Loperamidijauhe CAS 53179-11-6
video
Loperamidijauhe CAS 53179-11-6

Loperamidijauhe CAS 53179-11-6

Tuotekoodi: BM-2-5-107
Englanninkielinen nimi: Loperamide
CAS-nro: 53179-11-6
Molekyylikaava: c29h33cln2o2
Molekyylipaino: 477,04
EINECS-nro: 258-416-5
MDL-nro: MFCD00600388
Hs-koodi: 28273985
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Changzhou Factory
Teknologiapalvelu: T&K-osasto-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista loperamidijauheen cas 53179-11-6 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen loperamidijauheeseen cas 53179-11-6 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

 

Loperamidi jauheon keinotekoisesti syntetisoitu opioidijohdannainen. Sen nerokas farmakologinen muotoilu mahdollistaa kuitenkin sen, että se vaikuttaa pääasiassa perifeerisen suoliston μ-opioidireseptoreihin tavanomaisella suun kautta annetulla annostuksella, samalla kun se on vaikea tunkeutua veri-aivoesteeseen ja päästä keskushermostoon. Tämän ominaisuuden ansiosta se säilyttää vahvan ripulia estävän vaikutuksen samalla, kun se melkein välttää perinteisiin opioidilääkkeisiin liittyvät riippuvuutta aiheuttavat ja keskussedaatioriskit. Se sitoutuu suoraan suolen seinämän opioidireseptoreihin, mikä estää merkittävästi suolen liiallista peristaltiikkaa, pidentää suolen sisällön retentioaikaa ja samalla lisää peräaukon sulkijalihaksen jännitystä. Vielä tärkeämpää on, että se voi vähentää voimakkaasti suoliston eritteitä ja elektrolyyttejä. Tämä kaksoismekanismi, joka estää peristaltiikkaa ja vähentää eritystä, mahdollistaa sen, että se pystyy hallitsemaan nopeasti ja tehokkaasti erilaisia ​​akuutin ja kroonisen ripulin oireita. Korkean tehokkuutensa ja hyvän perifeerisen selektiivisyytensä ansiosta raakajauhelääke formuloidaan laajalti kapseleiksi tai tableteiksi ja sitä käytetään erilaisten epäspesifisten ripulien, kuten allergisen enteropatian ja tarttuvan enteriitin, hoitoon. Sitä on kuitenkin käytettävä tiukkojen lääketieteellisten ohjeiden mukaisesti, erityisesti jauhemuodossa, jonka puhtaus on erittäin korkea. Jos sitä käytetään väärin tai otetaan liiallisia annoksia, varsinkin jos sitä yritetään ottaa epätavanomaisin keinoin keskusvaikutusten saamiseksi, se ei ainoastaan ​​aiheuta vakavaa ummetusta, vatsan turvotusta ja suolistotukoksia, vaan se voi myös johtaa kuolemaan johtaviin sydäntoksisuusreaktioihin (kuten pidentynyt QT-aika ja torsades tachycardia de pointesia). Vaikka se onkin keskeinen osa reseptivapaita ripulilääkkeitä, sen tuotanto, formulointi ja käyttö edellyttävät suurta varovaisuutta ja ammattimaista valvontaa.

Product Introduction

Kemiallinen kaava

C29H33ClN2O2

Tarkka massa

476

Molekyylipaino

477

m/z

476 (100.0%), 478 (32.0%), 477 (31.4%), 479 (10.0%), 478 (4.7%)

Alkuaineanalyysi

C, 73,02; H, 6,97; Cl, 7,43; N, 5,87; O, 6,71

Loperamide Powder-chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacture Information

Synteettinen loperamidi:

1. Difenyyliasetonitriilin raaka-aineena se reagoi etyleenioksidin kanssa natriumaminon läsnä ollessa, hydrolysoituu kloorivetyhapolla, avaa renkaan 48 % HBr HAC:lla huoneenlämpötilassa ja kondensoituu 4-p-kloorifenyyli-4-hydroksipiperidiinin kanssa, kun läsnä on loperobutyyliketonia ja loperamidikarbonaattiketonia. Kokonaissaanto oli 13,4 % laskettuna difenyyliasetonitriilistä.

2. Difenyyliasetonitriilin (I) ja natriumaminon reaktion jälkeen lisätään eteenioksidia 5-10 asteessa. Läpi kulkemisen jälkeen reaktio suoritettiin huoneenlämpötilassa lämpösäilytyksen jälkeen ja yhdiste (II) saatiin 66 %:n saannolla. Lisää 36-prosenttista bromivetyetikkahappoliuosta yhdisteeseen (I) ja sekoita 25-30 asteessa. Suodata ja pese vedellä pH-arvoon 5. Yhdiste (ⅲ) saatiin kuivaamalla 88 %:n saannolla. Yhdiste (III) kloorattiin tionyylikloridilla yhdisteeksi (IV) 95 %:n saannolla. Yhdiste (IV) ja natriumkarbonaatti liuotetaan tolueeniin ja veteen, ja dimetyyliamiinia lisätään 0-5 asteessa lämmön säilyttämiseksi. Vesikerros uutetaan kloroformilla ja uute väkevöidään. Jäännös uudelleenkiteytettiin metyyli-isobutyyliketonista, jolloin saatiin yhdiste (V) 56 %:n saannolla. Yhdiste (V), yhdiste (VI), natriumkarbonaatti ja kaliumjodidi liuotetaan metyyli-isobutyyliketoniin ja dehydratoidaan palautusjäähdyttäen. Otetaan liuotin talteen alennetussa paineessa, lisätään isopropanolia lämmittääkseen ja liuottaakseen jäännös, viedään alumiinioksidipylvään läpi 40 asteessa, poistetaan väriä ja suodatetaan ja lisätään kloorivety-isopropanoliliuosta pH-arvoon 3. Se jäähdytettiin 5 asteeseen, suodatettiin ja kiteytettiin, pestiin isopropanolilla pH-arvoon 6, ja vahinkoon vakiopainoon 8:ssa. tuotto 58 %

Loperamide Powder-ures | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

Tämän kemikaalin lopputuote on tarkoitettu pääasiassa suoliston sileän lihaksen vaikutukselle, joka voi estää suoliston sileän lihaksen supistumisen ja vähentää suoliston peristaltikkoa. Samalla se voi myös vähentää suoliston hermopäätteiden vapauttamia välittäjäaineita ja estää suoraan peristalttista refleksiä. Ja lääke voi pidentää ruoan viipymisaikaa ohutsuolessa, edistää veden, elektrolyytin ja glukoosin imeytymistä, joten sillä on myös erittäin hyvä vaikutus erittyvään ripuliin. Tämä lääke ei kuitenkaan sovellu tarttuvaan ripuliin, eli bakteeri-infektion ilmaantuessa ripuli on tällä hetkellä suojaava vaikutus kehoon. Jos ripulia estetään liikaa, se voi johtaa tulehduksen pahenemiseen ja jopa kuumeeseen.

Chemical parameter

Farmakologiset vaikutukset: kemiallinen rakenneLoperamidijauheon samanlainen kuin haloperidolin ja petidiinin, mutta terapeuttisella annoksella ei ole vaikutusta keskushermostoon. Vaikutus suoliston sileään lihakseen on samanlainen kuin opioidilääkkeillä ja difenoksaatilla, jotka voivat estää suoliston sileän lihaksen supistumisen ja heikentää suoliston peristaltiikkaa. Se voi myös vähentää asetyylikoliinin vapautumista suolen seinämän hermopäätteistä ja estää suoraan peristalttista refleksiä kolinergisten ja ei-kolinergisten hermosolujen välisten paikallisten vuorovaikutusten kautta. Tämä tuote voi pidentää ruoan viipymisaikaa ohutsuolessa, edistää veden, elektrolyyttien ja glukoosin imeytymistä ja merkittävästi estää prostaglandiinien, koleratoksiinien ja muiden enterotoksiinien aiheuttamaa suoliston korkeaa eritystä, mutta terapeuttinen annos ei vaikuta mahahapon erittymiseen. Tämä tuote voi myös lisätä peräaukon laajentamislihasten jännitystä ja vähentää siten ulosteen pidätyskyvyttömyyttä ja kiireellisyyttä.

Farmakokinetiikka: Tämä tuote imeytyy helposti suolen seinämään, ja melkein kaikki se tulee maksan aineenvaihduntaan. Suuren affiniteetinsa suolen seinämään ja "ensikierron aineenvaihduntaan" johtuen se tuskin pääsee systeemiseen verenkiertoon. Prototyyppilääkkeen pitoisuus veressä on hyvin alhainen, ja plasman korkein pitoisuus on 5 tuntia kapselin oraalisen annon jälkeen. Vaikutus kestää yli 24 tuntia. T1/2 on keskimäärin 10,8 tuntia. Proteiiniin sitoutumisaste oli 97 %. Erittyminen sapen ja ulosteen kautta. Virtsaan erittymisen osuus on noin 5 % - 10 %.

Mikä lääke on turvallisempi?

1. Loperamidi (Yiongting)
Toimintamekanismi:Loperamidi toimii pääasiassa ripulinvastaisena aineena sitoutumalla suolen opioidireseptoreihin, hidastaen suolen motiliteettia ja pidentäen suoliston sisällön retentioaikaa.
Turvallisuus:

  • Suositelluilla annoksilla loperamidi on turvallinen ja tehokas ripulilääke.
  • Suositellun annoksen ylittäminen voi kuitenkin johtaa vakaviin ongelmiin, kuten vakavaan rytmihäiriöön ja kuolemaan. Varsinkin tahallisen väärinkäytön tai väärinkäytön tapauksessa riski on suurempi.
  • Loperamidi voi myös aiheuttaa keskushermostoa estäviä vaikutuksia, kuten uneliaisuutta, huimausta, hidasta tai pinnallista hengitystä sekä haittavaikutuksia, kuten ummetusta.
  • Pitkäaikainen laaja käyttö voi johtaa riippuvuuteen.

huomiota vaativat asiat:

  • Noudata tarkasti lääkitysohjeita lääkärin määräyksistä tai ohjeista.
  • Vältä sen käyttöä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa ummetusta.
  • Jos ilmenee vakavia oireita, kuten pyörtymistä, nopeaa sydämenlyöntiä tai epäsäännöllistä sydämen rytmiä, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon.

2. Montmorilloniittijauhe
Toimintamekanismi:Montmorilloniittijauhe pääasiassa estää ja eliminoi viruksia, bakteereja ja niiden myrkkyjä joutumalla ruoansulatuskanavaan, samalla suojelee suolen limakalvoa ja saa aikaan ripulia pysäyttävän vaikutuksen.
Turvallisuus:

  • Montmorilloniittijauheella on hyvä ripulia estävä vaikutus ja suhteellisen vähän sivuvaikutuksia.
  • Suurin sivuvaikutus on ummetus, mutta se on yleensä lievä.
  • Montmorilloniittijauhe ei juurikaan pääse verenkiertoelimistöön, joten sen vaikutus koko kehoon on suhteellisen pieni.

huomiota vaativat asiat:

  • Noudata lääkitysohjeita lääkärin neuvojen tai ohjeiden mukaan.
  • Ripulin aikana ruokavalion tulee olla kevyttä ripulin oireiden pahenemisen välttämiseksi.

3.yleinen vertailu

  • Turvallisuus:Oikealla lääkityksellä montmorilloniittijauheen turvallisuus on suhteellisen korkea, ja sillä on lieviä ja harvinaisia ​​sivuvaikutuksia; Vaikka loperamidilla on hyviä ripulia estäviä vaikutuksia, on olemassa väärinkäytön vaara, joka voi johtaa vakaviin haittavaikutuksiin.
  • Sovellettava populaatio:montmorilloniittijauhe sopii potilaille, joilla on akuutti ripuli, joka johtuu suoliston mikrobiotosta; Loperamidi sopii akuutin ja kroonisen enteriitin aiheuttamaan ripuliin.
  • Lääkitysneuvoja:Ripulilääkkeitä valittaessa valinnan tulee perustua potilaan erityistilaan ja lääkärin ohjeisiin. Montmorilloniittijauhe voi olla sopivampi suoliston häiriintyneen mikrobiston aiheuttaman ripulin hoitoon; Akuutin ja kroonisen enteriitin aiheuttaman ripulin hoidossa loperamidi voi olla tehokkaampi. Käytetystä lääkkeestä riippumatta on kuitenkin noudatettava tarkasti lääkärin ohjeita tai ohjeita lääkityksen turvallisuuden varmistamiseksi.

Voidaanko tätä yhdistettä ottaa yhdessä probioottien kanssa?

Probioottien vaikutus ummetukseen

Tutkimuksessa on perustettu tämän yhdisteen aiheuttama hiiren ummetusmalli ja se on vaikuttanut probioottisten yhdistelmävalmisteiden kanssa. Tulokset osoittivat, että probioottiyhdistelmävalmisteet voivat parantaa merkittävästi hiirten ulosteen indikaattoreita ja ohutsuolen propulsionopeutta, lisätä Bcl-2/Bax-proteiinin ilmentymissuhdetta paksusuolen kudoksessa ja lievittää paksusuolen limakalvovaurioita.

Probioottien vaikutus loperamidin aiheuttamaan ummetukseen

Toinen tutkimus osoitti myös, että probiootit voivat auttaa parantamaan loperamidin aiheuttamia ummetusoireita, lisäämään voihapon, etikkahapon ja IgA:n pitoisuutta ulosteessa, lyhentämään suoliston läpikulkuaikaa ja estämään suoliston mikrobiston häiriöitä.

Vältä samanaikaista käyttöä antibioottien kanssa

Elävien probioottivalmisteiden käyttöä samanaikaisesti antibioottien kanssa tulee välttää niin paljon kuin mahdollista.

Probioottien rooli

Probiootit eivät ole pelkästään hyödyllisiä ihmisten terveydelle, vaan niitä voidaan käyttää myös ripulin hoitoon. Ne voivat vähentää merkittävästi antibiootteihin liittyvän ripulin (AAD) esiintymistä.

Mitä varotoimet ovatLoperamidi jauhe, kuten kuinka säilyttää ja säilyttää se?

1. Varastointi- ja säilytysmenetelmät

Lämpötila

Tämä yhdiste tulee säilyttää huoneenlämmössä, yleensä 10-30 asteessa, jotta vältetään korkean tai matalan lämpötilan ympäristö ja estetään lääkkeen huononeminen. Jotkut lähteet ehdottavat, että lämpötilan tulisi olla alle 20 astetta.

Kosteus

Se tulee säilyttää paikassa, jossa suhteellinen kosteus on alhainen, jotta kosteus ei vaikuta lääkkeen tehoon. Liiallinen kosteus voi saada kapselin pehmenemään, tarttumaan tai aiheuttaa muutoksia lääkekoostumuksessa.

Valaistus

Vältä suoraa auringonvaloa ja säilytä viileässä ja pimeässä paikassa. Valoaltistus voi vaikuttaa lääkkeiden vakauteen ja tehoon.

Pakkauksen eheys

Varmista, että lääkepakkaus on ehjä ja estä ilman, kosteuden jne. pääsy lääkkeen laatuun. Sinetöity varastointi voi pidentää lääkkeiden säilyvyyttä mahdollisimman paljon.

Varastointipaikka

Se tulee sijoittaa korkeaan paikkaan tai lukittuun kaappiin, joka on poissa lasten ja lemmikkien ulottuvilta, jotta se ei pääse vahingossa nielemään sitä.

Vältä sekoittamista muiden lääkkeiden kanssa

Estä eri lääkkeiden keskinäinen vaikutus ja varmista lääkitysturvallisuus.

2. Muut lääkitystä koskevat varotoimet

Voimassaoloaika

Tarkista säännöllisesti lääkkeiden viimeinen käyttöpäivä. Lääkkeitä, joiden viimeinen käyttöpäivä on lähellä tai jotka ovat jo vanhentuneet, ei tule käyttää.

Lääkkeiden järkevä käyttö

Noudata tarkasti lääkärin ohjeita äläkä lisää tai vähennä annosta tai pidennä lääkitysaikaa yksin.

Huomioi haittavaikutukset

Jos lääkityksen aikana ilmenee haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, turvotusta, ummetusta, hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon ja kerro lääkärille lääkitystilanteesta.

Käytä varoen tietyille väestöryhmille

  • Raskaana olevien ja imettävien naisten tulee käyttää varoen ja punnita edut ja haitat ennen käyttöä.
  • Käytä varoen potilailla, joilla on vaikea maksavaurio, koska se voi aiheuttaa keskushermostotoksisuutta.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Tämä yhdiste voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, esimerkiksi käytettäessä yhdessä antibioottien, antikolinergisten lääkkeiden jne. kanssa. Varovaisuutta tulee noudattaa.

Tallenna kuntotarkastus

Tarkista säännöllisesti lääkkeen ulkonäkö ja pakkaus. Jos kapseleissa on värimuutoksia, muodonmuutoksia tai murtumia, niitä ei voi käyttää.

 

Suositut Tagit: loperamidijauhe cas 53179-11-6, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä

Lähetä kysely