Bisoprololijauheon erittäin selektiivinen ₁-adrenerginen reseptorin salpaaja. Sen kemiallinen nimi on (±) -1- [4-[[2- (1-metyylietyylietoksi) etoksi] metyyli] fenoksi] -3-[(1-metyylietyyli) amino] -2-propanolia. Molekyyl kaava on c₁₈h₃₁no₄. Se näyttää valkoisesta tai valkoisesta kiteiseltä jauheelta, joka liukenee hiukan veteen ja liukenee helposti orgaanisiin liuottimiin, kuten metanoliin tai etanoliin.
Sydän- ja verisuonilääkkeiden raaka -aineena bisoprololi estää sympaattista hermoaktiivisuutta, vähentää sydänlihaksen supistumista ja sykettä, ja sitä käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Sen korkea ₁-selektiivisyys vähentää vaikutusta ₂-reseptoreihin ja vähentää sivuvaikutusten, kuten bronkospasmin, riskiä. Raaka -aine on täytettävä tiukasti GMP -standardit puhtauden ja vakauden varmistamiseksi. Se käsitellään usein edelleen tableteiksi tai kapseleiksi. Varastointi on suojattava valolta ja kosteukselta, ja sitä pidetään viileässä ja kuivassa paikassa.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C18H31NO4 |
|
Tarkka massa |
325 |
|
Molekyylipaino |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Alkuainianalyysi |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Voimme tarjota bisoprololisynteesin. Kun olet lukenut yllä olevat tiedot, jos haluat bisoprololin ostavan verkossa, lähetä sähköpostia tietylle bisoprololin hinnalle.
Bisoprololi tai bisoprololifumaraatti on laajalti käytetty lääke, jota käytetään ensisijaisesti monien sydän- ja verisuonisairauksien hoitamiseen. Sen pääkäyttöön ja ominaisuudet voidaan tiivistää seuraavasti:
päätarkoitus
Verenpainetauti
Bisoprololijauhe on beeta-salpaaja, joka estää selektiivisesti yhteyden epinefriini- ja beeta1-reseptoreiden välillä, alentaen siten verenpainetta. Tätä lääkettä voidaan käyttää yksin tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa paremman verenpaineen hallinnan saavuttamiseksi.
Sepelvaltimo sydänsairaus (Angina pectoris)
Estääkseen sydämen 1 reseptorit, bisoprololi voi vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta ja lisätä sepelvaltimoiden verenvirtausta lievittäen siten angina -oireita. Se on yleisesti käytetty hoito potilaille, joilla on sepelvaltimotauti.
Sydäninfarkti
Tutkimukset ovat osoittaneet, että beeta-salpaajilla (kuten bisoprololi) hoito sydäninfarktin jälkeen voi parantaa merkittävästi potilaiden eloonjäämisastetta. Tämä johtuu pääasiassa sen rytmihäiriöistä ja anti-iskeemisistä vaikutuksista sekä mahdollisesta vähentyneestä verihiutaleiden aggregaatiokyvystä.
Rytmihäiriö
Bisoprololia käytetään myös monien sydämen rytmihäiriöiden, kuten supraventrikulaarisen takykardian, eteisvärinän ja ennenaikaisten kammion supistumisten, hoitoon. Se auttaa palauttamaan sydämen normaalin rytmin säätelemällä sydämen elektrofysiologista aktiivisuutta.
Huumeiden ominaisuudet
Korkea selektiivisyys
Bisoprololilla on korkea affiniteetti ja selektiivisyys sydämen 1 reseptoreille, ja sillä on vähemmän vaikutusta keuhkoputken ja verisuonten sileiden lihaksen kahteen reseptoriin, joten se aiheuttaa vähemmän hengitystievaikutuksia käytön aikana.
Pitkäaikainen vaikutus
Lääke imeytyy nopeasti ja kokonaan suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Yhden annoksen vaikutus voi kestää 24 tuntia, mikä tekee potilaiden käytöstä kätevän.
Turvallisuus
Bisoprololilla ei ole solukalvoa stabiloivaa vaikutusta terapeuttisella annosalueella, eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia verensokeriin ja veren lipideihin. Siksi se on turvallista käyttää diabeteksen potilailla.
Varoitussana, vaaran kuvaus H302, vaarallisten tavaroiden merkki XN, vaaraluokkakoodi 22, WGK Saksa 1, RTECS nro UB8380000, vaaranklassinen ärsyttävä aine
Bisoprololin farmakologinen vaikutus: bisoprololi on selektiivistä 1 adrenoreseptorin salpaajia terapeuttisella annosalueella ei ole selvää membraanin stabiloiva vaikutus tai luontainen sympaattinen vaikutus. Sen sydämen selektiivisyys ei kuitenkaan ole absoluuttinen, ja se estyy myös suurella annoksella (suurempi tai yhtä suuri kuin 20 mg) 2 adrenoreseptoreita, jotka sijaitsevat pääasiassa keuhkoputken ja vaskulaaristen sileiden lihasten kanssa; Selektiivisyyden ylläpitämiseksi on erityisen välttämätöntä käyttää pienin tehokas annos. Kyllä, yhden reseptorin selektiivisyys on 4 kertaa atenololin resepti. Bisololin 1 reseptorin salpaus on verenpaineen alentamisen päävaikutus.
Bisoprololijauhe on uusi sukupolvi selektiivisyydestä 1-adrenerginen reseptorisalpaaja, jolla ei ole luontaista sympaattista aktiivisuutta ja kalvon stabilointia, on estävä vaikutus reniinin erilliseen. Lähes kaikki heistä absorboi suun kautta annettava antaminen, yli 90%: n hyötyosuus ja puoliintumisaika 10–12 tuntia. Yksi antaminen voi ylläpitää tehokkuutta 24 tunnin ajan, ja pitkäaikaisella käytöllä ei ole kumulatiivista toksisuutta. Siinä on myös lipofiilisyys - adrenergisillä reseptorisalfalaajilla on nopea imeytyminen ja hydrofiilisyys - adrenergisillä reseptorisalfalaajalla on pitkä puoliintumisaika ja alhaiset ensisijaiset vaikutukset. Heillä on 50%: n aineenvaihdunta sekä maksassa että munuaisissa, ja niitä voidaan käyttää jopa maksa- ja munuaisten toimintahäiriöissä. Toinen etu on, että farmakokinetiikassa on minimaalisia eroja eri sukupuolten, ikien ja yksilöiden yksilöiden välillä, mikä tekee kliinisesti hallita helppoa. Bisoprololin fumaraatilla on korkea selektiivisyys 1 reseptorin 2 reseptoreiden affiniteettisuhteelle on 11-34 kertaa voimakkaampi, ja vahvin verrattuna atenololiin ja metoprololi 1 -reseptorin selektiiviseen estävään vaikutukseen.
Voimme toimittaaBisoprololijauhe.
Huomautus: Bloom Tech (vuodesta 2008) saavuttaa Chem-Tech on Yhdysvaltojen tytäryhtiö.
Käyttämällä aloitusmateriaalina p-hydroksibentsaldehydiä (yhdiste I) ja kuvailemasi vaiheiden seurauksena voidaan valmistaa bisoprololivapaa pohja.
1. P-hydroksibentsyylialkoholin (yhdiste II) saamiseksi P-hydroksibentsyylialkoholi (yhdiste II)
C7H6O2+pelkistävä aine → c7H8O2
Käyttämällä pelkistäviä aineita, kuten vetyä tai fosfiitaa, p-hydroksibentsaldehydi pelkistetään p-hydroksibentsyylialkoholiksi. Tämä vaihe vähentää aldehydifunktionaalisen ryhmän alkoholin funktionaaliseen ryhmään.
2. Eetterifikaatio isopropoksietanolilla yhdisteen III saamiseksi
C7H8O2+C5H12O2+Happikatalyytti → Eetterin muodostumisen tuote isopropoksietanolilla (yhdiste III)
Reagoi P-hydroksibentsyylialkoholi isopropoksietanolilla (isopropanolin ja etyleeniglykolin eetterifikaatio) yhdisteen III tuottamiseksi. Tämä reaktio vaatii yleensä happamia olosuhteita, ja yleisesti käytetty katalyytti on rikkihappoa.
3. Eetterifikaatio epiikloorohydriinillä yhdisteen IV saamiseksi
Yhdiste III+C3H5CLO+Alkalin katalyytti → Eetterin muodostumisen tuote epikloorohydriinillä (yhdiste IV)
React -yhdiste III epiikloorohydriinin kanssa yhdisteen IV muodostamiseksi. Tässä reaktiossa epikloorohydriini avaa renkaan ja käy läpi substituutioreaktion eetterin funktionaalisen ryhmän kanssa. Tämä vaihe vaatii alkalisia olosuhteita, ja alkali katalyyttit, kuten natriumhydroksidi tai natriumkarbonaatti, voidaan valita.
4. Renkaan avausreaktio isopropyyliamiinin kanssa bisoprololittoman emäksen saamiseksi
Yhdiste IV+C3H9N → bisoprololiton pohja
Yhdisteellä IV käy läpi renkaan aukko -reaktion isopropyyliamiinin kanssa bisoprololittoman emäksen muodostamiseksi. Tässä vaiheessa isopropyyliamiini hyökkää epoksiryhmään, mikä tuottaa lopullisen bisoprololivapauden.
Bisoprololijauhesyntetisoitiin 4 - hydroksibentsyylialkoholista ja isopropyylialkoholista, epikloorihydriinistä, isopropyyliamiinista ja fumariinihapoista neljässä vaiheessa. Kompleksisen ensimmäisen vaiheen reaktiota varten käytettiin happopohjakäsittelymenetelmää tuotteen saamiseksi korkean lämpötilan ja korkean tyhjiötislausmenetelmän välttämiseksi, mikä ei vain parantanut satoa huomattavasti, vaan myös vähensi huomattavasti reaktion energian kulutusta. Tuotteen rakenteelle karakterisoitiin nestekromatografia, sulamispiste, Fourier -muunnosinfrapunaspektroskopia ja ydinmagneettikesonanssispektroskopia. Tällä synteettisellä menetelmällä on lievän olosuhteiden, yksinkertaisen jälkikäsittelytoiminnan ja korkean tuotteen saannon edut, jotka voidaan teollistua.
Bisoprololin pääreitti kehossa sisältää sydän- ja verisuonijärjestelmän säätelyn. Selektiivisenä beeta -1 -reseptorin salpaajana se käyttää terapeuttisia vaikutuksiaan kehossa tiettyjen mekanismien kautta. Seuraava on yksityiskohtainen selitys Sorolin vaikutusmekanismista in vivo:
Toimintamekanismi
Bisoprololilla on pääasiassa sen vaikutukset estämällä 1 reseptorit sydämessä ja verisuonissa olevien sileiden lihassolujen kalvoon. Nämä reseptorit ovat eräänlainen adrenerginen reseptori, joka adrenaliini sitoutuu niihin, laukaisee fysiologiset vasteet, kuten sydämen supistuminen, lisääntynyt syke ja verisuonten supistuminen. Sitoutumisen jälkeen näihin reseptoreihin bisoprololi voi estää adrenaliinin aktivoitumisen vähentäen siten sydänlihaksen supistumista, sykettä ja verenpainetta.
Erityiset toimintapolut
Verenpaineen alentaminen:
Bisoprololi vähentää sydänlihaksen supistuvuutta ja sykettä estämällä 1 reseptorit, mikä vähentää sydämen tuotantoa ja vähentää perifeeristä verisuoniresistenssiä, mikä johtaa tasaiseen verenpaineen laskuun. Tämä vaikutus on erityisen tärkeä potilailla, joilla on verenpainetauti, koska se voi tehokkaasti hallita verenpainetasoja ja vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien esiintymistä.
Paranna sydämen toimintaa:
Bisoprololi voi vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta, parantaa sydänlihaksen iskemiaa ja lievittää angina pectoriksen oireita. Sepelvaltimoiden sydänsairauksien hoidossa se auttaa vakauttamaan tilaa ja parantamaan potilaiden elämänlaatua. Lisäksi bisoprololilla on myös vaikutusta sydämen uudelleenmuodostumiseen, sydämen normaalin rakenteen ja toiminnan ylläpitämiseen sekä sydämen vajaatoiminnan potilaiden kuolleisuuden vähentämiseen.
Rytmihäiriöiden vastainen hoito:
Bisoprololi vähentää rytmihäiriöiden esiintymistä säätelemällä sydämen elektrofysiologista aktiivisuutta. Tämä vaikutus on erityisen tärkeä rytmihäiriöpotilailla, koska se voi vähentää rytmihäiriöiden aiheuttamia komplikaatioita ja kuolleisuutta.
Keskeinen estävä vaikutus:
Bisoprololilla on myös tietty keskeinen estävä vaikutus, joka voi tukahduttaa sympaattisen hermoston herkkyyden ja saavuttaa siten hermojen rauhoittamisen. Tämä vaikutus auttaa lievittämään potilaiden jännitystä ja ahdistusta ja parantamaan unen laatua.
Tulehduksen vastainen vaikutus:
Joissakin tapauksissa bisoprololilla on myös tiettyjä anti-inflammatorisia vaikutuksia. Kun vartalo on saanut bakteerit tai virukset, paikallisia tulehduksia voi tapahtua. Bisoprololi voi estää tulehduksellisten välittäjien vapautumista, lievittää tulehduksellisia reaktioita ja auttaa siten sairauksien palautumisessa.
Suositut Tagit: Bisoprolol-jauhe CAS 66722-44-9, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä