g valkoista kiinteää ainetta.
historia
Verrattuna historian aikaisempaan ruttoon, yleinen vastaus AIDSiin on edistynyt suuresti. Alle kolmessa vuodessa hiv-tartunnan syy selvitettiin, ja vielä kahdessa vuodessa verikokeet kaupallistettiin. Vuonna 1987 ensimmäinen HIV-lääke - antiretroviraalinen entsyymilääkeZidovudiini jauhe(AZT) - hyväksyttiin AIDSin hoitoon, ja AZT oli myös yksi tärkeimmistä lääkkeistä kolmoisterapiassa, cocktail-terapiassa, jota ehdotettiin vuonna 1995. Tsidovudiinin listaamisen jälkeen AIDS-lääkkeitä on kehitetty kymmeniksi lajikkeiksi. HIV-lääkkeiden kehitys on johtanut myös muiden viruslääkkeiden kehittämiseen, mikä on pelastanut monien potilaiden hengen.
Tsidovudiinin syntetisoi alun perin kemisti Jerome Horowitz Michigan Cancer Foundationista vuonna 1964. Alun perin se kehitettiin kasvainten vastaiseksi lääkkeeksi, mutta se hylättiin sen jälkeen, kun sen todettiin tehottomana hiiren kasvaimia vastaan. Horowitz julkaisi löytönsä, joka myöhemmin osoittautui pelastaneen lukemattomia ihmisiä, vain tekstiviestinä Journal of Organic Chemistry -lehdessä.
Pian sen jälkeen, kun Carlo ilmoitti löytäneensä käänteisen transkriptaasiviruksen, Samuel Broder, silloinen National Cancer Instituten johtaja Yhdysvalloissa, ja hänen kollegansa Hiroaki Mitsuya ja Robert Yarcoan muodostivat ryhmän virustenvastaisten reagenssien seulomiseksi. Hiroaki vastasi HIV:n vastaisen seulontamallin luomisesta in vitro, ja yli 50 lääkeyritystä toimitti näytteitä, mukaan lukien tuolloin tsidovudiini.
20. maaliskuuta 1987 FDA hyväksyi tsidovudiinin AIDSin hoitoon kauppanimellä retrovir.
Zidovudiini hyväksyttiin ehkäisevään hoitoon. Alussa tsidovudiinin annostus oli paljon nykyistä suurempi ja saavutti 400 mg:n neljän tunnin välein. Tällä hetkellä zidorfia käytetään yleisesti yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, annoksella 300 mg kahdesti päivässä.
Zidovudiinin onnistunut listaus on herättänyt kiinnostuksen myös monissa lääkeyhtiöissä, ja monet muut käänteiskopioijaentsyymin estäjät ovat seuranneet perässä. Tsidovudiinin yksinkertaisen kemiallisen rakenteen ja ainutlaatuisten vaikutusten ansiosta 1990-luvulla lanseerattiin myös suuri joukko lääkkeitä, jotka voivat estää HIV-virushyökkäysten proteaasia isäntiä vastaan, kuten sakinaviiri, fosamprenaviiri (Lexiva, GW433908) ja Atazavir (ATV). Näiden lääkkeiden ilmaantuminen on lisännyt uusia aseita AIDSin torjuntaan.
Tohtori He Dayi, kiinalainen amerikkalainen tiedemies, havaitsi, että 2-4 erilaista käänteiskopioijaentsyymin ja proteaasi-inhibiittorin yhdistelmällä, jotka ovat kahdenlaisia AIDS-lääkkeitä, on paljon parempi teho kuin pelkällä tsidovudiinilla. Cocktailmaisen valmistusprosessinsa vuoksi se tunnetaan myös "cocktailterapiana". Useiden lääkkeiden käytön ansiosta cocktailhoito voi estää suuresti viruksen replikaatiota ja korjata osittain vaurioituneita ihmisen immuunijärjestelmiä, mikä vähentää potilaiden kipua ja parantaa heidän elämänlaatuaan.
Tätä terapiaa on sovellettu kliinisessä käytännössä, josta on ollut hyötyä suurelle määrälle AIDS-potilaita. Se on toistaiseksi tehokkain hoito AIDS-viruksen hallintaan ja sen esiintymisen hidastamiseen. Tämän tyyppisen hoidon on myös havaittu olevan erittäin tehokas vähentämään HIV-viruksen siirtymistä äidiltä lapselle. Tiedot osoittavat, että AZT-hoito yksinään voi vähentää todennäköisyyttä tarttua äidiltä lapselle 66 % ja AZT+3TC (lamivudiini) kaksoishoito voi vähentää äidiltä lapselle HIV-1-tartunnan määrää 1,6 %:iin. Keksintönsä ansiosta Time-lehti valitsi He Dayin Vuoden henkilöksi vuonna 1996.
Anti-HIV-hoidon ydinraaka-aineena, vakausZidovudiinijauhemäärää suoraan sen valmisteiden tehon ja lääketurvallisuuden. Se on valkoista tai luonnonvalkoista{1}}kiteistä jauhetta, jonka molekyylirakenne sisältää atsidoryhmän ja deoksitymidiinirungon. Sen fysikaalis-kemialliset ominaisuudet ovat erittäin herkkiä tekijöille, kuten valolle, lämpötilalle ja kosteudelle, mikä edellyttää tieteellistä valvontaa vakauden varmistamiseksi.
Sisäinen kemiallinen stabiilius
Kiinteällä tuotteella on hyvä stabiilisuus normaaleissa varastointiolosuhteissa. Suljettuna ja säilytettynä viileässä ja kuivassa paikassa (lämpötila 15–30 astetta, suhteellinen kosteus enintään 65 %), se ei ole altis hapettumiselle, hydrolyysille tai rakenteelliselle hajoamiselle, ja sen tyypillinen säilyvyysaika on yli 2 vuotta. Merkittävää heikkenemistä ei havaita sekä lääkkeen puhtaudessa että antiviraalisessa aktiivisuudessa. Vaikka atsidoryhmällä sen molekyylissä on tietty reaktiivisuusaste, se ei ole helppo hajota kiinteässä tilassa ilman ulkoista stimulaatiota, ja se voi reagoida vain korkeassa lämpötilassa tai voimakkaiden hapettimien läsnä ollessa.
Sen stabiilisuus laskee hieman vesiliuostilassa. 0,1 mol/l vesiliuosta voidaan säilyttää stabiilisti 24 tuntia huoneenlämmössä, ja optimaalinen stabiilisuus saavutetaan pH:ssa 4,0–6,0. Tämän pH-alueen ulkopuolella tapahtuu todennäköisesti hydrolyysiä, mikä johtaa tehon heikkenemiseen. Siksi vesiliuoksen pH:n tiukka säätö vaaditaan valmisteen valmistuksen aikana. Lisäksi injektiot valmistetaan enimmäkseen välitöntä käyttöä varten tai säilytetään pakastekuivausprosessilla.
Formulaation stabiilisuus
Erilaiset siitä tehdyt valmisteet osoittavat eroja stabiilisuudessa valmistusprosessien ja apuaineiden vaihteluista johtuen. Suun kautta otettavien tablettien ja kapseleiden stabiilius on parantunut merkittävästi, kun niitä on käsitelty apuainepäällystys- ja tabletointi-/täyttötekniikoilla. Ne voivat säilyä vakaina 1–2 vuotta tietyissä säilytysolosuhteissa ja kestävät tehokkaasti ympäristön kosteuden ja pienten lämpötilanvaihteluiden vaikutuksia.
Oraalisilla liuoksilla, jotka ovat nestemäisessä muodossa, on suhteellisen huono stabiilisuus. Ne vaativat säilöntäaineiden ja pH:n säätelyaineiden lisäämistä, ja ne on säilytettävä pimeässä jääkaapissa (2–8 astetta), jotta vältetään mikrobikontaminaation ja lääkkeiden hajoaminen. Pakastekuivatuilla-ruiskevalmisteilla on paras stabiilisuus. Kun vesi on poistettu pakastekuivauksella, lääkemolekyylien aktiivisuus lukittuu, mikä mahdollistaa vakaan varastoinnin huoneenlämpötilassa. Käyttövalmiiksi saatettu liuos tulee kuitenkin käyttää 4 tunnin sisällä hajoamisen estämiseksi vesipitoisessa tilassa.
Keskeiset vaikuttavat tekijät ja valvontatoimenpiteet
Valo on keskeinen sen vakauteen vaikuttava tekijä. Voimakas valo, erityisesti ultraviolettivalo, voi nopeuttaa molekyylien hajoamista, mikä johtaa lääkkeen värjäytymiseen ja puhtauden heikkenemiseen. Siksi tuotannon, varastoinnin ja kuljetuksen aikana vaaditaan täydellistä-prosessisuojausta valolta käärimiseen käytettyjen ruskeiden pakkaussäiliöiden tai kevyiden-suojamateriaalien avulla.
Liian korkea lämpötila voimistaa hydrolyysi- ja hapettumisreaktioita. Jauheen stabiilisuus heikkenee merkittävästi, kun lämpötila ylittää 30 astetta. Siksi säilytysympäristön lämpötilan tiukka valvonta on välttämätöntä, jotta vältetään altistuminen suoralle auringonvalolle ja korkeille lämpötiloille. Liiallinen kosteus voi saada jauheen imemään kosteutta ja agglomeroitumaan, mikä puolestaan laukaisee hajoamisen. Kuiva säilytysympäristö on säilytettävä, ja valmisteen tuotantoon tulee valita alhaiset-hygroskooppiset apuaineet.
Lisäksi tämä lääke on altis reaktioille joutuessaan kosketuksiin vahvojen hapettimien, happamien tai emäksisten aineiden kanssa. Se on säilytettävä erillään, jotta vältetään sekavarastointi ja kontaminaatio, jotta varmistetaan lääkkeiden turvallisuus ja tehokkuus.
FAQ
Mihin zidovudiinia käytetään?
Zidovudiinia käytetäänihmisen immuunikatovirus (HIV) -infektion hoitoon. Zidovudiinia annetaan HIV{1}}positiivisille raskaana oleville naisille vähentämään mahdollisuutta siirtää infektio vauvaan. Tsidovudiini kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiksi (NRTI:t).
Voiko tsidovudiinia murskata?
300 mg:n tableteissa ei usein tehdä jakouurteita – ne voidaan leikata kahtia apteekin tablettileikkurilla.Tabletit voidaan murskata ja yhdistää pieneen määrään ruokaa tai vettä ja niellä välittömästi.
Kuinka laimentat tsidovudiinia?
Laimenna1 ml 10 mg/ml tsidovudiini-injektiota, jossa on 4 ml 5 % glukoosia (kokonaistilavuus 5 ml). Saatu liuos sisältää 2 mg/ml tsidovudiinia. Annostelu kestää 30-60 minuuttia. Nopeaa infuusiota tai bolusta tulee välttää.
Onko tsidovudiini vaarallinen?
Zidovudine-tablettien käyttöön on liittynyt hematologista toksisuutta, mukaan lukien neutropenia ja vaikea anemia, erityisesti potilailla, joilla on pitkälle edennyt HIV-1-sairaus [katso Varoitukset ja varotoimet (5.1)].
Suositut Tagit: zidovudine pulveri cas 30516-87-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä