Ilmoitus
Emme myy näitä kemikaaleja, täällä VAIN tarkistaaksesi tämän kemiallisen yhdisteen perustiedot.
Maaliskuu. 312025
Pregabaliini jauhe(lyrica), joka tunnetaan myös nimellä prostaglandiini, on pääasiassa pregabaliinia, kemiallinen nimi (s) - 3-aminometyyli-5-metyylikapronihappo. Ammattimaisena pregabaliinin valmistajana tarjoamme myös pregabaliinikiteiden spesifikaatiot pregabaliiniin perustuen, mikä ei ainoastaan paranna tieteellisten tutkijoidemme ammattimaista asennetta, vaan myös heijastaa ymmärrystämme ja tuotteen hallintaamme. Epilepsialääkkeenä sitä käytetään pääasiassa postherpeettisen neuralgian hoitoon klinikalla. Lisäksi pregabaliinia voidaan käyttää myös uneen.
Pregalin on synteettinen GABA-analogi, jonka molekyylikaava on C8H17NO2. Sen kemiallinen rakenne liittyy GABA:han( - Aminovoihappo on kuusijäseninen rengas, jossa on kuusi hiiliatomia ja yksi typpiatomi, joka sisältää sekä aminometyyliryhmän että karboksyyliryhmän. Pregabaliinin molekyylirakenteessa on kaksoissidos hiili- ja typpiatomien välillä, mikä antaa tälle kuusijäseniselle renkaalle tietyn määrän lisämoolivapaita uneculeita. karboksyyliryhmä ja aminoryhmä, mikä tekee siitä erittäin polaarisen.
Pregabaliinin molekyylirakenteen ominaisuudet antavat sille ainutlaatuisia farmakologisia ominaisuuksia. Ensinnäkin pregariinin molekyylirakenne on samanlainen kuin GABA:n, jolloin se voi sitoutua GABA-reseptoreihin ja saada aikaan farmakologisia vaikutuksia. Toiseksi pregariinimolekyylien aminometyyli- ja karboksyyliryhmät ovat polaarisia ryhmiä, mikä tekee niistä erittäin vesiliukoisia, mikä helpottaa lääkkeiden imeytymistä ja jakautumista. Lisäksi pregariinimolekyylien kaksoissidokset ja tyydyttymättömyys antavat niille tietyn tason stabiiliutta, joka voi vastustaa vapaiden radikaalien hyökkäystä ja varmistaa niiden farmakologisten vaikutusten stabiilisuuden.
Lyrican molekyylirakenneanalyysi osoittaa myös kiraalisen keskuksen läsnäolon sen molekyylissä. Tämä tarkoittaa, että Lyricalla on kaksi eri stereoisomeeriä, nimittäin vasenkätinen-ja oikea{2}}isomeeri. Näistä vasenkätisillä-kehoilla on korkea farmakologinen aktiivisuus, kun taas oikeakätisellä-keholla ei ole juuri lainkaan farmakologista aktiivisuutta. Siksi Lyrican tuotantoprosessissa tarvitaan kiraalista erotusta sen varmistamiseksi, että saatu tuote on vasenkätinen{7}}enantiomeeri.
|
|
|
Pregabaliini jauheon -aminovoihappo (GABA) analogi, joka on rakenteeltaan ja vaikutukseltaan samanlainen kuin gabapentiin, jolla on anti-epileptistä, kipua lievittävää ja ahdistusta ehkäisevää vaikutusta. Pregabaliinin antiepileptisen vaikutuksen mekanismi on edelleen epäselvä. Laboratoriotutkimuksissa pregabaliini osoitti kouristuksia estävää vaikutusta erilaisissa epilepsiamalleissa; Eläinmallien aktiivisuusprofiili oli samanlainen kuin gabapentiinin, mutta pregabaliini oli 3-10 kertaa niin aktiivinen kuin gabapentiini. Yksi pregabaliinin sivuvaikutuksista on perifeerinen turvotus ja pitkittynyt PR-väli.
Seuraava on yksinkertaistettu synteesireittiPpregabaliinijauheHuomaa, että tämä ei ole todellinen teollisen tuotannon menetelmä, vaan sitä käytetään pikemminkin havainnollistamaan käsitettä.
Tarkoitus: Pelkistää 3-aminopropanolia (3-aminopropanolia) hydraamalla.
Reaktio-olosuhteet: Katalyyttien (kuten platina, palladium jne.) läsnä ollessa vetykaasua käytetään hydrauksen pelkistämiseen.
H2NCH2CN+2H2+{katalyytti → H2NCH2CH2CH2OH
Tarkoitus: Muuntaa 3-aminopropanoli vastaaviksi estereiksi valmisteltaessa seuraavia syklisointireaktioita.
Reaktio-olosuhteet: Reaktio asyylikloridin (kuten asetyylikloridin, propionihappokloridin jne.) tai karboksyylihapon ja alkoholin välillä suoritetaan tavallisesti alkalisissa olosuhteissa.
H2NCH2CH2CH2OH+(CH3CO)2O+katalyytti → CH3COOCH2CH2CH2NH2+CH3COOH
Tarkoitus: Muuntaa estereitä yhdisteiksi, jotka sisältävät sen ydinrakenteen. Pregabaliinin monimutkaisen rakenteen vuoksi tämä vaihe voi sisältää useita reaktioita ja välituotteiden muodostumista.
Reaktio-olosuhteet: Tämä vaihe saattaa vaatia erityisiä katalyyttejä, lämpötilaa ja painetta sekä mahdollisia suojavaiheita funktionaalisten ryhmien oikean muuntamisen varmistamiseksi.
Hypoteettiset välivaiheet: Yksinkertaisuuden vuoksi oletamme, että on olemassa välituote, joka on pregabaliinirakenteen esiaste, mutta josta voi puuttua tiettyjä funktionaalisia ryhmiä tai sillä voi olla erilaisia suojaryhmiä.
CH3COOCH2CH2CH2NH2+Katalyytti → Välituote
Välituote+katalyytti → Pregabaliinin kaltainen rakenne
Tavoite: Muuttaa pregabaliinianalogien toiminnallisia ryhmiä lopullisen pregabaliinirakenteen saamiseksi.
Reaktio-olosuhteet: Vaaditun funktionaalisen ryhmän tyypistä riippuen siihen voi sisältyä reaktioita, kuten hapetus, pelkistys, halogenointi, alkylointi jne.
Pregabaliinin kaltainen rakenne+katalyytti → C8H17NO2
Tarkoitus: Muuntaa pregabaliini hydrokloridimuotoonsa sen vesiliukoisuuden ja stabiilisuuden lisäämiseksi.
Reaktio-olosuhteet: Lisää ylimäärä kloorivetyhappoa sopivaan liuottimeen, kuten etanoliin tai isopropanoliin.
Pregabaliini + HCl → C8H18N2O
Tavoite: Varsinaisessa synteesiprosessissa on usein tarpeen rakentaa pregabaliinin ydinrakenne monivaiheisilla reaktioilla, joihin kuuluu välituotteiden valmistus ja erottaminen.
Reaktio-olosuhteet: Nämä reaktiot voivat vaatia erityisiä katalyyttejä, lämpötilaa, painetta ja reaktioaikaa reaktion tehokkuuden ja selektiivisyyden varmistamiseksi.
Tarkoitus: Pregabaliinissa on kiraalinen hiiliatomi, joten sen synteesiprosessi vaatii kiraalisten keskusten lisäämisen ja erottamisen.
Menetelmä: Tämä saavutetaan yleensä käyttämällä kiraalisia katalyyttejä, kiraalisia reagensseja tai kiraalisia erottimia. Esimerkiksi yksi pregabaliinin enantiomeeri voidaan valmistaa asymmetrisellä synteesillä tai kiraalisella erotuksella.
Huomautus: Kiraalinen synteesi ja erotus ovat monimutkaisia ja monimutkaisia prosesseja, jotka edellyttävät reaktio-olosuhteiden ja toimintavaiheiden tarkkaa hallintaa.
Tavoite: Pregabaliinin saannon, puhtauden ja tuotantotehokkuuden parantamiseksi on välttämätöntä optimoida synteesireitti ja prosessiolosuhteet.
Menetelmä: Tämä sisältää katalyyttien seulonnan, reaktiolämpötilan ja -ajan säädön, liuottimen valinnan optimoinnin jne. Lisäksi edistyneitä teknologioita, kuten jatkuvavirtausreaktoreita, voidaan käyttää myös tuotannon tehokkuuden parantamiseen.
Huomio: Optimointiprosessissa on otettava kattavasti huomioon kustannukset, ympäristöystävällisyys ja tuotteen laatu.
Tarkoitus: Sopivan synteesireitin ja prosessiolosuhteiden määrittämisen jälkeen on tarpeen skaalata synteesiprosessi teollisen tuotannon mittakaavaan ja ottaa käyttöön tiukka laadunvalvonta.
Menetelmä: Tähän sisältyy asianmukaisten tuotantoprosessien perustaminen, asianmukaisten tuotantolaitteiden valinta ja tiukkojen laadunvalvontastandardien asettaminen. Lisäksi vaaditaan kattavaa raaka-aineiden, välituotteiden ja lopputuotteiden analysointia ja testausta tuotteiden laadun ja turvallisuuden varmistamiseksi.
Vaikka yllä oleva synteesireitti on yksinkertaistettu ja hypoteettinen, se tarjoaa käsitteellisen kehyksen perusvaiheiden ja periaatteiden ymmärtämiselle.pregabaliinijauhesynteesi. Varsinainen synteesireitti voi sisältää enemmän välituotteita ja monimutkaisempia reaktio-olosuhteita. Lisäksi pregabaliinin laajamittaiseen-tuotantoon voidaan käyttää monimutkaisempia ja tehokkaampia synteesimenetelmiä teollisuudessa.
Pregabaliinin molekyylirakenteen ominaisuudet antavat sille ainutlaatuisia farmakologisia ominaisuuksia, ja sillä on laaja valikoima sovelluksia lääketieteen alalla.
1. Molekyylirakenteen ominaisuudet
Sen kemiallinen nimi on (S)-3-(aminometyyli)-5-metyyliheksaanihappo, sen molekyylikaava on C8H17NO2 ja sen molekyylipaino on yleensä 159,23 (jotkut lähteet antavat myös 145,199, mutta 159,23 on yleisempi). Se on valkoista tai luonnonvalkoista jauhetta tai valkoista kiteistä jauhetta, jonka sulamispiste on 194-196 astetta. Molekyylirakenteessa se on luonnehdittu gamma-aminovoihapon (GABA) rakenteelliseksi johdannaiseksi, mutta se ei sitoudu suoraan GABAA-, GABAB- tai bentsodiatsepiinireseptoreihin.
2. Farmakologiset ominaisuudet
Suuri affiniteetti 2-δ-kohtaan:
Sillä on korkea affiniteetti keskushermoston 2-δ-kohtaan (jännite-avainnoitujen kalsiumkanavien apualayksikkö). Tämä sitoutuminen voi saada aikaan farmakologisia vaikutuksia moduloimalla kalsiumkanavan toimintaa ja vähentämällä joidenkin välittäjäaineiden kalsiumista riippuvaa vapautumista.
Analgeettiset ja antikonvulsiiviset vaikutukset:
Tulokset tutkimuksista siirtogeenisillä hiirillä ja rakenteellisesti samankaltaisilla yhdisteillä (esim. gabapentiini) viittaavat siihen, että Itin kipua lievittävät ja antikonvulsiiviset vaikutukset eläinmalleissa voivat liittyä sen sitoutumiseen 2-8-alayksikköön. In vitro -tutkimukset ovat myös osoittaneet, että se voi olla tehokas neuropaattisen kivun hallinnassa moduloimalla kalsiumkanavan toimintaa ja vähentämällä kalsiumin sisäänvirtausta, minkä seurauksena se vähentää kiihottavien välittäjäaineiden vapautumista.
Turvallisuus ja suvaitsevaisuus:
Se on osoittanut suotuisan turvallisuus- ja siedettävyysprofiilin kliinisissä tutkimuksissa. Haittavaikutukset ovat kuitenkin annoksesta -riippuvaisia ja voivat johtaa korkeampaan keskeytysasteeseen. Yleisiä haittavaikutuksia ovat huimaus, uneliaisuus, suun kuivuminen, turvotus, näön hämärtyminen ja painonnousu.
3. Hakemustapaukset lääketieteen alalla
Postherpeettinen neuralgia:
Pregabaliinikapseli on yleisesti käytetty lääke postherpeettisen neuralgian hoitoon. Se vähentää kipua ja parantaa potilaiden elämänlaatua säätelemällä välittäjäaineiden vapautumista.
Epilepsian lisähoito:
Sitä käytetään myös osittaisten kohtausten lisähoitona. Estämällä jänniteriippuvaisten kalsiumkanavien 2-δ-alayksikköä keskushermostossa pregabaliini vähentää hermosolujen kiihtyneisyyttä ja siten hallitsee kohtauksia.
Iskias:
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että se on huomattavasti tehokkaampi kuin perinteinen epilepsialääke karbamatsepiini iskiasin lisähoidossa. Se voi vähentää kiihottavien välittäjäaineiden vapautumista, hallita tehokkaasti neuropaattista kipua ja pieniä haittavaikutuksia, hyvin siedettyjä.
Yhteenvetona voidaan todeta, että sillä on laaja valikoima sovellusmahdollisuuksia lääketieteen alalla ainutlaatuisten molekyylirakenteen ominaisuuksiensa ja farmakologisten ominaisuuksiensa ansiosta. Sen haittavaikutukset ja annosriippuvuus tulee kuitenkin myös huomioida käytettäessä potilasturvallisuuden varmistamiseksi.
Usein kysytyt kysymykset
Mitä pregabaliini tekee sinulle?
+
-
Pregabaliini toimii eri tavoin: epilepsiassa se pysäyttää kohtaukset vähentämällä aivojen epänormaalia sähköistä aktiivisuutta. hermokivun kanssa se estää kipua vaikuttamalla aivojen ja selkärangan läpi kulkeviin kipuviesteihin. ahdistuksessa se estää aivojasi vapauttamasta kemikaaleja, jotka saavat sinut tuntemaan...
Onko pregabaliini vahva kipulääke?
+
-
Kipu väheni kolmanneksella tai enemmän 5:llä 10:llä pregabaliinilla 300 mg tai 600 mg päivässä ja 3:lla 10:llä lumelääkkeellä. Diabeteksen aiheuttaman kivun osalta 3 tai 4 henkilöstä 10:stä kipu väheni puoleen tai enemmän, kun pregabaliinia annettiin 300 mg tai 600 mg päivässä, ja 2 tai 3:lla 10:stä lumelääkkeellä.
Miksi pregabaliinia pitäisi ottaa yöllä?
+
-
Myös turvotus (etenkin jalkojen turvotus) vähenee, koska et ole jaloillasi, kun elimistössäsi on suurempi annos lääkettä. Pregabaliinin suurimman osan ottaminen yöllä antaa ruoansulatuskanavallesi tauon lääkkeestä päivän aikana. Tämä vähentää ummetusongelmia.
Onko pregabaliini samanlainen kuin diatsepaami?
+
-
Pregabaliinin uskotaan vaikuttavan aivoihin samankaltaisesti kuin bentsodiatsepiinit, kuten diatsepaami (Valium), lisäämällä epäsuorasti välittäjäaineen GABA-pitoisuutta. Viime aikoihin asti tutkijat ja lääkärit eivät uskoneet, että pregabaliini aiheuttaisi riippuvuutta.
Suositut Tagit: pregabaliinijauhe cas 148553-50-8, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä