Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista kiniinisulfaattidihydraatin cas 6119-70-6 valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuista kiniinisulfaattidihydraattia cas 6119-70-6 täältä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Kiniinisulfaattidihydraattion kiniinialkaloidi, joka tunnetaan myös nimellä cinchona alkaloidi, kemiallinen nimi: (8s, 9R) -6 '- metoksi-cinchona-9-alkoholisulfaattidihydraatti, puhtaan valkoinen neulamainen kide, yleensä himmeä. Liukenee kuumaan veteen (i:35) ja alkoholiin (i:125), liukenematon kloroformiin ja eetteriin. Tummanruskeaa valolle altistuessaan. Se on hajuton ja sillä on vahva, kestävä katkera maku. Se on kinoliinijohdannainen, joka voi yhdistyä Plasmodiumin DNA:n kanssa muodostaen kompleksin, joka estää DNA:n replikaatiota ja RNA:n transkriptiota, mikä estää Plasmodiumin proteiinisynteesiä. Sen vaikutus on heikompi kuin klorokiinin. Tämän tuotteen päätelääke koskee monelle lääkkeelle vastustuskykyisten kantojen aiheuttamaa klorokiini- ja falciparum-malariaa. Sitä voidaan käyttää myös vivax-malarian hoitoon. Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on astma, eteisvärinä, vaikeita muita sydänsairauksia, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos ja naisille kuukautisten aikana. Tämä tuote on tarkoitettu vain laboratoriokäyttöön.
|
Kemiallinen kaava |
C20H30N2O8S |
|
Tarkka massa |
458 |
|
Molekyylipaino |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Huomautus: BLOOM TECH (vuodesta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH on tytäryhtiömme.
Tehokkain kiniinimuoto malarian hoitoon löydettiin vuonna 1737. Vuonna 1820 kaksi ranskalaista kemistiä Pelletier ja cavernous erottivat quian kuoresta ja kutsuivat sitä kiniiniksi tai kiniiniksi. Nimi tulee inkapuun nimestä Quina Quina. Sitä alettiin käyttää suuressa mittakaavassa noin 1850. Kiniinisulfaatti ja kiniinihydrokloridi ovat valkoisia kiteitä, joilla on erittäin kitkerä maku. Edellinen liukenee hieman veteen suun kautta käytettäväksi, kun taas jälkimmäinen liukenee helposti injektioveteen.
Syntetisointimenetelmiä on moniaKiniinisulfaattidihydraatti, joiden joukossa on useita yleisiä synteesimenetelmiä:
1. Tollard-synteesi
Tämä on klassinen synteesimenetelmä, joka saavutetaan pääasiassa seuraavilla vaiheilla:
-Ensinnäkin siinä on - ketoniyhdisteitä, joilla on naftokinonirakenne (kuten 1-hydroksi-2-metoksiryhmänaftaleeni) ja - etyyliformiaattireaktio, jolloin muodostuu - karbamaattia.
-Tuleeko - karbamaatti reagoimaan amiiniyhdisteiden (kuten tioasetamidin) kanssa sulfhydryyliryhmän kanssa muodostaen - karbamaattitioliesteriä.
- - Kiniini muodostuu tiolikarbamaattiesterin hydrolyysi-, ammonolyysi- ja bromausreaktioista.
2 Stork synteesi
Tämä on toinen yleisesti käytetty synteesimenetelmä, jossa on seuraavat vaiheet:
-Käytettäessä guaniinia lähtöaineena valeriaanahappo muodostuu useiden kemiallisten reaktioiden kautta.
-Valeriinahappo muuttuu vähitellen hydroksikinoliiniksi useiden vaiheiden kautta, mukaan lukien asyylikloorausreaktio, substituutioreaktio jne.
-Hydroksikinoliini käy läpi useita vaiheita, kuten asyloinnin, pelkistyksen jne., jotta lopulta saadaan kiniiniä.
3 Sinkonitiinimenetelmä
Tämä menetelmä alkaa cinchona-alkaloidilla ja käy läpi sarjan kemiallisia reaktioita kiniinin syntetisoimiseksi.
-Ensinnäkin sinkonalkaloidien hydrausreaktio suoritetaan sinkona-alkaloidien saamiseksi.
-Kiniini muuttuu vähitellen kiniiniksi useiden reaktioiden kautta, kuten uudelleenjärjestelyn, hapettumisen jne.
Sulamispiste ~225 astetta C (hajoaa) (lit.), Ominaiskierto -245 º (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|KIINISULFAATTI, Säilytettävä pimeässä, suljettuna kuivassa, 2-8 astetta C, Liukoisuus kloroformin ja absoluuttisen alkoholin seokseen (2:1), Morfologia kidejauhe, Väri vaaleankeltaisesta tai beigestä ruskeaan, Vesiliukoisuus 0,12 g/100 ml (20 º C), Valoherkkä, Merck 14,8061, S3 potentable, B9 hapettavat aineet, emäkset, ammoniakki, vahvat emäkset, jodi.
Farmakologinen vaikutusKiniinisulfaattidihydraattion, että kiniini on kinoliinijohdannainen, joka voi yhdistyä Plasmodiumin DNA:n kanssa muodostaen kompleksin, joka estää DNA:n replikaatiota ja RNA:n transkriptiota, mikä estää Plasmodiumin proteiinisynteesiä. Sen vaikutus on heikompi kuin klorokiinin. Lisäksi kiniini voi vähentää Plasmodiumin hapenkulutusta, vastustaa Plasmodiumin fosforylaasia ja häiritä sen glukoosiaineenvaihduntaa. Kiniini aiheuttaa myös malariapigmenttien aggregaatiota, mutta kemiallisen kirjan kehittyminen on hidasta, muodostaen harvoin suuria kokkareita, ja siihen liittyy usein solukuolema. Elektronimikroskoopilla suoritettu havainto osoitti, että alkueläinten ydin ja ulkokalvo olivat turvonneet ja pieniä tyhjiöitä oli. Verisolupartikkelit aggregoituivat pieniin vakuoleihin, jotka eroavat klorokiinin pigmenttiagglutinaatiosta. Veressä tietty kiniinipitoisuus voi johtaa loisten aiheuttamien punasolujen ennenaikaiseen repeämiseen, mikä estää skizonttien kypsymisen.
LöytöhistoriaKiniinisulfaattidihydraattivoidaan jäljittää 1600-luvulle. Tässä on joitain tärkeitä historiallisia virstanpylväitä:
Varhainen käyttö: Tätä ainetta käytettiin cinchona-puun kuoren komponenttina ja sitä käytettiin ensimmäisen kerran malarian hoitoon 1600-luvulla. Tuolloin sitä kutsuttiin "jesuiittakuoruksi", "kardinalliseksi kuoreksi" tai "pyhäksi kuoreksi". Tämä nimi on peräisin jesuiittalähetyssaarnaajilta, jotka käyttivät sitä Etelä-Amerikassa vuonna 1630, vaikka legendojen mukaan paikalliset olivat käyttäneet sitä jo aiemmin.
Legenda: On olemassa legenda intiaanista, joka eksyi Andien viidakkoon korkean kuumeen vuoksi. Juotuaan lammen katkeraa seisovaa vettä hän huomasi, että vesi oli saastuttama ympäröivien cinchonapuiden takia, ja luuli olevansa myrkytetty. Mutta yllättäen hänen kuumeensa laski nopeasti, ja hän jakoi tämän vahingossa tapahtuneen löydön kyläläisten kanssa. Myöhemmin he käyttivät cinchonapuiden kuoresta saatuja uutteita kuumeen hoitoon.
Esitelty Eurooppaan: Toinen laajalti hyväksytty legenda kiniinin löydöstä koskee Espanjan kreivitär Chinjoa, joka sairastui Perussa kuumeeseen ja parantui puun kuoresta. Palattuaan Espanjaan hän toi aineen Eurooppaan. Vuonna 1742 kasvitieteilijä Carl Linnaeus antoi tälle puulle nimen "cinchona" hänen kunniakseen.
Poiminta ja nimeäminen:Nimeäminen: Vuonna 1742 Carl Linnaeus antoi tälle puulle virallisesti nimen "Cinchona" kreivi Chinchonin ja hänen vaimonsa Anan kunniaksi. Nimi kiniini tulee perun sanasta Kina, joka tarkoittaa "kuorta"; Uutto: Vuonna 1817 ranskalaiset farmaseutit Caventou ja Pelletier tekivät yhteistyötä kiniinimonomeerien eristämiseksi sinkonan kuoresta, mikä vahvisti, että kiniini on tehokas malariaa estävä ainesosa sinkonankuoressa.
Kemiallinen rakennetutkimus: Tutkimuksen syventyessä tiedemiehet ovat peräkkäin määrittäneet sen stereokemiallisen rakenteen, molekyylikaavan C20H24N2O2 sekä sen monimutkaiset stereosynteesi- ja biologisen aktiivisuuden tutkimukset. Tämä rakenneanalyysi paljastaa kinoliiniytimen, yhden terminaalisen alkeenikaksoissidoksen, yhden metoksiryhmän, yhden hydroksyyliryhmän ja silloitetun typpeä{5}} sisältävän bisyklisen renkaan, jossa on neljä kiraalista keskusta. Nämä tiedot tarjoavat vahvaa näyttöä sen rakenteesta.
haittavaikutus
Kiniinisulfaattidihydraatti on cinchona chinensiksen kuoresta uutettu alkaloidi, jolla on erilaisia farmakologisia vaikutuksia, kuten malariaa estävä, kuumetta alentava, analgeettinen ja rytmihäiriötä estävä. Klassisena malarialääkkeenä se oli aikoinaan ensimmäinen valinta malarian hoitoon, erityisesti alueilla, joilla klorokiiniresistentti malaria on yleistä, ja sillä on edelleen tärkeä asema. Sen käyttöön liittyy kuitenkin useita haittavaikutuksia, joihin liittyy useita järjestelmiä, ja vaikeissa tapauksissa se voi olla hengenvaarallinen.
Haittavaikutukset verijärjestelmässä
Trombosytopenia
Mekanismi: Kiniini voi aiheuttaa immuuni{0}}välitteisen verihiutaleiden tuhoutumisen, mikä johtaa verihiutaleiden määrän laskuun.
Kliiniset oireet: Ihon mustelmia, nenäverenvuotoa, ienverenvuotoa ja vaikeissa tapauksissa kallonsisäistä verenvuotoa voi esiintyä.
Kliiniset tiedot:
Prospektiivinen tutkimus osoitti, että malariapotilailla, joita hoidettiin kiniinisulfaattidihydraatilla, trombosytopenian (verihiutaleiden) esiintyvyys<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Tapausraportti: 28-vuotias naispotilas sai hoitoa kiniinisulfaattidihydraatilla malariaan. 5. päivänä hänen verihiutaleiden määrä laski arvosta 150 × 10 ⁹/l arvoon 30 × 10 ⁹/l. Lääkityksen lopettamisen ja glukokortikoidien antamisen jälkeen hänen verihiutaleiden määrä palautui vähitellen.
Hemolyyttinen anemia
Mekanismi: Kiniini voi aiheuttaa oksidatiivisen hemolyysin potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin (G6PD) puutos.
Kliiniset oireet: keltaisuutta, anemiaa, hemoglobinuriaa ja vaikeissa tapauksissa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa voi esiintyä.
Kliiniset tiedot: Hemolyyttisen anemian ilmaantuvuus G6PD-puutospotilailla voi olla 10–20 %.
Hoitoehdotus: Tarkista G6PD-puutos ennen hoitoa ja vältä sen käyttöä henkilöille, joilla on G6PD-puutos; Lääkitys ja tukihoito (kuten verensiirto tai virtsan alkalisointi) on lopetettava välittömästi, kun hemolyysi tapahtuu.
Diffuusi intravaskulaarinen koagulaatio (DIC)
Mekanismi: Kiniini voi indusoida DIC:tä aktivoimalla hyytymisjärjestelmää tai vahingoittamalla endoteelisoluja.
Kliiniset oireet: verenvuoto ja tromboosi esiintyvät rinnakkain, laboratoriokokeet osoittavat trombosytopeniaa, pidentynyttä protrombiiniaikaa ja vähentynyttä fibrinogeenia.
Tapausraportti: 65-vuotias miespotilas sai hoitoa kiniinisulfaattidihydraatilla malariaan. 7. päivänä hänelle kehittyi laajat ihon mustelmat ja hematuria. Hyytymistesti vahvisti DIC-diagnoosin. Lääkityksen lopettamisen ja hepariinin ja tuoreen pakastetun plasman antamisen jälkeen hänen tilansa parani.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän haittavaikutukset
Rytmihäiriö
Mekanismi: Kiniini voi estää sydänlihaksen johtumisjärjestelmää, pidentää QT-aikaa ja aiheuttaa apikaalisen vääntötyyppisen kammiotakykardian (TdP).
Kliiniset oireet: sydämentykytys, huimaus, pyörtyminen ja vaikeissa tapauksissa sydämenpysähdys.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) kiniinisulfaattidihydraattikäsittelyn aikana oli 15 %, ja 3 % kehittyi TdP:ksi.
Hypotensio
Mekanismi: Kiniini voi laajentaa perifeerisiä verisuonia, vähentää perifeeristä vastusta ja johtaa verenpaineen laskuun.
Kliiniset oireet: Huimaus, väsymys, kylmä hiki ja vaikeissa tapauksissa shokki voi ilmetä.
Hoitoehdotus: Seuraa verenpainetta hoidon aikana ja vältä nopeaa suonensisäistä antoa; Kun hypotensio ilmenee, nesteen korvaaminen ja vasoaktiivisten lääkkeiden käyttö ovat tarpeen.
Suositut Tagit: kiniinisulfaattidihydraatti cas 6119-70-6, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä