Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista prokaiinihydrokloridin cas 51-05-8 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen prokaiinihydrokloridi cas 51-05-8 -tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Prokaiinihydrokloridi CAS 51-05-8voidaan käyttää raaka-aineena, kemiallisena materiaalina laboratoriossa. se on suhteellisen stabiili suola, yleensä valkoinen kiteinen jauhe tai väritön läpinäkyvä kide. Sen väriin vaikuttavat yleensä kemiallinen puhtaus ja tuotantoprosessit. Liukoisuus veteen on melko korkea. Se voidaan myös liuottaa tai dispergoida joihinkin orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin, eetteriin, kloroformiin ja bentseeniin. Sen sulamispiste on 154-158 astetta. Tätä sulamispistettä voidaan käyttää yhtenä standardina sen laadun havaitsemiseksi. Se on suhteellisen vakaa anestesia. Sitä voidaan säilyttää vakaasti huoneenlämmössä. Se kestää myös hapettumista ilmassa, eikä valo vaikuta siihen.
|
Kemiallinen kaava |
C13H21ClN2O2 |
|
Tarkka massa |
272.13 |
|
Molekyylipaino |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Se on paikallispuudutusaine, ja sitä käytetään myös -reseptivapaana lääkkeenä- lievän kivun, kuten hammassärkyn, lievittämiseen. Sitä käytetään laajalti lääketeollisuudessa, koska se on turvallinen ja tehokas paikallispuudutusaine. Täällä keskustelemme useista menetelmistä sen syntetisoimiseksi.
1. Paraaminobentsoehapon (PABA) ja dietyyliamiinieetterin väliset reaktiot
Varhaisin tuotteen valmistusmenetelmä oli saada PABA ja dietyyliamiini reagoimaan prokaiinin muodostamiseksi alkalisissa olosuhteissa. Tämän menetelmän löysivät Ernest Fourneau ja Pierre Refrain vuonna 1905.
Ensin PABA tehdään happamaksi väkevällä rikkihapolla vastaavan amidin muodostamiseksi, ja sitten se reagoi etyleenidiamiinin kanssa natriumhydroksidin vaikutuksesta muodostaen prokaiiniemäksen. Lopuksi prokaiiniemäs neutraloidaan suolahappoliuoksella tuotteen saamiseksi.
2. Prokainamidin ja PABA:n välinen reaktio
Prokaiiniamidi on edistynyt psykotrooppinen lääke, joka saadaan prokaiinin sulfonointireaktiolla. Siksi prokaiini reagoi p-tolueenisulfonihapon ja H2SO4:n kanssa, jolloin muodostuu prokaiinimidia, joka on metyloitu kohdassa 14, ja reagoi PABA:n kanssa tuottaen HCL-suolaa.
|
|
|
|
Puhdas API (aktiivinen farmaseuttinen ainesosa) vain tieteelliseen tutkimukseen, standardiaine analyysiin, farmakokineettinen tutkimus, reseptoriresistenssitesti jne.Prokaiinihydrokloridi, valkoinen kiteinen tai kiteinen jauhe on paikallispuudutetta, jolla on voimakas vaikutus, mutta vähemmän myrkyllisyys ja lyhytaikainen{0}}vaikutus. Kliininen käytäntö käyttää pääasiassaprokaiini hcl, prokaiini hcl -jauheinfiltraatiopuudutukseen ja johtumisanestesiaan. Huonon tunkeutumisensa vuoksi sitä ei yleensä käytetä pintapuudutuksessa.
Kemiallinen ominaisuus:
a) Vakaus:
Sitä voidaan säilyttää vakaasti huoneenlämmössä ja paineessa. Se kuitenkin muuttaa väriä, hajoaa ja menettää ominaisuutensa auringonvalossa ja ilmassa.
b) Liukoisuus:
Se liukenee helposti veteen ja sen haihtuvuus on erittäin alhainen. Se voi myös olla liukoinen joihinkin orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin ja etanoliin. Kun liukoisuus on 25 astetta, jokaisessa 100 ml:ssa vettä on 8,8 g tuotetta.
(c) PH-arvo:
Sen vesiliuos on heikosti hapan, pH-arvo on noin 3,0-5,0.
(d) Hapettumisen{0}}pelkistysominaisuudet:
Se näyttää siniseltä kationien, kuten Fe3+ja Cu2+., läsnä ollessa. Se voidaan myös hapettaa reagensseilla, kuten HI, HNO3, FeCl3 trakoomareagenssi, Molisch-reagenssi jne., ja kuumentaa alkalisissa olosuhteissa purppuranpunaisen aineen muodostamiseksi.
e) Laimennus:
Tuoteliuoksen laimennus kasvaa vähitellen, mutta se ei voi hajota.
f) Alkalisuus:
Se on heikosti hapan ja voi hajota vetyioneiksi ja stabiileiksi suolahappomolekyyleiksi, joiden moolimäärä on yhtä suuri.
g) Epävakaus:
Sillä on tiukat vakavuusvaatimukset. Se on säilytettävä suljetussa, kosteus- ja valonpitävässä ympäristössä ja vältettävä kosketusta alkalisten liuottimien, metalli-ionien ja hapettimien kanssa.
tarkastaa
Happamuus:
Ota 0,40 g tätä tuotetta, liuota se 10 ml:aan vettä ja lisää 1 tippa metyylipunaindikaattoriliuosta. Jos se muuttuu punaiseksi, lisää 0,20 ml natriumhydroksidititrausainetta (0,02 mol/l), jolloin kanta muuttuu oranssiksi.
Ratkaisun selkeys:
Ota 2,0 g tätä tuotetta ja liuota se 10 ml:aan vettä. Liuoksen tulee olla kirkas.
Aminobentsoehappo:
määritetty korkean -suorituskyvyn nestekromatografialla (yleinen sääntö 0512).
Testiratkaisu:
Ota tämä tuote, punnita se tarkasti, liuota se veteen ja laimenna se kvantitatiivisesti liuoksen valmistamiseksi, joka sisältää 0,2 mg/1 ml.
Vertailuratkaisu:
Otetaan sopiva määrä paraaminobentsoehapon vertailuainetta, punnitaan se tarkasti, liuotetaan se veteen ja laimennetaan kvantitatiivisesti liuoksen valmistamiseksi, joka sisältää noin 1 µg/1 ml.
Järjestelmän soveltuvuusratkaisu:
Ota 1 ml testiliuosta ja 9 ml vertailuliuosta, sekoita hyvin.
Mittausmenetelmä:
Mittaa testiliuos ja kontrolliliuos tarkasti, ruiskutetaan ne nestekromatografiin erikseen ja kirjataan kromatogrammi.
Kuiva painonpudotus:
Ota tämä tuote ja kuivaa se 105 °C:ssa vakiopainoon siten, että painonpudotus on enintään 0,5 % (yleinen sääntö 0831).
Palamisen jäännös:
Ota 1,0 g tätä tuotetta ja tarkista lain (yleinen sääntö 0841) mukaisesti. Jäännös ei saa ylittää 0,1 %.
Rajoittaa:
Jos testiliuoksen kromatogrammissa on kromatografisia huippuja, joilla on sama retentioaika kuin para-aminobentsoehapon huipulla, piikin pinta-ala ei saa ylittää 0,5 % ulkoisen standardimenetelmän mukaan laskettuna.
24 tunnin verkkopalvelu
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Maailmanlaajuinen toimitus
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Kokonaisluku vitae justo eget magna
Kromatografiset olosuhteet:
Täyteaineena käytettiin oktadekyylisilaanisidottua silikageeliä ja liikkuvana faasina käytettiin 0,05 mol/l kaliumdivetyfosfaattiliuosta, joka sisälsi 0,1 % natriumheptaanisulfonaattia (säädetty pH 3,0:aan fosforihapolla) - metanolia (68:32). Havaitsemisaallonpituus oli 279 nm ja injektiotilavuus 10 µl.
Järjestelmän soveltuvuusvaatimukset:
Järjestelmäsoveltuvuusliuoksen kromatogrammissa para-aminobentsoehapon piikin perusteella lasketun teoreettisen levynumeron tulee olla vähintään 2000 ja prokaiinipiikin ja paraaminobentsoehapon huipun erotusasteen tulee olla suurempi kuin 2,0.
rautasuola:
Ota sytytysjäännöksen alle jäänyt jäännös, lisää 2 ml suolahappoa, haihduta se vesihauteessa, lisää 4 ml laimeaa kloorivetyhappoa, liuota se alhaisessa lämpötilassa, lisää 30 ml vettä ja 50 mg ammoniumpersulfaattia ja tarkista yleissäännön mukaan, se on valmistettu 0807:n standardiliuoksesta.0m. ei saa olla syvempi (0,001 %).
Prokaiinihydrokloridikuuluu esteri-paikallispuudutusaineisiin, joilla on paikallispuudutetta, -tulehdusta, reumaa estävää, verisuonia laajentavaa, rytmihäiriötä estävää ja muita vaikutuksia. Sitä käytetään pääasiassa kliinisessä käytännössä infiltraatioanestesiassa, lohkopuudutuksessa, lannerangan anestesiassa jne.
Paikallispuudutusaineisiin kuuluvalla sillä on nopeasti alkava ja hyvä anesteettinen vaikutus, ja se estää hermokudoksia eri osissa. Siksi sitä käytetään yleisesti kliinisessä käytännössä paikallisessa infiltraatioanestesiassa, johtumisanestesiassa, spinaalipuudutuksessa jne.
Paikallispuudutusaineisiin kuuluvana sillä on anti-inflammatorisia -vaikutuksia ja se voi estää tulehdusreaktiot. Sitä käytetään yleisesti kliinisesti lievittämään oireita, kuten hammassärkyä, päänsärkyä, neuralgiaa ja nivelkipua.
Sillä on myös antireumaattisia vaikutuksia, jotka voivat estää tulehdustekijöitä potilaan kehossa, mikä lievittää oireita, kuten nivelkipua ja nivelreuman aiheuttamaa turvotusta.
Se voi vaikuttaa suoraan verisuonten sileään lihakseen, laajentaa verisuonia, lisätä verenkiertoa, parantaa mikroverenkiertoa, ja sitä käytetään yleisesti kliinisessä käytännössä iskeemisen aivoverisuonitaudin, perifeerisen verisuonisairauden jne. aiheuttamien huimauksen ja päänsäryn oireiden hoitoon.
Sillä on myös rytmihäiriöitä estävä vaikutus, joka voi estää keskushermostoa ja lievittää oireita, kuten sydämentykytys, puristava tunne rinnassa ja rytmihäiriöiden aiheuttama huimaus.
On huomattava, että yllä olevia lääkkeitä tulee käyttää lääkärin ohjauksessa, eikä niitä saa käyttää sokeasti haittavaikutusten ja kehon vaurioiden välttämiseksi. Lisäksi sen tulisi olla vasta-aiheinen potilaille, joilla on paikallispuudutusaineallergia, maksan ja munuaisten toimintahäiriö jne.
ProkaiinihydrokloridiKlassisena paikallispuudutteena on monimutkainen ja tarkka vaikutusmekanismi, joka sisältää useita fysiologisia järjestelmiä ja molekyylien vuorovaikutuksia.
Esteri-paikallispuudutteena sen paikallispuudutusvaikutus saavutetaan pääasiassa estämällä hermosäikeiden johtumista. Erityinen mekanismi on seuraava:
(1) Hermoston kalvon tunkeutuminen: Prokaiinimolekyylit riippuvat pitoisuusgradientteista diffundoituakseen hermosolujen kalvon läpi, mikä on ensimmäinen askel niiden anesteettisessa vaikutuksessa.
(2) Natrium-ionikanavan esto: Kun prokaiini on päässyt hermosoluihin, se sitoutuu selektiivisesti solukalvon natriumionikanaviin ja estää natriumionien sisäänvirtauksen. Natrium-ionit ovat avainioneja hermosolujen toimintapotentiaalien synnyttämisessä ja leviämisessä, ja niiden sisäinen virtaus on estynyt, mikä johtaa hermosolujen virityskynnyksen nousuun ja hermostuvuuden ja johtavuuden menettämiseen.
(3) Tiedonsiirron esto: Koska hermoimpulssien muodostuminen ja leviäminen riippuvat natriumionien kalvon läpi kulkevasta virtauksesta, prokaiini estää tehokkaasti hermoimpulssien siirtymisen estämällä natriumionikanavia ja saavuttaa paikallispuudutuksen.
Vaikutus keskushermostoon
Vaikutus keskushermostoon liittyy läheisesti lääkkeen annostukseen, mikä ilmenee erityisesti:
(1) Estovaikutus: Tavanomaisilla annoksilla prokaiinilla on pääasiassa estäviä vaikutuksia keskushermostoon. Potilailla saattaa esiintyä sedaatiota, kohonnutta kipukynnystä ja jopa koomaa tai koomaa. Tämä estävä vaikutus auttaa lievittämään potilaiden ahdistusta ja kipua sekä parantamaan leikkauksen tai hoidon mukavuutta.
(2) Kiihottava vaikutus: Lääkitysannosta suurennettaessa prokaiinin keskushermostoa estävä vaikutus voi vähitellen heiketä ja jopa muuttua kiihottavaksi vaikutukseksi. Potilaat voivat kokea kiihtyneisyyttä, maniaa ja vaikeissa tapauksissa saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten kouristuksia. Siksi prokaiinia käytettäessä annostusta on valvottava tiukasti liiallisen käytön välttämiseksi.
Vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyy läheisesti myös lääkkeiden annostukseen, mikä ilmenee erityisesti:
(1) Muutokset sydämen sykkeessä ja verenpaineessa: voi stimuloida sympaattista hermostoa aiheuttaen sykkeen ja verenpaineen nousua. Lääkkeen annoksen kasvaessa se voi kuitenkin estää perifeeristen verisuonten laajentumista, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Tämä monimutkainen annos-vastesuhde edellyttää, että lääkärit seuraavat tarkasti potilaiden sykkeen ja verenpaineen muutoksia käytettäessä prokaiinia.
(2) Antiarytminen vaikutus: Sillä on myös rytmihäiriötä estävä vaikutus. Se voi vähentää rytmihäiriöiden esiintymistä estämällä hermoimpulssien siirtymisen ja estämällä sydänlihassolujen kiihottumista. Tätä toimintoa on kuitenkin käytettävä kohtuullisesti lääkärin ohjauksessa, jotta vältetään haittavaikutusten esiintyminen.
Neuromuskulaarinen salpausvaikutus
Asetyylikoliinireseptorien kilpaileva esto moottorin päätylevyn kalvolla johtaa hermoimpulssien tehottomaan siirtymiseen lihassoluihin, mikä johtaa hermo-lihassalpaukseen. Tämä vaikutus auttaa vähentämään lihasjännitystä ja kipua leikkauksen aikana sekä parantamaan kirurgisten toimenpiteiden sujuvuutta. On kuitenkin huomattava, että prokaiinin hermo-lihassalpaava vaikutus voi johtaa potilailla haittavaikutuksiin, kuten lihasheikkouteen tai halvaukseen, joten on tarpeen seurata tarkasti lihasten toiminnan muutoksia käytön aikana.
haittavaikutus
ProkaiinihydrokloridiKlassisena esterien paikallispuudutuksena, sitä on käytetty laajalti infiltraatioanestesiassa, blokkipuudutuksessa ja epiduraalianestesiassa kliinisen käytön jälkeen 1900-luvun alussa sen nopean alkamisen ja kohtalaisen vaikutuksen keston vuoksi. Sen käytön aikana mahdollisesti ilmeneviin haittavaikutuksiin liittyy kuitenkin useita elinjärjestelmiä, kuten sydän- ja verisuonijärjestelmää, keskushermostoa, hengityselimiä, maha-suolikanavaa ja allergisia reaktioita.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän haittavaikutukset
Kliiniset ilmenemismuodot
Rytmihäiriö: Prokaiinihydrokloridi voi aiheuttaa sinustakykardiaa, eteisen ennenaikaista lyöntiä, kammio ennenaikaista lyöntiä ja jopa kammiotakykardiaa. Kliiniset tiedot osoittavat, että rytmihäiriöiden ilmaantuvuus epiduraalipuudutuksessa on noin 2-5 %, mikä on yleisempää, kun antonopeus on liian nopea tai annostus on liian suuri.
Verenpaineen vaihtelut: Jotkut potilaat voivat kokea ohimenevää hypotensiota tai hypertensiota. Hypotensio johtuu yleensä verisuonten laajentumisesta tai sydänlihaksen estymisestä, kun taas kohonnut verenpaine voi liittyä sympaattisen hermoston kiihtymiseen tai kivun stimulaatioon.
Kasvojen punoitus: Noin 10–15 % potilaista kokee kasvojen punoitusta injektion jälkeen, mikä liittyy siihen, että lääke stimuloi suoraan verisuonia tai aiheuttaa histamiinin vapautumista.
Esiintymismekanismi
Natriumkanavan salpaus: Prokaiinihydrokloridi estää natriumkanavia sydänlihassoluissa vähentäen toimintapotentiaalin vaiheen 0 nousunopeutta ja hidastaen johtumista, mikä voi aiheuttaa palautuvan rytmihäiriön.
Kalsiumkanavan vaikutukset: Suuret lääkepitoisuudet voivat estää L--tyypin kalsiumkanavia, vähentää kalsiumin sisäänvirtausta, heikentää sydänlihaksen supistumiskykyä ja aiheuttaa hypotensiota.
Histamiinin vapautuminen: Esteri-paikallispuudutusaineet voivat helposti saada aikaan histamiinin vapautumista, mikä aiheuttaa verisuonten laajentumista ja lisääntynyttä kapillaarien läpäisevyyttä, mikä johtaa kasvojen punoitusta ja hypotensiota.
Ennaltaehkäisevät toimenpiteet
Säädä antonopeutta: infiltraatiopuudutuksen aikana 0,25 % - 0,5 % liuos ei saa ylittää 1,5 g tunnissa; blokkipuudutuksen aikana 1 % -2 % liuos ei saa ylittää 1,0 g tunnissa.
Elintoimintojen seuranta: Seuraa jatkuvasti elektrokardiogrammia ja verenpainetta leikkauksen aikana rytmihäiriöiden havaitsemiseksi ja hoitamiseksi nopeasti.
Vältä vahingossa joutumista verisuoniin: Vedä takaisin ennen pistämistä varmistaaksesi, ettei neula ole verisuonessa ja vähentääksesi systeemistä imeytymistä.
Keskushermoston haittavaikutukset
Kliiniset ilmenemismuodot
Keskusherätys: Varhaisia oireita ovat ahdistuneisuus, tinnitus, huimaus ja vaikeissa tapauksissa lihasvapina, kouristuskohtauksia ja jopa epileptisiä kohtauksia voi esiintyä. Ilmaantuvuus on noin 0,1 % - 0,5 %, mikä on yleisempää, kun veren lääkeainepitoisuus ylittää 5 µg/ml.
Keskushermoston esto: Pieni määrä potilaita voi kokea uneliaisuutta ja koomaa, mikä liittyy keskushermoston suoraan estoon lääkkeiden vaikutuksesta.
Neurotoksisuus: Pitkäaikainen tai liiallinen käyttö voi johtaa perifeeriseen neuropatiaan, joka ilmenee aistihäiriöinä tai lihasvoiman heikkenemisenä.
Esiintymismekanismi
Veri-aivoesteen tunkeutuminen: Korkean pitoisuuden lääkkeet voivat tunkeutua veri-aivoesteeseen, estää keskushermoston estäviä hermosoluja ja johtaa lisääntyneeseen kiihtymykseen.
Gamma-aminovoihappo (GABA) -reseptorin esto: Prokaiinihydrokloridi voi estää GABA-reseptorin toimintaa, vähentää kloridi-ionien sisäänvirtausta ja vähentää hermosolujen estoa.
Metaboliittien kertyminen: Metaboliteilla, kuten para-aminobentsoehapolla (PABA), voi olla hermotoksisuutta, erityisesti silloin, kun ne kerääntyvät maksan toimintahäiriöissä.
Ennaltaehkäisevät toimenpiteet
Annoksen valvonta: Enimmäisannos ei saa ylittää 1,0 g ruumiinpainon perusteella laskettuna, ja paikallinen injektio ei saa ylittää 20 mg/kg.
Nälkäisyyden välttäminen: Potilaat, joilla on aliravitsemus tai nälkä, ovat alttiimpia toksisille reaktioille, ja heidän tulee täydentää energiaa etukäteen.
Valmistele hätävarusteet: bentsodiatsepiinit (kuten diatsepaami) ja natriumtiopentaali ovat käytettävissä leikkauksen aikana epileptisten kohtausten hallintaan.
Suositut Tagit: prokaiinihydrokloridi cas 51-05-8, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä