Skopolamiinihydrobromidijauhe CAS 114-49-8
video
Skopolamiinihydrobromidijauhe CAS 114-49-8

Skopolamiinihydrobromidijauhe CAS 114-49-8

Tuotekoodi: BM-2-5-067
Englanninkielinen nimi: Scopolamine hydrobromide
CAS-nro: 114-49-8
Molekyylikaava: C17H21NO4.BrH
Molekyylipaino: 384,26
EINECS-nro: 204-050-6
MDL-nro: MFCD00012647
HS-koodi: 2939800000
Analysis items: HPLC>99,0 %, HNMR
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Valmistaja: BLOOM TECH Changzhou Factory
Teknologiapalvelu: T&K-osasto-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista skopolamiinihydrobromidijauheen cas 114-49-8 valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista skopolamiinihydrobromidijauhetta cas 114-49-8 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

 

Skopolamiinihydrobromidijauheon farmaseuttista laatua oleva yhdiste, joka kuuluu tropaanialkaloidiperheeseen ja joka on johdettu yösuvusta Solanum tai Datura. Se on valkoista tai luonnonvalkoista, kiteistä jauhetta, joka liukenee hyvin veteen ja alkoholiin, joten se on monipuolinen formulaatio lääketieteelliseen käyttöön. Ensisijaisesti antikolinergisistä ja rauhoittavista ominaisuuksistaan ​​tunnettu tranaksiini vaikuttaa keskushermostoon (CNS) häiriten asetyylikoliinin normaalia toimintaa. Se on välittäjäaine, joka on tärkeä lukuisille kehon toiminnoille, mukaan lukien muisti, oppiminen ja lihasten hallinta.

Terapeuttisissa sovelluksissa sitä käytetään yleisimmin esi-anestesialääkkeenä vähentämään ahdistusta ja eritteitä hengitysteissä ennen leikkausta. Se voi myös lievittää pahoinvointia ja oksentelua, joka liittyy matkapahoinvointiin, leikkauksen jälkeiseen toipumiseen tai tiettyihin sairauksiin, kuten kemoterapiaan. Kuitenkin johtuen sen mahdollisista sivuvaikutuksista, kuten uneliaisuudesta, näön hämärtymisestä ja muistin menetyksestä (erityisesti "suun kuivumisesta" tai antikolinergisesta oireyhtymästä), sen käyttöä valvovat ja määräävät tiukasti terveydenhuollon ammattilaiset.

product introduction

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kemiallinen kaava

C17H22BrNO4

Tarkka massa

383.07

Molekyylipaino

384.27

m/z

383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%)

Alkuaineanalyysi

C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65

Manufacturing Information

synteesimenetelmiä
Trostin synteesimenetelmä

Skopolamiinihydrobromidijauheon eräänlainen tropaanialkaloidi, ja sen synteesi sisältää tyypillisesti monimutkaisia ​​orgaanisia kemiallisia reaktioita, erityisesti kiraalisten keskusten rakentamista ja funktionaalisten ryhmien muuntamista.

Mitä tulee "Trostin synteesimenetelmän" mainitsemiseen, vaikka sitä ei käytetä suoraan tranaksiinin synteesiin, professori Trost ja hänen tiiminsä panokset asymmetrisen katalyysin alalla ovat tarjonneet mahdollisuuden monimutkaisten orgaanisten molekyylien tehokkaaseen ja erittäin selektiiviseen synteesiin.

Lähtöaineiden valinta ja alustava muunnos

  • Yleensä se ei lähde suoraan dikloorimetaanista, vaan sopivia funktionaalisia ryhmiä sisältävistä aromaattisista yhdisteistä. Voidaan käyttää esimerkiksi bentseenirengasyhdisteitä, jotka sisältävät helposti muunnettavissa olevia metyyli- tai halogeenisubstituentteja.
  • Suorita Friedel Crafts -asylointi- tai alkylointireaktioita, lisää tiettyjä sivuketjuja tai funktionaalisia ryhmiä ja luo perusta myöhemmille synteesivaiheille.

Tropaanin selkärangan rakentaminen

  • Tämä vaihe on skopolamiinin ja sen analogien syntetisoinnin ydin, joka sisältää yleensä useita reaktioita, mukaan lukien syklisointi, pelkistys, funktionaalisten ryhmien konversio jne.
  • Tropaanin perusrunko voidaan rakentaa aromaattisista yhdisteistä tai muista välituotteista useiden reaktioiden avulla, kuten sykloadditio, hapetus, pelkistys jne.

Toiminnallisten ryhmien hienosäätö

  • Kun tropaanin runko on saatu, sen funktionaalisia ryhmiä on edelleen hienosäädettävä vastaamaan skopolamiinin rakenteellisia vaatimuksia.
  • Tämä voi sisältää reaktioita, kuten esteröintiä, asylointia, aminointia, halogenointia sekä mahdollista kiraalisen keskuksen rakentamista tai ylläpitoa.

Lopullinen konversio ja puhdistus

  • Yllä olevien vaiheiden jälkeen saatu yhdiste on muutettava tranaksiiniksi.
  • Tämä voi sisältää reaktion bromivetyhapon kanssa bromidi-ionien lisäämiseksi ja samanaikaisesti suolojen muodostamiseksi.
  • Lopuksi erittäin puhdasta tranaksiinia saadaan sopivilla puhdistusmenetelmillä, kuten uudelleenkiteyttämisellä, kromatografisella erotuksella jne.

 

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Robinsonin synteesimenetelmä
1. Lähtöaineiden valinta ja alustava konversio

Normaalisti morfiinia ei käytetä suoraan lähtöaineena, koska skopolamiinin ja morfiinin kemiallisessa rakenteessa on merkittävä ero. Yleisemmät lähtöaineet voivat olla tropinonin tai muiden vastaavien alkaloidien esiasteita.
Hapetuksen, pelkistyksen, syklisoinnin ja muiden reaktioiden avulla lähtöaineet muunnetaan yhdisteiksi, jotka sisältävät tropaanirungon.

2. Funktionaalisten ryhmien käyttöönotto ja säätö

Lisää tarvittavat funktionaaliset ryhmät, kuten hydroksyyli-, esteri- ja amiiniryhmät, tropaanin runkoon täyttääksesi skopolamiinin rakenteelliset vaatimukset.
Nämä vaiheet voivat sisältää monivaiheisia{0}}reaktioita, kuten asylointia, alkylointia, hapetusta jne.

3. Kiraalisten keskusten rakentaminen ja ylläpito

Skopolamiini on yhdiste, jossa on kiraalinen keskus, joten kiraalisen keskuksen rakentamiseen ja ylläpitoon tulee kiinnittää erityistä huomiota synteesiprosessin aikana.
Kehittyneitä tekniikoita, kuten asymmetristä katalyysiä, voidaan tarvita erittäin selektiivisen synteesin saavuttamiseksi.

4. Lopullinen konversio ja suolan muodostus

Yllä olevien vaiheiden jälkeen saatu yhdiste on muutettava edelleen skopolamiiniksi.
Lopuksi se reagoi bromivetyhapon kanssa tuottaen tranaksiinia.

5. Puhdistus ja erottaminen

Erittäin puhdasta tranaksiinia voidaan saada sopivilla puhdistusmenetelmillä, kuten uudelleenkiteytyksellä, kromatografisella erotuksella jne.

muskariinireseptorit

Muskariinireseptorit ovat luokka G-proteiini{0}}kytkettyjä reseptoreita (GPCR), joilla on keskeinen rooli välittäjäaineen asetyylikoliinin (ACh) toiminnan välittämisessä sekä keskushermostossa (CNS) että ääreishermostossa (PNS). Ne on nimetty alkaloidin muskariinin mukaan, joka on luonnossa esiintyvä yhdiste, joka jäljittelee ACh:n vaikutuksia näihin reseptoreihin.

 

Muskariinireseptoreita on viisi pääalatyyppiä, jotka on merkitty M1-M5:ksi, ja jokaisella on erilainen kudosjakauma ja toiminnallinen rooli. M1-reseptoreita esiintyy ensisijaisesti keskushermostossa, erityisesti aivokuoressa ja hippokampuksessa, missä ne säätelevät kognitiivisia prosesseja, kiihottumista ja muistia. M2-reseptoreita on runsaasti sydämessä, jossa ne estävät sydämen sykettä ja supistumiskykyä, ja keskushermostossa, jossa ne säätelevät välittäjäaineiden vapautumista.

 

M3-reseptorit ilmentyvät pääasiassa sileissä lihaskudoksissa, kuten virtsarakossa, suolistossa ja hengitysteissä, välittäen supistumis- ja eritysvasteita. M4-reseptoreita on myös keskushermostossa, ja ne osallistuvat välittäjäaineiden vapautumisen modulointiin ja kognitiiviseen toimintaan. Lopuksi M5-reseptoreita ei ymmärretä hyvin{5}}, mutta niiden uskotaan osallistuvan rasva-aineenvaihdunnan ja insuliinin erityksen säätelyyn.

 

Muskariinireseptorin signaloinnin häiriöt on liitetty useisiin sairauksiin, mukaan lukien Alzheimerin tauti, Parkinsonin tauti, skitsofrenia ja tietyt sydän- ja verisuonitilat. Näin ollen muskariinireseptoriantagonistit ja -agonistit ovat tärkeitä terapeuttisia kohteita näiden tilojen hoidossa, ja ne tarjoavat keinon moduloida kehon vastetta ACh:lle ​​ja palauttaa tasapaino kriittisiin fysiologisiin prosesseihin.

Applications

Skopolamiinihydrobromidion antikolinerginen lääke, jolla on laaja valikoima farmakologisia vaikutuksia estämällä M-kolinergiset reseptorit, ja sen käyttö kattaa useita kliinisiä aloja.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Terapeuttiset ydinalueet: sileän lihaksen kouristukset ja rauhasten erityksen estyminen

 

Sileiden lihasten kouristuksiin liittyvät sairaudet
Ruoansulatuskanavan koliikki: Salpaamalla M-kolinergiset reseptorit maha-suolikanavan sileissä lihaksissa asetyylikoliinin kiihottava vaikutus vähenee ja spastinen kipu lievittyy. Käytetään yleisesti ärtyvän suolen oireyhtymästä, leikkauksen jälkeisestä suolen turvotuksesta jne. johtuvaan vatsakipuun.
Sappirakon ja munuaisten koliikki: Lievittää sappi- ja virtsateiden sileän lihaksen kouristuksia ja lievittää kolekystiitin, sappikivien tai munuaiskivien aiheuttamaa kipua.

 

Keuhkoputken kouristukset: laajentaa keuhkoputkia ja auttaa hoidettaessa akuutteja astmakohtauksia tai kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) akuutteja pahenemisvaiheita.

Rauhaserityksen esto
Ennen anestesian antamista: Vähennä sylkirauhasten, keuhkoputkien rauhasten ja hikirauhasten eritystä aspiraation ja hengitysteiden tukkeutumisen estämiseksi anestesian induktion aikana.
Syljeneritys: Hallitse Parkinsonin taudin tai lääkkeiden sivuvaikutusten aiheuttamaa liiallista syljeneritystä ja paranna potilaiden elämänlaatua.
Hyperhidroosi: Estää hikirauhasten eritystä ja lievittää paikallista tai systeemistä liikahikoilua.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Erityisoireiden hoito: keskus- ja perifeeriset synergistiset vaikutukset

 

Matkapahoinvointi (matkapahoinvointi, merisairaus, ilmasairaus)
Mekanismi: Estämällä vestibulaarisen ytimen kiihtyneisyyttä ja pikkuaivojen retikulaarin muodostumista se vähentää sisäkorvan vestibulaaristen elinten liiallisesta stimulaatiosta aiheutuvaa pahoinvointia ja oksentelua.
Käyttö: Suun kautta otettavat tabletit tai depotlaastarit (kuten bromivetyhapposkopolamiinilaastari) tulee kiinnittää karvattomaan korvan taakse 4 tuntia ennen ajoa, ja vaikutus voi kestää 12-72 tuntia.
Edut: Yhdistetty käyttö difenhydramiinin kanssa voi parantaa terapeuttista tehoa, ja depotlaastarit välttävät oraalisen annon ensikierron vaikutuksen.

 

Vapina halvaus (Parkinsonin tauti)
Mekanismi: Keskeisenä antikolinergisena lääkkeenä se säätelee dopamiinin ja asetyylikoliinin tasapainoa substantia nigra striata -reitillä, mikä parantaa lepovapinaa ja lihasjäykkyyttä.
Huomio: Sitä tulee käyttää yhdessä levodopan kanssa, koska sen tehokkuus on rajoitettua käytettäessä yksinään ja voi aiheuttaa psykiatrisia oireita.
Maninen psykoosi
Mekanismi: Lievitä jännitystä, aggressiivista käyttäytymistä ja unihäiriöitä maanisten jaksojen aikana keskeisten estovaikutusten avulla.
Rajoitukset: Tällä hetkellä se ei ole ensisijainen{0}}lääke, ja sitä käytetään enimmäkseen adjuvanttihoitoon tai potilaille, jotka eivät siedä muita lääkkeitä.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ensiapu ja myrkytyshoito: elämän tukeminen ja vieroitus

 

Septinen shokki
Mekanismi: Laajenna perifeerisiä verisuonia, lisää verenkiertoa, parantaa mikroverenkiertoa samalla stimuloi hengityskeskusta ja lisää kudosten hapen saantia.
Käyttö: Laskimonsisäistä injektiota, verenpainetta ja sykettä tulee seurata liiallisen sydämen rytmihäiriön välttämiseksi.

 

Organofosforitorjunta-ainemyrkytys
Mekanismi: Antikolinergisena lääkkeenä se taistelee muskariinioireita, kuten pupillien supistumista, bronkospasmia, syljeneritystä ja ripulia.
Käyttö: Käytetään yhdessä asetyylikoliiniesteraasiaktivaattoreiden (kuten klooripromatsiini) kanssa, annetaan suonensisäisesti, annostusta säädetään myrkyllisyysasteen mukaan, kunnes saavutetaan "atropiinin kaltainen" (suu kuivuminen, ihon kuivuminen, sydämen sykkeen nousu).
Huomio: Tilan tarkka seuranta on välttämätöntä liiallisen keskushermoston (delirium, kouristukset) tai hengityslaman välttämiseksi.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Oftalmologiset sovellukset: paikallinen hoito ja vasta-aiheet

 

Iridosykliitti
Mekanismi: Paikalliset silmätipat voivat laajentaa pupilleja, estää iiriksen takakiinnittymistä ja lievittää tulehdusreaktioita.
Käyttö: 1-2 kertaa päivässä, pupillien laajentuessa 7-10 päivää, jolloin voimakasta valostimulaatiota tulee välttää.
Tabu: Ei suositella potilaille, joilla on kulmastenoosi tai glaukooma, koska se voi laukaista akuutin kulmaglaukoomakohtauksen.

Muut käyttötarkoitukset: Tieteidenvälinen tutkimus

 

Preoperatiivinen valmistautuminen endoskooppiseen tutkimukseen
Tarkoitus: Vähentää maha-suolikanavan peristaltiikkaa ja helpottaa gastroskopia-, kolonoskopia- tai ERCP-toimenpiteitä (endoskooppinen retrogradinen kolangiopankreatografia).
Edut: Yhdistetty käyttö kouristuslääkkeiden, kuten skopolamiinin, kanssa voi tehostaa vaikutusta.
postoperatiivinen ileus
Mekanismi: Edistä ruoansulatuskanavan peristaltiikan palautumista ja lyhennä suoliston toiminnan palautumisaikaa.
Huomio: Käytä vasta sen jälkeen, kun mekaaniset esteet on poistettu.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

rakenteelliset ominaisuudet
  • Van der Waals pakottaa vuorovaikutusta

Bentseenirengas ja viisijäseninen heterosyklinen rengas sisälläskopolamiinihydrobromidijauhemolemmilla on puolipolariteetti, mikä johtaa van der Waalsin voimavuorovaikutukseen ympäröivien molekyylien kanssa, mikä muodostaa molekyylien välisen vetovoiman.

  • Esterisidos

Tranaksiinimolekyylien karboksyylihapporyhmät esteröityvät etanolimolekyylien kanssa muodostaen esterisidoksia. Tämän esterisidoksen muodostuminen lisää jossain määrin tranaksiinimolekyylin kemiallista stabiilisuutta.

  • Pyridiinin heterosyklit

Tranaksiinimolekyylin keskus on typpi-, joka sisältää kuusijäsenisen heterosyklin (pyridiinirengas). Pyridiinirenkaassa on myös karboksyylihapporyhmä ja metoksiryhmä, jotka ovat keskeisiä osia sen antikolinergisessä vaikutuksessa.

  • Quad rengas

Tranaksiinimolekyyli sisältää kvaternaarisen rengasrakenteen, joka voidaan yhdistää tyypin I opioidireseptorien μ sitoutumiseen ja aiheuttaa anesteettisia vaikutuksia.

  • Hydroksi- ja metoksiryhmät

Tranaksiinimolekyylit sisältävät myös useita hydroksyyli- ja metoksiryhmiä. Näillä funktionaalisilla ryhmillä on tiettyjä hydrolyyttisiä ominaisuuksia ja ne voivat yhdistyä koliiniesteraasin kanssa tuottamaan antikolinergisen vaikutuksen.

 

Suositut Tagit: skopolamiinihydrobromidijauhe cas 114-49-8, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä

Lähetä kysely