Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista aicar-injektioiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen aicar-ruiskutukseen täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Aicar injektioon synteettisten solu{0}}läpäisevien nukleosidianalogivalmisteiden luokka, jonka keskeisenä aktiivisena aineena on 5-aminoimidatsoli-4-karboksamidiribosidi (AICAR). AICAR (Arasine) toimii myös tärkeänä väliaineenvaihduntatuotteena elävien organismien de novo puriinin biosynteesireitillä. Ohitaen fysiologiset energiaa kuluttavat prosessit, se aktivoi AMPK:n suoraan farmakologisesti käynnistääkseen katabolian, estääkseen anaboliaa ja uudistaakseen soluenergian homeostaasia.
Tästä valmisteesta on tullut merkittäviä farmakologisia ansioita, kuten vahva kohdistuskyky, korkea stabiilisuus ja palautuvat vaikutukset, ja siitä on tullut keskeinen tutkimustyökalu aineenvaihdunnan säätelyn, harjoituksen fysiologian, tulehdusimmuniteetin ja vakavien infektioiden aloilla, ja se tarjoaa kriittistä tukea vastaavien sairauksien patogeneesin erittelyssä ja uusien lääkekohteiden löytämisessä.
Aicar COA
Sovellukset aineenvaihduntasairauksien eläinmalleissa
Aineenvaihduntahäiriöt ovat kehittyneet maailmanlaajuisesti erittäin yleisiksi kroonisiksi sairauksiksi, joille on patologisesti ominaista epänormaali glukoosi- ja lipidiaineenvaihdunta, insuliiniresistenssi, liikalihavuus ja alkoholiton rasvamaksatauti (NAFLD). AMPK-reitin inaktivointi edustaa yhteistä ydinmekanismia, joka on kaikentyyppisten aineenvaihduntasairauksien taustalla. AMPK:n kohdistetulla aktivoinnillaaicar-injektiomoduloi kattavasti glukoosi- ja rasva-aineenvaihduntaa ja parantaa insuliiniherkkyyttä tehden siitä yleisimmin käytetyn positiivisen interventioaineen aineenvaihduntamekanismien tarkistamiseen ja farmakodynaamisen tehon arvioimiseen aineenvaihduntasairauksien eläinmalleissa, kuten hiirissä ja rotissa.
Diabeettisen mallin tutkimuksissa tuotteen vatsaontelonsisäinen anto runsas{0}}rasvaisen ruokavalion-indusoiduille tyypin 2 diabeetikoilla hiirille ja spontaaneille diabeettisille rotille nostaa merkittävästi AMPK:n fosforylaatiotasoja luurankolihaksissa, maksassa ja rasvakudoksessa, lisää GLUT-{4-proteiinin ja lihasten kalvon siirtymistä, helpottaa insuliinista riippuvaa glukoosiproteiinia estää maksan tärkeimpien glukoneogeenisten entsyymien ekspressiota endogeenisen glukoosin tuotannon vähentämiseksi. Se alentaa tehokkaasti paastoverensokeria ja lievittää heikentynyttä glukoositoleranssia ja insuliiniresistenssiä.
Useat mallikokeet vahvistavat, että jatkuva pieniannoksinen{0}injektiointerventio alentaa huomattavasti glykoituneen hemoglobiinin tasoa mallieläimissä ja viivyttää haiman -solujen toiminnallista heikkenemistä, mikä tarjoaa suoraa farmakologista näyttöä tyypin 2 diabeteksen metabolisten säätelymekanismien tutkimukselle.
Lihavuus- ja dyslipidemiamalleissa arasiini aktivoi AMPK-PGC-1-signalointiakselin tehostaakseen mitokondrioiden biogeneesiä ja rasvahappojen oksidatiivista hajoamista, tukahduttaakseen mTORC1-ytimen lipidisynteesireitin toimintaa ja lieventääkseen lipidien kertymistä maksaan ja valkokudoksiin.
Runsas{0}}rasvaisen ruokavalion- aiheuttamien liikalihavien hiirten jatkuva hoito alentaa merkittävästi ruumiinpainoa, kehon rasvaprosenttia sekä seerumin triglyseridi- ja kolesterolitasoja, lievittää rasvasolujen liikakasvua ja ektooppista lipidien kertymistä ja korjaa systeemistä dyslipidemiaa. Samaan aikaan NAFLD:n ja metabolisen oireyhtymän eläinmalleissa tämä valmiste lievittää maksan steatoosia, vähentää tulehduksellista infiltraatiota maksakudoksessa ja estää lipotoksisuuden laukaiseman noidan aineenvaihduntakierron.
Lisäksi aineenvaihdunnan ikääntymismalleissa arasiini parantaa mitokondrioiden toimintaa ja korjaa energian aineenvaihduntahäiriöitä viivyttääkseen ikääntymiseen liittyvää metabolista rappeutumista. Se toimii vakaana ja luotettavana interventiotyökaluna aineenvaihduntahäiriöiden mekanistiseen tutkimiseen, kohdevalidointiin ja ehdokaslääketutkimukseen, ja se on korvaamaton reagenssi aineenvaihduntasairauksien perustutkimuksessa.
Sovellukset harjoitusfysiologiassa ja dopingtutkimuksessa
Arasiinilla on harjoitusta{0}}jäljittävä ominaisuus, ja se toimii harjoituksen fysiologian ydintutkimusreagenssina ja samalla urheiludopingin valvonnan ja havaitsemisen tutkimuskohteena. Fysiologisissa olosuhteissa pitkäaikainen harjoittelu kuluttaa ATP:tä ja nostaa AMP/ATP-suhdetta AMPK:n aktivoimiseksi, mikä laukaisee harjoitukseen mukautuvia muutoksia, mukaan lukien mitokondrioiden lisääntyminen, tehostunut oksidatiivinen aineenvaihdunta ja parantunut kestävyys. Ilman fyysistä kuormitusta arasiini aktivoi AMPK:n suoraan farmakologisin keinoin ja toistaa liikunnan indusoimat metaboliset adaptiiviset vaikutukset tehden siitä keskeisen työkalun fyysisen aktiivisuuden fysiologisten säätelymekanismien tulkitsemiseen.
Liikunnan fysiologian eläinmallitutkimuksissa lyhyt-- tai pitkäaikainen-interventio arasiinilla kokeellisilla hiirillä lisää merkittävästi luurankolihasten oksidatiiviseen aineenvaihduntaan liittyvien geenien ilmentymistä, edistää hidasta-lihaskuitujen erilaistumista, estää nopeaa-nykimiskuitujen liikakasvua ja parantaa luuston lihasten aerobista hapettumiskykyä ja harjoituksen loppuvoimaa. Tutkimukset osoittavat, että hiirillä, jotka saavat arasiinia ilman harjoittelua, on dramaattisesti pidentynyt maksimaalinen harjoituksen kesto ja kohonnut kestävyys sekä luustolihasten mitokondrioiden määrä ja oksidaasiaktiivisuus lisääntyvät huomattavasti, mikä toistaa täydellisesti pitkän -aerobisen harjoittelun fysiologiset tulokset. Se perustaa tärkeän tutkimusmallin fysiologisen harjoituksen säätelyn ja farmakologisen lääkemodulaation molekyylimekanismien erottamiseksi.
Harjoitusväsymystä ja mukautumismekanismeja koskevassa tutkimuksessaaicar-injektiolievittää tehokkaasti energiauupumusta ja intensiivisen harjoittelun aiheuttamaa oksidatiivista stressiä. Se tehostaa rasvahappojen hapettumista ja ATP-synteesin tehokkuutta vähentääkseen maitohapon kertymistä harjoituksen aikana, lykkääkseen väsymyksen ilmaantumista ja nopeuttaakseen luustolihasten vaurioiden paranemista ja energia-aineenvaihdunnan palautumista harjoituksen jälkeen. Ainutlaatuisen harjoituksen-jäljittelytehonsa ansiosta AICAR on lueteltu kielletyksi-suorituskykyä parantavaksi aineeksi Maailman anti-dopingtoimiston (WADA), joka on ohjannut laajaa dopingiin liittyvää tutkimusta.
Dopingin havaitsemis- ja valvontatutkimuksissa tutkijat käyttävät eläininjektiomalleja AICARin in vivo -farmakokineettisten profiilien, kudosjakauman ja erittymismallien systemaattiseen tutkimiseen, sen metabolisten biomarkkerien tunnistamiseen veressä ja virtsassa sekä tarkkojen dopingin havaitsemismenetelmien määrittämiseen. Asiaankuuluvat tutkimukset vahvistavat entisestään arasiinin tehomekanismin ja annos{1}}vaikutussuhteen urheilullisen suorituskyvyn parantamisessa, selventää sen laittoman käytön fysiologista perustaa ja tarjoaa tieteellistä tukea kilpailuurheilun dopingkontrollille ja standardoiduille lääkitysohjeille urheilijoille. Lisäksi tätä valmistetta sovelletaan uusien kestävyyttä parantavien ja harjoitteluväsymyksen palautumiseen tarkoitettujen kohdelääkkeiden tutkimukseen ja kehittämiseen, mikä avaa uusia väyliä urheilulääketieteen tarkalle interventiolle.
Sovellukset tulehdus-, immuniteetti- ja sepsismalleissa
AMPK-reitti toimii elintärkeänä negatiivisena säätelyakselina systeemisille tulehdusvasteille ja immuunihomeostaasille. Aktivoimalla AMPK:ta arasiini tukahduttaa kattavasti liiallisia tulehdusreaktioita ja moduloi immuunisolujen aktivaatiota, mikä osoittaa suurta käyttöarvoa tulehdusvaurioiden, immuunihäiriöiden ja vakavan sepsiksen eläinmalleissa. Se tarjoaa ydinkokeellista tukea tulehdussairauksien ja vakavien infektioiden mekaaniseen tutkimukseen ja interventiostrategian kehittämiseen.
Yleisissä tulehdusmalleissa, mukaan lukien lipopolysakkaridien (LPS)-indusoidut systeemiset tulehdukselliset hiiret ja paikalliset kudosten tulehdukselliset vauriomallit, arasiini-interventio estää merkittävästi NF-κB tulehdussignaalireitin aktivaatiota, vähentää pro-tulehdusta estävien tekijöiden, kuten TNF{{{{}}}}, 6:n vapautumista. tekijän ilmentymistä ja lievittää kudosten tulehduksellista infiltraatiota ja oksidatiivista stressivauriota. Paikallisissa tulehdusmalleissa, joihin liittyy hengitysteiden, suoliston ja verisuonten tulehdus, valmiste lievittää tehokkaasti limakalvon tukkoisuutta, tulehdussolujen infiltraatiota ja kudosvaurioita sekä estää pitkäaikaisen kroonisen tulehduksen patologista etenemistä tarjoten luotettavan interventiomallin kroonisten tulehdussairauksien mekanistiseen tutkimukseen.
Immuunisäätelytutkimuksessa arasiini moduloi tarkasti immuuniydinsolujen, mukaan lukien makrofagit, T-lymfosyytit ja neutrofiilit, toiminnallisia fenotyyppejä. Se estää makrofagien polarisaatiota kohti pro-inflammatorista M1-alatyyppiä samalla kun se helpottaa transformaatiota anti-inflammatoriseksi M2-alatyypiksi liiallisten makrofagien immuunivasteiden vaimentamiseksi. Se myös tasapainottaa T-solujen alaryhmiä, estää auttaja-T-solujen poikkeavaa aktivaatiota, tehostaa säätelevien T-solujen toimintaa, korjaa systeemistä immuunihäiriötä ja ehkäisee yliaktiivisten immuunireaktioiden aiheuttamia kudosvaurioita.
Autoimmuunitulehdusmalleissa se lievittää tehokkaasti autoimmuuni{0}}välitteistä kudosvauriota ja ylläpitää immuunihomeostaasia.
Intervention tehokkuusaicar-injektioon selvempi vaikeassa sepsis-eläinmalleissa. Sepsikselle on patologisesti ominaista hallitsematon systeeminen tulehdusvaste, immuunihalvaus ja useiden elinten toimintahäiriöt, joihin liittyy erittäin korkea kuolleisuus. Tutkimukset vahvistavat, että septisten hiirten esikäsittely tai varhainen interventio arasiinilla tukahduttaa syvästi systeemisen tulehdusmyrskyn, vähentää jyrkästi seerumin pro-inflammatoristen tekijöiden tasoa ja lievittää tulehdusvaurioita, oksidatiivista stressiä ja solujen apoptoosia elintärkeissä elimissä, kuten sydämessä, keuhkoissa, maksassa ja munuaisissa.
Lisäksi valmiste parantaa sepsiksen -indusoitua immunosuppressiota, palauttaa systeemisen immuunipuhdistuskapasiteetin, alentaa mallieläinten kuolleisuutta ja viivyttää monielinten toimintahäiriöoireyhtymän (MODS) alkamista ja etenemistä. Tällä hetkellä arasiinista on tullut keskeinen työkalu sepsiksen tulehduksellisten ja immuunimekanismien erittelyyn ja interventiokohteiden seulomiseen vakavan tulehduksen varalta. Se tarjoaa tärkeitä kokeellisia todisteita adjuvanttihoitojen kehittämiselle kliinisten vakavien infektioiden hoitoon.
Sovellukset fibroottisten sairauksien in vivo -malleissa
Kohdennettu AMPK{0}}aktivoivan aktiivisuutensa ansiosta arasiini vaikuttaa tehokkaasti monielinfibroosin patologiseen etenemiseen. Sitä käytetään tällä hetkellä laajalti maksa-, keuhko-, sydänlihas- ja muiden fibroottisten sairauksien in vivo -eläinmallitutkimuksissa, ja se toimii elintärkeänä reagenssina anti-fibroottisten mekanismien validoinnissa ja kandidaattilääkkeiden seulonnassa.
Elinfibroosin ydinpatologia koostuu poikkeavasta fibroblastiaktivaatiosta, myofibroblastien proliferaatiosta ja liiallisesta ekstrasellulaarisen matriisin kertymisestä, johon liittyy jatkuva matala-{0}-asteinen tulehdus ja aineenvaihduntahäiriöt. AMPK-reitin suppressio toimii kriittisenä laukaisijana fibroosin etenemiselle.
Hiilitetrakloridi-indusoiduissa hiiren maksafibroosimalleissa, bleomysiini-indusoiduissa keuhkofibroosimalleissa ja sydänlihasiskemian jälkeisissä-fibroosimalleissa arasiinilla tapahtuva in vivo -interventio aktivoi merkittävästi kudoksen AMPK-signalointia, estää kanonisen T-fibriitin / T-fibriitin /3}GF{br{{} vähentää matriisiproteiinien, kuten kollageeni I:n ja kollageeni III:n, epänormaalia ilmentymistä ja vähentää kollageenin kertymistä kudoksiin.
Samaan aikaan se tukahduttaa fibroblastien muuttumisen myofibroblasteiksi ja lievittää elinten kudosten uudelleenmuodostumista ja toiminnallista skleroosia. Lisäksi se katkaisee pahan tulehduksellisen-fibroottisen kierteen ja lieventää patologista elinvauriota estämällä paikallista kroonista tulehduksellista tunkeutumista ja parantamalla häiriintynyttä kudosten energia-aineenvaihduntaa. Tämä valmiste tarjoaa vakaan ja luotettavan in vivo -interventiomallin fibroosin molekyylipatogeneesin tulkitsemiseen ja AMPK-aktivaation kohdistettujen anti-fibroottisten vaikutusten tarkistamiseen.
Tuotteen ydinraaka-aine on 5-aminoimidatsoli-4-karboksamidiribosidi (AICAR). Sen synteettiset reitit jakautuvat pääasiassa kemialliseen synteesiin ja mikrobifermentaatioon. Teollista tuotantoa ja valmisteiden valmistusta hallitsee kemiallinen synteesi, jota täydennetään biologisilla puhdistusprosesseilla, mikä mahdollistaa erittäin puhtaiden AICAR-raaka-aineiden tehokkaan tuotannon, jotka soveltuvat injektoitavien formulaatioiden käsittelyyn.
Kemiallisen synteesin reitti
Kemiallinen synteesi käyttää inosiinia lähtöaineena luurangon rakentamisen ja muuntamisen saattamiseksi päätökseen useiden hallittavien kemiallisten reaktioiden kautta. Reaktio-olosuhteet ovat lievät ja tuotteen korkea puhtaus.
Ensinnäkin asetonia käytetään suojaamaan inosiinin riboosihydroksyyliryhmiä hydroksyylivaurioiden välttämiseksi myöhemmissä reaktioissa. Alkalinen hydrolyysi rekonstruoi sitten puriinirenkaan rungon, muuttamalla alkuperäisen puriiniytimen tunnusomaiseksi imidatsoli-4-karboksamidirakenteeksi, jolloin saadaan raakoja AICAR-välituotteita.
Myöhempi rakenteellinen optimointi toteutetaan kytkemällä dibentsyyliaspartaatin kanssa ja fosforyloimalla tetrabentsyylipyrofosfaatilla. Lopuksi katalyyttinen hydrogenolyysi poistaa suojaryhmät korkean -puhtauden AICAR-monomeerin saamiseksi.
Mikrobifermentaatioreitti
Mikrobien fermentaatioreitti perustuu mikrobien puriinimetabolian reitteihin. Muokatun hiivan ja Escherichia colin muokattuja kantoja viljellään optimoiduissa elatusaineissa, jotka sisältävät alhaisia pitoisuuksia alkaanihappoja.
Mikro-organismien puriinien de novo biosynteesireittiä säädellään edistämään SAICARin muuttumista AICAR:ksi fumaraattien eliminoinnin kautta. Tuotteen saantoa nostetaan säätämällä parametreja, kuten käymislämpötilaa ja jäännössokeripitoisuutta. Fermentointiliemestä poistetaan epäpuhtaudet sentrifugoimalla, suodatuspuhdistetaan, kiteytetään ja kuivataan, jolloin saadaan puhdistettua AICAR-jauhetta.
FAQ
Mitkä ovat arasiinin pitkän aikavälin vaikutukset{0}}?
+
-
Arasiinin pitkäaikainen-anto aiheutti huomattavanplasman insuliinin ja glukoosin paastotasojen laskutässä insuliiniresistenssin eläinmallissa. Näihin muutoksiin liittyi glukoositoleranssin normalisoituminen verrattuna ei--insuliiniresistentteihin-laihaisiin eläimiin.
Miten arasine verrataan harjoitukseen?
+
-
Arasine anto levossa luonnollisesti eroaa harjoituksesta, koskalihasten supistumista ei tapahdu, eikä verenkiertoa tai hapenkulutusta tapahdu merkittävästi harjoituksen/supistumisen aikana. Molemmat johtavat kuitenkin lihaksen muutoksiin, jotka osoittavat energiavajetta.
Suositut Tagit: aicar-injektio, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä