Itrakonatsoli 100 mg tabletti

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista itrakonatsolitablettien 100 mg valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuisten itrakonatsolitablettien 100 mg myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.

Itrakonatsolitabletti 100 mgkuuluu sienilääkkeiden triatsoliluokkaan, jolla on antifungaalisia vaikutuksia estämällä ergosterolin synteesiä sienisolukalvoilla. Sillä on laaja-kirjo antibakteerinen vaikutus dermatofyyttejä, hiivaa, Aspergillusta ja muita sieniä vastaan. Soveltuu erilaisten syvien ja pinnallisten sieni-infektioiden hoitoon. Syvän infektion osalta sitä voidaan käyttää systeemiseen aspergilloosiin (mukaan lukien keuhko- ja leviävät infektiot), kryptokokki-aivokalvontulehdukseen (yhdessä muiden sienilääkkeiden kanssa), histoplasmoosiin (mukaan lukien levinnyt infektio AIDS-potilailla) jne. Pinta-infektioiden osalta sitä voidaan käyttää tinea versicolor, rusisti, tineanea, tineanea onykomykoosi (kynsilevyn vaurioituminen) ja suun kandidoosi. Lisäksi sitä on käytetty myös erikoisaloilla, kuten sieni-keratiitti, suun kandidiaasi (sammas) HIV-tartunnan saaneilla henkilöillä ja toistuva vulvovaginaalinen kandidiaasi.

Annosmuoto ja tekniset tiedot:
Yleiset tiedot ovat 100mg/tabletti ja 200mg/tabletti, ja jotkin tuotteet ovat saatavilla pakkauksissa, joissa on 50 tablettia/laatikko tai 7 tablettia/laatikko. Esimerkiksi Kobayashi Chemicalin Japanissa valmistamien itrakonatsolitablettien (tuotenimi: MEEK) spesifikaatio on 200 mg/tabletti x 50 tablettia/laatikko, kun taas Kangzhi Pharmaceuticalin Kiinassa valmistamien dispergoituvien tablettien pitoisuus on 0,1 g x 7 tablettia/laatikko.

Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:

 

Tuotelomakkeemme

 

Itrakonatsoli +. COA

Analyysitodistus
Yhdistelmänimi	Itrakonatsoli
CAS-nro	84625-61-6
Luokka	Farmaseuttinen laatu
Määrä	Mukautettu
Pakkausstandardi	Mukautettu
Valmistaja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Erä nro	20250109001
MFG	12. tammikuutath 2025
EXP	8. tammikuutath 2029
Rakenne
TESTISTANDARDI	GB/T24768-2009 Toimiala. Stndndard
Tuote	Yritysstandardi	Analyysin tulos
Ulkonäkö	Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe	Mukautunut
Vesipitoisuus	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 4,5 %	0.30%
Kuivaushäviö	pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 %	0.15%
Raskasmetallit	Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
	Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm	N.D.
Puhtaus (HPLC)	Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %	99.5%
Yksittäinen epäpuhtaus	<0.8%	0.48%
Jäännös syttyessä	<0.20%	0.064%
Mikrobien kokonaismäärä	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g	80
E. Coli	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanoli (GC:n mukaan)	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm	400 ppm
Varastointi	Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa -20 asteessa

Itrakonatsolitabletti 100 mg, laajakirjoisena-triatsoli-sienilääke, jolla on antibakteerisia vaikutuksia estämällä ergosterolin synteesiä sienten solukalvoilla. Niiden kliiniset sovellukset kattavat pinnalliset ja syvät sieni-infektiot ja sisältävät ennaltaehkäisevän hoidon immuunipuutteisille potilaille.

Pinnallinen sieni-infektio: ihon ja limakalvojen infektioiden tarkka kattavuus

 

1. Ihon silsatauti
Käsien ja jalkojen tine/vartalon ja reiden tine: kohdistettu dermatofyytteihin, kuten Trichophyton ja Microsporidia, standardiannos on 100 mg/vrk, ja hoitojakso on 15 päivää; Erittäin keratinisoituneiden alueiden, kuten pohjan tai kämmenen, kestoa on pidennettävä 30 päivään. Itrakonatsoli voi tunkeutua syvälle ihoon, poistaa paikallisia sieniä ja lievittää oireita, kuten punoitusta, näppylöitä ja kutinaa.
Tinea versicolor (hikiläiskiä): 200 mg/vrk kerta-annos annetaan 7 päivän ajan, ja kliininen paranemisaste on yli 90 %. Sen laajakirjoinen antibakteerinen vaikutus{4}} on merkittävästi tehokas lipofiilisiä sieniä, kuten Malasseziaa, vastaan.
2. Limakalvon kandidoosi
Suun kandidoosi: 100 mg/vrk, 15 päivän hoito. Suun kandidiaasin tehokkuus AIDS-potilailla, joilla on suun kandidiaasi, on parempi kuin flukonatsoli, erityisesti flukonatsoliresistenttien kantojen kohdalla.

 

Ulkoisten sukuelinten ja emättimen kandidiaasi:
Lyhyt hoitosuunnitelma: 200 mg/kerta, kahdesti päivässä, yhtenä peräkkäisenä päivänä;
Pitkän hoitojakson hoitosuunnitelma: 200 mg/kerta, kerran päivässä, 3 peräkkäisenä päivänä, uusiutumisen määrä vähenee 40 % verrattuna klotrimatsoliperäisiin peräpuikkoihin. Toistuviin infektioihin voidaan yhdistää emättimen peräpuikkoja (kuten klotrimatsolia) tehon parantamiseksi.

3. Onykomykoosi (onykomykoosi)
Sokkihoito: 200 mg/kerta, kahdesti päivässä, 7 peräkkäisenä päivänä, 3 viikon keskeytys yhtenä hoitojaksona. Kynsitulehdus vaatii 2 hoitojaksoa ja varpaankynsitulehdus vaatii 3 hoitojaksoa, joiden paranemisaste on 70-85%.

 

Sen etuna on se, että lääkkeen puoliintumisaika pakassa on jopa 6–9 kuukautta, ja se voi jatkaa terapeuttista vaikutusta myös käytön lopettamisen jälkeen.

Jatkuva hoito: 200 mg/vrk, jatkuva käyttö 3 kuukauden ajan, sopii iäkkäille potilaille tai niille, joilla on maksan vajaatoiminta, ja maksan toimintaindikaattoreita on seurattava.
Farmakokineettiset edut: Lääkkeen puoliintumisaika pakkauksessa on 6–9 kuukautta, jaitrakonatsolitabletti 100 mgvoi jatkaa terapeuttista vaikutusta myös lopettamisen jälkeen.

Erikoistuneet erikoissovellukset

 

Sienikeratiitti: 200 mg/vrk, hoitojakso 21 päivää.
HIV:hen liittyvä suun kandidiaasi: 200 mg/vrk yhdistettynä antiretroviraaliseen hoitoon tehon parantamiseksi.
Toistuva vulvovaginaalinen kandidiaasi: Ota 200 mg kahdesti päivässä 3 peräkkäisenä päivänä tai 200 mg/vrk 7 peräkkäisenä päivänä uusiutumisen estämiseksi ja hoitojakson pidentämiseksi 6 kuukauteen.

Muiden kuin tartuntatautien tutkimussovellus

 

Palmoplantaarinen pustuloosi: Ota 100 mg suun kautta päivittäin yhden kuukauden ajan ja sitten 100 mg joka toinen päivä. Joillakin potilailla on merkittävästi vähentynyt punoitus ja märkärakkuloita.
Lichen planus: Käytettäessä sokkihoitoa (200 mg kahdesti päivässä kunkin kuukauden ensimmäisellä viikolla kolmen peräkkäisen kuukauden ajan) 77,7 %:lla potilaista havaittiin ihovaurioiden paranemista ilman uutta ilmenemistä.
Seborrooinen ihottuma: Kun otettiin 200 mg/vrk yhtäjaksoisesti yhden viikon ensimmäisen kuukauden aikana ja otettiin vain lääkitystä kahden ensimmäisen päivän aikana toisen ja kolmannen kuukauden aikana, 60 %:lla potilaista oireet paranivat merkittävästi.
Atooppinen ihotulehdus: Suun kautta antaminen 200–400 mg päivässä paransi pään ja kaulan ihovaurioita lumelääkeryhmään verrattuna.

Yhdistelmähoito ja peräkkäinen hoito: kliinisten tulosten optimointi

 

Invasiivisten sienisairauksien yhdistelmähoito
Aspergilloosi: itrakonatsoli (200 mg/vrk) + kaspofungiini (50 mg/vrk), joka parantaa kliinistä tehoa 28 % verrattuna monoterapiaan;
Kryptokokkitauti: itrakonatsoli (400mg/vrk)+flusytosiini (100mg/kg/vrk) voivat lyhentää induktiojaksoa yhteen viikkoon.
Sekvenssiterapian soveltaminen
Ensimmäinen suonensisäinen anto: Vakaville potilaille annetaan ensin itrakonatsoliinjektio 200 mg/vrk kahdesti vuorokaudessa ja sitten vaihdetaan 200 mg:aan/vrk kerran päivässä 2 päivän kuluttua;
Oraalinen muunnos: Kun potilaan ruumiinlämpö on normaali 48 tuntia ja infektiomarkkerit laskevat 50 %, se muunnetaan suun kautta otettavaksi annosmuodoksi, jonka hyötyosuusero on alle 10 %.

Itrakonatsolitabletti 100 mgniistä on tullut keskeinen antifungaalisen hoidon lääke niiden laaja-alaisen -spektrisen antibakteerisen vaikutuksen, joustavan annosmuotosuunnittelun ja selkeän todisteen tehokkuudesta ansiosta. Kliinisissä sovelluksissa on välttämätöntä valvoa tiukasti käyttöaiheita, kehittää yksilöllisiä suunnitelmia potilaan maksan ja munuaisten toiminnan, immuunijärjestelmän ja lääkevuorovaikutusten perusteella sekä optimoida tehon ja turvallisuuden tasapaino TDM:n avulla. Tulevaisuudessa uusien annosmuotojen, kuten nanomateriaalien, kehityksen myötä niiden kliinisen käyttöalueen odotetaan laajenevan entisestään.

Itrakonatsoli 100 mg tablettion kliinisessä käytännössä laajalti käytetty oraalinen lipofiilinen triatsoli-sienilääke. Se estää sienten sytokromi P450 -riippuvaisia ​​entsyymejä, estää ergosterolin synteesiä ja aiheuttaa solukalvovaurioita ja sienikuolemaa. Viime vuosina tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että itrakonatsolilla ei ole vain sieniä torjuvia vaikutuksia, vaan sillä on myös merkittäviä syöpää ja angiogeenisiä vaikutuksia. 100 mg:n itrakonatsolitabletit ovat osoittaneet potentiaalista käyttöarvoa kasvainten vastaisessa hoidossa niiden hyvien farmakokineettisten ominaisuuksien ja turvallisuuden vuoksi.

Avainsolusyklin proteiinien ilmentymisen estäminen

 

Itrakonatsoli indusoi kasvainsolusyklin pysähtymistä säätelemällä sykliinien ja sykliiniriippuvaisten kinaasien (CDK:iden) ilmentymistä. Esimerkiksi:

G1-vaiheen pysäytys: Eturauhassyövän PC-3-soluissa itrakonatsolihoito vähentää Cyclin D1:n ja CDK4:n ilmentymistä, kun taas sykliinistä riippuvaisten kinaasi-inhibiittorien p21 ja p27 ilmentymistä säätelee ylöspäin, mikä johtaa solupysähdykseen G1-vaiheessa.
G2/M-vaiheen pysähtyminen: Medulloblastoomamallissa itrakonatsoli indusoi G2/M-vaiheen pysähtymisen estämällä alavirran geenin Gli1 ilmentymistä Hedgehog-signalointireitillä, mikä häiritsee Cyclin B1:n ja CDK1:n aktiivisuutta.

Häiriö DNA:n replikaatioon ja korjaukseen

 

Itrakonatsoli voi estää DNA-replikaatioon liittyvien entsyymien, kuten DNA-polymeraasin ja topoisomeraasin, toimintaa ja estää siten DNA-synteesin. Lisäksi se voi aktivoida tarkistuspistereittejä indusoimalla DNA-vauriovasteen (DDR), mikä edelleen viivästyttää solusyklin etenemistä. Esimerkiksi mahasyöpäsoluissa gamma H2AX:n (DNA:n kaksijuosteisen katkeamismarkkerin) ilmentyminen lisääntyy itrakonatsolihoidon jälkeen, mikä osoittaa DNA-vaurioiden kertymistä.

Solusyklin tarkistuspistesignaalien säätely

 

Itrakonatsoli tehostaa solusyklin pysähtymistä vaikuttamalla tarkistuspisteiden signalointireitteihin, kuten ATM/ATR-Chk1/Chk2 ja p53-p21. Villityypin p53-kasvainsoluissa itrakonatsoli voi aktivoida p53:n, indusoida p21:n ilmentymisen ja tehostaa G1-faasin pysähtymistä; Mutanttisoluissa p53 se voi saavuttaa samanlaisia ​​vaikutuksia muiden mekanismien, kuten Chk1-aktivoinnin, kautta.

Mitokondrioiden apoptoosi

 

Itrakonatsoli aktivoi mitokondrioiden apoptoosireitin seuraavien mekanismien kautta:

Bcl-2-perheen proteiinien säätely: Eturauhassyövän PC-3-soluissa itrakonatsolihoito lisää pro-apoptoottisen proteiinin Bax-ilmentymistä ja vähentää anti-apoptoottisen proteiinin Bcl-2:n ilmentymistä, mikä lisää mitokondrioiden kalvon läpäisevyyttä ja sytokromi c:n vapautumista.
Kaspaasikaskadireaktio: Vapautunut sytokromi c aktivoi kaspaasi-9:n, joka puolestaan ​​aktivoi efektorikaspaasi-3:n ja kaspaasi-7:n, mikä lopulta johtaa solujen apoptoosiin. Itrakonatsolikäsittelyn jälkeen pilkkoutuneen kaspaasi-3:n ilmentyminen PC-3-soluissa lisääntyi merkittävästi, mikä vahvistaa tämän reitin aktivoitumisen.

Kuolemareseptorireitin apoptoosi

 

Itrakonatsoli voi lisätä kuolemanreseptorien, kuten Fas/CD95:n ja TRAIL-R1/R2:n, ilmentymistä kasvainsolujen pinnalla ja voimistaa kuolemaligandien (FasL ja TRAIL) indusoimia apoptoosisignaaleja. Esimerkiksi mahasyöpäsoluissa itrakonatsolin ja 5-FU:n yhdistelmä voi synergistisesti aktivoida kuolemanreseptorireitin ja tehostaa apoptoottisia vaikutuksia.

Keramidien kerääntyminen indusoi apoptoosia

 

Keramidi on tärkeä solujen apoptoosin toinen sanansaattaja. Itrakonatsoli edistää solunsisäistä keramidin kertymistä estämällä keramidisyntaasin (CerS) negatiivisia säätelytekijöitä, kuten SPHK1, tai aktivoimalla suoraan CerS:ää. PC-3-soluissa keramidipitoisuus kasvoi 1,5-2 kertaa itrakonatsolihoidon jälkeen ja apoptoosinopeus korreloi positiivisesti keramiditasojen kanssa. Keramidit vahvistavat edelleen apoptoottisia signaaleja aktivoimalla JNK-reittiä ja estämällä Akt/mTOR-signalointia.

Hedgehog-signalointireitin esto

 

Hedgehog (Hh) -signalointireitillä on ratkaiseva rooli alkion kehityksessä ja kasvainten muodostumisessa. Hh-reitin antagonistina itrakonatsoli estää Smoothened (SMO) -proteiinin aktiivisuutta ja estää Gli-transkriptiotekijöiden tuman translokaation ja siten tukahduttaa alavirran proproliferatiivisten geenien, kuten Cyclin D1, Myc ja Bcl-2, ilmentymisen. Medulloblastooman hiirimallissa hoito itrakonatsolilla (75-100 mg/kg, kahdesti päivässä) 18 päivän ajan johti kasvaimen tilavuuden vähenemiseen yli 50 % ja Hh-reitin aktiivisuuden merkittävään vähenemiseen.

Angiogeneesiin liittyvien tekijöiden estäminen

 

Itrakonatsoli estää kasvaimen angiogeneesiä seuraavien mekanismien kautta:

VEGF:n ilmentymisen heikkeneminen: Mahasyöpäsoluissa itrakonatsolihoito johti VEGF:n mRNA:n ja proteiinin ilmentymisen vähenemiseen, eikä tämä vaikutus liittynyt HIF-1:n hajoamiseen, mikä viittaa suoraan transkription repressiomekanismiin.
Endoteelisolujen lisääntymisen esto: Itrakonatsolilla on suora proliferaatiota estävä vaikutus verisuonten endoteelisoluihin, kuten HUVEC ja BAEC, IC50-arvolla 0,16 µM. Se estää angiogeneesiä estämällä endoteelisolusyklin etenemisen G1-vaiheeseen.

Häiritsee solujen aineenvaihduntaa ja energian saantia

 

Itrakonatsoli voi estää mitokondrioiden hengitysketjukompleksin III:n aktiivisuutta kasvainsoluissa, vähentää ATP:n tuotantoa ja aiheuttaa energiakriisin. Lisäksi se voi edelleen estää kasvaimen kasvua estämällä kolesterolin synteesireitin keskeisiä entsyymejä, kuten HMG CoA -reduktaasia, häiriten solukalvosynteesiä ja signaalinsiirtoa.

Suositut Tagit: itrakonatsolitabletti 100mg, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä