Cimetidiinikapselitovat klassinen H2 -reseptoriantagonisti, jonka ydinkomponentti on cimetdine. Kemiallinen nimi on n '- metyyli - n' '- [2 [[(5 - metyyli - 1H - imidazol-4-syli-metyyli] thio] -etyyli]-n-cyanoguanidine, A: n molekyylien formulaation kanssa] -etyyli]-n-cyanoguanidine. C10H16N6S ja molekyylipaino 252,34. Lääke on pääasiassa kapselimuodossa, valkoisella tai valkoisella jauhepitoisella pitoisuudella, ja spesifikaatio on yleensä 0,2 grammaa kapselia kohden. Sen kemiallinen rakenne sitoutuu kilpailukykyisesti H2 -reseptoriin mahalaukun seinämien peruskalvossa, estäen histamiinin aiheuttaman mahahapon erityksen ja tulen yhdeksi emäksisistä lääkkeistä mahahappoon liittyvien sairauksien käsittelemiseksi.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
Tuotemuotomme
Cimetidine +. coa
Cimetidiinikapseliton lääke, joka estää mahahapon eritystä, jota käytetään pääasiassa liiallisiin mahahapoihin liittyviin sairauksiin, kuten mahahaavoihin, pohjukaissuolihaavoihin, refluksiesophagitis, zollinger ellison -oireyhtymään jne.
Kello 1. Mahvahaava
Voidaan käyttää mahahaavojen hoitamiseen. Mahka haava voi liittyä Helicobacter pylori -infektioon, pitkään - ei -steroidisen anti - tulehduksellisen lääketieteen ja muiden tekijöiden käyttö, jotka ilmenevät yleensä ylemmän vatsan kipuna, happo refluksina, röyhtäilyssä ja muina oireina. Potilaat voivat käyttää doosimuotoja, kuten cimetdiinitabletteja ja kapseleita lääkärin ohjauksessa yhdistettynä lääketieteen, kuten amoksisilliinikapselien ja klaritromysiinitablettien kanssa yhdistelmähoitoa varten.
2.
Soveltuu pohjukaissuolihaavojen jäljittämiseen. Pohjukaissuolen haavauma liittyy yleensä tekijöihin, kuten liialliseen mahahapon eritys ja Helicobacter pylori -infektio. Yleisiä oireita ovat nälkäkipu, yökipu ja musta jakkara. Lääkärit voivat suositella doosimuotojen, kuten cimetdiinin injektion ja rakeiden, käyttöä yhdistettynä lääketieteisiin, kuten omepratsolin enteerisesti päällystetyt tablettit ja kolloidiset vismuttiset pektiinikapselit kattavaan korjaamiseen.
3. refluksiesophagitis
Voi lievittää refluksiesophagitis -oireita. Tämä sairaus voi liittyä tekijöihin, kuten alemman ruokatorven sulkijalihasten ja lisääntyneen mahalaukun paineen toimintahäiriöt, jotka ilmenevät pääasiassa oireina, kuten palava tunne rintalastan takana, happo refluksin ja nielemisen vaikeuksien takana. Potilaat voivat käyttää doosimuotoja, kuten cimetdiinin dispergoituvia tabletteja, lääkärin ohjauksessa yhdistettynä lääkkeisiin, kuten domperidoni -tabletteihin ja magnesiumin alumiinikarbonaattikarbonaattiresettäviin tabletteihin oireiden parantamiseksi.
Farmakokineettiset ominaisuudet
Suun kautta annettavan hallinnon jälkeenCimetidiinikapselitabsorboivat nopeasti maha -suolikanavassa 60% -70%. Sen huippuaika (TMAX) on 1-3 tuntia, ja se voi tulla voimaan 30 minuutin kuluessa suun kautta annettaessa, mikä tekee siitä nopean helpotuksen lääkkeen akuutin mahahapon refluksi-oireiden suhteen. Ruoka voi hidastaa imeytymisastetta, mutta ei vaikuta imeytymisasteeseen, joten potilaiden ei tarvitse tiukasti ottaa lääkitystä tyhjään vatsaan. On syytä huomata, että kun sitä käytetään yhdistelmässä lääketieteen kanssa, kuten sukralfaatti ja metoklopramidi, cimetdiinin imeytyminen voi vähentyä tai vähentää, ja annosteluväliä tai doosia on säädettävä.
Cimetdine on levinnyt laajasti kehossa, ja ilmeinen jakautumistilavuus (VD) on 0,8 - 1,2 l/kg, ja se voi tunkeutua kehon nesteisiin, kuten sylkeen, rintamaitoon ja aivo -selkäydinnesteeseen. Sen proteiinien sitoutumisnopeus on noin 20%, ja vapaan lääkkeen pitoisuus on suhteellisen korkea, mikä selittää mekanismin, jolla se voi aiheuttaa keskushermoston sivuvaikutuksia veri-aivoesteen tunkeutumisen jälkeen. Eläinkokeissa cimetdiini voi ylittää istukan esteen, mutta prekliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet teratogeenisyyttä.
Cimetdiini on CYP450 -entsyymijärjestelmän voimakas estäjä, erityisesti osoittaen merkittäviä estäviä vaikutuksia CYP1A2-, CYP2D6- ja CYP3A4 -alatyyppeihin. Tämä estävä vaikutus johtaa oman aineenvaihdunnan hidastumiseen, ja puoli - elämä (T1/2) pidennetty 2-3 tuntiin. Samaan aikaan cimetdiini indusoi useita lääkekaasuja estämällä muiden lääketieteen metaboliaa
Warfariini: Yhdistelmässä käytettynä INR -arvo kasvaa 30% -50% ja varfariiniannoksen on alennettava 25% -50%.
Fenytoiinin natrium: Veripitoisuus on lisääntynyt 28%, ja doosi on mukautettava jäljitysalueen alarajaan.
Lidokaiini: Clerance -määrä alenee 34%: lla, ylläpitoannosta on pienennettävä 20%-30%.
Teofylliini: Kun käytetään yhdistelmässä, teofylliinin veripitoisuus kasvaa 50% -100%. On tarpeen seurata teofylliinin veripitoisuutta ja säätää doosia.
Cimetdine erittyy pääasiassa munuaisten läpi, ja 60% - 70% erittyy alkuperäisessä muodossaan virtsan kautta ja 20% -30% erittyy sapen kautta. Munuaisten vajaatoiminnan eläinmalleissa sen vastuuvallanopeus laskee merkittävästi ja sen puoliintumisaika ulottuu 4-6 tuntiin. Siksi doosia on mukautettava kreatiniinin väliaikaisen määrän mukaan:
Lievä munuaisten vajaatoiminta (CRCL 50-80 ml/min): annoksen säätöä ei tarvita.
Kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CRCL 30-50 ml/min): Vähennä doosia 50% joka kerta ja pidennä annosväli 12 tuntiin.
Vakava munuaisten vajaatoiminta (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakologinen mekanismi: H2 -reseptoriantagonismi ja multi - kohdevaikutukset
1. Ydinmekanismi: H2 -reseptoreiden kilpailukykyinen antagonismi
Cimetdiini ensimmäisen sukupolven H2 -reseptoriantagonistina estää histamiinin indusoiman mahahapon erityksen sitoutumalla kilpailukykyisesti H2 -reseptoreihin mahalaukun seinämien solujen peruskalvossa. Sen toiminnallisia ominaisuuksia ovat:
Estä kattavasti mahahapon eritystä: se ei vain vähennä mahahapon perushappojen eritystä (50% -70% yöhappojen läpimurron aikana), mutta se voi myös estää ärsykkeiden, kuten ruoan, histamiinin, pentagastriinin, kofeiinin, indusoimaa mahahapon eritystä jne.
Mahan limakalvon suojaus: Vähentämällä mahahapon eroosiota mahalaukun limakalvossa, haavauman paranemisen edistäminen, pohjukaissuolen haavaumien paranemisnopeus voi saavuttaa 80% -90%.
Stressihaavan estäminen: Tehohoidon eläinmalleissa stressihaavojen esiintyvyys voidaan vähentää 30% -50%.
2. Laajennusvaikutus: Anti -androgeenin ja immuunisäätely
(1) androgeeninen vaikutus
Suuri annos cimetdiini (suurempi tai yhtä suuri kuin 1,2 g/d) voi kilpailla kilpailukykyisesti androgeenireseptoreihin ja tuottaa heikot anti -androgeenivaikutukset:
Prekliiniset tutkimukset: Eläinmalleissa cimetdiini voi vähentää epididymaalista painoa ja siittiöiden määrää urosrotilla, mutta ei vaikuta seerumin testosteronitasoon.
Kliininen sovellus: Sitä käytettiin kerran naisten hirsutismin hoitamiseen, mutta sen teho oli heikompaa kuin spironolaktoni, ja sitä käytetään nyt harvoin.
(2) Immuunisäätelyvaikutus
Cimetdiinillä on potentiaalia tuumorin adjuvanttihoidossa estämällä T -lymfosyyttien aktivaatiota ja tehostamalla luonnollista tappaja (NK) -soluaktiivisuutta
Mahan syöpä:
Yhdistettynä kemoterapiaan voi lisätä yhden vuoden eloonjäämisastetta 15% -20%.
Melanooma:
Leikkauksen jälkeinen adjuvanttihoito voi vähentää toistumisaste 25%.
Virus ihosairaus:
Yhdistetty jäljittäminen asykloviiriin voi lyhentää herpes zosterin kulkua 3-5 päivällä.
haittavaikutus
1. Yleisiä oireita ovat ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsan leviäminen, ummetus, katkera suu, kuiva suu, seerumin aminotransferaasin lievä korkeus ja toisinaan vaikea hepatiitti, maksan nekroosi ja maksan steatoosi. Kirroosipotilailla se voi indusoida maksan enkefalopatiaa. Lääkityksen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa kroonisen peptisen haavauman rei'ityksen, jonka arvioidaan johtuvan korkean happamuuden palautumisesta lopettamisen jälkeen. On myös raportteja siitä, että cimetdiini voi aiheuttaa akuutin haimatulehduksen.
2. hematologinen järjestelmä:Cimetidiinikapseliton tietty estävä vaikutus luuytimeen, mikä voi johtaa neutropeniaan ja pansytopeniaan; Siellä on myös raportteja trombosytopeniasta ja granulosyyttien puutteesta; Vain yksittäisten tapausten on ilmoitettu esiintyvän autoimmuunisen hemolyyttisen anemian, aplastisen anemian ja eosinofilian. Cimetdiinin haittavaikutukset verijärjestelmässä ovat yleisempiä potilailla, joilla on vakavia komplikaatioita, tai potilailla, jotka saavat anti -metabolista hiilivetylääketiedettä tai muita tarvikkeita, jotka johtavat granulosytopeniaan.
3. Neurologinen/henkinen järjestelmä
(1) Huimaus, päänsärky, väsymys, uneliaisuus ja muut oireet ovat yleisiä. Pienellä osalla potilaita voi kokea palautuvaa sekaannusta, häiritsemistä, levottomuutta, aistinvaraa viivettä, epäselvää kieltä, paikallisia kohtauksia tai epileptisiä kohtauksia, deliriumia, masennusta, hallusinaatioita, ekstrapyramidaalisia reaktioita ja motorisen polyneuropatian. Neurotoksisten oireiden esiintymisen jälkeen on yleensä tarpeen vähentää lääkityksen doosia asianmukaisesti katoamiseksi tai sitä voidaan hoitaa kolinergisella lääkkeellä Sophocarpiine.
(2) Alkoholismin maha -suolikanavan komplikaatioiden hoidossa voi esiintyä vapina deliriumia, samanlainen kuin alkoholin vieroitusoireyhtymä, ja sen erottamiseen olisi kiinnitettävä huomiota.
(3) Cimetdiinin neurologiset ja psykiatriset haittavaikutukset esiintyvät pääasiassa kriittisesti sairailla potilailla, vanhuksilla potilailla, pienillä lapsilla, maksa- ja munuaisten toimintahäiriöillä, potilailla, joilla on mielenterveysongelmia, aivosairauksia sairastavat ja ne, jotka ottavat korkeat - annoslääkitys. Lisäksi henkilöt, joilla on pseudo -kilpirauhasen vajaatoiminta, voivat olla herkempiä cimetdiinin neurotoksisille vaikutuksille.
4. Endokriininen/aineenvaihduntajärjestelmä: Cimetdiinillä on lieviä anti -androgeenisiä vaikutuksia ja se voi aiheuttaa lipidien aineenvaihduntaa poikkeavuuksia, hyperprolaktinemiaa, vähentynyttä plasman testosteronitasoa ja lisääntynyttä gonadotropiinitasoa, miesten rintojen kehitystä ja rintojen arkuutta, samoin kuin naisten galaktorrea.
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Bradykardia, kasvojen huuhtelu jne. Voi esiintyä. Laskimonsisäisen injektion aikana verenpaineen satunnaiset pudotukset, ennenaikaiset eteismahdollisuudet, sydämen ja hengityspysähdykset jne.
6. Virtsa-/lisääntymisjärjestelmä:
(1) Cimetdine voi aiheuttaa seerumin kreatiniinitasojen ohimenevää nousua ja kreatiniinin välisuhteen laskua, ja sen mekanismi on kilpailu kreatiniinin kanssa munuaisten putkimaisesta erityksestä. On myös raportteja akuutista munuaisten toimintahäiriöistä, jotka voidaan palauttaa normaaliksi lääkityksen lopettamisen jälkeen.
(2) Interstitiaalinen nefriitti: Se voi kadota lääkityksen lopettamisen jälkeen.
(3) Seksuaalinen toimintahäiriö: Suuret lääkitysannokset (yli 1,6 g päivässä) voivat aiheuttaa erektiohäiriöitä, vähentyneen libidon, vähentyneen siittiöiden määrän jne., Mutta voidaan palauttaa normaaliksi lääkityksen lopettamisen jälkeen.
(4) Jäljitys cimetdiinillä potilailla, joilla on munuaisten allogeeninen siirto, voi johtaa metastaasien akuuttiin nekroosiin
Suositut Tagit: Cimetidiinikapselit, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä