Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista anastrotsolijauheen cas 120511-73-1 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen anastrotsolijauheeseen cas 120511-73-1 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Anastrotsolijauhe, kemiallinen lääke, jolla on merkittävää lääketieteellistä arvoa, jolla on ainutlaatuiset fysikaaliset ominaisuudet ja se tarjoaa tärkeän perustan lääketieteelliselle tutkimukselle ja kliinisille sovelluksille. Anatratsoli on ulkonäöltään valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe, jonka kemiallinen kaava on CHN5 ja molekyylipaino 293,366. Se on hajuton ja sillä on katkera maku. Se liukenee helposti asetonitriiliin tai etyyliasetaattiin, mikä helpottaa sen liuottamista ja uuttamista laboratoriotutkimuksessa ja farmaseuttisissa prosesseissa. Samalla se liukenee etanoliin, mutta on lähes liukenematon veteen. Esimerkiksi sen molaarinen taitekerroin on 90,01 ja sen moolitilavuus (cm) ³/ Mooliarvo on 270,2 ja isotoninen ominaistilavuus (90,2K) on 688,7. Pintajännitys (dyne/cm) on 42,1 ja polarisaationopeus (10 cm) ³) 35,68. Se on voimakas selektiivinen triatsoliaromaasinestäjä. Se voi estää sytokromi P-450:stä riippuvaa aromataasia ja estää siten estrogeenin biosynteesin. Estrogeeni on yksi tärkeimmistä rintasyöpäsolujen kasvua stimuloivista tekijöistä, joten anastrotsoli tarjoaa tehokkaan tavan rintasyövän hoitoon estämällä estrogeenin synteesiä. Tämän laboratorion kemikaalit on tarkoitettu vain laboratoriokäyttöön, ja niiden käyttö muihin tarkoituksiin on ehdottomasti kielletty.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C17H19N5 |
|
Tarkka massa |
293 |
|
Molekyylipaino |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Anastrotsolijauheon voimakas ja selektiivinen ei-steroidinen aromataasin estäjä. Sen päätarkoituksena on hoitaa tiettyjä rintasyövän tyyppejä estrogeenisynteesiä estämällä, ja sillä on tärkeä rooli adjuvanttihoidossa, uusiutumisen ehkäisyssä ja tutkimuskäytössä.
Ydinkäyttö: postmenopausaalisen rintasyövän hoito
Ydinvaikutusmekanismi on estää aromataasiaktiivisuutta ja estää androgeenien (kuten androsteenidionin) muuttumisen estrogeeneiksi (kuten estradioliksi) lisämunuaisessa ja rasvakudoksessa. Koska estrogeeni on tärkein rintasyöpäsolujen kasvua stimuloiva tekijä, sen tason alentaminen voi tehokkaasti estää kasvainsolujen lisääntymistä. Tämä mekanismi tekee siitä keskeisen lääkkeen postmenopausaalisten naisten rintasyövän hoidossa:
Pitkälle edenneen rintasyövän hoito
Sitä voidaan käyttää postmenopausaalisille naisille, joilla on pitkälle edennyt rintasyöpä ja joita ei voida hallita tamoksifeenilla tai muulla estrogeenihoidolla. Potilaille, joilla on estrogeenireseptorin negatiivinen vaikutus, jos kliininen vaste tamoksifeenille on positiivinen, sen käyttöä voidaan myös harkita. Sen parantava vaikutus on erityisen merkittävä potilailla, joilla on paikallisesti edennyt tai metastaattinen rintasyöpä, mikä voi pidentää taudista vapaata eloonjäämistä ja parantaa ennustetta.
Varhaisen rintasyövän adjuvanttihoito
Postmenopausaalisen estrogeenireseptoripositiivisen varhaisen rintasyövän adjuvanttihoitona se voi korvata tamoksifeenin tai sitä voidaan käyttää peräkkäin (esimerkiksi tamoksifeenia tulee käyttää ensin 2-3 vuotta, sitten anastrotsolia). 5 vuotta kestävä liitännäishoito voi tehokkaasti vähentää kontralateraalisen rintasyövän ilmaantuvuutta ja etäetäpesäkkeiden riskiä erityisesti korkean riskin ryhmissä, kuten imusolmukepositiivisissa.
Adjuvanttihoito: rintasyövän hallintastrategioiden optimointi
Apurooli rintasyövän hoidossa näkyy monin tavoin. Yksilöllisten ohjelmien avulla parantava vaikutus paranee ja sivuvaikutukset vähenevät:
Postoperatiivinen adjuvanttihoito
Rintasyövän leikkauksen jälkeen se voi vähentää merkittävästi uusiutumisen riskiä. Suuren-riskin potilailla, joilla on positiiviset imusolmukkeet, adjuvanttihoito voi vähentää etäpesäkkeitä ja paikallista uusiutumista ja parantaa viiden vuoden eloonjäämisprosenttia.
Jaksottainen hoitostrategia
Potilaat, jotka alun perin käyttävät tamoksifeenia adjuvanttihoitona, voivat siirtyä jatkamaan anastrotsolihoitoa, jos sairaus etenee tai ilmenee sietämättömiä sivuvaikutuksia. Tämä peräkkäinen strategia on osoittanut paremman tehon kuin yksittäinen lääke kliinisissä tutkimuksissa.
Yhdistelmäterapian tutkiminen
Voidaan käyttää yhdessä muiden lääkkeiden (kuten munasarjojen toiminnan estäjien, CDK4/6-estäjien) kanssa tehokkuuden lisäämiseksi.
Esimerkiksi premenopausaalisilla potilailla, joilla on rintasyöpä, anastrotsoli yhdistettynä munasarjojen toiminnan estäjiin voi simuloida postmenopausaalista tilaa ja laajentaa sen käyttöaluetta.
Toistumisen estäminen: suuren{0}}riskin väestöryhmiin kohdistetut toimenpiteet
Se osoittaa potentiaalia rintasyövän ehkäisyssä, erityisesti{0}}suuren riskin ihmisille:
Korkean{0}}riskin väestön määritelmä:
Se sisältää potilaat, joilla on suvussa geneettinen historia, BRCA-geenimutaatio, rintojen epätyypillinen hyperplasia tai aiempi rintasyöpähistoria. Rintasyövän riski näissä populaatioissa on huomattavasti suurempi kuin muussa väestössä.
Todisteet ehkäisevästä hoidosta:
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että anastrotsolin{0}}pitkäaikainen käyttö voi vähentää rintasyövän ilmaantuvuutta korkean-riskin väestössä.
Esimerkiksi IBIS-II-tutkimuksessa anastrotsoli vähensi rintasyövän riskiä 53 % ja sivuvaikutukset olivat hallittavissa.
Riskien ja hyötyjen arviointi:
Vaikka ennaltaehkäisevä hoito voi vähentää sairastumisriskiä, on välttämätöntä arvioida tarkasti lääkityksen riskit ja hyödyt. Esimerkiksi pitkäaikainen-käyttö voi lisätä osteoporoosin ja murtumien riskiä, joten on välttämätöntä yhdistää luutiheyden seuranta ennaltaehkäiseviin toimenpiteisiin, kuten kalsiumlisään ja D-vitamiiniin.
Muut tutkimussovellukset: hoitorajojen laajentaminen
Rintasyövän lisäksi tutkimussovelluksia on meneillään myös muihin hormoniriippuvaisiin sairauksiin:
Eturauhassyöpä
Kasvainlääkkeenä{0}}eturauhassyöpää voidaan hoitaa estämällä androgeenisynteesiä. Sen mekanismi on samanlainen kuin rintasyövän hoidossa, eli se estää kasvaimen kasvua alentamalla hormonitasoja.
Endometrioosi
Estrogeenisynteesiä estämällä voidaan lievittää endometrioosin oireita, kuten kipua ja kuukautishäiriöitä. Sen tehoa ja turvallisuutta on kuitenkin vielä tarkistettava.
Munasarjojen monirakkulatauti (PCOS)
Anastrotsoli voi parantaa ovulaatiotoimintoa ja metabolisia indikaattoreita PCOS-potilailla säätelemällä hormonitasoja. Tästä aiheesta on kuitenkin tällä hetkellä vähän tutkimusta, ja sen soveltuvuutta on arvioitava huolellisesti.
On olemassa kaksi yleistä synteesimenetelmääanastrotsolijauhe, jotka kuvataan erikseen:
Menetelmä 1
1) а,а,а′,а′- Tetrametyyli-5-(1H-1,2,4-triatsol-1-yylimetyyli)-1,3-diasetonitriilibentseenin synteesi
Lisää 25 g anastratsolin välituotebromaattia ja 200 ml DMF:a 2000 ml:n kolmikaulaiseen pulloon, sekoita huoneenlämmössä, kunnes se on kirkas, säädä lämpötila 25-30 asteeseen, lisää 9 g natriumtriatsolia, lopeta sekoitusreaktio, HPLC havaitsee reaktion päätepisteen, pysäytä reaktio, lisää 250 ml happoa ja 00 ml/0 0 ml. tolueeni, sekoita faasien erottamiseksi, käsittele orgaanista faasia kahdesti 100 ml:lla ja 100 ml:lla 0,2 mol/l laimeaa suolahappoa, yhdistä laimea happofaasi, pese kerran 200 ml:lla tolueenia, yhdistä tolueenifaasi, pese kahdesti 300 ml:lla ja 200 ml:lla happoa, säädä pH:lla 2 N kloorivetyhappoa, lisää natriumkloridifaasi, lisää natriumkloridifaasi. 6-7, sekoita kiteytymiseksi ja vähennä 0:aan. Inkuboidaan asteessa 2 tuntia, suodatetaan ja pestään kylmällä vedellä, jotta saadaan 15,2 g raakaa anatratsolia, jonka painosaanto on 60,8 %;
2) Anatratsolin puhdistus:
Lisää 15 g raakaa anatratsolia sekoitettuun liuokseen, jossa on 30 ml isopropanolia ja 30 ml vettä, sekoita ja kuumenna 40-45 asteeseen liukenemista varten, lisää 0,075 g aktiivihiiltä, dekarbonoi 15 minuuttia, suodata, lisää suodokseen tipoittain 120 ml vettä, jäähdytä ja kiteytä 2 tuntia, sekoita ja kiteytä 2 tuntia. suodatetaan ja pestään kylmällä vedellä, jolloin saadaan 14,3 g anatratsolia, painosaanto 95,3 %.
Menetelmä 2
1) Lisää 5-bromimetyyliä peräkkäin lasireaktoriin - , ', '- 30 g tetrametyyli-1,3-fenyleenidiamiinia, 30 g 4-amino-1,2,4-triatsolia ja 80 ml asetonitriiliä sekoitettiin ja kuumennettiin. 12 tunnin reaktion jälkeen ne jäähdytettiin ja kiteytettiin 0 asteessa 8 tunnin ajan. Suodata ja kuivaa, jolloin saadaan välituote 135,58 g saannolla 93,0 %;
2) Lisää 30 g välituotetta 130g, 225 ml vedetöntä metanolia, 2 ml puhdistettua vettä ja 2 g kuparisulfaattia lasireaktoriin peräkkäin. Sekoita ja lisää tipoittain 24,0 g väkevää rikkihappoa. Kuumenna sekoittamisen jälkeen, kunnes palautusjäähdytys on saavutettu. Lisää hitaasti 12,0 g natriumatsidia, lopeta lisäys ja jatka refluksointireaktiota 1 tunti. Suodata reaktioliuos, kun se on kuuma, hävitä suodatinjäännös, alenna painetta ja väkevöi suodos 0,5-kertaiseksi alkuperäiseen tilavuuteen, jäähdytä ja kiteytä, suodata kiinteä aine ja säädä sitten liuoksen pH kylläisellä kaliumkarbonaattiliuoksella pH-arvoon 8,0-9,0. Uuta kahdesti dikloorimetaanilla, 75 ml kullakin kerralla, yhdistä orgaaniset kerrokset ja pese orgaaniset kerrokset kahdesti puhdistetulla vedellä, 75 ml kulloinkin. Kuivaa vedetön natriumsulfaatti, konsentroi suodos alennetussa paineessa, kunnes dikloorimetaania ei tippu, ja jäähdytä ja jähmetä jäännös. Kuivaa, saa 18,04 g raakaa anatratsolia (yksittäinen epäpuhtaus alle 0,1 %, kokonaisepäpuhtaus alle 0,3 %) saannolla 79,8 %.
3) 150 ml isopropanolia ja 15 g raakaa anastrotsolia lisättiin lasireaktoriin, kuumennettiin ja palautusjäähdytettiin. Kun kiinteä aine oli täysin liuennut, lisättiin 0,75 g lääkehiiltä palautusjäähdyttämiseksi ja värin poistamiseksi 1 tunnin ajan. Lääkehiili poistettiin suodattamalla. Suodos asetettiin 0 asteeseen ja kiteytettiin yli 48 tuntia. Suodatuksen jälkeen se kuivattiin alennetussa paineessa 60 asteessa, jolloin saatiin 12,3 g puhdistettua anastrotsolia saannolla 82,0 %. Isomeeriä ei havaittu, sen puhtaus oli 99,84 %.
Anastrotsoli, ei-steroidinen aromataasin estäjä, on osoittanut merkittävää tehoa rintasyövän adjuvanttihoidossa. Seuraavassa on yksityiskohtainen analyysi anastrotsolista rintasyövän adjuvanttihoidon standardina:
Anastrotsoli vähentää androgeenin muuttumista estrogeeniksi estämällä aromataasin toimintaa, mikä vähentää estrogeenitasoa. Rintasyöpäsoluissa estrogeeni on yksi tärkeimmistä kasvutekijöistä, joten estrogeenitason alentaminen voi estää rintasyöpäsolujen kasvua ja lisääntymistä.
Sovellettava populaatio:
Estrogeenireseptori{0}}positiiviset rintasyöpäpotilaat:
Koska anastrotsoli voi alentaa estrogeenitasoa, se sopii erityisen hyvin estrogeenireseptori{0}}positiivisille rintasyöpäpotilaille.
Postmenopausaaliset naiset:
Anastrotsolia käytetään pääasiassa postmenopausaalisten naisten rintasyövän hoitoon, koska postmenopausaalisten naisten munasarjojen toiminta on heikentynyt ja estrogeeni muuttuu pääasiassa lisämunuaisten erittämistä androgeenista aromataasin vaikutuksesta.
Tehokkuus ja turvallisuus:
Merkittävä tehokkuus:
Tutkimukset ovat osoittaneet, että anastrotsoli rintasyövän adjuvanttihoidossa voi vähentää merkittävästi uusiutumista ja kuolleisuutta sekä parantaa potilaiden eloonjäämisastetta.
Hyvä turvallisuus:
Anastrotsolilla on suhteellisen vähän sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, pahoinvointia, väsymystä jne., ja useimmat potilaat voivat sietää niitä.
Annostus ja hoito:
Turvallinen annosstandardi:
Anastrotsolin turvallinen annosstandardi on yleensä 1 mg/vrk.
Suositeltu hoitojakso:
Varhaisvaiheen-rintasyöpää sairastavien potilaiden suositeltu hoitojakso on 5 vuotta.
Erityinen hoitojakso on kuitenkin määritettävä potilaan erityistilanteen ja lääkärin suositusten mukaan.
Yhdistetty käyttö Fulvestrantin kanssa:
Tutkimukset ovat osoittaneet, että anastrotsoli yhdessä fulvestrantin kanssa (selektiivinen estrogeenireseptoreja hajottava aine) voi parantaa merkittävästi postmenopausaalisten naisten eloonjäämisprosenttia, joilla on estrogeenireseptori{0}}positiivinen HER2--negatiivinen edennyt rintasyöpä. Tämän yhdistelmän edut varhaisvaiheen rintasyöpäpotilailla ovat kuitenkin epäselviä.
Yhdistelmät muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa:
Joissakin tapauksissa anastrotsolia voidaan käyttää yhdessä muiden kemoterapia-aineiden kanssa hoidon tulosten parantamiseksi. Tämä yhdistelmäsovellus on kuitenkin suoritettava lääkärin valvonnassa turvallisuuden ja tehokkuuden varmistamiseksi.
Anastrotsolin perustelut rintasyövän adjuvanttihoidon vakiona
Kliiniset kokeet: Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että anastrotsoli voi merkittävästi vähentää uusiutumistiheyttä ja kuolleisuutta rintasyövän adjuvanttihoidossa, ja turvallisuus on hyvä.
Ohjesuositus:
Anastrotsoli on lueteltu yhdeksi rintasyövän adjuvanttihoidon standardilääkkeistä useissa arvovaltaisissa ohjeissa (esim. NCCN:n ohjeissa) kotimaassa ja ulkomailla.
Rintasyövän patogeneesiä ja hoitoa koskevan perusteellisen-tutkimuksen ansiosta anastrotsolin käytöllä rintasyövän adjuvanttihoidossa on laajempi näkymä. Anastrotsolin voidaan odottaa saavuttavan tulevaisuudessa suurempia läpimurtoja seuraavissa asioissa:
geneettisen testauksen ja biomarkkerianalyysin avulla voit tarjota potilaille tarkempia yksilöllisiä hoitosuunnitelmia.
Yhdistelmäkäyttö muiden lääkkeiden tai hoitojen kanssa (esim. immunoterapia, kohdennettu hoito jne.) terapeuttisen tehon ja potilaiden eloonjäämisasteen parantamiseksi.
anastrotsolin vaikutusmekanismiin perustuen kehittää uuden sukupolven aromataasi-inhibiittorit, jotka ovat tehokkaampia ja turvallisempia.
Yhteenvetona voidaan todeta, että anastrotsolista on tullut yksi tärkeimmistä lääkkeistä rintasyövän adjuvanttihoidossa, ja sillä on merkittäviä etuja uusiutumisen ja kuolleisuuden vähentämisessä sekä potilaiden eloonjäämisasteen parantamisessa. Tulevaisuudessa tutkimuksen syvenemisen ja tekniikan jatkuvan kehittymisen myötä anastrotsolin käyttömahdollisuudet rintasyövän hoidossa ovat entistä laajemmat.
faq
Mitä anastrotsoli tekee kehollesi?
Anastrotsoli on aromataasi-inhibiittori, joka estää aromataasientsyymin toimintaa ja alentaa merkittävästi estrogeenitasoja postmenopausaalisilla naisilla ja hidastaa tai pysäyttää hormoni{0}}reseptori-positiivisen rintasyövän kasvun, mutta sen estrogeenin väheneminen voi johtaa sivuvaikutuksiin, kuten kuumat aallot, nivelkipu, luun oheneminen (osteoporoosi), mielialan muutoksiin, fyysiseen hyvinvointiin ja{2}emättimen energiaan.
Mikä on anastrotsolin pimeä puoli?
Anastrotsolivoi heikentää luusi ja osteoporoosin tai luuvammojen riski kasvaa. Kysy lääkäriltä neuvoa, jos saat tämän haittavaikutuksen. Lääkärisi voi ehdottaa steroidivoidetta tai antihistamiinin käyttöä. Voit ostaa näitä apteekista ilman reseptiä.
Mitä tulee välttää otettaessa anastrotsolia?
Kun käytät anastrotsolia, sinun tulee välttää estrogeenia sisältäviä tuotteita (kuten hormonikorvaushoitoa), muita hormonihoitoja, tiettyjä lisäravinteita (esim. soija, pellavansiemen) ja alkoholia, koska ne voivat heikentää lääkkeen tehokkuutta ja välttää rasvaisia, mausteisia ja sokerisia ruokia, jotka pahentavat sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia ja nivelkipuja, tai keskustele aina lääkärisi kanssa uusista nivelkivuista.
Onko anastrotsoli kemoterapian muoto?
Ei, anastrotsoli (Arimidex) ei ole perinteinen kemoterapialääke; se on hormonihoitoa (erityisesti aromataasin estäjä), joka alentaa estrogeenitasoja estääkseen hormoniherkän rintasyövän kasvun sen sijaan, että se tappaisi nopeasti jakautuvia soluja, kuten kemolääkkeitä. Se on systeeminen hoito, jota käytetään usein leikkauksen jälkeen estämään uusiutumisen postmenopausaalisilla naisilla, joilla on hormoni-reseptori-positiivinen syöpä, ja sitä voidaan käyttää myös ehkäisyyn tai miehillä, joilla on rintasyöpä.
Mitä anastrotsoli tekee aivoillesi?
Havaitsimme, että anastrotsolihoitoa saaneet rintasyöpää sairastavat naiset kokivathuonompi verbaalinen ja visuaalinen oppiminen ja muistikuin rintasyöpää sairastavat naiset, jotka saivat tamoksifeenia. Nämä havainnot voivat liittyä tätä hoitoa saavien naisten kokemiin muutoksiin estrogeenitasoissa.
Nostaako anastrotsoli painoasi?
Kyllä, anastrotsoli (Arimidex) voi aiheuttaa painonnousua, usein raportoituna sivuvaikutuksena, vaikka tutkimukset osoittavatkin, että monilla naisilla on vakaa paino, joidenkin paino nousee, mutta merkittävä painonnousu (yli 11 paunaa) on harvinaisempaa; painonmuutoksia nähdään usein ensimmäisen vuoden aikana vaihdevuosien ja elämäntapojen vaikutuksesta, ja niihin voi liittyä kehon rasvan lisääntymistä vakaasta painosta huolimatta.
Suositut Tagit: anastrotsolijauhe cas 120511-73-1, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä