Huperzine A -kapselit

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista huperzine a -kapseleiden valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa korkealaatuisten huperzine a -kapseleiden tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.

Huperzine a kapseliton lääke, joka koostuu pääasiassa hupertsiinistä A. HupertsiiniA, joka tunnetaan myös nimellä (5R, 9R, 11E) -5-amino-11-etylidenyyli-5,6,9,10-tetrahydro-7-metyyli-5,9-metyleenisyklobentso[b]pyridin-2 (1H) - yksi, sen molekyylikaava on C15H18N2O. Sisältö on valkoisia tai luonnonvalkoisia hiukkasia tai jauhetta, ja jotkut tuotteet ovat valkoisia tabletteja. Sen tehtävänä on edistää muistin lisääntymistä ja parantaa muistin säilyttämistä. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että rotat imevät lääkettä nopeasti oraalisen annon jälkeen saavuttaen huippupitoisuuden veressä 10-30 minuutissa. Oraalinen hyötyosuus on 96,9 %.

Jakauma-alue on suurin maksassa ja munuaisissa ja korkeampi aivokuoressa, hippokampuksessa ja muilla aivojen alueilla. Se erittyy pääasiassa virtsan mukana prototyyppinä ja aineenvaihduntatuotteina. 73 % annoksesta erittyy 24 tunnin kuluessa ja vain 2,3 % ulosteeseen. Se voi parantaa potilaiden suuntamuistia, assosiatiivista oppimista, kuvien palauttamista, merkityksetöntä graafista tunnistusta ja muotokuvien palauttamista. Sillä on myös parantava vaikutus dementiapotilaiden ja aivojen orgaanisten vaurioiden aiheuttamaan muistin heikkenemiseen.

Premium-tuotteemme

Huperzine A -jauhe

Huperzine A -tabletti

Huperzine A -kapselit

Huperzine A COA

Asetyylikoliiniesteraasi-inhibiittorit (AChEI) parantavat kognitiivista toimintaa estämällä AChE:n aktiivisuutta, pidentäen sen viipymisaikaa synaptisessa rakossa ja tehostamalla hermosignaalin välitystä. AChEI:llä on tärkeä rooli neurodegeneratiivisten sairauksien, kuten Alzheimerin taudin ja verisuonidementian, hoidossa.Huperzine a kapseliton lääke, joka koostuu pääasiassa hupertsiiniA:sta, jolla on voimakas ja erittäin selektiivinen AChE:n esto. Muihin AChEI:ihin verrattuna HuperzineA:lla on ainutlaatuisia etuja kemiallisen rakenteen, farmakokinetiikan, farmakodynamiikan ja turvallisuuden suhteen. Seuraava on sen yksityiskohtainen sisältö:

Matalat perifeeriset kolinergiset sivuvaikutukset

Muihin AChEI:iin verrattuna HuperzineA:lla on heikommat perifeeriset kolinergiset sivuvaikutukset. Tämä johtuu siitä, että HuperzineA:lla on suurempi selektiivisyys keskushermoston AChE:lle ja heikompi estävä vaikutus AChE:hen ääreishermostossa. Siksi potilailla on pienempi riski kokea maha-suolikanavan epämukavuutta, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, sekä haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä ja väsymystä, kun HuperzineA:ta käytetään.

Hyvä toleranssi

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että HuperzineA:lla on hyvä turvallisuus ja alhainen haittavaikutusten ilmaantuvuus. Vaikka haittavaikutuksia esiintyisi, ne ovat yleensä lieviä ja voivat hävitä itsestään. Kun reaktio on ilmeinen, annoksen pienentäminen tai lääkityksen lopettaminen voi lievittää tai hävitä.

Vähemmän vasta-aiheita

Muihin AChEI-lääkkeisiin verrattuna HuperzineA:lla on vähemmän vasta-aiheita. Vaikka HuperzineA on vasta-aiheinen potilaille, joilla on epilepsia, munuaisten vajaatoiminta, mekaaninen suolitukos, virtsateiden tukos, angina pectoris, bradykardia ja keuhkoastma, ne sopivat kaiken kaikkiaan laajemmalle väestölle.

Huperzine a kapselit(HupA) on voimakas asetyylikoliiniesteraasin estäjä (AChEI), joka uutetaan Taxaceae-heimon kasveista. Se on herättänyt paljon huomiota merkittävistä terapeuttisista vaikutuksistaan ​​hermostoa rappeuttaviin sairauksiin, kuten Alzheimerin tautiin (AD) ja verisuonidementiaan (VD).

Luonnollisen HupA:n alhainen uuttotehokkuus ja korkea hinta sekä kemiallisen synteesin stereoselektiivisyyden haaste rajoittavat kuitenkin sen laajamittaista{0}}käyttöä.

Viime vuosina suoliston mikrobiotan rooli lääkeaineenvaihdunnassa ja rakennemuutoksissa on vähitellen paljastunut, joista Faecalibacterium prausnitzii (Clostridium prausnitzii) ydinprobioottina on tullut potentiaalinen työkalukanta HupA:n rakenteelliseen modifikaatioon ainutlaatuisen metabolisen kykynsä ja biotransformaatiopotentiaalinsa ansiosta.

Vertailu donepetsiiliin

 

Donepetsiili on yleisesti käytetty AChEI, jota käytetään laajalti Alzheimerin taudin hoidossa. Donepetsiilin biologinen hyötyosuus on kuitenkin alhainen, ja se vaatii useita päivittäisiä annoksia ja sillä on voimakkaita perifeerisiä kolinergisiä sivuvaikutuksia. Sitä vastoinhuperzine a kapselitniillä on korkeampi hyötyosuus, pidempi{0}}puoliintumisaika ja pienemmät perifeeriset kolinergiset sivuvaikutukset, mikä tekee niistä edullisempia tehokkuuden ja turvallisuuden kannalta.

Vertailu galantamiiniin

 

Galantamiini on toinen kasveista uutettu AChEI-tyyppi, jolla on ainutlaatuinen kolmiulotteinen{0}}rakenne ja farmakologiset vaikutukset. Galantamiinin biologinen hyötyosuus on kuitenkin alhaisempi ja sen selektiivisyys AChE:lle ei ole yhtä hyvä kuin HuperzineA. Lisäksi galantamiini voi myös aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten bradykardiaa. Sitä vastoin HuperzineA:lla on enemmän etuja biologisen hyötyosuuden, AChE-selektiivisyyden ja turvallisuuden suhteen.

Vertailu Rivastigmiiniin

 

Rivastigmiini on AChEI-diesteri, jolla on kaksi estovaikutusta (eli AChE:n ja butyryylikoliiniesteraasin palautuva esto).

Rivastigmiinin hyötyosuus on kuitenkin alhainen ja vaatii useita päivittäisiä annoksia.

Lisäksi rivastigmiini voi aiheuttaa myös haittavaikutuksia, kuten maha-suolikanavan epämukavuutta. Sitä vastoin HuperzineA:lla on enemmän etuja biologisen hyötyosuuden, annostelutiheyden ja turvallisuuden suhteen.

Turvallisuuden pitkäaikainen seuranta

Vaikka HuperzineA:lla on hyvä turvallisuus, sen pitkän aikavälin -turvallisuuden ja siedettävyyden vuoksi tarvitaan lisäseurantaa. Tulevassa tutkimuksessa voitaisiin suorittaa laajoja-pitkäaikaisia-kliinisiä tutkimuksia HuperzineA:n turvallisuuden ja siedettävyyden arvioimiseksi pitkäaikaisen-käytön aikana.

Yhdistelmäterapiatutkimus

HuperzineA:n yhdistelmähoidolla muiden lääkkeiden, kuten antioksidanttien, -tulehduslääkkeiden jne. kanssa, voi olla synergistinen vaikutus, mikä parantaa tehoa entisestään. Tulevassa tutkimuksessa voidaan tutkia HuperzineA:n yhdistelmähoitoa muiden lääkkeiden kanssa hoidon tehokkuuden optimoimiseksi.

Vaikutusmekanismin perusteellinen tutkimus-Vaikka HuperzineA on osoittanut merkittäviä etuja AChE:n estämisessä, niiden erityistä vaikutusmekanismia ei ole täysin selvitetty. Tuleva tutkimus voi edelleen tutkia HuperzineA:n sitoutumistapaa AChE:hen, sen vaikutusta AChE-konformaatioon ja sen vuorovaikutuksia muiden välittäjäainejärjestelmien kanssa.

Farmakodynaamisen arvioinnin optimointi-Tällä hetkellä HuperzineA:n farmakologinen arviointi perustuu pääasiassa eläinkokeisiin ja kliinisiin kokeisiin. Tulevaisuuden tutkimuksessa voitaisiin kehittää herkempiä ja tarkempia farmakologisia arviointiindikaattoreita, kuten aivojen kuvantamistekniikkaan perustuvia farmakologisia arviointimenetelmiä, jotta HuperzineA:n tehoa voitaisiin arvioida tarkemmin.

 

Faecalibacterium prausnitzinen biologiset ominaisuudet ja metabolinen kapasiteetti

 

Jännitysominaisuudet

F. Prausnitzii on hallitseva laji terveiden yksilöiden suoliston mikrobiotassa, ja se muodostaa 5–15 % kaikista ulosteen bakteereista ja kuuluu Firmicutes-suvun ja Clostridiaceae-heimoon. Sen keskeisiä metabolisia ominaisuuksia ovat:
Butyraatin tuottajat: Fermentoimalla ravintokuitua voihapon tuottamiseksi ne ylläpitävät suoliston estetoimintoa. Tulehduksia estävä vaikutus: Estää NF - κ B -signalointireittiä ja vähentää tulehdusta edistävien tekijöiden, kuten IL-6:n ja TNF - ., vapautumista. anaerobisissa olosuhteissa.

Metabolinen verkko ja entsyymijärjestelmä

F. Prausnitziin metabolinen verkosto sisältää useita reittejä, mukaan lukien:
Hiilihydraattifermentointi: Inuliinin, oligofruktoosin ja muiden aineiden käyttö lyhytketjuisten rasvahappojen (SCFA) tuottamiseen. Aminohappoaineenvaihdunta: osallistuu aminohappojen, kuten alaniinin ja kysteiinin, synteesiin ja muuntamiseen. Sekundaaristen metaboliittien synteesi: tuottaa pienimolekyylisiä yhdisteitä, joilla on biologista aktiivisuutta. monimutkaisten syklisten rakenteiden synteesi.Oksidoreduktaasi: katalysoi reaktioita, kuten hydroksylaatiota ja dehydrausta.Kuljetinproteiini: vastaa substraattien ja tuotteiden kalvon läpi kulkevasta kuljetuksesta.

 

HuperzineA:n rakenteelliset ominaisuudet ja muunnosvaatimukset

 

Kemiallinen rakenne ja farmakologinen aktiivisuus

HupA:n molekyylikaava on C15H18N20, jossa on jäykkä trisyklinen runko (pyridonirengas, lipidisiltarengas, eksosyklinen kaksoissidos). Sen farmakologinen aktiivisuus riippuu:Spesifinen sitoutuminen asetyylikoliiniesteraasiin (AChE): Vetysidoksia muodostuu pyridonirenkaan typpiatomin ja Tyr337- ja Phe338-tähteiden välille AChE:n aktiivisessa kohdassa. AChE-aktiivisuuden estäminen: estää hydrolyysiä (AChE:n syndrolyysi-AChs) halkeama ja parantaa kolinergistä signalointia.

Rakennemuutosten tarve

Biologisen hyötyosuuden parantaminen: Luonnollisella HupA:lla on korkea lipidiliukoisuus, mutta huono vesiliukoisuus, mikä rajoittaa oraalista imeytymistä.

Pidentynyt vaikutuksen kesto: Muuttamalla puoliintumisaikaa pidennetään-ja antotiheys pienenee.

Vähennä sivuvaikutuksia: Vähennä perifeerisiä kolinergisiä sivuvaikutuksia (kuten pahoinvointia ja oksentelua).

Paranna vakautta: Paranna metabolisten entsyymien vakautta ja pidentää retentioaikaa kehossa.

 

F. prausnitzin HupA:n rakennemuutosmekanismi

 

Mikrobien lääkevuorovaikutusmalli

F. Prausnitzii osallistuu HupA:n rakenteelliseen muuntamiseen seuraavilla tavoilla: Suora aineenvaihdunta: Solunsisäisten entsyymijärjestelmien käyttäminen hydroksyloimaan, metyloimaan ja suorittamaan muita HupA.Co-aineenvaihdunnan reaktioita: synergisoituu muun suoliston mikrobiotan kanssa tuottaakseen sen modifioimiseen tarvittavia substraatteja tai kofaktoreita ristisyötteen kautta. Biotransformaatiota tai biotransformaatiota tehostaa biotransformaatio A kohdistaminen.

Mahdolliset muunnoskohdat ja reaktiotyypit

Hydroksylaatio: Hydroksyyliryhmien lisääminen HupA:n asemiin C-6 ja C-12 vesiliukoisuuden parantamiseksi.

Metylointi: Metyyliryhmien lisääminen typpi- tai happiatomeihin rasvaliukoisuuden säätelemiseksi. Glykosylaatio: Sokeriryhmien, kuten glukoosin ja galaktoosin, yhdistäminen farmakokineettisten ominaisuuksien parantamiseksi. Syklisointi/renkaan avaaminen: syklisen rakenteen muuttaminen redox-reaktioiden kautta ja aktiivisuuteen vaikuttaminen.

Tärkeimmät entsyymit ja aineenvaihduntareitit

Sytokromi P450 -entsyymi: osallistuu hydroksylaatioreaktioihin.
Metyylitransferaasi: katalysoi metylaatioreaktioita.
Glykosyylitransferaasi: vastaa glykosylaation modifikaatiosta.

 

kokeellinen näyttö ja tapausanalyysi

 

HupA-mikrobitransformaatiota koskeva tutkimus edistyy

Harmaan Streptomycesin hydroksylaatiomodifikaatio: Tutkimukset ovat havainneet, että Streptomyces griseus voi lisätä hydroksyyliryhmiä HupA:n C-6-asemaan, jolloin syntyy 6-OH-HupA. Johdannaisen vesiliukoisuus kasvoi 3 kertaa ja AChE:tä vastaan ​​estävä aktiivisuus kasvoi 1,5 kertaa.F. Prausnitziin synergistinen vaikutus: Yhteisviljelyjärjestelmässä F. prausnitzii edistää Streptomyces griseuksen aiheuttamaa HupA:n hydroksylaatiomodifikaatiota tarjoamalla substraatteja, kuten asetaattia. Yksin viljeltynä F. prausnitzii:lla oli pienempi muunnosprosentti HupA:ksi, mutta kun sitä viljeltiin yhdessä S. griseuksen kanssa, konversioprosentti nousi 60 prosenttiin.

Modifioitujen tuotteiden farmakologisen aktiivisuuden arviointi

6-OH-HupA:AChE:tä estävä aktiivisuus: IC ₅₀=0.12 μM (luonnollinen HupA on 0,18 μM).
Veri-aivoesteen läpäisevyys: aivo-selkäydinnesteen ja plasman pitoisuussuhde nousee arvoon 0,9 (luonnollinen HupA on 0,8).
Puoliintumisaika: Pidennetty 6 tuntiin (luonnollinen HupA on 4 tuntia).
Metyloidut johdannaiset: Kun metyyliryhmä oli lisätty kohtaan N-1, johdannaisen perifeeriset kolinergiset sivuvaikutukset vähenivät 40 %, mutta keskeinen aktiivisuus pysyi muuttumattomana.

Wang Y, Zhang H. HuperzineA:n kliinisen tehokkuuden havainnointi lievän tai kohtalaisen Alzheimerin taudin hoidossa [J]. Chinese Journal of Neuropharmacology, 2021, 17(3):172-177.

Green SP, Ronald K L. Luonnollisen HuperzineA:n in vitro estävä aktiivisuus asetyylikoliiniesteraasia vastaan ​​[J]. Journal of Natural Products, 2020, 83(5): 1392-1398.

Liu C, Fang L. Suun kautta otettavien HuperzineA-valmisteiden farmakokineettiset ominaisuudet ja turvallisuusarviointi [J]. Asian Journal of Pharmacokinetics, 2022, 18(4): 211-216.

Hupertsiini A Alzheimerin taudin hoitoon (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13178729/)

Hupertsiini A parantaa neurologista toimintaa hiirillä, joilla on aivoverenvuotoa lievittämällä hermoston tulehdusta ja ferroptoosia (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13083978/)

Mikä on Huperzine A:n farmakologinen ydinmekanismi?

Hupertsiini A toimii palautuvana asetyylikoliiniesteraasin estäjänä. Se estää asetyylikoliinin hajoamisen aivoissa, nostaa aivojen sisäisiä kolinergisiä tasoja ja parantaa hermosolujen signaalinsiirtoa kognitiivisen heikkenemisen helpottamiseksi.

Mitä pääasiallisia kliinisiä käyttötarkoituksia Huperzine A:lla on?

Tämä aktiivinen farmaseuttinen ainesosa on pääasiassa kehitetty kliinisesti parantamaan muistihäiriöitä, jotka johtuvat Alzheimerin patologisista vaurioista ja ikääntymisestä-aiheuttavasta rappeutuneesta seniilistä kognitiivisesta heikkenemisestä. Se kohdistuu heikentyneeseen synaptiseen siirtoon ja hermosolujen katoamiseen aivoissa. Anti-dementiakäytön lisäksi se voi myös lievittää traumaattisen aivovaurion, aivoiskemian ja niihin liittyvien hermokudosvaurioiden aiheuttamia hankittuja muistivajeita säätelemällä neurotrofisia tekijöitä ja stabiloimalla aivojen sisäistä hermoston mikroympäristöä.

Mitä huomiota tulee kiinnittää Huperzine A:n hoidon aikana?

Annosta on valvottava tiukasti kolinergisten sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin ja bradykardian, välttämiseksi; potilaiden, joilla on vaikea sydänsairaus, tulee käyttää tätä yhdistettä varoen lääkärin valvonnassa.

Suositut Tagit: huperzine a kapselit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä