Lentäjäliuoson nestemäinen formulaatio, jossa fluralaner, ydinosa, joka kuuluu imidatsolin hyönteismyrkkyluokkaan, jota käytetään pääasiassa eläinten ektoparasiittien ehkäisyyn ja hallintaan. Fluralaner häiritsee hyönteisten ja punkkien hermoston toimintaa estämällä niiden gamma -aminobutyrinen happo (GABA) -reseptoreita ja l - glutamaatti aidatulla kloridi -ionikanavilla, mikä johtaa loisten halvaantumiseen ja kuolemaan. Tämä mekanismi on erittäin selektiivinen niveljalkaisille ja nisäkkäille turvallinen. Kokeet ovat osoittaneet, että fluralaner voi kokonaan estää kirppuerän ovipositiota in vitro (konsentraatio, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 25 ng/ml) ja aiheuttaa toukkien vaikutusta erittäin alhaisissa pitoisuuksissa (6,25 ng/ml); Koirien simuloidussa tartuntaympäristössä kirppujen hallinnan tehokkuus ylittää 99% 12 viikon kuluessa. Sitä voidaan käyttää kanan ihon punkkien (punaisen punkki) -infektion hoitamiseen varantokanoilla, munien munia kanoilla ja jalostuskanoilla. Antamalla sitä juomaveden kautta punkkien lisääntymistä voidaan hallita tehokkaasti vähentäen siipikarjan terveyden ja tuotannon suorituskykyä.
Samanaikaisesti yrityksemme ei vain tarjoa puhtaita jauheita, vaan myös tabletteja ja injektioita. Ota tarvittaessa yhteyttä milloin tahansa.
Tuotteemme
 |
 |
Fluralaner COA
Tuotteiden kuvaus
Lentäjäliuoson imidatsolin hyönteismyrkkyjen nestemäinen formulaatio, ja sen ydinkomponentti, Fluralaner, saavuttaa laajan - spektrin antiparasiittista aktiivisuutta estämällä niveljalkaisten gamma -aminobutyrinen happo (GABA) ja l - glutamaattiset kloridi -ionikanavat. Meren ja maan ekosysteemien rikkisyklin keskeisinä osallistujina rikkiä hapettelevat bakteerit luottavat kuitenkin niiden energian aineenvaihdunnan rikkiredox -reaktioihin, jotka ovat pohjimmiltaan erilaisia kuin loishermosto.
Rikin hapettuvat bakteerit ovat eräänlainen mikro -organisme, joka saa energiaa sulfidien hapettumisen ja vähentämisen kautta (kuten h ₂ s, s ⁰, s ₂ o ∝² ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻²), joka on laajalti jakautunut meren sedimenteihin, kosteikkoihin ja teollisuuden jätevedenkäsittelyjärjestelmiin. Sen aineenvaihduntaprosessi ei vain ohjaa maailmanlaajuista rikkisykliä, vaan vaikuttaa myös ekosysteemin toimintoihin kytkemällä hiili- ja typpisyklejä. Esimerkiksi hypoksisissa vesissä rikkiä hapettelevat bakteerit muuttavat rikkivetyjen rikkiä sulfaatiksi "heterotrofisen rikin hapettumisen" kautta, lievittäen sulfidin toksisuutta organismeihin. Teollisuuden aktiviteettien aiheuttama sulfidisaasteiden paheneminen on kuitenkin saanut tutkijat tutkimaan kemiallisia interventiomenetelmiä rikin hapettujen bakteerien aktiivisuuden säätelemiseksi. Perinteisillä estäjillä, kuten raskasmetalleilla ja syanideilla, on kuitenkin ei -selektiivisiä toksisuusongelmia. Fluralaneria, joka on uusi imidatsoliyhdiste, käytetään laajasti parasiittisten infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon seuralaiseläimissä sen korkean turvallisuuden ja pitkän - kestävän vaikutuksen vuoksi nisäkkäisiin (12 viikon suojausaika).
Toimintamekanismi ja kohdespesifisyysLentäjä
Imidatsoliiniyhdisteiden molekyylinen toimintatapa
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>10000 -kertainen ero), joka selittää sen korkean selektiivisen toksisuuden.
Kohdeproteiinien rakenteellinen perusta
Niveljalkaisten GABA -reseptoreiden ja nisäkkäiden homologisten proteiinien välillä on keskeisiä aminohappoeroja ligandia sitovassa domeenissa. Esimerkiksi GABA-reseptorin M2-M3-silmukkaalue Drosophila Melanogasterissa sisältää ainutlaatuisia tähteitä (kuten PHE206), kun taas ihmisen GABA ₐ -reseptorin vastaava sijainti on Ser205. Tämä rakenteellinen ero estää Fluralanerin sitoutumasta stabiilisti nisäkkäiden reseptoreihin välttäen siten keskushermoston toksisuutta. Samoin glukl -kanavat ovat erittäin konservoituneita niveljalkaisilla, mutta homologisia proteiineja ei ole löydetty bakteereissa, mikä tukee edelleen frellanaanin selektiivisyyttä mikro -organismeille.
Rikin hapettavien bakteerien energian aineenvaihduntaominaisuudet
Rikin hapettumisen aineenvaihduntaan liittyvät keskeiset entsyymit ja reitit
Rikin hapettelevat bakteerit katalysoivat sulfidin hapettumista monen entsyymikompleksin kautta, pääreittien kanssa, mukaan lukien:
Sulfidi: kinonioksidoreduktaasi (SQR): katalysoi H ₂: n hapettumista elementtirikkiä (S ⁰) siirtämällä elektroneja ubikinoniin (UQ).
Rikkidioksigenaasi (SDO): hapettaa edelleen s ⁰ sulfiitiksi (SO3 ∝⁻).
Sulfiitidehydrogenaasi (SDH): muuntaa SO3 sulfaatiksi (SO3), täydentäen sulfidien täydellisen hapettumisen.
Meririkissä hapettuneissa bakteereissa, kuten beggiatoa ja tioploka, SQR sitoutuu solukalvoon ja käyttää suoraan nitraattia (NO ∝⁻) elektronia vastaanottajana energian synteesin saavuttamiseksi anaerobisissa olosuhteissa. Esimerkiksi Beggiatoa spp. Pari sulfidin hapettuminen nitraatin pelkistyksellä käänteisen elektroninsiirtoketjun avulla, tuottaen ATP: n ja kiinnittämällä Co ₂.
Kytkentämekanismi rikin hapettumisen ja energian muodostumisen välillä
Rikin hapettumisreaktiosta vapautuneet elektronit siirretään terminaaliseen oksidaasiin kinonialtaan läpi, mikä johtaa protongradienttien ja ATP -synteesin muodostumista. Tiomagaritan namibiensis -esimerkkinä sen solunsisäiset tyhjiöt varastoivat nitraattia ja periplasminen tila sisältää SQR: n ja SDH: n. Sulfidin hapettumisella tuotetut elektronit siirretään nitraattireduktaasiin sytokromi c: n kautta, ja noin 1,5 mol ATP: tä voidaan tuottaa jokaiselle 1 mol H ₂: n hapettunut. Lisäksi jotkut rikkiä hapettelevat bakteerit (kuten rikkiä denitrificans) voivat myös käyttää tiosulfaattia (S ₂ O ∝ ² ⁻) elektronien luovuttajana energian tuottamiseksi "S ₄ I -reitin" kautta.
Fluralaner -nesteen selektiivinen estomekanismi rikkiä hapettuneissa bakteereissa
Kohteen puute: GABA/GLUCL -kanavien ei -konservatiivisuus
Prokaryooteina rikkiä hapettavia bakteereja ei ole havaittu olevan homologisia geenejä GABA -reseptoreille tai glukl -kanaville niiden genomeissa. Koko genomisekvensointi osoitti, että Beggiatoa spp. ja Thioploca spp. Pääasiassa rikkioksidaasi (kuten SQR, SDH), nitraattien reduktaasi (NAR) ja ATP -syntaasi, mutta puuttuu neurotransmitterireseptoriin liittyviä geenejä. Siksi Frellanana ei voi häiritä rikkihapettavien bakteerien aineenvaihduntaa sitoutumalla GABA/glucl -kanaviin.
Metabolisten reittien riippumattomuus: Rikin hapettumisen ja hermosignaalin siirron välillä ei ole ristiä -
Rikin hapettavien bakteerien energian aineenvaihdunta riippuu kokonaan epäorgaanisten sulfidien hapettumisesta, ja niiden elektronien kuljetusketju ei ole samanlainen kuin eukaryoottisen hermoston järjestelmän. Esimerkiksi rikkioksidaasijärjestelmällä (SQR, DSR, APR), joka on rikki denitrificans, ei ole rakenteellista homologiaa fluralaner -kohdeproteiinin kanssa, ja sen metabolisen säätelyn kanssa saavutetaan rikin metabolian säätelevän proteiinin (SRER) kautta neurotransmitterin signaloinnin sijaan. Siksi Frellanalla ei ole suoraa vaikutusta rikin hapettuvien bakteerien keskeiseen entsyymiaktiivisuuteen.
Ekologisen turvallisuuden todentaminen: Ei -kohde -mikrobien toleranssi
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0,05), ja sulfidin hapettumisnopeutta (mitattuna niin ₄² ⁻ -tuotanto) ei estä. Sitä vastoin raskasmetallit (kuten Cu ² ⁺, 0,1 mg/l) voivat kokonaan estää rikin hapettumisaktiivisuutta, mikä vahvistaa fluralanerin alhaisen myrkyllisyyden kohteen mikro -organismeihin. Lisäksi kenttäkokeet osoittivat, että soveltaminenLentäjäliuoskoiran ulosteille ei ollut merkittävää vaikutusta maaperän rikkiä hapettujen bakteerien yhteisön rakenteeseen (Shannon -indeksin muutos<5%), further supporting its ecological safety.
Mahdolliset sovellukset ja rajoitukset
Mahdolliset skenaariot rikin hapettavien bakteerien säätelemiseksi
Vaikka Fluralanerilla ei ole suoraa estävää vaikutusta rikkiä hapettuviin bakteereihin, sen selektiivinen toksisuus tarjoaa ideoita uusien mikrobien säätelytekniikoiden kehittämiselle. Esimerkiksi:
Bioremediaatio: Sulfidin hoidossa, joka sisältää teollista jätevettä, Fluralaner voi valikoivasti tappaa loiset (kuten punkkien toukat) säilyttäen samalla rikin hapettavien bakteerien aktiivisuuden saavuttaen voiton - voittotilanne pilaantumisen hallintaan ja ekologiseen suojeluun.
Maatalouden sovellukset: Karja- ja siipikarjatiloissa fluralaner voi vähentää eläinten loisten infektioita, vähentää sulfidituotantoa (kuten suoliston pyöreiden infektioiden aiheuttamia H ₂ S: n päästöjä) ja parantaa epäsuorasti rikkiä hapettuvien bakteerien työympäristöä.
Rajoitukset: ei -metabolisen estämisen epäsuorat vaikutukset
On huomattava, että fluralaner voi epäsuorasti vaikuttaa rikkiä hapettuviin bakteereihin muuttamalla isäntä -mikrobien vuorovaikutuksia. Esimerkiksi Koalas (Phascolarctos cinereus) fluralaner -käsitys Scabies -punkkien (Sarcoptes Scabiei) -infektiosta johti rikin hapettavien bakteerien runsauden lisääntymiseen ihon mikrobiomissa (12%: sta 18%: iin), mikä voi liittyä ihoympäristön paranemiseen loinasujen supression jälkeen. Tämän tyyppistä epäsuoraa vaikutusta on selvitettävä edelleen monimuotoisella analyysillä.
Haitalliset reaktiot
Fluralaner on isoksatsoliinien luokkaan kuuluva yhdiste, jota käytetään pääasiassa lemmikkien, kuten koirien ja kissojen, kuten kirppujen ja punkkien, ulkoiseen loisten hallintaan. Sen nestemäisen annosmuotoa (kuten suun kautta otettavissa liuosta tai ajankohtaisia tippoja) käytetään laajasti eläinlääketieteellisessä kliinisessä käytännössä sen kätevän antamisen vuoksi. Kuitenkin kuten kaikki huumeet,LentäjäliuosVoi aiheuttaa haittavaikutuksia, etenkin käytettäessä pitkään tai väärin.
Yleiset haittavaikutukset
Neurologinen vaste
Vapina ja ataksia, jotka ilmenevät lievästä tai kohtalaiseksi vapinaan, etenkin varhaisessa vaiheessa antamisen jälkeen; Ataksialle on ominaista epävakaa kävely ja vähentynyt koordinaatio. Isoksatsoliinilääkkeet voivat vaikuttaa erityisesti GABA -reseptoreihin nisäkkäiden keskushermostossa (CNS), vaikka niiden selektiivisyys on paljon pienempi kuin niiden vaikutus loisiin. Liiallinen annos, usein antaminen, PET -ikä (nuoret tai vanhukset eläimet ovat herkempiä) tai potentiaalisten neurologisten häiriöiden (kuten epilepsia) esiintyminen. Epilepsia on harvinainen, mutta vakava oire, jolle on ominaista yleiset tonic -klooniset kohtaukset, jotka voivat kestää minuutteja tuntiin.
Maha -suolikanavan reaktiot
Oksentelu ja ripuli voi esiintyä muutamassa tunnissa antamisen jälkeen, mahdollisesti vähentyneen ruokahalua. Se johtuu siitä, että lääke stimuloi suoraan maha -suolikanavan limakalvoa tai aktivoi keskus -oksentelurefleksin. Mutta antaminen, nopea nieleminen (syljen riittämätön sekoittaminen) tai korkea lääkepitoisuus. Siellä voi olla myös lievää vatsavaivoja, turvotusta tai pehmeitä jakkaroita. Se on annettava jaettuina annoksina tai otettava elintarvikkeella esiintyvyyden vähentämiseksi.
Iho ja allergiset reaktiot
Paikallinen tai systeeminen kutina, ihon punoitus, mahdollisesti naarmuuntumiskäyttäytymisen mukana. Allergiset reaktiot tai huumeiden ärsytys ihon hiusrakkuloihin. Akuutteja hengitysvaikeuksia, vaaleita limakalvoja ja iskuja voi myös esiintyä, mikä vaatii hätäkäsittelyä. Lähinnä siksi, että lemmikkieläimet ovat allergisia isoksatsoliinilääkkeille tai apuaineille (kuten propeeniglykoliin).
Maksa- ja munuaistoksisuus
Kohonneet maksaentsyymit ilmenevät seerumin alaniinin aminotransferaasin (ALT) tai aspartaatin aminotransferaasin (AST) oireettomana nousuna. On kuitenkin suositeltavaa testata säännöllisesti maksan toimintaa pitkään - termi lääkitys. Akuutti munuaisvaurio (harvinainen) on ominaista polyuria, oliguria tai hematuria, johon liittyy kohonnut seerumin kreatiniini. Se voi liittyä lääkkeen metaboliittien myrkyllisiin vaikutuksiin munuaistutkimiin. Allergia lääkkeille tai apuaineille (kuten propeeniglykoli).
Suositut Tagit: Fluralaner -ratkaisu, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä