Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista neomysiinisulfaattitablettien valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisten neomysiinisulfaattitablettien tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Neomysiinisulfaattitabletitovat oraalinen aminoglykosidiantibioottivalmiste, jolla on merkittävä rooli kliinisessä infektioiden vastaisessa hoidossa. Sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus ensisijaisesti sitoutumalla palautumattomasti bakteerien ribosomien 30S-alayksikköön, mikä häiritsee bakteerien proteiinisynteesiä. Sillä on hyvä antibakteerinen aktiivisuus erilaisia Gram{4}}negatiivisia bakteereja, kuten Escherichia colia, Klebsiella spp.:tä, Proteus spp.:tä vastaan, ja sillä on myös tiettyjä estäviä vaikutuksia joihinkin Gram{7}}positiivisiin bakteereihin. Suun kautta annon jälkeen se imeytyy vähäisessä määrin ja säilyttää korkean pitoisuuden suolistossa, joten se on ihanteellinen valinta suolistotulehdusten hoitoon. Sillä voi olla voimakasta antibakteerista vaikutusta paikallisesti ja samalla vähentää systeemisten haittavaikutusten esiintymistä.
lääkinnällinen omaisuus
Kemialliset ominaisuudet ja annosmuotoerot:
Neomycn Sulphatein kemiallinen nimi on Neomycn Sulphate, jonka molekyylikaava on C23H48N6O17S ja molekyylipaino 712,7222. Sen suun kautta otettavat valmisteet ovat pääasiassa tabletteja, joilla on yhteiset ominaisuudet, mukaan lukien 0,1 g (100 000 yksikköä) ja 0,25 g (250 000 yksikköä), ja ne on suljettava ja säilytettävä kuivassa ympäristössä kosteuden imeytymisen ja hajoamisen estämiseksi.
Soveltuvat sairaudet:
Käytetään pääasiassa herkkien bakteerien aiheuttamiin suolistotulehduksiin, kuten bakteeripunatautiin, akuuttiin enteriittiin jne. Herkkien bakteerien aiheuttaman suolen leikkausta edeltävässä valmistelussa suolistossa olevien bakteerien määrän vähentämisellä ja postoperatiivisen infektion riskin vähentämisellä on myös merkittäviä vaikutuksia. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa tuberkuloosin adjuvanttihoidossa antibakteerisen vaikutuksen tehostamiseksi.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Neomysiinisulfaattijauhe | Neomysiinisulfaattitabletit | Neomysiinisulfaatti-injektio | Neomysiinisulfaattivoide |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletti | Injektio | Kerma |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
| Tuotepaketti | Muokattava | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
Tuotteemme
Neomysiinisulfaatti +. COA
 |
||
Analyysitodistus |
||
|
Yhdistelmänimi |
Neomysiinisulfaatti | |
|
CAS-nro |
1405-10-3 | |
|
Luokka |
Farmaseuttinen laatu | |
|
Määrä |
Mukautettu | |
|
Pakkausstandardi |
Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Erä nro |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. tammikuutath 2025 |
|
|
EXP |
8. tammikuutath 2029 |
|
|
Rakenne |
|
|
| TESTISTANDARDI | GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard | |
|
Tuote |
Yritysstandardi |
Analyysin tulos |
|
Ulkonäkö |
Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe |
Mukautunut |
|
Vesipitoisuus |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 % |
0.30% |
| Kuivaushäviö |
pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % |
0.15% |
|
Raskasmetallit |
Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puhtaus (HPLC) |
Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % |
99.5% |
|
Yksittäinen epäpuhtaus |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäännös syttyessä |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikrobien kokonaismäärä |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanoli (GC:n mukaan) |
Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm |
400 ppm |
|
Varastointi |
Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa |
|
|
|
||
Aminoglykosidiantibioottien edustajananeomysiinisulfaattitabletitsaavuttaa tehokkaat antibakteeriset vaikutukset useiden tasojen ja kohteiden synergistisen toiminnan kautta, johon liittyy erityisiä toksisuusominaisuuksia ja resistenssiriskejä.
Neomyknsulfaatin antibakteerinen ydinmekanismi on häiritä koko bakteeriproteiinisynteesiprosessia, ja sen kohteet kattavat translaation aloitus-, laajennus- ja lopetusvaiheet muodostaen "kolminkertaisen eston" vaikutuksen:
1. Alkuvaiheen esto
Lääke sitoutuu spesifisesti bakteerin ribosomin 30S-alayksikön A-kohtaan ja estää aloituskompleksin (30S mRNA fMet tRNA) muodostumisen. Tämä prosessi perustuu vetysidoksiin lääkemolekyylissä olevan aminosyklisen alkoholirakenteen ja ribosomaalisen RNA:n (rRNA:n) spesifisten emäsparien (kuten A1492-G1491) välillä, mikä johtaa siihen, että mRNA-kodonit eivät pysty tunnistamaan oikein aloitus-tRNA:ta, mikä estää translaation aloituksen.
2. Häiriöt laajennusvaiheen aikana
Peptidiketjun pidentymisen aikana neomyknsulfaatti häiritsee proteiinisynteesiä kahdella tavalla:
Väärinlukemisen induktio: Lääkemolekyylit uppoavat 30S-alayksikön dekoodauskeskukseen, muuttaen rRNA-konformaatiota ja vähentäen aminoasyyli-tRNA:n (aa tRNA) ja mRNA-kodonien välistä pariutumisspesifisyyttä, mikä johtaa ei-luonnollisten aminohappojen liittymiseen peptidiketjuihin ja ei-funktionaalisten proteiinien muodostumiseen.
Ketjun varhainen päättäminen: Lääke sitoutuu ribosomin P-kohtaan, häiritsee peptidyylitransferaasin aktiivisuutta, edistää keskeneräisten peptidiketjujen ennenaikaista vapautumista ja estää peptidyyli-tRNA:n translokaatiota A-kohdasta P-kohtaan.
3. Muutokset solukalvon läpäisevyydessä
Proteiinisynteesivirheet johtavat bakteerisolukalvokomponenttien (kuten fosfolipidien ja poriinien) epänormaaliin synteesiin, kalvopotentiaalin vähenemiseen ja solusisällön (kuten ATP:n ja kaliumionien) vuotamiseen, mikä lopulta johtaa bakteerien liukenemiseen ja kuolemaan. Tämä vaikutus on erityisen merkittävä gramnegatiivisissa bakteereissa, koska ulkokalvon poriinien (kuten OmpF) puuttuminen voi pahentaa lääkkeiden aiheuttamaa kalvovauriota.
Neomysiinisulfaatin antibakteerisessa kirjossa on tyypillisiä ominaisuuksia "vahville gramnegatiivisille bakteereille, rajoitetuille grampositiivisille bakteereille ja tehottomille anaerobisille bakteereille", ja sen aktiivisuuserot liittyvät läheisesti bakteerien soluseinän rakenteeseen ja lääkkeen läpäisevyyteen:
Erittäin aktiiviset bakteerikannat
Gram-negatiiviset bakteerit: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (jotkut kannat), Salmonella, Shigella.
Osittain grampositiiviset bakteerit: Metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus (MRSA, vaaditaan korkea pitoisuus), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus-suku (herkät kannat).
Muuta: Mycobacterium tuberculosis (estävä vaikutus).
Alhainen aktiivisuus tai lääke{0}}resistentit bakteerikannat
Anaerobiset bakteerit: Bacteroidetes ja Clostridium (aerobisen hengitysketjun puutteen vuoksi lääkkeitä ei voida kuljettaa aktiivisesti soluihin).
Gram-positiiviset bakteerit: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus-suku (paksu soluseinä ja poriinin ulkokalvon puute, huono lääkkeen läpäisevyys).
Erityinen kanta: Pseudomonas aeruginosa (jotkut kannat kehittävät resistenssin aminoglykosideja modifioivien entsyymien tuotannon tai ulkokalvon proteiinin D2 puuttumisen vuoksi).
Neomyknisulfaatin bakterisidinen vaikutus on pitoisuudesta riippuvainen, ja sen farmakokineettiset parametrit liittyvät läheisesti kliinisten lääkitysohjelmien suunnitteluun.
Pitoisuudesta riippuvainen sterilointi
Mitä suurempi lääkepitoisuus, sitä merkittävämpi bakteeriproteiinisynteesin esto ja sitä nopeampi sterilointinopeus. Kokeet ovat osoittaneet, että kun neomyknsulfaatin pitoisuus saavuttaa 8-10 kertaa MIC:n, 99,9 % herkistä bakteereista voidaan tappaa 2-4 tunnissa.
Antibioottivaikutukset (PAE)
Vaikka lääkepitoisuus putoaisi alle MIC:n, se voi silti estää bakteeriproteiinisynteesiä jopa 2-4 tuntia. PAE:n läsnäolo tukee "kerta-annoksen päivässä" -ohjelmaa, joka voi ylläpitää tehokkaat antibakteeriset pitoisuudet ja vähentää samalla otorenaalisen toksisuuden riskiä.
Lääkemutaatioiden pitoisuus (MPC)
Neomyknsulfaatin MPC on noin 4-8 kertaa suurempi kuin MIC, mikä osoittaa, että veren lääkepitoisuuden kliininen seuranta on välttämätöntä sen varmistamiseksi, että lääkepitoisuus on korkeampi kuin MPC, jotta lääkeresistenttien mutanttikantojen valintapainetta voidaan vähentää.
Neomysiinisulfaatin resistenssi syntyy pääasiassa seuraavien mekanismien kautta, ja kliinistä huomiota tulee kiinnittää ristiresistenssin ja monilääkeresistenssin riskeihin:
Kohteen muutos
16S-rRNA-metyylitransferaasi: Koodaavien geenien (kuten rmtA, rmtB) välittämät metylaatiomodifikaatiot voivat estää lääkkeen sitoutumisen 30S-alayksikköön, mikä johtaa korkean -tason lääkeresistenssiin (MIC suurempi tai yhtä suuri kuin 128 µg/ml).
Ribosomaaliset proteiinimutaatiot, kuten S12-proteiinin (rpsL-geenin) mutaatiot, voivat vähentää lääkkeiden affiniteettia ribosomeihin, mutta johtavat yleensä vain alhaiseen-resistenssitasoon (MIC 2-8 μg/ml).
Lääkkeitä inaktivoiva entsyymi
Aminoglykosyylitransferaasi (AAC): katalysoi lääkemolekyylien aminoryhmien asetylaatiota vähentäen niiden sitoutumiskykyä ribosomeihin.
Aminoglykosyylitransferaasi (APH): Fosforylaatiomodifikaatiolla muuttaa lääkevarausten jakautumista ja estää niiden tunkeutumisen solukalvoon.
Aminoglykosidinukleosiditransferaasi (ANT): katalysoi adenylaatioreaktiota, mikä johtaa lääkkeen inaktivoitumiseen.
Ulkoisen pumpun ylipaine
Gram-negatiivisten bakteerien RND-perheen ulosvirtauspumput, kuten AcrAB TolC, voivat aktiivisesti pumpata lääkkeitä ulos solusta ja vähentää solunsisäisiä lääkeainepitoisuuksia.
biofilmin muodostuminen
Biofilmitilassa olevilla bakteereilla on heikentynyt lääkkeen läpäisevyys ja metabolinen aktiivisuus, mikä vaatii suurempia pitoisuuksia bakterisidisten vaikutusten saavuttamiseksi.
Neomyknsulfaatin otonefrotoksisuus liittyy läheisesti sen kertymiseen munuaisten tubulusepiteelisoluihin ja sisäkorvan karvasoluihin, mikä liittyy pääasiassa seuraaviin mekanismeihin:
mitokondrioiden vaurioita
Lääke häiritsee mitokondrioiden proteiinisynteesiä sitoutumalla mitokondrion 12S rRNA:han, mikä johtaa hengitysketjun kompleksiaktiivisuuden vähenemiseen, ATP:n tuotannon vähenemiseen ja solujen apoptoosiohjelmien aktivoitumiseen.
oksidatiivinen stressi
Lääkkeiden aiheuttama solunsisäisten reaktiivisten happilajien (ROS) tasojen nousu johtaa lipidien peroksidaatioon, DNA-vaurioihin ja proteiinien karbonylaatioon, mikä lopulta johtaa solukuolemaan.
Lysosomaalisen kalvon repeämä
Munuaisten tubulusepiteelisoluissa,neomysiinisulfaattitabletitvoi häiritä lysosomaalisen kalvon stabiilisuutta, vapauttaa proteaaseja ja muita hydrolyyttisiä entsyymejä ja laukaista solujen autolyysin.
Kliinisen lääkityksen näkemykset: Tarkkuuslääkitys ja toksisuuden ehkäisy ja valvonta
Vaikutusmekanismin ja toksisuusominaisuuksien perusteella neomysiinisulfaatin kliinisen käytön tulee noudattaa seuraavia periaatteita:
Indikaatioiden valinta
Priorisoi käyttö gramnegatiivisten bakteeri-infektioiden (kuten suolisto- ja virtsatieinfektioiden) hoidossa ja vältä käyttöä grampositiivisten bakteerien hallitsemissa infektioissa (kuten streptokokki-nielutulehdus).
Annoksen optimointi
"Suuran -annos, pitkä väli" -ohjelma (kuten yksittäinen päivittäinen annostelu) PAE-vaikutusten maksimoimiseksi ja myrkyllisyysriskien vähentämiseksi.
Yhdistelmähoito
Yhdessä - laktaami- tai fluorokinolonilääkkeiden kanssa se tappaa synergistisesti bakteereja eri vaikutusmekanismien kautta, mikä vähentää lääkeresistenssin esiintymistä.
Myrkyllisyyden seuranta
Seuraa säännöllisesti veren kreatiniinia, ureatyppeä ja kuulokynnystä lääkityksen aikana ja säädä annosta tai lopeta lääkitys ajoissa.
Kliinisen tutkimuksen edistyminen ja tulevaisuuden suunnat
Lääkeresistenttien bakteerien{0}}hoidon tutkiminen
Yhdistelmähoitoneomysiinisulfaattitabletitbeetalaktaamien (kuten amoksisilliinin ja klavulaanihapon kaliumin) tai fluorokinolonien (kuten siprofloksasiini) kanssa tutkitaan parhaillaan monilääkeresistenttien{0}}gramnegatiivisten bakteeri-infektioiden varalta. Alustavat tulokset osoittavat, että synergistiset vaikutukset voivat parantaa tehoa ja vähentää lääkeresistenssin riskiä.
Paikallisen hallinnon optimointi
Kehitä pitkävaikutteisia{0}}tabletteja ja enteropäällystettyjä neomysiinisulfaatin formulaatioita vähentämään systeemistä altistumista ja vähentämään munuaistoksisuuden ilmaantuvuutta kohdennetun vapautumisen kautta. Esimerkiksi suolistossa liukenevilla päällystetyillä tableteilla, jotka on valmistettu käyttämällä hydroksipropyylimetyyliselluloosapinnoitusteknologiaa, voidaan saavuttaa kohdennettu lääkkeiden vapautuminen suolistossa, mikä vähentää veren lääkeainepitoisuutta 40-60 %.
Biomarkkerien seuranta
Tutkimalla virtsan N-asetyyli-- - D--glukosaminidaasin (NAG-entsyymi) ja veren kystatiini C:n käyttöarvoa varhaisina munuaistoksisuuden markkereina odotetaan mahdollistavan munuaisvaurion varhaisen puuttumisen.
Suositut Tagit: neomysiinisulfaattitabletit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä