Selank-jauhe
video
Selank-jauhe

Selank-jauhe

1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) Injektio
Muokattava
(2) Tabletti
Muokattava
(3) API (puhdas jauhe)
PE/Al-foliopussi/paperilaatikko Pure-jauheelle
HPLC Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 %
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: BM-1-046
Selank CAS 129954-34-3
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Tekninen tuki: T&K-osasto-4

 

Selank jauhe, molekyylikaava C33H57N11O9, CAS 129954-34-3. Yleensä valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, hajuton tai lähes hajuton, jolla on tietty stabiilisuusaste, mutta se voi hajota korkeassa lämpötilassa, korkeassa kosteudessa, voimakkaassa valossa ja muissa olosuhteissa. Sen liukoisuus vaihtelee liuottimesta riippuen, ja se on yleensä liukoinen polaarisiin liuottimiin, esimerkiksi veteen ja fysiologiseen suolaliuokseen. Se kehitettiin alun perin Tuftsinin, fagosytoosia edistävän peptidin, tutkimuksen perusteella. Fagosytoosia edistävillä peptideillä on kyky tehostaa immuunisolujen fagosyyttistä toimintaa, mutta niillä on haittoja, kuten huono stabiilius ja lyhyt puoliintumisaika. Tutkijat syntetisoivat aineen modifioimalla ja modifioimalla sen rakennetta. Laajan kokeellisen tutkimuksen jälkeen on havaittu, että se ei vain säilytä joitakin immuunijärjestelmän säätelytoimintoja, vaan sillä on myös ainutlaatuisia farmakologisia vaikutuksia, kuten ahdistusta ehkäisevä ja kognitiivinen parantaminen. Tutkimuksen syventyessä siitä on tehty jauhemaista säilytystä, kuljetusta ja käyttöä helpottavaa.

 
Meidän tuotteemme
 
Selank Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Selank-injektio
Selank spray | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Selank spray

Aprotinin CAS 9087-70-1

Selank jauhe

Price List-11

Price List-22

Price list-Blend Peptide

 Produnct Introductionproduct-15-15

Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:

product-1428-309

 
Tuotteemme
 
Selank Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
product-425-426
Selank powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Selank powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Selank{0}} COA

product-1064-2115

 

Farmakologinen vaikutus

 

Ahdistuneisuutta ehkäisevä vaikutus
 

Neurotransmitterien säätelymekanismi:
Selank jauhevoi säädellä erilaisia ​​välittäjäainejärjestelmiä keskushermostossa. Se voi lisätä gammaaminovoihapon (GABA) vapautumista ja aktiivisuutta. Se on tärkeä keskushermoston estävä välittäjäaine, joka voi tukahduttaa hermosolujen ylikiihtymisen ja lievittää ahdistuneisuusoireita. Samalla se voi myös säädellä serotoniinijärjestelmää (5-HT) lisäämällä serotoniinin pitoisuutta synaptisessa rakossa. Serotoniini liittyy läheisesti tunteiden säätelyyn, ja sen tason epätasapaino voi johtaa tunnehäiriöihin, kuten ahdistukseen ja masennukseen. Lisäksi se voi vaikuttaa myös muiden välittäjäaineiden, kuten dopamiinin ja norepinefriinin, aineenvaihduntaan ja siirtymiseen, sääteleen kokonaisvaltaisesti hermoston kiihtyneisyyttä ja aiheuttaen ahdistusta ehkäiseviä vaikutuksia.

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Neuroendokriininen säätely:
Ahdistuneisuustiloihin liittyy usein neuroendokriinisen järjestelmän häiriöitä, esimerkiksi hypotalamuksen aivolisäkkeen lisämunuaisen akselin (HPA-akseli) liiallinen aktivaatio. Se voi säädellä HPA-akselin toimintaa ja vähentää stressihormonien, kuten kortisolin, eritystä.

 

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kortisolitason nousu voi pahentaa ahdistusta, ja selaani lievittää ahdistuneisuusoireita estämällä HPA-akselin liiallista vastetta ja vähentämällä kortisolin vapautumista.
Todisteet eläinkokeista ja kliinisistä tutkimuksista:
Eläinkokeissa, kun selaania käytettiin ahdistuneisuusmallieläimillä, ne osoittivat ahdistuneisuuden kaltaisen käyttäytymisen vähentymistä käyttäytymistokeissa, esimerkiksi pitenevän avoimeen käsivarteen siirtymisaikaa kohotetussa ristikokkeessa ja rennompaa toimintaa avoimessa kenttäkokeissa.

 

Kliiniset tutkimukset ovat myös osoittaneet, että selancilla on merkittäviä terapeuttisia vaikutuksia potilailla, joilla on ahdistuneisuushäiriöitä. Yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä sairastaville potilaille kohdistettu kliininen tutkimus osoitti, että selanc-hoidon jälkeen potilaiden Self Rating Anxiet Scale (SAS) -pisteet laskivat merkittävästi ja haittavaikutuksia esiintyi vähemmän.

Paranna kognitiivista toimintaa
 

Vaikutus oppimiseen ja muistiin:
Se voi edistää hermosolujen kasvua, erilaistumista ja synaptista plastisuutta. Se voi lisätä aivoista peräisin olevan -peräisen neurotrofisen tekijän (BDNF) ekspressiota. Se on tärkeä neurotrofinen tekijä, jolla on ratkaiseva rooli hermosolujen selviytymisessä, kasvussa ja erilaistumisessa. Nostamalla BDNF-tasoja voidaan tehostaa neuronien välisiä yhteyksiä ja tiedonsiirtoa, mikä parantaa oppimis- ja muistikykyä. Eläinkokeissa käsiteltyjen rottien käyttö paransi merkittävästi heidän oppimis- ja muistisuorituskykyään sokkelokokeissa, mikä mahdollisti niiden löytämisen tai paeta sokkelosta nopeammin.

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

 

 

Vaikutus huomioimiseen ja toimeenpanotoimintoihin:
Se voi myös parantaa huomiokykyä ja johtamistoimintaa. Se voi säädellä aivokuoren hermotoimintaa, parantaa neuronien välistä synkronointia ja saada yksilöt keskittymään enemmän tehtäviin.

 

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Samalla se voi parantaa etuotsakuoren toimintaa, joka on tärkeä aivoalue toimeenpanotoiminnalle ja vastaa edistyneistä kognitiivisista toiminnoista, kuten päätöksenteosta, suunnittelusta ja impulssien tukahduttamisesta. Tutkimuksessa havaittiin, että käytön jälkeen osallistujien suorituskyky parani tarkkaavaisuus- ja johtamistoimintotesteissä.

Mahdolliset mekanismit ja kliiniset sovellusnäkymät:
Mahdollinen mekanismi, jolla selaani parantaa kognitiivista toimintaa, voi myös liittyä hermotulehduksen ja oksidatiivisen stressin säätelyyn. Hermoston tulehdus ja oksidatiivinen stressi voivat johtaa hermosolujen vaurioihin ja kognitiiviseen heikkenemiseen, kun taas tulehdustekijöiden vapautumisen estäminen voi vähentää oksidatiivista stressivauriota ja suojata hermosoluja.

 

Kliinisen käytön kannalta sitä odotetaan käytettävän kognitiivisten toimintahäiriöiden, kuten Alzheimerin taudin ja lievän kognitiivisen heikkenemisen, hoitoon, mutta kliinisiä tutkimuksia tarvitaan vielä sen tehokkuuden ja turvallisuuden varmistamiseksi.

Immuunijärjestelmää säätelevä vaikutus
 

Vaikutus immuunisoluihin:
Se voi säädellä erilaisten immuunisolujen toimintaa. Se voi parantaa makrofagien fagosyyttistä kykyä, jotka ovat immuunijärjestelmän ensimmäinen puolustuslinja ja voivat imeä ja puhdistaa patogeenejä ja vieraita aineita. Se voi myös edistää lymfosyyttien lisääntymistä ja erilaistumista, parantaa kehon solu- ja humoraalisia immuunitoimintoja. Esimerkiksi in vitro -kokeet voivat lisätä T-lymfosyyttien ja B-lymfosyyttien proliferaatioaktiivisuutta ja edistää vasta-aineiden tuotantoa.

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Sytokiinien säätely:
Sytokiineilla on tärkeä rooli immuunivasteen säätelyssä. Se voi säädellä sytokiinien eritystä, lisätä anti--inflammatoristen sytokiinien (esimerkiksi interleukiini-10) eritystä ja vähentää proinflammatoristen sytokiinien eritystä (esim. tuumorinekroositekijä alfa, interleukiini-6).

 

Selank | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sytokiinierityksen tasapainoinen säätely auttaa lievittämään tulehdusreaktiota ja ylläpitämään immuunijärjestelmän vakautta.

Mahdolliset sovellukset immuunijärjestelmään liittyvissä sairauksissa
Immunomoduloivien ominaisuuksiensa ansiosta sillä on potentiaalista käyttöarvoa immuunisairauksien hoidossa. Esimerkiksi autoimmuunisairauksissa immuunijärjestelmän hyökkäystä omia kudoksia vastaan ​​voidaan vähentää säätelemällä immuunisolujen toimintaa ja sytokiinien eritystä; Tartuntataudeissa se voi parantaa kehon immuunitoimintaa ja parantaa vastustuskykyä taudinaiheuttajia vastaan.

Usage

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sovellettava populaatio ja annostus:
Sopii potilaille, joilla on erilaisia ​​ahdistuneisuushäiriöitä, mukaan lukien yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö, paniikkihäiriö jne. Annostus vaihtelee eri ikäryhmien ja tilan vaikeusasteen mukaan. Annosta voidaan säätää asteittain potilaan vasteen ja sietokyvyn perusteella, mutta se ei yleensä ylitä 3 mg päivässä.

Hallintotapa:
Selank jauheyleensä on liuotettava ennen käyttöä. Jauhe voidaan liuottaa fysiologiseen suolaliuokseen tai injektoitavaan veteen tietyn pitoisuuden liuoksen muodostamiseksi ja antaa sitten potilaille ihonalaisena injektiona, lihaksensisäisenä injektiona tai nenän kautta.

Nenän kautta antaminen on kätevä tapa, sillä lääkkeet voivat imeytyä nopeasti verenkiertoon nenän limakalvon kautta ja niillä on farmakologisia vaikutuksia.
Terapeuttinen vaikutus ja turvallisuus
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sillä on hyvä terapeuttinen vaikutus potilailla, joilla on ahdistuneisuushäiriöitä. Se voi merkittävästi lievittää potilaiden ahdistuneisuusoireita, parantaa unen laatua ja parantaa heidän elämänlaatuaan. Samalla sillä on korkea turvallisuus ja vähemmän haittavaikutuksia. Yleisiä haittavaikutuksia ovat kipu ja turvotus pistoskohdassa, jotka ovat yleensä lieviä ja voivat lievittyä itsestään.

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Sovellus Alzheimerin taudissa:
Alzheimerin taudin alkuvaiheessa sitä voidaan käyttää adjuvanttihoidon lääkkeenä. Se voi parantaa potilaiden kognitiivisia toimintoja, kuten muistia, huomiokykyä, kielitaitoa jne., ja hidastaa taudin etenemistä. Alzheimerin taudin hoidosta vanhuksilla on kuitenkin tällä hetkellä suhteellisen vähän tutkimuksia, ja tarvitaan lisää kliinisiä tutkimuksia sen pitkän aikavälin tehokkuuden ja turvallisuuden varmistamiseksi.
Käyttö lievässä kognitiivisessa vajaatoiminnassa:
Potilaille, joilla on lievä kognitiivinen vajaatoiminta, se voi auttaa parantamaan kognitiivista toimintaa ja ehkäisemään tilan heikkenemistä edelleen. Jotkut alustavat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoidon jälkeen potilaiden kognitiiviset pisteet paranevat ja heidän päivittäiset toimeentulonsa paranevat.

Käyttö autoimmuunisairauksissa:
Sitä voidaan käyttää adjuvanttihoitona autoimmuunisairauksissa, kuten nivelreumassa ja systeemisessä lupus erythematosuksessa. Se voi säädellä immuunijärjestelmän toimintaa, lievittää tulehdusreaktiota ja lievittää oireita. Tuotteen käyttö autoimmuunitautien hoidossa on kuitenkin vielä tutkimusvaiheessa, ja lisätutkimuksia tarvitaan sen tehokkuuden ja optimaalisen hoitosuunnitelman selvittämiseksi.
Käyttö tartuntataudeissa:
Tartuntataudeissa se voi parantaa kehon immuunitoimintaa ja parantaa vastustuskykyä taudinaiheuttajia vastaan. Esimerkiksi joidenkin virustartuntatautien hoidossa voidaan auttaa viruslääkkeitä parantamaan terapeuttista tehoa.

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

Selancin ja muiden vastaavien tuotteiden vertailu

Rakenteelliset ja toiminnalliset ominaisuudet

Muilla peptidilääkkeillä, esimerkiksi pro fagosyyttisillä peptideillä ja tymopentiinillä, on myös tiettyjä immunomodulatorisia ja biologisia aktiivisuuksia. Muttaselank jauhesillä on ainutlaatuisia ahdistusta ehkäiseviä ja kognitiivisia parantavia vaikutuksia, joita muilla peptidilääkkeillä ei ole. Samaan aikaan selankin stabiilius ja biologinen hyötyosuus ovat suhteellisen korkeat, mikä on suotuisampaa kliiniseen käyttöön.

Kliininen käyttöalue

Muiden peptidilääkkeiden kliininen käyttöalue on suhteellisen kapea, keskittyen pääasiassa immuunisäätelyyn. Selancia ei voida käyttää ainoastaan ​​immuunijärjestelmään liittyvien sairauksien hoitoon, vaan myös erilaisten sairauksien, kuten ahdistuneisuushäiriöiden ja kognitiivisten toimintahäiriöiden, hoitoon laajemmilla kliinisillä sovelluksilla.

Manufacturing Information

Valmistelu ja laadunvalvonta
 

Valmistusmenetelmä

1

Kemiallinen synteesimenetelmä
Tällä hetkellä selaania valmistetaan pääasiassa kemiallisella synteesimenetelmällä. Kemiallisiin synteesimenetelmiin kuuluu kaksi päämenetelmää: kiinteän -faasin synteesi ja nestefaasisynteesi. Kiinteän faasin synteesi on prosessi, jossa aminohapot yhdistetään yksitellen kiinteälle alustalle, jota seuraa sarja kemiallisia reaktioita ja pesuvaiheita kohdepeptidin lopuksi katkaisemiseksi alustasta. Nestefaasisynteesi sisältää aminohappojen kytkentäreaktion liuoksessa, ja kohdepeptidin synteesi saavutetaan säätelemällä reaktio-olosuhteita ja suojaavien ryhmien käyttöä. Kemiallisen synteesimenetelmän etuna on säädettävät reaktio-olosuhteet ja korkea tuotteen puhtaus, mutta synteesiprosessi on suhteellisen monimutkainen ja kustannukset korkeat.

2

Biosynteesi
Biologinen synteesi on mikrobi- tai soluviljelyjärjestelmien käyttöä selankin tuottamiseksi. Esimerkiksi selaania koodaava geeni voidaan viedä bakteeri- tai hiivasoluihin geenitekniikan avulla, jolloin solut voivat ilmentää ja erittää selaania. Biosynteettisen menetelmän etuna on alhainen hinta ja ympäristönsuojelu, mutta edelleen on ongelmia, kuten alhaiset ilmentymistasot ja vaikea tuotteen puhdistaminen, jotka vaativat lisätutkimusta ja optimointia.

Laadunvalvonta

1

Puhtaustestaus
Puhtaus on yksi tärkeimmistä selankin laadun mittaamisindikaattoreista Yleisiä puhtauden testausmenetelmiä ovat korkean -suorituskykyinen nestekromatografia (HPLC), massaspektrometria jne. HPLC voi erottaa ja havaita kunkin näytteen komponentin sisällön kiinteän ja liikkuvan faasin jakautumiskertoimien eron perusteella. Massaspektrometrialla voidaan määrittää aineiden molekyylipaino ja rakennetiedot, mikä edelleen varmistaa selaanin puhtauden ja rakenteen.

2

Sisällön määrittäminen
Sisällön määrittäminen tarkoittaa selancin todellisen sisällön määrittämistä selancissa. Määritykseen käytetään yleensä kvantitatiivisia analyysimenetelmiä, esimerkiksi HPLC:tä yhdistettynä ulkoisiin tai sisäisiin standardimenetelmiin. Vertaamalla standardinäytteisiin laske selankin pitoisuus näytteessä varmistaaksesi, että se täyttää määritetyt laatustandardit.

3

Epäpuhtausanalyysi
Epäpuhtausanalyysi on tärkeä osa laadunvalvontaa. Mahdollisia epäpuhtauksiaSelank jauhesisältävät reagoimattomat aminohapot,{0}}sivutuotteet, hajoamistuotteet jne. Epäpuhtauksien kvalitatiivinen ja kvantitatiivinen analyysi suoritetaan esimerkiksi HPLC:n ja massaspektrometrian avulla epäpuhtauksien pitoisuuden säätelemiseksi turvallisella alueella, mikä varmistaa selankin laadun ja turvallisuuden.

 

Ei-klassinen sitoutumismuoto Selankin ja GABA-reseptorien välillä

Selank-jauheon synteettinen heptapeptidilääke, jonka sekvenssi on Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro (TKPRPGP), joka parantaa stabiilisuutta matkimalla endogeenistä tetrapeptidiä Tuftsin (Thr Lys Pro Arg) ja lisäämällä proliiniglysiiniproliinin (PGP) tripeptidifragmenttia. Ahdistuneisuutta lievittävänä lääkkeenä Selankin ainutlaatuisuus piilee sen vaikutusmekanismissa, joka ei koske vain perinteistä välittäjäainejärjestelmää (kuten serotoniinia ja dopamiinia), vaan on myös vuorovaikutuksessa gammaaminovoihappo (GABA) -reseptorien kanssa ei-klassisten keinojen kautta. GABA on keskushermoston tärkein inhiboiva välittäjäaine, ja sen reseptorit (GABA_A ja GABA_B) ovat klassisten ahdistuslääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja barbituraattien, pääkohteita. Selankin sitoutumistapa GABA-reseptoreihin eroaa kuitenkin merkittävästi perinteisistä ligandeista, mikä ilmenee alhaisena affiniteetina, ei-kilpailevana säätelynä ja usean kohteen synergistisinä vaikutuksina.

GABA-reseptorien rakenteellinen perusta ja klassinen sitoutumismuoto

GABA_A-reseptorin rakenne ja toiminta

 

 

GABA_A-reseptorit kuuluvat ligandiportitetun ionikanavan superperheeseen, joka koostuu viidestä alayksiköstä (1-6, 1-3, 1-3, δ, e, θ, π), jotka muodostavat pentameerirakenteen. Klassisia sidontakohteita ovat mm.
Positiivinen allosteerinen säätelykohta (BZD-kohta): sijaitsee alfa/gamma-alayksikön rajapinnassa, ja se on bentsodiatsepiinien (kuten diatsepaami) sitoutumiskohta, joka tuottaa rauhoittavia ja ahdistusta ehkäiseviä vaikutuksia tehostamalla GABA-indusoitua kloridi-ionien sisäänvirtausta.
GABA-sitoutumiskohta: sijaitsee beeta-alayksikön solunulkoisessa domeenissa, se on endogeeninen GABA-sitoutumiskohta, joka aktivoi suoraan reseptorikanavat.
Etanolin/steroidien sitoutumiskohta: sijaitsee alfa/beeta-alayksikön rajapinnassa välittäen etanolin ja neuroaktiivisten steroidien säätelyvaikutuksia.

GABA_B-reseptorien rakenne ja toiminta

 

 

GABA_B-reseptori on G-proteiiniin kytketty reseptori (GPCR), joka koostuu GABA_B1:n (sitoutumisalayksikön) ja GABA_B2:n (efektorialayksikön) heterodimeeristä. Klassisia sidontakohteita ovat mm.

GABA-sitoutumiskohta: sijaitsee GABA_B1:n Venuksen kärpäsloukkudomeenissa, se sitoutuu suoraan GABA:han ja indusoi reseptorin konformaatiomuutoksia.
Positiivinen allosteerinen säätelykohta: sijaitsee GABA_B2:n transmembraanisessa domeenissa, ja se on sitoutumiskohta yhdisteille, kuten CGP7930, jotka voivat tehostaa GABA_B-reseptorien signaalinsiirtoa.

Klassisten ligandien sitoutumisominaisuudet

 

 

Perinteiset GABA-reseptorin modulaattorit (kuten bentsodiatsepiinit, barbituraatit ja baklofeeni) säätelevät suoraan tai epäsuorasti reseptorin aktiivisuutta sitoutumalla tiettyihin kohtiin korkealla affiniteetilla ja kilpailukykyisellä tavalla. Esimerkiksi diatsepaami tehostaa GABA_A-reseptorin toimintaa sitoutumalla BZD-kohtaan, kun taas baklofeeni estää adenylaattisyklaasin (AC) aktiivisuutta aktivoimalla GABA_B-reseptoreita.

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Selank uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ei-klassinen sitoutumismuoto Selankin ja GABA-reseptorien välillä

1

Matala affiniteetti ja usean{0}}kohteen sitominen:Molekyylitelakka- ja pintaplasmoniresonanssitutkimukset (SPR) ovat osoittaneet, että Selankilla on huomattavasti pienempi affiniteetti GABA_A- ja GABA_B-reseptoreihin verrattuna klassisiin ligandeihin, kuten diatsepaami tai GABA itse. Sen dissosiaatiovakio (Kd) on tyypillisesti mikromolaarisella (μM) alueella, kun taas perinteisillä ligandeilla on nanomolaarinen (nM) alue. Tämä alhaisen affiniteetin sitoutuminen viittaa siihen, että Selank voi saada aikaan vaikutuksensa seuraavilla tavoilla:
Monen kohteen synergia: Selank voi samanaikaisesti sitoutua GABA_A-reseptorin /-alayksikkörajapintaan ja GABA_B-reseptorin GABA_B1/GABA_B2-heterodimeerirajapintaan muodostaen "moni{6}}pistekontaktin" säätelyverkoston.
Dynaaminen sitoutuminen: Alhaisen affiniteetin sitoutuminen mahdollistaa Selankin sitoutumisen ja dissosioitumisen nopeasti fysiologisissa pitoisuuksissa, jolloin saadaan aikaan reseptorin toiminnan dynaaminen säätely jatkuvan aktivaation/eston sijaan.

2

Ei-kilpailullinen sääntelymekanismi:Selankin GABA-reseptorien säätelyllä on ei-kilpailevia ominaisuuksia, mikä tarkoittaa, että sen vaikutus ei muutu GABA-pitoisuuden muutosten myötä. Tämä malli on jyrkkä vastakohta klassisiin kilpaileviin modulaattoreihin, kuten klopidogreelin GABA_A-reseptorien säätelyyn.
Muuttuvan konformaation säätely: Selank voi sitoutua GABA_A-reseptoreiden beeta- ja gamma-alayksiköiden välisiin konformaatiokohtiin tai GABA_B-reseptorien transmembraaniseen domeeniin (TM3-TM6), mikä epäsuorasti parantaa GABA:n affiniteettia tai signaalinsiirtotehokkuutta indusoimalla reseptorin konformaatiomuutoksia.
Reseptorialayksiköiden selektiivisyys: Selank osoittaa korkeampaa selektiivisyyttä GABA_A-reseptorin 2/3 alayksikköä kohtaan (liittyy ahdistusta ehkäiseviin vaikutuksiin) klassisen BZD-kohdan (jakaa 1/2/3/5 alayksikön) suhteen, mikä saattaa selittää sen rauhoittavien sivuvaikutusten puuttumisen ahdistusta ehkäisevässä vaikutuksessa.

3

Peptidikonformaation dynaaminen mukautuvuus:Joustavana heptapeptidinä Selankilla on erittäin dynaaminen konformaatio liuoksessa, mikä tarjoaa rakenteellisen perustan sen ei-klassiselle sitoutumiselle GABA-reseptoreihin. Proliinitähteiden jäykkyys: Selank sisältää kolme proliini (Pro) -tähdettä (Pro4, Pro6, Pro7), jotka muodostavat paikallisen jäykän rakenteen, joka voi toimia "ankkuriliitoksena" F-glysiinialueen kanssa: yhteentoimivaan reseptoriin. Gly5 toimii joustavana liitoskohtana, jolloin Selank voi säätää konformaatiotaan mukautuakseen reseptorin pinnan topologiaan sitoutumisen aikana.
Molekyylidynamiikan simulointi: Simuloitu sitoutuminen Selankin ja GABA_A-reseptori 2-alayksikön välillä osoitti, että sen N--pää (Thr1-Lys2) muodosti vetysidoksia reseptorin solunulkoisen silmukan (ECL1) kanssa, kun taas sen C-pää (PGP-fragmentti) mahdollistaa hydrofobisen TM-de-polaarisen vuorovaikutuksen helix2-TM3:n kanssa. Selank liukuu reseptorin pinnalla ja säätele dynaamisesti sitoutumiskohtaa säätelyvaikutuksen optimoimiseksi.

4

Synergistinen vaikutus endogeenisten säätelymolekyylien kanssa:Selank voi muodostaa toiminnallisia komplekseja GABA-reseptorien kanssa simuloimalla endogeenisten neuropeptidien, kuten neuropeptidi Y:n ja tyrotropiinia vapauttavan hormonin, säätelymalleja.
Co-immunosaostuskoe: Selank-hoito voi tehostaa GABA_A-reseptorin ja neuropeptidi Y-reseptorin Y1-alatyypin yhteispaikkaa, mikä viittaa siihen, että nämä kaksi voivat säädellä synergistisesti hermosolujen kiihottumista muodostamalla heterologisia komplekseja.
Signaalinsiirtoristidialogi: Kun Selank aktivoi GABA_B-reseptorit, se voi tehostaa aivojen -peräisen neurotrofisen tekijän (BDNF) vapautumista, joka itse voi säädellä GABAergisten hermosolujen kehitystä TrkB-reseptorien kautta muodostaen positiivisen palautesilmukan.

Usein kysytyt kysymykset
 

Miltä tuntuu olla Selankilla?

Selank saa tyypillisesti sinut tuntemaan olosi rauhallisemmaksi, vähemmän ahdistuneeksi ja keskittyneemmäksi. Se toimii rauhoittavana lääkkeenä, mutta ilman uneliaisuutta vähentämällä stressiä, pelkoa ja aggressiota samalla kun se parantaa kognitiivisia toimintoja, kuten muistia ja huomiokykyä. Käyttäjät kertovat usein tunteneensa rauhallisuutta, parantunutta mielialaa (masennuslääkevaikutuksia), parempaa stressinsietokykyä ja selkeämpää ajattelua, koska se toimii moduloimalla välittäjäaineita, kuten GABA:ta, dopamiinia ja serotoniinia, ja tehostamalla aivojen -peräistä neurotrofista tekijää (BDNF).

Nukuttaako Selank sinut?

+

-

Ei - se rauhoittaa mieltä tekemättä uneliaisuutta, joten se on täydellinen päiväkäyttöön. Onko Selank turvallinen päivittäiseen käyttöön? Kyllä. Se on hyvin-siedetty ja sopii pitkäaikaiseen-käyttöön ammattilaisen ohjauksessa.

Saako Selank sinut korkealle?

+

-

Tulos?Tasaisempi mieliala, terävämpi kognitio ja parantunut henkinen suorituskyky. Selank ei ole-rauhoittava, ei aiheuta riippuvuutta ja useimmat ihmiset sietävät hyvin-, joten se on houkutteleva vaihtoehto farmaseuttisille ahdistuneisuushoidoille.

Miksi hydroksitsiini saa minut tuntemaan oloni niin hyväksi?

+

-

Se on samanlainen kuin sinusta tuntuu Benadrylin tai NyQuilin ottamisen jälkeen. Mutta se, miten se toimii ahdistuneisuudessa, liittyy asiaanhydroksitsiinin vaikutukset serotoniiniin -, joka on mielialalla vaikuttava kemikaali. Toisin kuin muut antihistamiinit, hydroksitsiini voi auttaa lisäämään serotoniinitasoja aivoissa ahdistuksen hoitoon.

 

Suositut Tagit: selank-jauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myyntiin

Lähetä kysely