Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista sildenafiilisitraattijauheen cas 171599-83-0 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen sildenafiilisitraattijauheeseen cas 171599-83-0 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Sildenafiilisitraattijauhe, joka tunnetaan myös nimellä sildenafiilisitraatti, on molekyylikaava C28H38N6O11S, molekyylipaino 666 700 ja CAS 171599-83-0. Se on valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe, jonka puhtausaste on erittäin korkea. Tiheys on noin 1,445 g/cm ³ (On myös tietoa arvosta 1,447 g/cm) ³. Tämä tiheysarvo on suhteellisen korkea, mikä osoittaa vahvoja molekyylien välisiä voimia ja tiukkaa molekyylijärjestelyä. Tällä ominaisuudella on tietty vaikutus lääkkeiden liukoisuuteen ja farmakologiseen vapautumiseen. Turvallisuuden kannalta se on luokiteltu vaarallisten aineiden symboliksi Xi, mikä tarkoittaa, että sitä käytettäessä tulee kiinnittää huomiota sen mahdolliseen ärsyttävyyteen ja syövyttävyyteen. Lisäksi vesiliukoisuus on myös tärkeä fysikaalinen ominaisuus, joka määrää lääkkeiden imeytymisen ja jakautumisen kehossa.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C28H38N6O11S |
|
Tarkka massa |
666 |
|
Molekyylipaino |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafiilisitraatti (kauppanimi Viagra), joka on maailman ensimmäinen hyväksytty fosfodiesteraasi 5:n (PDE5) estäjä, on tullut miehen erektiohäiriön (ED) hoidon ydinlääke vuodesta 1998 lähtien. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu PDE5-entsyymitoiminnan estäminen, lihasten rentouttamisen vähentäminen (syklisen phosfaosiinin monophosfaanin hajoaminen). peniksen corpus cavernosum, mikä lisää paikallista verenkiertoa ja auttaa näin potilaita saavuttamaan ja ylläpitämään erektiota. ED-hoidon lisäksi tämä lääke on osoittanut merkittävää tehoa myös keuhkoverenpainetaudin, sydän- ja verisuonitautien suojauksen ja erityisten psykologisten häiriöiden aloilla.
1. Orgaanisen ED:n hoito
Kroonisten sairauksien, kuten diabeteksen, verenpainetaudin ja ateroskleroosin aiheuttaman eloperäisen ED:n hoidossa sildenafiilisitraatista on tullut ensisijainen-hoitosuunnitelma parantamalla suoraan peniksen paisuvan kehon verenkiertoa. Tutkimus osoittaa, että diabetesta sairastavista ED-potilaista 50 mg voi saada 63 %:lla potilaista onnistuneen sukupuoliyhteyden, mikä on huomattavasti enemmän kuin 25 % lumeryhmässä. Verensokeritasot eivät vaikuta sen tehoon, mutta hypotension riskiin tulee kiinnittää huomiota, kun sitä käytetään yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa.
2. Interventio psykologiseen ED:hen
Psykologisten tekijöiden, kuten ahdistuneisuuden ja masennuksen, aiheuttamien ED-potilaiden kohdalla lääkitys voi katkaista "ahdistushäiriön" noidankehän parantamalla nopeasti fysiologista toimintaa.
Kaksoissokkoutettu{0}}tutkimus, johon osallistui 120 psykogeenistä erektiohäiriötä sairastavaa potilasta, osoitti, että 8 viikon jatkuvan 50 mg:n sildenafiilin käytön jälkeen potilaiden seksuaalinen luottamus parani 42 % ja kumppanin tyytyväisyys 38 %. Tämä fysiologian ja psykologian kaksoisparannus tekee siitä tärkeän osan psykologisen ED:n kokonaisvaltaista hoitoa.
3. Seka-ED:n kattava hallinta
Sekä orgaanisia että psykologisia tekijöitä sisältävässä sekahäiriössä lääke yhdistettynä käyttäytymisterapiaan (kuten seksuaaliseen keskittymisharjoitteluun) voi parantaa merkittävästi tehoa. Kliiniset tiedot osoittavat, että lääkitys+käyttäytymisterapia -ryhmän kansainvälisen erektiofunktioindeksin (IIEF) pistemäärä nousi 5,2 pistettä 6 kuukauden jälkeen, mikä on parempi kuin pelkkä lääkitys -ryhmän 3,8 pistettä. Tämä multimodaalinen interventiostrategia sopii erityisen hyvin potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea ED.
1. Kohdennettu hoito keuhkoverenpainetautiin
Suuriannoksinen sildenafiilisitraatti (20-80 mg/vrk) on hyväksytty keuhkoverenpainetaudin (PAH) hoitoon, ja sen vaikutusmekanismi on samanlainen kuin ED-hoidon: se estää PDE5-entsyymiä keuhkojen verisuonten sileässä lihaksessa, vähentää cGMP:n hajoamista ja edistää verisuonten laajentumista. Tutkimukset osoittavat, että 12 viikon hoidon jälkeen potilaiden 6 minuutin kävelymatka kasvoi 46 metrillä, keuhkojen verisuonivastus pieneni 22 % ja haittavaikutusten ilmaantuvuus oli pienempi kuin perinteisillä prostatykliinilääkkeillä.
2. Epäsuora sydän- ja verisuonijärjestelmän suoja
Pieni annossildenafiilisitraattijauhe(25 mg joka toinen päivä) osoitti endoteelin toimintaa parantavan ja ateroskleroottisen plakin muodostumisen estävän vaikutuksen eläinkokeissa.
Havaintotutkimus stabiililla angina pectorialla sairastavilla potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, viittaa siihen, että sildenafiilin pitkäaikainen -käyttö saattaa vähentää vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä (HR=0.72, 95 % luottamusväli 0,54-0,96), mutta sen kliininen arvo on vielä vahvistettava laajamittaisilla satunnaistetuilla kontrolloiduilla tutkimuksilla.
3. Korkeustaudin ennaltaehkäisevä käyttö
Yli 5 000 metriä merenpinnan yläpuolella sijaitsevilla alueilla sildenafiili voi ehkäistä korkealla-keuhkoödeemaa parantamalla keuhkojen verenkiertoa. Vuorikiipeilijöillä tehty tutkimus osoitti, että 50 mg:n sildenafiilin profylaktinen käyttö vähensi korkean merenpinnan keuhkopöhön ilmaantuvuutta 12 prosentista 3 prosenttiin lisäämättä akuutin vuoristotaudin riskiä. Mekanismi voi liittyä keuhkovaltimon paineen alentamiseen ja hapettumisen parantamiseen.
1. Seksuaalisen toiminnan kuntoutus potilaille, joilla on selkäydinvamma
Selkäydinvamman jälkeen neurogeenista ED-potilaille sildenafiili yhdistettynä peniksen tärinästimulaatiohoitoon voi parantaa merkittävästi erektion onnistumista. Tutkimus, johon osallistui 45 potilasta, osoitti, että erektioiden onnistumisprosentti yhdistelmähoitoryhmässä oli 67 % kuuden kuukauden jälkeen, mikä on korkeampi kuin pelkkä lääkitysryhmässä onnistunut 40 %. Tämä multimodaalinen interventiostrategia tarjoaa uusia ideoita selkäydinvammapotilaiden seksuaaliseen kuntoutukseen.
2. Adjuvanttihoito leikkauksen jälkeisen seksuaalisen toiminnan suojaamiseksi
Radikaalin eturauhasen poiston jälkeen sildenafiili voi edistää hermo- ja verisuonikimppujen uusiutumista varhaisen puuttumisen avulla (alkaen 2 viikkoa leikkauksen jälkeen).
Tutkimukset ovat osoittaneet, että potilailla, jotka käyttävät sildenafiilia 6 kuukautta leikkauksen jälkeen, erektiotoiminto palautuu 28 % nopeammin kuin vertailuryhmässä (54 % vs. 26 %), eikä se vaikuta kasvaimen hallintaan. Tämä "hermostoa suojaava" vaikutus tekee siitä tärkeän keinon hallita seksuaalista toimintaa eturauhassyövän leikkauksen jälkeen.
3. Seksuaaliterapia kumppanin kanssa
Sildenafiilia voidaan käyttää seksiterapeutin ohjauksessa apuvälineenä kumppanien yhteiseen hoitoon. Parantaa miehen fysiologista toimintaa, vähentää molempien kumppanien seksuaalista ahdistusta ja edistää intiimiä käyttäytymistä. Tutkimus, johon osallistui 80 paria, osoitti, että 6 kuukauden lääkityksen ja kumppanin tukiterapian jälkeen kumppanin tyytyväisyys kasvoi 35 % ja seksuaalisen yhteydenpidon tiheys kasvoi 2,1 kertaa kuukaudessa.
Sildenafiilisitraatti on vähitellen laajentunut ED-hoidosta useille aloille, kuten keuhkoverenpainetautiin, sydän- ja verisuonisairauksiin ja seksuaaliseen kuntoutukseen. Sen terapeuttisen tehon monimuotoisuus johtuu PDE5-entsyymin tarkasta estämisestä, kun taas lääkityksen turvallisuuden takaaminen perustuu tiukkaan vasta-aiheiden hallintaan ja yksilölliseen annoksen säätöön.
Sildenafiilisitraattijauhe(tunnetaan myös nimellä Viagra) on yleinen lääke, jota käytetään impotenssin ja erektiohäiriöiden hoitoon. Sen kemiallinen nimi on sildenafiili ja se on 5-fosfataasin estäjä. Tämän yhdisteen synteesi sisältää tyypillisesti useita vaiheita, mukaan lukien seuraavat päävaiheet:
1. Glutaraldehydin synteesi: glutaraldehydi syntetisoidaan hydraamalla m-nitrobentsaldehydiä.
2. Glutary-imidin synteesi: Glutaraldehydi ja urea reagoivat happamissa olosuhteissa muodostaen glutaari-imidiä.
3. Glutaryylihydratsidin synteesi: Anna glutaryyliamiinin reagoida ammoniakin kanssa muodostaen glutaryylihydratsidia.
4. Glutarylimiinidiasetaatin synteesi: glutaryylihydratsidin saattaminen reagoimaan diasetaattianhydridin kanssa glutarylimiinidiasetaatin tuottamiseksi.
5. Sildenafiilin synteesi: Viimeinen vaihe on antaa glutaari-imididiasetaatin reagoida etyleenidiamiinin (1,2-etyleenidiamiinin) kanssa emäksisessä ympäristössä sildenafiilin muodostamiseksi.
Nämä vaiheet ovat lyhyt kuvaus sildenafiilin synteesimenetelmästä, mutta varsinainen synteesiprosessi voi vaihdella johtuen tekijöistä, kuten lääkeyhtiöistä ja patenteista. On syytä huomata, että kemikaalien synteesi vaatii tiukkoja laboratorio-olosuhteita ja ammatillista tietämystä, ja sen tulisi suorittaa ammattilaisten valvotussa ympäristössä.
Sildenafiilisitraatti, joka tunnetaan myös nimellä sildenafiilisitraatti, on lääke, jolla on merkittävä vaikutus lääkealalla ja jota käytetään pääasiassa miesten erektiohäiriöiden (ED) hoitoon. Seuraavaksi annamme yksityiskohtaisen johdannon sildenafiilisitraatista farmakologisten ominaisuuksien näkökulmasta.
Ensinnäkin
Farmakologisten mekanismien näkökulmasta sildenafiilisitraatti on syklisen guanosiinifosfaatin (cGMP) spesifisen tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) selektiivinen estäjä. Peniksen erektion fysiologiseen mekanismiin kuuluu typpioksidin (NO) vapautuminen peniksen sienessä seksuaalisen stimulaation aikana. NO aktivoi guanylaattisyklaasia, mikä lisää cGMP-tasoja, mikä saa aikaan sienen rungon sileän lihaksen rentoutumisen ja veren täyttymisen. Sildenafiilisitraatti estää selektiivisesti PDE5:tä, tehostaa NO cGMP -reittiä ja lisää cGMP-tasoja, mikä johtaa peniksen corpus cavernosumin sileän lihaksen rentoutumiseen ja luonnolliseen erektiovasteeseen seksuaaliseen stimulaatioon potilailla, joilla on erektiohäiriöitä.
Farmakokinetiikkaan Farmakokinetiikkaan liittyen
Sildenafiilisitraatti imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen, ja sen absoluuttinen hyötyosuus on noin 40 %. Sen farmakokineettiset parametrit ovat verrannollisia suositeltuun annosalueeseen. Lääke metaboloituu pääasiassa maksassa (sytokromi P450 isoentsyymi 3A4 -reitti), jolloin muodostuu aktiivinen metaboliitti, jonka ominaisuudet ovat samankaltaiset kuin sildenafiililla. Sytokromi P450:n isoentsyymi 3A4:n (CYP4503A4) vahvat estäjät, kuten erytromysiini, ketokonatsoli ja itrakonatsoli, sekä epäspesifiset sytokromi P450:n (CYP450) estäjät, kuten CYP450, voivat yhdessä sildenafiliilin sildenafiilipitoisuuksien nousuun lisätä plasmassa. Sildenafiilin ja sen metaboliittien eliminaation puoliintumisaika on noin 4 tuntia. Kun 25–100 mg annetaan tyhjään mahaan, plasman huippupitoisuus (Cmax) 127–560 ng/ml saavutetaan noin 1 tunnissa. Kun sildenafiilin kokonaispitoisuus plasmassa on suurin, vapaan sildenafiilin Cmax on 22 ng/ml.
Mitä tulee tehon kestoon
Kokeet ovat osoittaneet, että sildenafiilisitraatin teho voi kestää jopa 4 tuntia, mutta vaste on heikompi kuin 2 tunnin kuluttua. Tämä osoittaa, että sildenafiilisitraatin ottamisen jälkeen potilaat voivat nauttia sen eduista suhteellisen pitkän ajan.
Sen lisäksi, että se vaikuttaa peniksen erektioon
Sildenafiilisitraattijauhesillä on myös tiettyjä farmakologisia ominaisuuksia vasteessa sydänlihasvaurioon. Koska normaalissa tai sairaassa sydämen johtumiskudoksessa, sydänlihassoluissa, endoteelisoluissa ja imukudoksessa ei ole PDE5:tä, sildenafiililla (PDE5:n estäjä) ei ole positiivista inotrooppista vaikutusta eikä se voi vaikuttaa suoraan sydänlihaksen supistumistoimintoon. Tavallisilla vapaaehtoisilla miehillä kerta-annos 100 mg sildenafiilia ei aiheuttanut kliinisesti merkittäviä EKG-muutoksia. Lisäksi sildenafiilisitraatin vaikutus verenpaineeseen on myös huomioimisen arvoinen. Sildenafiilin kerta-annoksen oraalisen 100 mg:n jälkeen terveiden miespotilaiden verenpaine laski makuuasennossa, mutta plaseboryhmään verrattuna ei ollut eroa 8 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Tämä osoittaa, että kohtuullisella annoksella sildenafiilisitraatin vaikutus verenpaineeseen on väliaikainen ja palautuva.
Sildenafiilisitraatin löytöhistoria on tieteellinen matka, joka on täynnä tutkimusta ja innovaatiota, joka on tuonut vallankumouksellisia muutoksia ihmisten terveyteen. Seuraavaksi tarkastelemme yksityiskohtaisesti sildenafiilisitraatin löytämisprosessia.
1980-luvun alussa Pfizer alkoi keskittyä sydän- ja aivoverisuonisairauksien hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden tutkimiseen. Tuolloin tiedemiehet uskoivat yleisesti, että sydän- ja aivoverisuonitaudit liittyivät tiettyihin verenkiertojärjestelmän avainentsyymeihin. Tässä yhteydessä Pfizer on perustanut oman tutkimusryhmän seulomaan ja tutkimaan erilaisia mahdollisia entsyymi-inhibiittoreita.
Lukuisten tutkimussuuntien joukossa tutkimusryhmä on keskittynyt erityisesti entsyymiin nimeltä fosfodiesteraasi 5 (PDE5). Tämä entsyymi säätelee verisuonten sileän lihaksen jännitystä ihmiskehossa ja on ratkaisevan tärkeä sydän- ja verisuonijärjestelmän terveydelle. Tutkijat ovat havainneet, että PDE5:n toiminnan estäminen voi tehokkaasti edistää verisuonten laajentumista, alentaa verenpainetta ja parantaa sydän- ja aivoverisuonisairauksien oireita.
Alkuperäisessä tutkimusprosessissa tutkijat eivät kuitenkaan yhdistäneet PDE5-estäjiä suoraan erektiohäiriöön (ED). Itse asiassa heidän alkuperäinen tavoite oli kehittää lääke angina pectoriksen ja verenpainetaudin hoitoon. Kuitenkin varhaisissa kliinisissä tutkimuksissa tiedemiehet havaitsivat odottamatta, että tällä PDE5-estäjillä on myös merkittäviä vaikutuksia ED:n hoidossa.
Tämä löytö on herättänyt suurta kiinnostusta tutkijoiden keskuudessa. He alkoivat tutkia mekanismia, jolla tämä lääke vaikuttaa erektiotoimintaan. Useiden kokeiden ja kliinisten tutkimusten jälkeen tutkijat ovat havainneet, että sildenafiilisitraatti voi tehokkaasti lisätä typpioksidin (NO) pitoisuutta peniksen sienessä estämällä PDE5:n aktiivisuutta, mikä edistää siittimen verisuonten laajentumista, lisää verenkiertoa ja parantaa erektiotoimintaa.
Sildenafiilisitraatin löytöprosessissa tiedemiehet eivät ainoastaan osoittaneet erinomaista tieteellistä tutkimuskykyä ja innovatiivista henkeä, vaan myös paljastaneet meille tieteellisen tutkimuksen satunnaisuuden ja epävarmuuden. Heidän alkuperäinen tavoite oli kehittää lääke sydän- ja aivoverisuonisairauksien hoitoon, mutta lopulta he yllättäen löysivät tehokkaan lääkkeen ED:n hoitoon. Tällaisen "yin ja yang -virheen" löytäminen ei ainoastaan tuo uusia hoitovaihtoehtoja potilaille, vaan myös avaa uusia polkuja lääketieteen alan kehitykselle.
Lyhyesti sanottuna löytöhistoriasildenafiilisitraattijauheon haastava ja innovatiivinen tieteellinen matka. Se ei ainoastaan paljasta tieteellisen tutkimuksen satunnaisuutta ja epävarmuutta, vaan myös esittelee jatkuvan tutkimuksen ja innovaation henkeä tutkijoiden keskuudessa. Tulevaisuudessa uskomme, että tieteen ja teknologian jatkuvan edistymisen ja kehityksen myötä ihmiskunta löytää uusia vallankumouksellisia lääkkeitä ja hoitomenetelmiä, jotka edistävät entistä enemmän ihmisten terveyttä.
Suositut Tagit: sildenafiilisitraattijauhe cas 171599-83-0, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä