Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista trifluoperatsiinidihydrokloridin cas 440-17-5 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen trifluoperatsiinidihydrokloridi cas 440-17-5 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Trifluoperatsiinidihydrokloridi, CAS 440-17-5, molekyylikaava C21H26Cl2F3N3S, sisältää kaksi kloorivetyhappomolekyyliä. Sen molekyylipaino on 480,82 grammaa/mooli. Yleensä valkoisena tai samankaltaisena valkoisena kiteisenä jauheena. Sillä voi olla hygroskooppisuutta. Trifluoperatsiinihydrokloridin liukoisuus veteen on suhteellisen korkea ja muodostaa liuoksen. Se voidaan myös liuottaa erilaisiin orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin, etanoliin ja dimetyyliformamidiin. Se liukenee helposti veteen, liukenee etanoliin, liukenee heikosti kloroformiin ja liukenee eetteriin. Suhteellisen stabiili huoneenlämmössä, mutta kosketusta voimakkaiden hapettimien kanssa tulee välttää. Se on lääke, jolla on useita kliinisiä ja laboratoriosovelluksia. Se on dopamiini D2 -reseptorin estäjä, jolla on antipsykoottisia ja antiemeettisiä vaikutuksia. Sitä käytetään myös laajalti reagenssina laboratoriotutkimuksessa. Tieteellisessä tutkimuksessa trifluoperatsiinihydrokloridia käytetään usein työkaluna ja reagenssina laboratoriotutkimuksessa. Sen avulla voidaan tutkia välittäjäaineiden, kuten dopamiinin ja serotoniinin, toimintoja ja vuorovaikutuksia.
| Kemiallinen kaava | C21H26Cl2F3N3S |
| Tarkka massa | 479 |
| Molekyylipaino | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Alkuaineanalyysi | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Sen molekyylirakennetrifluoperatsiinidihydrokloridivoidaan saada analysoimalla sen kemiallinen kaava. Sen kemiallinen kaava on C21H26F3N3S · 2HCl, joka sisältää sekä orgaanisia että epäorgaanisia osia.
1. Orgaaninen osa:
Orgaaninen osa koostuu hiilestä (C), vedystä (H), typestä (N) ja rikistä (S). Kemiallisen kaavan C21H26F3N3S mukaan voimme analysoida seuraavat rakenteelliset piirteet:
-Hiili(C)-atomit: 21 hiiliatomia on kytketty toisiinsa eri tavoin muodostaen monimutkaisen hiilirunkorakenteen.
-Vetyatomi (H): On 26 vetyatomia, jotka muodostavat kovalenttisia sidoksia hiiliatomien kanssa.
-Typpi(N)-atomit: Typpiatomia on kolme, jotka myös muodostavat kovalenttisia sidoksia hiiliatomien kanssa.
-Rkkiatomi (S): On yksi rikkiatomi, joka muodostaa kovalenttisen sidoksen yhden hiiliatomin kanssa.
2. Epäorgaaniset osat:
Epäorgaaninen osa on kloorivetyhappomolekyylien (HCl) kaksi kloridi-ionia (Cl -). Trifluoperatsiinihydrokloridimolekyylissä kaksi kloorivetyhappomolekyyliä sitoutuu orgaaniseen osaan, jolloin saadaan lääkettä suolahappodihydraatin muodossa.
Tämän molekyylirakenteen analyysi osoittaa, että trifluoperatsiinihydrokloridi on yhdiste orgaanisten molekyylien ja epäorgaanisten ionien välillä. Orgaanisen osan hiilirunkorakenne ja sen yhteistyö vety-, typpi- ja rikkiatomien kanssa muodostavat lääkkeen farmakologisen aktiivisuuden. Suolahappo-ionien epäorgaaninen osa on mukana lääkesynteesin, stabiilisuuden ja liukoisuusominaisuuksien tutkimuksessa.
Tuotetta käytetään harhaanjohtavan skitsofrenian, kroonisen skitsofrenian, henkisen ahdistuksen, tunnehäiriön, pahoinvoinnin, oksentelun jne. hoitoon.
Sulamispiste 243 astetta ( haj. ) ( lit. ) , Leimahduspiste 9 astetta , Varastointiolosuhteet -20 astetta C , Etanolin liukoisuus : liukeneva 5 mg / ml . morfologinen jauhe , Happamuuskerroin ( pKa ) pK13.9, pK28.1 ( 25 asteessa ), Väri valkoinen tai luonnonvalkoinen , Suurin aallonpituus ( λmax ) 312 nm ( MeOH ) ( lit. ), BRN 3820024 , Stabiliteetti Hygros0, GHScopic GHS06, GHS08, GHS07 , varoitussana Vaara , Vaaran kuvaus H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Ennaltaehkäisyohjeet P210 - P280 - P302 + P352 +} P{{{289 P{{{28 P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Vaaramerkki Xn , Vaaraluokkakoodi 22 , Turvallisuuslauseke 36 , Vaarallisten aineiden kuljetusnumero, YK{1230 -} luokka {PG1230 -}}, WGK Saksa 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluoripyratsiinihydrokloridi (joissakin materiaaleissa mainittu termi "trifluoripiperatsiinihydrokloridi" voi olla lausuntovirhe, ja varsinainen ydinlääke on trifluoripyratsiinihydrokloridi) on fenotiatsiiniantipsykoottinen lääke. Sen vaikutusmekanismi pyörii dopamiinin, serotoniinin, adrenaliinin jne. välittäjäainejärjestelmän ympärillä, ja se saavuttaa kattavia terapeuttisia vaikutuksia, kuten antipsykoottisia, rauhoittavia ja ahdistusta ehkäiseviä vaikutuksia moni-kohderegulaatiolla.
Ydinmekanismi on estää selektiivisesti dopamiini D2-reseptoreita keskushermostossa miehittämällä kilpailevasti reseptorin sitoutumiskohtia ja estämällä dopamiinin yliaktivaatiota. Dopamiinilla on keskeinen rooli skitsofrenian patogeneesissä: liiallinen dopamiinin vapautuminen keskiaivojen limbisestä reitistä johtaa positiivisiin oireisiin, kuten hallusinaatioihin ja harhaluuloihin, kun taas dopamiinin ylitoiminta substantia nigra striata -reitillä laukaisee ekstrapyramidaalisia reaktioita, kuten vapinaa ja lihasjännityshäiriöitä.
Trifluorourasiilihydrokloridi säätelee tarkasti näitä kahta reittiä:
Keskiaivojen limbinen reitti: salpaa D2-reseptoreita, vähentää prefrontaalisen aivokuoren dopamiinin ylistimulaatiota ja lievittää suoraan positiivisia oireita.
Substantia nigra striata -reitti: salpaa osittain D2-reseptoreita, palauttaa dopamiinin ja asetyylikoliinin välisen tasapainon ja vähentää motoristen häiriöiden riskiä (vaikka pitkäaikainen käyttö saattaa silti aiheuttaa myöhään{2}alkavia motorisia häiriöitä).
Dopamiini D2 -reseptorien lisäksi se parantaa myös terapeuttista tehoa ja vähentää sivuvaikutuksia vaikuttamalla muihin reseptorijärjestelmiin:
1. 5-hydroksitryptamiini (5-HT) -reseptorin antagonisti
5-HT2A-reseptorien lievä salpaus parantaa skitsofrenian negatiivisia oireita, kuten emotionaalista apatiaa ja sosiaalista vetäytymistä, samalla kun se tehostaa masennuslääkkeitä.
Kun sitä käytetään yhdessä selektiivisten 5-HT-takaisinoton estäjien (kuten fluoksetiini) kanssa, se voi säädellä synergistisesti tunteita, mutta 5-HT-oireyhtymän riskin suhteen tulee noudattaa varovaisuutta.
2. Adrenergisen reseptorin salpaus
Alfa 1-adrenergisen reseptorin salpaus: aiheuttaa verisuonten laajentumista, mikä johtaa ortostaattiseen hypotensioon, mikä vaatii verenpaineen muutosten seurantaa ja annostuksen säätämistä.
--adrenergisen reseptorin estäminen: hidastaa sykettä, mikä voi peittää hypoglykemian oireet. Diabetespotilaiden tulee käyttää sitä varoen.
3. Histamiini H1 -reseptorin salpaus
Estää histamiinin vapautumista, lievittää allergisia reaktioita (kuten kutinaa ja punoitusta), mutta aiheuttaa samalla uneliaisuutta ja väsymystä, ja vältä autolla ajoa tai koneiden käyttöä.
4. Kolinergisen M1-reseptorin antagonismi
Se voi vähentää asetyylikoliinin vaikutusta ja ekstrapyramidaalijärjestelmän reaktioiden riskiä, mutta se voi aiheuttaa antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta ja virtsan kertymistä.
Vaikutusmekanismi laajentaa sen soveltamisen skitsofrenian ulkopuolelle useille kliinisille aloille:
1. Manian hoito
Stabiloimalla dopamiini- ja serotoniinijärjestelmiä ja tukahduttamalla liiallista jännitystä maanisten jaksojen aikana,trifluoperatsiinidihydrokloridikäytetään usein yhdessä mielialan stabilointiaineiden, kuten litiumkarbonaatin, kanssa.
2. Ahdistuneisuuden ja masennuksen adjuvanttihoito
5-HT2A-reseptorin antagonistinen vaikutus voi lievittää ahdistusta, erityisesti potilailla, joilla on skitsofreniaa sairastavaa samanaikaista ahdistusta.
Sillä on aputerapeuttisia vaikutuksia neurasthenia-oireyhtymään (kuten jännityspäänsärkyihin ja unihäiriöihin) säätelemällä keskushermoston kiihottumista oireiden parantamiseksi.
3. Status epilepticuksen adjuvanttihoito
Vaikka se ei voi suoraan lopettaa epileptisiä kohtauksia, se voi stabiloida hermosolujen kalvopotentiaalia ja vähentää kohtausten tiheyttä. Sitä on käytettävä yhdessä epilepsialääkkeiden (kuten fenytoiininatriumin) kanssa.
4. Funktionaalinen dyspepsia ja antiemeettiset oireet
D2-reseptorin estämistä aivojen kemosensorisella alueella oksentamisen aiheuttamiseksi ja pahoinvoinnin ja oksentamisen tukahduttamiseksi käytetään yleisesti antiemeettisessä hoidossa kemoterapian tai leikkauksen jälkeen.
Ruoansulatuskanavan peristaltiikkaa säätelemällä voidaan lievittää toiminnallisia dyspepsian oireita, kuten turvotusta ja varhaista kylläisyyttä.
Olemme STELAZINE-tehdas.
Huomautus: BLOOM TECH (vuodesta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH on meidän tytäryhtiömme.
Trifluratsiinihydrokloridin synteesimenetelmä:
mukaan lukien (1) kondensaatioreaktio: 2-trifluorimetyylifenotiatsiini ja 4-metyyli-1-klooripropyylipiperatsiini orgaanisessa liuottimessa, katalyytti, pH 9 - 12, lämpötila 80 - 120 astetta kondensaatioreaktio, trifluratsiinin raakatuotteet;
(2) Raakatrifluratsiinin puhdistus: raakatrifluratsiini muutettiin ensin trifluratsiinidioksalaatiksi ja sitten trifluratsiinidioksalaatti muutettiin trifluratsiiniksi lisäämällä alkalia;
(3) Vaiheessa (2) saatu trifluratsiini reagoi kloorivetyhapon kanssa muodostaen trifluratsiinihydrokloridia. Keksinnön tarjoama trifluratsiinihydrokloridin valmistusmenetelmä on yksinkertainen, edullinen ja korkea saanto, joka soveltuu trifluratsiinihydrokloridin teolliseen tuotantoon.
In vitro -tutkimuksissa trifluoroperatsiini sitoutuu 1A--- ja 1B-lisämunuaisen reseptoriin, Ki-arvot olivat 27,6 nm ja 19,2 nm, vastaavasti, 1B/1A-suhde on 0,7. Trifluoroperatsiini esti Mycobacterium tuberculosis (MTB) MIC:llä 7,6 μg/ml.
Trifluoroperatsiini (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Valmistusmenetelmätrifluoperatsiinidihydrokloridisisältää seuraavat yksityiskohtaiset vaiheet:
C13H8F3NS+4-metyyli-1-klooripropyylipiperatsiini → raakatrifluoperatsiini
Lisää 2-trifluorimetyylifenotiatsiinia ja 4-metyyli-1-klooripropyylipiperatsiinia suhteellisella tavalla orgaaniseen liuottimeen, kuten dimetyyliformamidiin (DMF) tai dikloorimetaaniin (DCM). Lisäämällä sopiva määrä katalyyttiä voidaan käyttää emäksisiä katalyyttejä, kuten trietyyliamiinia (TEA) tai sinkkijauhetta. Säädä reaktion pH välillä 9-12 ja pidä lämpötila välillä 80-120 astetta tietyn ajan.
Raaka trifluoperatsiini+C2H2O4→ trifluoperatsiinioksalaatti
Trifluoperatsiinioksalaatti+emäs → C21H24F3N3S
Muuta vaiheessa 1 saatu raakatrifluoperatsiini trifluoperatsiinioksalaatiksi. Tämä reaktio voidaan suorittaa saattamalla se reagoimaan oksaalihapon ylimäärän kanssa, tavallisesti alkoholiliuottimessa. Kun on saatu trifluoperatsiinidioksalaatti, sopiva määrä alkalia, kuten natriumhydroksidia (NaOH), lisätään trifluoperatsiinidioksalaatin muuttamiseksi trifluoperatsiiniksi.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Vaiheessa 2 saatu puhdistettu trifluoperatsiini saatetaan reagoimaan kloorivetyhapon kanssa trifluoperatsiinihydrokloridin muodostamiseksi. Sopivassa lämpötilassa ja reaktioajassa reaktio suoritetaan tavallisesti huoneenlämpötilan ja 60 °C:n välillä. Vedetöntä kloorivetyhappoa (HCl) voidaan käyttää reaktioliuottimena tai katalyyttinä. Lopuksi puhdas trifluoperatsiinihydrokloridituote saadaan suodattamalla tai kiteyttämällä.
Tällä menetelmällä on yksinkertainen prosessireitti, alhaiset kustannukset, korkea saanto ja se soveltuu trifluoperatsiinihydrokloridin teolliseen tuotantoon.
Suositut Tagit: trifluoperatsiinidihydrokloridi cas 440-17-5, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä