Lidokaiini kapselion oraalisesti annettava amidi{0}}-tyyppinen paikallinen anestesia ja rytmihäiriöiden vastainen aine, jota käytetään laajalti kliinisessä käytännössä, jonka keskeisenä vaikuttavana aineena on lidokaiini ja jonka molekyylikaava on C14H22N2O. Jolle on ominaista nopea alkaminen, vakaat terapeuttiset vaikutukset ja hallittavissa oleva toksisuus, siitä on tullut välttämätön kliininen lääke useilla tieteenaloilla. Injektoitaviin formulaatioihin verrattuna kapseleiden etuna on kätevä oraalinen anto ja potilaiden hyvä hoitomyöntyvyys. Ne tarjoavat lieviä mutta pitkäkestoisia{3}vaikutuksia ja samalla eliminoivat injektion antamiseen liittyvän trauman ja paikallisen ärsytyksen.
Kalvon stabilointiaineena sen farmakologinen ydinominaisuus on solukalvon natriumkanavien palautuva salpaus, joka antaa useita biologisia aktiivisuuksia, mukaan lukien paikallista analgesiaa, rytmihäiriötä estävää vaikutusta, anti-inflammatorisia vaikutuksia ja antinosiseptiivista vaikutusta. Sen pKa-arvo on 7,7 ja sen rasvaliukoisuus on kohtalainen fysiologisissa pH-olosuhteissa, mikä mahdollistaa nopean tunkeutumisen biologisten kalvojen läpi. Ruoansulatuskanavasta imeytymisen jälkeen se jakautuu tasaisesti kehon kudoksiin.
Tuotteemme muodostavat


Lidokaiinin COA
![]() |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Lidokaiini | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 137-58-6 | |
| Määrä | Mukautettu | |
| Pakkausstandardi | Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090088 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.27% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.42% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.98% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.45% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 400 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 550 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle 2-8 asteessa | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C14H22N2O |
| Tarkka massa | 234.17 |
| Molekyylipaino | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Alkuaineanalyysi | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |

Vaikutusmekanismi ja kliiniset sovellukset
Farmakologiset ydinmekanismit
Farmakologinen aktiivisuuslidokaiinikapselijohtuu ensisijaisesti solukalvon natriumkanavien spesifisestä salpauksesta, jota täydentävät apumekanismit, mukaan lukien kaliumkanavan modulaatio, anti-inflammatoriset vaikutukset ja antitromboottinen aktiivisuus, jolloin moni-kohde-synergismi tuottaa terapeuttisia tuloksia. Heikosti emäksisenä amidilääkkeenä sen ei--ionisoitunut muoto läpäisee vapaasti biologiset esteet, kuten hermosolujen ja sydänlihassolujen kalvot, oraalisen imeytymisen jälkeen.


Päästyään soluihin se ionisoituu positiivisesti varautuneiksi kationeiksi, jotka sitoutuvat palautuvasti solukalvojen sisäpuolella oleviin jännite{0}}antamiin natriumkanaviin, lukitsevat kanavat inaktivoituun tilaan ja estävät natriumin sisäänvirtauksen tehokkaasti. Tämä toiminta vaimentaa suoraan hermosolujen depolarisaatiota ja estää kivun potentiaalin siirtymisen ja sydänlihassolujen johtamisen oikein. sydämen epänormaali sähköinen toiminta.
Mitä tulee hermosäätelyyn, lidokaiini estää tarkasti impulssin johtumisen perifeerisissä sensorisissa hermosäikeissä ja aiheuttaa voimakkaan kipu- ja lämpötilasignaalien salpauksen, mikä vaikuttaa mahdollisimman vähän motorisiin hermoihin.
Terapeuttisilla annoksilla se saavuttaa selektiivisen analgesian ilman raajojen liikehäiriöitä. Lisäksi se moduloi signaalin lähetystä selkärangan sarven nosiseptoreissa lievittääkseen keskusherkistymistä, lievittäen sekä akuuttia kipua että pysäyttäen kroonisen kivun etenemisen. Sydämen elektrofysiologista säätelyä varten lääke lisää sydänlihassolujen kalvojen kaliumin läpäisevyyttä helpottaen kaliumin ulosvirtausta, vähentäen merkittävästi Purkinjen kuitujen automaattisuutta, lyhentäen toimintapotentiaalin kestoa ja absoluuttista tulenkestävää ajanjaksoa samalla, kun pidentää suhteellista tulenkestävää ajanjaksoa.

Se estää tehokkaasti palaavat sydämen sähköpiirit ja nostaa kammiovärinän kynnystä, mikä erityisesti korjaa kammiorytmihäiriöitä. Lisäksi nykyaikainen farmakologinen tutkimus vahvistaa, että lidokaiini estää TLR-reseptoreita ja ydintekijän signalointireittejä vähentääkseen pro-inflammatoristen sytokiinien vapautumista ja aikaansaaden anti-inflammatorisia, anti-verihiutaleiden aggregaatiota ja mikroverenkiertoa- parantavia vaikutuksia, jotka laajentavat entisestään sen kliinistä ulottuvuutta.
Sovellukset kipulääketieteessä
Kipuinterventio on ligonkaiinikapseleiden ensisijainen kliininen indikaatio, joka kattaa akuutin kivun, kroonisen kivun ja vaikeasti hoidettavan neuropaattisen kivun.
Suun kautta otettavan käyttömukavuuden ansiosta se on ensisijainen analgeetti avohoidossa ja kotihoidossa{0}}. Akuutin kivun hoidossa se lievittää tehokkaasti pehmytkudosvaurioiden, lievän postoperatiivisen trauman ja limakalvotulehduksen aiheuttamaa epämukavuutta. Ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin verrattuna se vaikuttaa nopeammin ilman haittavaikutuksia, kuten maha-suolikanavan limakalvovaurioita ja hyytymishäiriöitä, joten se sopii potilaille, jotka eivät siedä tavanomaisia kipulääkkeitä.


Ligonkaiinikapseleiden profylaktinen oraalinen antaminen perioperatiivisen ajanjakson aikana estää ennaltaehkäisevästi perifeerisen kivun signaloinnin, vähentää akuutin postoperatiivisen kivun ilmaantuvuutta, vähentää tarvittavia opioidiannostuksia ja välttää opioideihin liittyviä haittavaikutuksia, kuten riippuvuutta, pahoinvointia ja oksentelua, mikä optimoi perioperatiiviset analgeettiset hoito-ohjelmat.
Kroonisen kivun hoidossa ligonkaiinikapselit osoittavat huomattavaa tehoa vaikeasti hoidettaviin tiloihin, kuten postherpeettiseen neuralgiaan, tuskalliseen diabeettiseen perifeeriseen neuropatiaan ja krooniseen neuropaattiseen päänsäryyn.
Tällainen krooninen kipu johtuu enimmäkseen epänormaalista hermoston erityksestä, sentraalisesta herkistymisestä ja paikallisesta kroonisesta tulehduksesta. Poikkeavien natriumkanavien jatkuvan eston, patologisten hermoimpulssien tukahduttamisen ja paikallisen tulehduksellisen infiltraation lievittämisen ansiosta lidokaiini lievittää asteittain jatkuvaa tylsää, pistävää ja polttavaa kipua, katkaisee kivun noidankehän ja parantaa potilaiden unen laatua ja päivittäistä toimintaa. Limakalvon -peräisen kroonisen kivun, mukaan lukien esofagiitti ja suun haavaumat, hoidossa suun kautta otettava formulaatio on kohdistettu limakalvon alle oleviin hermopäätteisiin, mikä lievittää tarkasti ärsytyksen-aiheuttamaa kipua lievillä ja kestävillä vaikutuksilla, jotka sopivat pitkäaikaiseen-matalaannoksiseen-ylläpitohoitoon.


Toisin kuin paikalliset lidokaiinivalmisteet, kapselit antavat yhtenäisen systeemisen vaikutuksen eliminoiden epätasaisen paikallisen annostelun ja rajallisen peittävyyden, joka liittyy ulkoisiin formulaatioihin johdonmukaisemman ja kattavamman analgesian aikaansaamiseksi.
Sovellukset sydän- ja verisuonisairauksissa
Klassisena luokan Ib rytmihäiriölääkkeenä,lidokaiinikapselitoimii keskeisenä suun kautta otettavana lääkityksenä kammiorytmihäiriöiden, erityisesti orgaanisten sydänsairauksien sekundaaristen kammioiden sähköisten poikkeavuuksien kliinisessä hoidossa, ja sillä on erinomainen turvallisuus ja kohdespesifisyys.
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että lidokaiinin terapeuttisilla annoksilla on mitätön vaikutus eteis- ja sinoatriaalisten solmukkeiden sähköiseen aktiivisuuteen, ja ne vaikuttavat selektiivisesti kammion Purkinjen säikeisiin ja kammion myosyytteihin laukaisematta vakavia haittavaikutuksia, kuten sinusbradykardiaa ja eteiskammiokammiota, mikä tekee siitä yhteensopivan useimpien sydän- ja verisuonipotilaiden kanssa.
Se on tarkoitettu ensisijaisesti kammioiden ennenaikaisiin lyönteihin ja kammiotakykardiaan, jotka johtuvat akuutista sydäninfarktista, sydänlihastulehduksesta ja sydänlihasiskemiasta, ja samalla se ehkäisee kammiovärinää suuren{0}}riskin väestössä.


Akuutin sydäninfarktin jälkeen iskeemisille sydänlihasalueille kehittyy häiriintynyttä sydänlihassolujen sähköistä aktiivisuutta, mikä synnyttää runsaasti epänormaalia palautuvaa viritystä, mikä laukaisee helposti hengen{0}}pahanlaatuiset kammiorytmihäiriöt. Suun kautta otettavat ligonkaiinikapselit stabiloivat nopeasti kammioiden myosyyttikalvopotentiaalin, estävät patologista automaattisuutta ja estävät reentrantin johtumisen ratkaisemaan kammioiden ennenaikaiset lyönnit, pysäyttämään kammiotakykardian etenemisen ja vähentämään kuolleisuutta pahanlaatuisiin rytmihäiriöihin infarktin jälkeen.
Pitkäaikainen-pienen annoksen-oraalinen antaminen stabiloi sydämen sähköistä toimintaa potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta ja kardiomyopatia, jota vaikeuttavat toistuvat kammiolyönnit, alentaa rytmihäiriöiden esiintymistiheyttä ja parantaa potilaan ennustetta. Lisäksi perioperatiivinen suun kautta antaminen sydänleikkauksen aikana tarjoaa ennaltaehkäisevän toimenpiteen sydänlihaksen sähköhäiriöitä vastaan, vähentää leikkauksen jälkeisiä kammiorytmihäiriöitä ja turvaa leikkausturvallisuuden. Erityisesti lääkkeellä ei ole ilmeistä terapeuttista vaikutusta supraventrikulaarisiin rytmihäiriöihin; käyttöaiheiden tiukka eriyttäminen on tarpeen kliinisesti, jotta vältetään mielivaltainen lääkitys.


Sovellukset ruoansulatuskanavan sairauksissa
Ligonkaiinikapseleiden käyttö gastroenterologiassa keskittyy limakalvon analgesiaan, tulehduksen lievitykseen ja funktionaalisten maha-suolikanavan häiriöiden hoitoon, mikä tekee siitä yleisen terapeuttisen apuaineen gastroenterologian osastoilla. Potilailla, joilla on refluksiesofagiitti ja erosiivinen gastriitti, on vaurioitunut, tukkoinen ja turvonnut ruokatorven ja mahalaukun limakalvo, jossa on paljaat limakalvonalaiset hermopäätteet, jotka ovat alttiita happo- ja ruokaärsytykselle, joka laukaisee hapon regurgitaatiota, närästystä, rintalastan takaista kipua ja tylsää mahakipua.
Suun kautta otettuna lidokaiini kohdistuu nopeasti maha-suolikanavan limakalvon hermopäätteisiin ja estää kipusignaalin välittämisen ja lievittää närästystä ja vatsakipua. Se myös vähentää paikallista pro-inflammatorista sytokiinien vapautumista limakalvojen tukkeutumisen ja turvotuksen lievittämiseksi, mikä tukee limakalvojen paranemista.
Funktionaalisten maha-suolikanavan häiriöiden, kuten ärtyvän suolen oireyhtymän, yhteydessä potilaat kokevat usein toistuvaa vatsakipua, turvotusta ja ulostushäiriöitä, jotka johtuvat kohonneesta suolistohermon herkkyydestä, ja tavanomaisten kouristuksenvastaisten lääkkeiden teho on rajallinen.


Lidokaiini moduloi hermoston johtumista suoliston sileässä lihaksessa vähentääkseen suolistohermon yliherkkyyttä, lievittäen suoliston kouristelevaa kipua ja turvotusta ilman huomattavaa suoliston toiminnan heikkenemistä tai toissijaista ummetusta ja pahentunutta turvotusta. Lisäksi suun kautta annettavat ligonkaiinikapselit, muut ruoansulatuskanavan endoskopiaa ja muita ruoansulatuskanavan gastroskopiaa maha-suolikanavan limakalvohermot lieventämään pahoinvointia, vatsakipua ja vieraan kappaleen tunnetta, joka aiheutuu mekaanisesta kitkasta ja stimulaatiosta tutkimuksissa, parantaa potilaan sietokykyä, optimoi endoskooppisen kokemuksen ja pienentää komplikaatioriskiä.
Muut kliiniset adjuvanttisovellukset
Terapeuttisten ydinalueidensa lisäksilidokaiinikapseliniillä on laaja adjuvanttikliininen arvo perioperatiivisessa systeemisessä kunnossapidossa, tulehdussairauksien apuhoidossa ja neurologisissa interventioissa niiden monipuolisen farmakologisen vaikutuksen vuoksi. Perioperatiivisessa systeemisessä hoidossa niiden anti-inflammatoriset ja antitromboottiset ominaisuudet vähentävät adjuvanttikipulääkkeen lisäksi tehokkaasti postoperatiivisen systeemisen tulehdusreaktion oireyhtymän ja syvän laskimotukoksen riskiä.


Kirurginen trauma laukaisee tulehduksellisen kaskadin, joka johtaa leikkauksen jälkeiseen kuumeeseen, kudosturvotukseen ja hitaaseen paranemiseen; lidokaiini estää tulehdusreitin aktivaatiota ja estää pro-inflammatoristen välittäjien, mukaan lukien tuumorinekroositekijän ja interleukiinien, erittymistä lievittääkseen systeemisiä tulehdusvaurioita leikkauksen jälkeen, mikä nopeuttaa haavan paranemista ja fyysistä toipumista. Samaan aikaan sen -verihiutaleiden aggregaatiota ja mikroverenkiertoa- parantavat vaikutukset vähentävät leikkauksen jälkeistä hyperkoagulaatiota ja estävät tromboottisia komplikaatioita vuodepotilailla.
Neurologiassa se toimii adjuvanttihoitona tietyille neurologisille vapinaille ja paikallisille hermokuristuksille, mikä lievittää tahatonta lihasvapinaa ja fokaalista spastista kipua estämällä epänormaalin hermosolujen vuotamisen. Otorinolaryngologiassa se lievittää kroonisen nielutulehduksen ja ulkoisen kuulokäytävän tulehduksen aiheuttamaa jatkuvaa tylsää kipua ja vierasesinetuntemusta potilaan epämukavuuden lievittämiseksi.


Lisäksi kliiniset tutkimukset osoittavat, että pitkäkestoiset-matalaannoksiset-oraaliset ligonkaiinikapselit auttavat lievittämään somatisaatio-oireita joillakin potilailla, joilla on vaikeata kroonista kipua, sekä lievittämään kivun-aiheuttamaa ahdistusta ja unettomuutta, jotta fyysisiä ja psyykkisiä oireita voidaan hoitaa koordinoidusti. Lääkkeellä on kuitenkin annoksesta -riippuvaista toksisuutta; liiallinen nauttiminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten huimausta, uneliaisuutta ja rytmihäiriöitä. Kliininen anto edellyttää tiukkaa annostuksen ja hoidon keston valvontaa ja annosta pienennetään tarvittaessa potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Lidokaiinin teollinen synteesi käyttää klassista amidointikondensaatioreittiä, jossa käytetään ydinraaka-aineina 2,6-dimetyylianiliinia ja dietyyliaminoetyylikloridia. Tämä kypsä prosessi tuottaa korkeat konversioluvut ja hallittavissa olevat epäpuhtaudet, jotka sopivat laajamittaiseen lääkevalmistukseen ja edustavat lääketeollisuuden valtavirtaista synteettistä polkua.
Kokonaistyönkulku koostuu kolmesta vaiheesta: kondensaatioreaktio, puhdistus ja raffinointi sekä suolan muodostus puhdistuksen yhteydessä. Reaktio-olosuhteet ovat miedot ilman korkeaa{0}}lämpötilaa ja korkeapaineista-laitteita ja alhaiset tuotantokustannukset.
Ensin vedetön tolueeni toimii reaktioliuottimena . 2,6-dimetyylianiliini ja dietyyliaminoetyylikloridi sekoitetaan kiinteässä moolisuhteessa sopivan happo-sideaineen kanssa. Seosta sekoitetaan ja kuumennetaan 80–90 asteeseen 4–6 tunnin kondensaatioreaktiota varten. Happoa sitova aine neutraloi reaktion aikana syntyvän kloorivedyn estäen happamia aineita estämästä reaktion etenemistä eteenpäin, minimoiden samalla sivutuotteiden muodostumista ja tehostaen raaka-aineen hyötykäyttöä.
Reaktion päätyttyä reaktioseos jäähdytetään, jätetään seisomaan ja erotetaan nesteestä- alemman happaman vesifaasin poistamiseksi ja orgaanisen faasin säilyttämiseksi. Tyhjiötislaus eliminoi tolueeniliuottimen ja reagoimattomat jäännösraaka-aineet, jolloin saadaan raaka lidokaiinivälituote. Sitten välituote uudelleenkiteytetään vesipitoisella etanolilla poistamaan jäännösepäpuhtaudet ja sivutuotteet ja lisäämään lääkkeen puhtautta.
Lopuksi puhdistettu lidokaiinin vapaa emäs neutraloidaan happo-emäksellä sopivalla määrällä kloorivetyhappoa lidokaiinihydrokloridin tuottamiseksi. Myöhempi matalan lämpötilan-kiteytys, suodatus ja kuivaus tuottavat erittäin-puhtaita aktiivisia farmaseuttisia ainesosia, jotka yhdistetään apuaineiden, kuten tärkkelyksen ja mikrokiteisen selluloosan, kanssa ligonkaiinikapseleiden muodostamiseksi.
Synteettinen prosessi tuottaa tuotteita, joiden puhtaus on yli 99 % ja jotka täyttävät farmakopean farmaseuttiset standardit. Jolle on ominaista harvat reaktion sivutuotteet ja suoraviivainen loppupään puhdistus, se tasapainottaa tuotannon tehokkuutta ja lääketurvallisuutta laajassa teollisessa massatuotannossa.
Usein kysytyt kysymykset
Mitä lidokaiini tarkalleen ottaen tekee?
+
-
Lidokaiini kuuluu paikallispuuduteiksi kutsuttujen lääkkeiden perheeseen. Tämä lääke estää kipua estämällä signaalit ihon hermopäätteistä. Tämä lääke ei aiheuta tajuttomuutta, kuten yleispuudutusaineet, kun niitä käytetään leikkaukseen. Tämä lääke on saatavilla vain lääkärin määräämällä reseptillä.
Onko lidokaiini huume?
+
-
Onko lidokaiini (ksylokaiini) huume? Ei, lidokaiini (ksylokaiini) ei ole huume. Se on paikallinen tai alueellinen anestesia, mikä tarkoittaa, että se alentaa kykyäsi tuntea kipua tietyllä alueella, johon se pistetään. Tämä lääke toimii estämällä hermoja lähettämästä kipusignaaleja aivoihin.
Onko lidokaiini vahva kipulääke?
+
-
Kyllä, lidokaiinivoide voi aiheuttaa tunteen menetyksen, joka turruttaa ihoa levitysalueella. Tunnistava vaikutus voi lievittää kipua estämällä hermojasi lähettämästä kipusignaaleja.
Aiheuttaako lidokaiini päänsärkyä?
+
-
Harvoin jotkut ihmiset voivat kokea haittavaikutuksia hammaspuudutuksessa käytettävistä lääkkeistä (kuten lidokaiinista), joihin voi kuulua päänsärkyä. Yksi harvinainen mutta tärkeä esimerkki on akuutti toksinen methemoglobinemia, jonka voi laukaista lidokaiinin ja joidenkin muiden hampaiden anestesialääkkeiden injektio.
Parantaako lidokaiini vai vain turruttaa?
+
-
LIDOCAINE (LYE doe kane) hoitaa kipua. Se turruttaa sen levitysalueen, mikä estää hermojasi lähettämästä kipusignaaleja aivoihisi.
Suositut Tagit: lidokaiinikapseli, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä

















