Bicuculline CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista bicuculline cas 485-49-4 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen bicuculline cas 485-49-4 -tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

Bicucullineon luonnollinen alkaloidi, jota esiintyy pääasiassa unikon suvussa, CAS 485-49-4, molekyylikaava C20H17NO6, valkoinen tai vaaleankeltainen kiteinen jauhe, ei liukene helposti veteen, liukenee hyvin orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin, kloroformiin, metanoliin jne. Se on heikkouden analgeetti, jota voidaan lievittää ja lievittää kipu- ja ripulioireita. Se kuuluu GABA_A-reseptorin kilpaileviin antagonisteihin, ja se vaikuttaa hermosignaalin välitykseen estämällä GABA:n aktiivisuutta. Tämä yhdiste on herkkä valolle ja sitä käytetään yleisesti neurotieteen tutkimuksessa, kuten kääntämään GABA-oton estäjien vaikutuksia verenpaineeseen tai indusoimaan synaptista plastisuutta keskiaivojen dopamiinihermosoluissa. Sen johdannaisia, kuten metyylibromidia ja metyylijodidia, käytetään spesifisinä reseptoriantagonisteina sähköfysiologisissa kokeissa, kuten Arc-geenin mRNA:n ilmentymistasojen muutosten tutkimisessa yhdessä propofolin kanssa. Epilepsiamekanismien tutkimuksessa sitä käytetään myös työkaluyhdisteenä GABAergisen hermoston toiminnan tutkimiseen.

Bicuculline, joka tunnetaan myös nimellä vuorikilpikonnaalkaloidit tai tuskalliset tanniinit, on isokinoliinialkaloidien luokka, joka on johdettu Paeoniaceae-heimon kasveista. Sen molekyylikaava on C₂₀H2N2O2, ja sillä on ainutlaatuinen nelirengasrunkorakenne. Sen jälkeen kun se löydettiin 1900-luvun puolivälissä, tiedemiehet ovat paljastaneet sen monet arvot kivunlievityksen, rauhoittelun, tulehduksen vastaisen-, sydän- ja verisuonijärjestelmän säätelyn ja neurotieteen tutkimuksessa sen farmakologisia mekanismeja koskevan perusteellisen tutkimuksen avulla.

Kliininen sovellus: perinteisen analgesian ja nykyaikaisen hoidon yhdistelmä

 

1. Kivunlievitys ja sedaatio: useiden erityyppisten kivun lievitys
Houttuynia cordata -alkaloidit aiheuttavat kipua lievittävää vaikutusta estämällä keskushermoston liiallista viritystä, estämällä hermojen johtumisreittejä ja vähentämällä kipusignaalin välitystä. Sen kliiniset sovellukset kattavat:

Akuutti kipu: Käytetään lievittämään päänsärkyä, alaselän kipua, hammassärkyä ja leikkauksen jälkeistä kipua. Suun kautta otettava annos on 20-60 mg/kerta, mikä voi nopeasti lievittää oireita.
Krooninen kipu: Sillä on merkittävä parantava vaikutus nivelreuman, nivelreuman jne. aiheuttamiin nivelten punotukseen, turvotukseen, lämpökipuun ja rajoittuneeseen liikkuvuuteen. Sen mekanismi liittyy prostaglandiinisynteesin estämiseen ja aseptisen tulehduksen vähentämiseen.

 

Neuropaattinen kipu: Säätelemällä GABAergisen hermoston toimintaa, sillä on potentiaalista terapeuttista arvoa neuropaattiseen kipuun, kuten kolmoishermosärkyyn ja iskiasin.
Rauhoittava apu: Sentraalisena estäjänä paeonifloriini voi vähentää ahdistustasoa ja parantaa unen laatua potilailla, joilla on neurasthenia, ja sitä käytetään yleisesti unettomuuden adjuvanttihoitona.

2. Anti-inflammatorinen ja immuunijärjestelmän säätely: kudosvaurioiden korjaaminen
Houttuynia cordata -alkaloidit estävät tulehdussolujen aktivaatiota ja migraatiota, vähentävät tulehdusta edistävien tekijöiden, kuten TNF - ja IL-6, vapautumista ja siten lievittävät tulehdusreaktioita, kuten kudosten punoitusta ja turvotusta. Sen sovellusskenaariot sisältävät:

Pehmytkudosvaurio: edistää paikallisen turvotuksen, tukkoisuuden ja erittymisen imeytymistä murtumien tai nyrjähdysten jälkeen, mikä nopeuttaa toipumisprosessia.

 

Haavaiset sairaudet: niillä on adjuvanttiterapeuttinen vaikutus limakalvovammoihin, kuten mahahaavoihin ja pohjukaissuolihaavoihin, jotka voivat liittyä niiden mahahapon erittymisen estämiseen ja limakalvon paranemisen edistämiseen.

Autoimmuunisairaudet: Eläinkokeet ovat osoittaneet, että paeonifloriini voi alentaa nivelreumamallirottien nivelten turvotusindeksiä, mikä osoittaa sen immunomoduloivan potentiaalin.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmän säätely: Verenpaineen ja mikroverenkierron parantaminen
Berberiini voi saavuttaa verenpainetta alentavat vaikutukset laajentamalla perifeeristä verisuonten sileää lihasta ja vähentämällä perifeeristä vastusta, lisäämällä sepelvaltimovirtausta ja lievittämällä sydänlihaksen iskemiaa. Sen kliinisiä indikaatioita ovat:

Hypertensio: Verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten kaptopriilin ja nifedipiinin, käyttö yksinään tai yhdistelmänä voi tehokkaasti hallita verenpainetta ja vähentää komplikaatioita, kuten päänsärkyä ja huimausta.

 

Angina pectoris: Parantaa sydänlihaksen hapen saantia, lievittää kipua ja hengitysvaikeuksia rintalastan takana ja vähentää akuutin sydäninfarktin riskiä.
Aivoverisuonisairauden seuraukset: Neurologisten puutteiden, kuten hemiplegian ja afasian, paranemisen edistäminen voi liittyä aivojen mikroverenkierron parantamiseen ja vapaiden radikaalien aiheuttamien vaurioiden vähentämiseen.
4. Diureettinen vaikutus: Turvotuksen adjuvanttihoito
Berberiini voi lisätä glomerulusten suodatusnopeutta, edistää veden erittymistä ja tuottaa diureettisia vaikutuksia. Sitä sovelletaan:

Munuaisten turvotus: Lisähoito kroonisen nefriitin, nefroottisen oireyhtymän jne. aiheuttamaan turvotukseen sydämen jälkikuormituksen vähentämiseksi.
Kardiogeeninen turvotus: Käytetään yhdessä diureettien, kuten furosemidin, kanssa tehostamaan vedenpoistoa ja parantamaan sydämen vajaatoiminnan oireita.

Tutkimustyökalu: Avain neurotieteen ja farmakologian tutkimukseen

 

1. GABA-reseptoriantagonistit: hermosignaalin transduktion säätelijät
Houttuynia cordata -alkaloidit ovat kilpailevia GABA_A-reseptorien antagonisteja, jotka vaikuttavat hermoston signaalinsiirtoon estämällä GABA:n (gamma-aminovoihapon) toimintaa. Sen tieteellisiä sovelluksia ovat mm.

Epilepsiamekanismien tutkimus:Bicucullinetyökaluyhdisteenä tutkia GABAergisen hermoston roolia epileptisissa kohtauksissa. Esimerkiksi rottamallissa paeonifloriini voi kääntää GABA-oton estäjän 3-piperidiinikarboksyylihapon aiheuttaman verenpaineen nousun, kun taas GABAB-reseptorin antagonistilla CGP 35348 ei ole tällaista vaikutusta, mikä paljastaa GABA_A-reseptorien spesifisyyden verenpaineen säätelyssä.

 

Synaptinen plastisuustutkimus: Keskiaivojen dopamiinineuroneissa paeonifloriini tai pikrotoksiini voivat heikentää GABA-välitteisiä estovaikutuksia ja indusoida pitkäaikaista{0}}potentiaatiota (LTP), mikä tarjoaa mallin kokaiiniriippuvuuden mekanismin tutkimiseen.
Välittäjäaineiden vuorovaikutukset: Anestesia-aineiden, kuten propofolin, yhdistäminen, Arc-geenin mRNA-ilmentymistasojen muutosten tutkiminen ja GABA-järjestelmän ja muistin muodostumisen välisen yhteyden paljastaminen.

2. Vasoaktiivinen tutkimus: valtimoiden supistumisen säätelymekanismi
Berberiinillä on putkimaisia ​​valtimoita supistava vaikutus, ja sen tieteellinen tutkimusarvo näkyy:

Kardiovaskulaarifarmakologinen malli: käytetään verisuonia laajentavien aineiden seulomiseen, kuten rotan valtimorenkaiden esikäsittelyyn paeonifloriinilla ja lääkkeiden, kuten nitroglyseriinin ja nitroprussidin, antagonististen vaikutusten tarkkailemiseen.

 

Verenpainetaudin patogeneesi: lisääntyneen perifeerisen verisuoniresistenssin ja kohonneen verenpaineen välisen suhteen tutkiminen, tarjoten tavoitteita uusien verenpainetta alentavien lääkkeiden kehittämiselle.
3. Syövänvastaisen-toiminnan tutkiminen: harppaus perinteisestä huippu{2}}
Vaikka paeonifloriinin syövänvastainen vaikutus on vielä prekliinisessä tutkimusvaiheessa, sen potentiaali on herättänyt huomiota:

Solusyklin pysäytys: Alustavat kokeet ovat osoittaneet, että paeonifloriini voi indusoida ihmisen maksasyöpäsolulinjan HepG2 G2/M-vaiheen pysähtymisen, ja sen mekanismi liittyy kaspaasi-3:n aktivaatioon ja Bax/Bcl-2-suhteen säätelyyn.
Yhdistelmähoitostrategia: Yhdessä topoisomeraasi-inhibiittoreiden, kuten kamptotesiinin, kanssa se voi tehostaa syövänvastaisia-vaikutuksia moni-kohteen synergististen vaikutusten ansiosta.

Maatalousinnovaatiot: vihreiden torjunta-aineiden kehityspotentiaali

 

1. Tautien ja tuholaisten torjunta: luonnollisten alkaloidien ympäristöystävällinen käyttö
Paeonifloriinin syövän vastainen-mekanismi innostaa tutkijoita tutkimaan sen käyttöä maataloudessa:

Hyönteiskarkotteet: vähentävät satovaurioita häiritsemällä hyönteisten hermostoa. Esimerkiksi paeonifloriinin ruiskuttaminen puuvillanlehdille voi vähentää merkittävästi puuvillan ruokintamäärää.
Fungisidin kehitys: Sillä on estäviä vaikutuksia kasvipatogeeneihin, kuten riisin räjähdyssieneen ja vehnään Fusarium graminearum, ja sen mekanismi liittyy bakteerisolukalvojen eheyden vaurioitumiseen.

 

2. Kasvien kasvun säätely: stressinsietokyvyn parantaminen
Houttuynia cordata -alkaloidit voivat parantaa kasvien stressinsietokykyä säätelemällä endogeenisiä hormonitasoja

Kuivuusstressin sietokyky: Kuivuusolosuhteissa paeonifloriinilla käsiteltyjen vehnän taimien stomataalinen johtokyky heikkeni, veden haihtuminen väheni ja eloonjäämisaste parani.
Maanparannus suolaliuoksella alkali: Edistää maissin taimien juurikasvua suolastressissä, lisää kaliumionien imeytymistä ja lievittää natriumionien myrkyllisyyttä.

Tulevaisuuden mahdollisuudet: mahdollisuudet poikkitieteellisiin sovelluksiin useilla aloilla

 

1. Hermostoa rappeuttavien sairauksien hoito
Paeonifloriinin hermoja suojaava vaikutus tarjoaa mahdollisuuksia sen käyttöön sellaisilla aloilla kuin Alzheimerin ja Parkinsonin taudissa

Myrkyllisyysantagonismi: Eläinkokeet ovat osoittaneet, että paeonifloriini voi vähentää A - ₁₋₄₂ - indusoimaa hippokampuksen hermosolujen apoptoosia, ja sen mekanismi liittyy Nrf2/ARE-reitin aktivointiin ja glutationitason nostamiseen.
Dopaminergisten hermosolujen suojaus: Parkinsonin taudin malleissa esikäsittely paeonifloriinilla voi lisätä dopaminergisten hermosolujen eloonjäämisastetta mustavalkosolussa 40 %, mahdollisesti estämällä oksidatiivista stressiä.
2. Yksilöllinen lääketiede ja tarkkuuslääketiede
Geneettiseen polymorfismiin perustuva annoksensäätöstrategia voi optimoida paeonifloriinin kliinisen tehon:

 

UGT1A1-geenin testaus: Irinotekaanin (paeonifloriinin johdannainen) annoksen pienentäminen voi merkittävästi vähentää vakavan neutropenian riskiä UGT1A1 * 28 homotsygoottipotilaalle.
Lääkkeiden yhteisvaikutuksen seuranta: Kun paeonifloriinia käytetään yhdessä CYP3A4-estäjien (kuten ketokonatsolin) kanssa, paeonifloriinin annosta tulee säätää toksisuuden kertymisen välttämiseksi.

3. Nanoteknologia ja toimitusjärjestelmän innovaatiot
Nanokantajat voivat parantaa paeonifloriinin biologista hyötyosuutta ja vähentää sivuvaikutuksia:

Liposomien kapselointi: Paeonifloriinin kapselointi pH-herkkiin liposomeihin voi saada aikaan kasvainkudoksen -spesifisen vapautumisen ja tehostaa syövänvastaisia-vaikutuksia.
Polymeerimikropallot: pidentää paeonifloriinin vaikutusaikaa säädellysti vapautuvan tekniikan avulla, vähentää antotiheyttä ja parantaa potilaan hoitomyöntyvyyttä.

Bicuculline(Bicuculus-kasvin alkaloidi) on luonnollinen yhdiste, jolla on ainutlaatuinen kemiallinen rakenne ja merkittävä biologinen aktiivisuus. Sen kemiallisia ominaisuuksia voidaan kehittää useista näkökohdista.
Fysikaalisesta näkökulmasta katsottuna Bicuculline näyttää tyypillisesti vaaleankeltaisena kiteisenä jauheena. Tämän ulkonäköominaisuuden ansiosta se on helppo tunnistaa ja käsitellä laboratoriossa. Sen sulamispiste on 215 astetta, mikä on hyödyllistä sen puhtauden ja stabiilisuuden määrittämisessä. Puhtaassa muodossaan Bicuculline voi pysyä kiinteässä tilassa korkeammissa lämpötiloissa hajoamatta.
Liukoisuuden suhteen Bicuculline on hyvä liukoisuus orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin, etanoliin ja dimetyylisulfoksidiin (DMSO), mikä tekee siitä kätevän liukenemisen ja käytön solukokeissa ja lääkeformulaatioissa. Sen liukoisuus veteen on kuitenkin huono, mikä rajoittaa sen käyttöä tietyissä vesiliuosjärjestelmissä. Lisäksi Bicuculline liukenee bentseeniin, kloroformiin ja etyyliasetaattiin ja liukenee hieman etanoliin ja eetteriin. Nämä liukoisuustiedot tarjoavat viitteen sen käyttöön erilaisissa koeolosuhteissa.
Bicucullinen kemialliseen stabiilisuuteen vaikuttavat useat tekijät. Kuivassa ja valolta suojattuna se voi pysyä suhteellisen vakaana. Sitä tulee kuitenkin välttää joutumasta kosketuksiin vahvojen happojen, vahvojen emästen tai hapettimien kanssa hajoamisreaktioiden estämiseksi. On syytä huomata, että Bicuculline on herkkä valolle ja saattaa läpikäydä hajoamisen tai rakenteellisia muutoksia valoolosuhteissa. Siksi se on säilytettävä pimeässä ja koekäytön aikana on kiinnitettävä huomiota valo-olosuhteisiin. Tämä ominaisuus on erityisen tärkeä lääkkeiden varastoinnissa ja kokeellisessa suunnittelussa sen varmistamiseksi, että sen aktiivisuus ja tehokkuus eivät vaikuta.
Bicucullinen kemialliset ominaisuudet liittyvät biologisen aktiivisuuden osalta läheisesti sen rooliin GABAA-reseptorin antagonistina. Se saavuttaa biologisen vaikutuksensa sitoutumalla kilpailevasti GABAA-reseptoriin, estämällä -aminovoihapon (GABA) inhiboivan hermoston siirtymisen ja siten vaikuttamalla sen antagonistiseen vaikutukseen. Tämä antagonistinen vaikutus tekee Bicucullinesta erittäin käyttökelpoisen neurotieteen tutkimuksen alalla, kuten GABAergisen hermovälityksen roolin tutkimisessa epilepsiassa, ahdistuksessa ja kognitiivisissa toiminnoissa. Lisäksi bicuculline estää myös kalsium-aktivoituja kaliumkanavia (SK-kanavia) ja estää hitaan jälkihyperpolarisaation (hidas AHP), mikä vaikuttaa entisestään hermosolujen kiihtyvyyteen. Nämä biologiset aktiivisuudet tekevät Bicucullinesta tärkeän työkalun hermosolujen sähköfysiologisten ominaisuuksien ja välittäjäaineiden vuorovaikutuksen tutkimisessa.
Bicucullinen kemialliset ominaisuudet näkyvät myös sen molekyylirakenteessa. Se kuuluu ftaloyyli-isokinoliiniyhdisteiden luokkaan ja sillä on monimutkainen molekyylirakenne, mukaan lukien isokinoliinirengas ja furaani-bentso-dioksaanijärjestelmä. Tämä rakenteellinen ominaisuus antaa Bicucullinelle ainutlaatuisen kemiallisen ja biologisen toiminnan, mikä tekee siitä tutkimuskohteen luonnontuotekemian ja lääkekemian aloilla.

Suositut Tagit: bicuculline cas 485-49-4, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä