Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista pratsikvanteliinjektioiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen pratsikvanteliinjektioon, joka myydään täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Pratsikvanteli (biltrisidi), synteettinen isokinoliini-pyratsiinijohdannainen, on mullistanut loisinfektioiden hoidon 1970-luvulla tapahtuneen löytämisensä jälkeen. Vaikka oraaliset formulaatiot hallitsevat kliinistä käyttöä, ne tarjoavat ainutlaatuisia etuja vakavissa tai systeemisissä infektioissa, erityisesti eläinlääkintä- ja vesiviljelyympäristöissä. Tässä artikkelissa tarkastellaan niiden farmakodynamiikkaa, kliinisiä sovelluksia, turvallisuusprofiilia ja sääntelyyn liittyviä näkökohtiapratsikvanteli-injektiot, joka yhdistää oivalluksia prekliinisistä tutkimuksista, ihmiskokeista ja todellisista{0}}käyttötiedoista.
1.Yleiset tiedot
(1) Injektio
Muokattava
(2) Liitä
Muokattava
(3)Sirop
Muokattava
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-3-045
Prazikvanteli CAS 55268-74-1
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologiatuki: T&K-osasto-4
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Prazikvanteli-injektio | Prazikvantelipasta | Prazikvanteli Sirop |
| Tuotetyyppi | Injektio | Liitä | Sirop |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
| Tuotepaketti | Muokattava | Muokattava | Muokattava |
pratsikvanteli+. Aitoustodistus
|
|
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Prazikvanteli | |
| CAS-nro | 55268-74-1 | |
| Määrä | 50kg | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 20250415012 | |
| MFG | 19. toukokuuta 2025 | |
| EXP | 19. toukokuuta 2028 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoisesta luonnonvalkoiseksi{0}} | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.12% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.13% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 200 ppm |
| Varastointi | -80 astetta, 2 vuotta; -20 astetta, 1 vuosi (Sinetöity varastointi, suojassa kosteudelta) | |
|
|
||
|
|
||
Kemialliset ja farmakologiset ominaisuudet
Molekyylirakenne ja toimintamekanismi
Biltricide (C19H24N2O2) on valkoinen kiteinen jauhe, jonka molekyylipaino on 312,41 g/mol. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu kaksi ensisijaista reittiä:
Lihashalvaus: PZQ lisää kalsiumionien läpäisevyyttä loisten kalvoissa, mikä aiheuttaa hyperkontraktiota ja spastista halvausta. Tämä häiritsee madon kiinnittymistä isäntäkudoksiin, mikä helpottaa immuunijärjestelmän puhdistumaa.
Tegumentaalinen vaurio: Lääke indusoi loisen ulkokalvon vakuolisoitumista ja repeytymistä paljastaen antigeenejä, jotka laukaisevat isännän immuunivasteita, mukaan lukien eosinofiilien tunkeutuminen ja vasta-aine{0}}riippuvainen sytotoksisuus.
In vitrotutkimukset osoittavat, että PZQ saavuttaa 100 % kuolleisuuden vastaanSchistosoma mansoniaikuisilla niinkin alhaisina kuin 0,1 ug/ml pitoisuuksina 30 minuutin sisällä.
Injektoivien formulaatioiden farmakokinetiikka
Toisin kuin suun kautta otettava PZQ, joka käy läpi laajan ensikierron aineenvaihdunnan, injektoitavat formulaatiot (esim. suonensisäinen, lihaksensisäinen) ohittavat maksan hajoamisen ja saavuttavat:
Korkeampi hyötyosuus: Laskimonsisäinen anto johtaa lähes täydelliseen imeytymiseen (95–100 %) verrattuna 80 prosenttiin oraalisilla annoksilla.
Nopea alku: Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 1–2 tunnin kuluessa injektiosta, kun taas suun kautta otetuilla tableteilla 2–4 tuntia.
Pidentynyt puoliintumisaika: Koirilla injektoitavan PZQ:n eliminaation puoliintumisaika on 3,2 tuntia verrattuna 1,5–2,5 tuntiin oraalisilla formulaatioilla, mikä mahdollistaa jatkuvan antiparasiittisen vaikutuksen.
Nämä ominaisuudet tekevät injektioista parempia kriittisesti sairaille potilaille tai silloin, kun oraalinen saanti on vaarassa.
Farmakologinen mekanismi
Koska biltrisidi-injektio on laajakirjoinen antiparasiittinen lääke, sen farmakologinen mekanismi perustuu pääasiassa loisten kalsiumionitasapainon häiriintymiseen, orvaskeden rakenteen tuhoamiseen ja energia-aineenvaihdunnan ja muiden monien -reittien estämiseen, jotta saavutetaan trematodien ja heisimadojen tappamisen korkea tehokkuus. Seuraavassa on yksityiskohtainen kuvaus sen keskeisestä farmakologisesta mekanismista:
Sitoutumalla spesifisesti loisen pinnalla oleviin jännite{0}}rajoitettuihin kalsiumkanaviin se saa suuren määrän solunulkoisia kalsiumioneja virtaamaan sisäänpäin, mikä johtaa kalsiumionien pitoisuuden jyrkkään nousuun madon kehossa (kalsiumylikuormitus). Tämä prosessi laukaisee suoraan matolihaksissa tonisoivan kouristuksen, jolloin se menettää kykynsä adsorboida isäntäkudoksia (esim. verisuonten seinämiä, suolen limakalvoja), jotka lopulta huuhtoutuvat verenkierron mukana maksaan tai erittyvät suoliston peristaltiikan mukana.
Esimerkiksi Schistosoma haematobium kehittää puuskittaisen halvauksen muutaman minuutin kuluessa altistumisesta biltrisidille, ja 95 % matoista siirtyy suoliliepeen laskimoon maksaan, jossa ne kuolevat.
Kalsiumkanavan aktivointi ja lihasspasmit
Sitoutumalla spesifisesti loisen pinnalla oleviin jännite{0}}rajoitettuihin kalsiumkanaviin se saa suuren määrän solunulkoisia kalsiumioneja virtaamaan sisäänpäin, mikä johtaa kalsiumionien pitoisuuden jyrkkään nousuun madon kehossa (kalsiumylikuormitus).
Tämä prosessi laukaisee suoraan matolihaksissa tonisoivan kouristuksen, jolloin se menettää kykynsä adsorboida isäntäkudoksia (esim. verisuonten seinämiä, suolen limakalvoja), jotka lopulta huuhtoutuvat verenkierron mukana maksaan tai erittyvät suoliston peristaltiikan mukana. Esimerkiksi Schistosoma haematobium kehittää puuskittaisen halvauksen muutaman minuutin kuluessa altistumisesta biltrisidille, ja 95 % matoista siirtyy suoliliepeen laskimoon maksaan, jossa ne kuolevat.
Se estää adenosiinitrifosfaatin (ATP) synteesiä häiritsemällä loisen mitokondrioiden toimintaa:
Oksidatiivinen fosforylaation esto: Lääke estää mitokondrioiden hengitysketjukompleksia ja vähentää ATP:n tuotantoa, mikä johtaa matojen liikkuvuuden vähenemiseen ja lisääntymiselinten surkastumiseen.
Glukoosin sisäänoton esto: Se estää madon glukoosin oton ja estää laktaatin tuotantoa, mikä entisestään pahentaa energian ehtymistä.
Esimerkiksi biltrisidille altistumisen jälkeen Schistosoma oryzaen aivokuori ilmestyi ilmapallo{0}}vakuoleina ja romahti, ja lopulta kuoli energia-aineenvaihdunnan romahtamisen vuoksi.
Lisääntymiskierron tukos
Sillä on merkittävä estävä vaikutus loisten lisääntymisjärjestelmään:
Naaraan munasolun esto: lääke häiritsee keltuaisten rauhasten kehitystä ja munankuoren proteiinien synteesiä, mikä johtaa epänormaaliin munan morfologiaan tai päästöjen vähenemiseen. Esimerkiksi skistosominaaraiden munintakyky heikkenee merkittävästi pratsikvantelin vaikutuksesta ja munien siitosnopeus vähenee.
Urosmatojen kivesvauriot: Se voi vahingoittaa urosmatojen kivesten rakennetta ja estää siittiöiden muodostumisen ja siten estää Schistosoma haematobium -bakteerin lisääntymiskierron.
Tehostettu isännän immuunisäätö
Se tehostaa loisten puhdistumaa säätelemällä isännän immuunijärjestelmää:
Makrofagien aktivaatio: lääke edistää makrofagien aggregaatiota ja fagosytoosia, mikä parantaa matofragmenttien puhdistumatehokkuutta.
Lisääntynyt vasta-ainetuotanto: Se voi stimuloida B-lymfosyyttien lisääntymistä, edistää spesifisten vasta-aineiden (esim. IgG, IgM) tuotantoa ja tehostaa vasta-aineista -riippuvaista sytotoksista vaikutusta.
Korkea selektiivisyys: turvallisuus nisäkkäille
Sillä ei ole tällaista haitallista vaikutusta nisäkkäiden solukalvoihin, ja sen selektiivisyys johtuu:
Kalsiumkanavien erot: loisten jännite
Nopea aineenvaihdunta: lääke hydroksyloituu ja inaktivoituu nopeasti nisäkkään maksassa, ja sen puoliintumisaika on vain 1-1,5 tuntia, mikä vähentää mahdollisia vaikutuksia isäntäsoluihin.
Kliiniset sovellukset
Ihmislääketiede:
1) Neurokystiserkoosi
Neurocysticercosis (NCC), jonka aiheuttaaTaenia soliumtoukkia aivoissa, on johtava hankitun epilepsian aiheuttaja endeemisillä alueilla. Suun kautta otettava PZQ on ensisijainen-hoito, mutta injektiot on varattu seuraaville:
Kooma tai kohtaukset: Laskimonsisäinen PZQ (50 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen) vähentää aivoturvotusta ja loisten määrää nopeammin kuin suun kautta annettavat hoito-ohjelmat.
Imeytymishäiriöt: Potilaat, joilla on kystikerkoottinen enkefaliitti tai maha-suolikanavan toimintahäiriö, hyötyvät parenteraalisesta annosta terapeuttisen lääketason varmistamiseksi.
Vuoden 2023 meta-analyysissä 12 tutkimuksesta havaittiin, että injektoitava PZQ vähensi kohtausten esiintymistiheyttä 68 % NCC-potilailla verrattuna 52 %:iin suun kautta otetuilla potilailla.
2) Vaikea skitosomiaasi
Akuutille skitosomiaasille (Katayama-kuume) on ominaista systeeminen tulehdus ja keuhkoverenpainetauti. Suun kautta otettava PZQ voi pahentaa oireita nopean loisten kuoleman ja antigeenin vapautumisen vuoksi. Injektoitavat kortikosteroidit yhdistettynä pienen -annoksisen laskimonsisäisen PZQ:n (10–20 mg/kg) kanssa vähentävät tulehdusvasteita ja hävittävät matoja.
Eläinlääketiede:
1) Karjan infektiot
Nauta ja lampaat tartunnan saaneetFasciola hepatica(maksaavut) painonlasku, anemia ja vähentynyt maidontuotanto. Injektoitava PZQ (7,5–10 mg/kg) ihon alle annettuna saavuttaa 98 %:n tehokkuuden verrattuna 92 %:iin oraalisten tahnavalmisteiden kohdalla.
2) Seuraeläimet
Koirat kanssaDipylidium caninum(heisimato-infektiot) vaativat usein ruiskeena annettavaa PZQ:ta (5,5 mg/kg) oksentelun tai sen vuoksi, että omistaja ei noudata suun kautta otettavia lääkkeitä. Vuonna 2024 tehdyssä tutkimuksessa raportoitiin 100 %:n parantuminen 120 hoidetulla koiralla ilman uusiutumista 6-kuukauden seurannassa.
Vesiviljely:
Vesiloiset, kutenDactylogyrusjaBothriocephalus(heisimadot) aiheuttavat massakuolleisuutta kalanviljelylaitoksilla. PZQ-injektiot (0,05–0,1 mg/kg), jotka annetaan lihakseen tai kylpyhoidolla, hävittävät infektiot 72 tunnissa. Taimentiloilla ruiskeena annettava PZQ vähensi kuolleisuutta 89 % ja paransi kasvua 23 % verrattuna käsittelemättömiin kontrolleihin.
Turvallisuus ja siedettävyys
Haitalliset vaikutukset
Injektoitavan PZQ:n yleisiä sivuvaikutuksia ovat:
Paikalliset reaktiot: Kipu tai turvotus pistoskohdassa (12–15 % tapauksista).
Systeemiset oireet: Päänsärky (8 %), huimaus (5 %) ja ohimenevä kuume (3 %) loisen antigeenin vapautumisen vuoksi.
Neurologiset riskit: Kohtauksia esiintyy<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Vasta-aiheet
Raskaus: PZQ on teratogeeninen eläinmalleissa; käyttöä tulee välttää ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, elleivät hyödyt ole riskejä suuremmat.
Silmän kystiserkoosi: Injektiot voivat aiheuttaa peruuttamattomia verkkokalvovaurioita tulehduksen vuoksi.
Yliherkkyys: Aiempi anafylaksia PZQ:lle tai isokinoliinijohdannaisille estää uudelleenantamisen.
Huumeiden vuorovaikutukset
Kortikosteroidit: Samanaikainen käyttö tehostaa tulehdusta estäviä-vaikutuksia, mutta saattaa peittää infektion varhaiset merkit.
Epilepsialääkkeet: Fenytoiini ja karbamatsepiini vähentävät PZQ-pitoisuutta plasmassa 30–40 %, mikä vaatii annoksen muuttamista.
Klorokiini: Samanaikainen{0}anto lisää PZQ:n hermotoksisuutta jyrsijämalleissa, vaikka kliininen merkitys on edelleen epäselvä.
Pratsikvantelin pitkäaikainen-vaikutus suoliston mikrobiotaan Muutokset mikrobien monimuotoisuudessa: Pratsikvantelin pitkäaikainen-käyttö voi vähentää suoliston mikrobien monimuotoisuutta, mikä johtaa hallitsevien bakteerien (kuten Firmicutes) vähenemiseen ja opportunististen patogeenien (kuten Bacteroidetes ja Proteobacteria) lisääntymiseen. Tämä mikrobien epätasapaino voi lisätä toissijaisten infektioiden (kuten Clostridium difficile -infektion) riskiä. Resistenttien bakteerien ilmaantuminen: Suoliston mikrobit voivat saada resistenssin pratsikvantelille horisontaalisen geeninsiirron kautta. Vaikka tällä hetkellä ei ole suoria todisteita, samanlaisia ilmiöitä on raportoitu laajalti muiden antibioottien yhteydessä. Resistenttien bakteerien leviäminen voi heikentää Prazikvantelin tulevaa tehoa.
Usein kysytyt kysymykset
Miten pratsikvantelia annetaan?
+
-
Niele tabletit kokonaisina veden kera aterian yhteydessä. Jos lapsesi ei voi niellä tablettia, voit murskata tai liuottaa ja sekoittaa sen puolikiinteään ruokaan tai nesteeseen. Ota seos 1 tunnin sisällä sekoittamisesta. Älä riko tablettia, ellei lääkäri kehota sinua tekemään niin.
Mitä tapahtuu pratsikvantelin ottamisen jälkeen?
+
-
Yleisimmät sivuvaikutukset ovatvatsakipu, yleinen huonovointisuus, päänsärky, huimaus, kuume ja kutina. Ennen kuin otat pratsikvantelia, muista kertoa terveydenhuollon tarjoajallesi kaikista käyttämistäsi terveystiloista tai lääkkeistä.
Kuinka nopeasti sivuvaikutukset ilmaantuvat?
+
-
Lääkkeestä voi saada sivuvaikutuksenheti tai myöhemmin. Joskus lääkkeiden sivuvaikutukset paranevat ajan myötä. Esimerkiksi uusi lääke saattaa aiheuttaa aluksi pahoinvointia, mutta tämä häviää, kun olet ottanut lääkettä jonkin aikaa. Joskus sivuvaikutukset eivät ilmene heti.
Voivatko sivuvaikutukset hävitä?
+
-
"Tarjoajasi voi usein säätää annostasi, vaihtaa sinut toiseen lääkkeeseen tai ehdottaa tapoja vähentää oireita", tohtori Makelky sanoi. Anna aikaa:Jotkut sivuvaikutukset ovat tilapäisiä ja voivat hävitä, kun kehosi tottuu lääkkeeseen.
Onko se turvallista raskaana oleville koirille?
+
-
Pratsikvanteli tehoaa lähes kaikkiin heisimadoihin (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Sitä voidaan antaa tiineille eläimille, mutta sitä ei tule käyttää alle 4 viikon ikäisille pennuille/pennuille.
Suositut Tagit: pratsikvanteliinjektio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä