Shikimihappojauhe, tunnetaan myös nimellä 3,4,5 - trihydroksi-1-syklohekseeni-1-karboksyylihappo, on tärkeä kemiallinen materiaali. Ulkonäkö on valkoinen tai melkein valkoinen jauhe, liukoisuus 18% 20 asteen C vedessä, liukenee hiukan etanoliin ja eetteriin ja melkein liukenematon kloroformiin ja bentseeniin. Se on monomeerinen yhdiste, joka on uutettu Magnoliaceae -kasvitähti -aniksen kuivattuista ja kypsistä hedelmistä. Tämä kasvi kasvaa pääasiassa subtrooppisilla alueilla ja on shikimihapon tärkein luonnollinen lähde. Sitä tulisi varastoida kuivalla ja suljetulla tavalla kosteuden ja hapettumisen välttämiseksi. Se tulisi kuljettaa huoneenlämpötilassa ja pitää kuivana ja poissa valosta kuljetuksen aikana. Se on tärkeä välituote viruksenvastaisten ja syövän vastaisten lääkkeiden synteesille, etenkin avainasemassa lintuinfluenssalääkkeen Tamiflu -synteesissä ja hoidossa; Se on edelleen edeltäjä monien alkaloidien, aromaattisten aminohappojen, indolijohdannaisten jne. Synteesille, ja sillä on tärkeä rooli biosynteesiprosessissa; Samanaikaisesti sillä on myös farmakologisia vaikutuksia, kuten anti-inflammatorisia ja kipulääkkeitä, joilla voi olla enemmän roolia tulevassa lääkekehityksessä.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
Kemiallinen kaava |
C7H10O5 |
|
Tarkka massa |
174.05 |
|
Molekyylipaino |
174.15 |
|
m/z |
174.05 (100.0%), 175.06 (7.6%), 176.06 (1.0%) |
|
Alkuainianalyysi |
C,48.28; H, 5.79; O, 45.93 |
|
Sulamispiste |
185-187 aste (Lit.) |
|
Kiehumispiste |
225.11 aste (karkea arvio) |
|
Tiheys |
1,52 g/cm3 (27,2 astetta) |
|
Säilytysolosuhteet |
2-8 aste |
|
|
|
Orgaanisena yhdisteenä, jolla on erilaisia biologisia aktiivisuuksia,shikimihappojauheSillä on useita käyttötarkoituksia, pääasiassa seuraavissa näkökohdissa:
Shikimiinihappo on keskeinen raaka -aine viruksenvastaisen lääkkeen Tamiflu (tunnetaan yleisesti nimellä oseltamiviiri) syntetisoimiseksi. Tamiflu on tehokas ja selektiivinen influenssaviruksen neuraminidaasin estäjä, joka voi estää viruksen toistumisen ihmiskehossa, hoitamalla ja estämällä tehokkaasti influenssaa A ja B. sillä on tärkeä rooli influenssakaudella ja influenssa puhkeamisissa. Se voidaan muuntaa oseltamiviirin keskeiseksi välituotteeksi kemiallisten reaktioiden sarjan avulla, mikä syntetisoi tämän tärkeän viruksenvastaisen lääkkeen. Flunssakaudella tai puhkeamisten aikana Tamiflu on erittäin arvostettu merkittävistä terapeuttisista vaikutuksistaan, ja ydinaineosana sen tarjonta ja laadunvalvonta ovat ratkaisevan tärkeitä lääkkeiden tuotannon varmistamisessa. Tamiflun lisäksi shikimiinihappoa voidaan käyttää myös muiden viruslääkkeiden ja syöpälääkkeiden synteesissä. Monien bioaktiivisten aineiden, kuten alkaloidien, aromaattisten aminohappojen ja indolijohdannaisten synteesiä edeltäjänä, sillä on laaja käyttöpotentiaali lääkekehityksen alalla.
Biosynteettinen esiaste
Shikimiinihappo on edeltäjä monien alkaloidien synteesille. Alkaloidit ovat luokka luonnollisia yhdisteitä, joilla on merkittävää biologista aktiivisuutta, jota esiintyy laajasti kasveissa, ja niillä on erilaisia farmakologisia vaikutuksia, kuten antibakteerinen, anti - tulehduksellinen, anti - kasvain jne. Shikimiinihappo voidaan kääntää erilaisiin alkalidiin ja havaintojen avulla; Se on myös tärkeä välituote aromaattisten aminohappojen, kuten fenyylialaniinin ja tyrosiinin, synteesissä. Näillä aminohapoilla on kehossa erilaisia fysiologisia toimintoja, kuten osallistuminen proteiinisynteesiin ja välittäjäaineiden muodostumiseen. Shikimiinihappo muunnetaan näihin aminohappoihin shikimiinihappireitin kautta, mikä tarjoaa tarvittavat raaka -aineet organismien normaalille fysiologiselle aktiivisuudelle;
Alkaloidien ja aromaattisten aminohappojen lisäksi shikimiinihappo voi myös toimia edeltäjänä muiden bioaktiivisten aineiden, kuten indolijohdannaisten ja kiraalisten lääkkeiden synteesille. Näillä aineilla on laaja käyttöarvo lääketieteen, torjunta -aineiden, mausteiden jne. Alalla; Tämä on myös tärkeä metabolinen reitti kasveissa, joihin sisältyy useita entsymaattisia reaktioita ja välituotteiden muodostumista. Keskeisenä välituotteena tällä reitillä shikimiinihapolla on suuri merkitys kasvien normaalin kasvun ja kehityksen ylläpitämisessä. Samaan aikaan shikimiinihappopolku tarjoaa myös tärkeitä puolustusmekanismeja kasveille selviytyä ympäristörasituksista, kuten sairauksista ja vastoinkäymisistä; Tällä yhdisteellä ei ole vain tärkeä rooli kasveissa, vaan sillä on myös laaja sovellusnäkymät mikro -organismeissa ja sienissä. Geenitekniikan ja muiden menetelmien avulla mikro -organismeja tai sieniä voidaan modifioida tehokkaasti shikimihapon tai sen johdannaisten tuottamiseksi, mikä tarjoaa uuden reitin näiden bioaktiivisten aineiden teolliselle tuotannolle.
Farmakologinen vaikutus
Itse shikimihapolla on farmakologisia vaikutuksia, kuten anti - tulehduksellisia ja kipulääkkeitä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että shikimiinihappo voi estää tulehduksellisten tekijöiden vapautumista ja lievittää tulehduksellisia reaktioita; Samanaikaisesti se voi myös vaikuttaa kipulääkevaikutuksiin toimimalla keskushermostoon; Sillä on merkittävä viruksenvastainen aktiivisuus, se voi estää eri virusten replikaatiota ja leviämistä, ja sillä on estäviä vaikutuksia muihin viruksiin (kuten koronaviruksiin), mikä osoittaa monenlaisen viruksenvastaisen aktiivisuuden spektrin; Ja vaikuttamalla arakidonihappojen metaboliaan estämällä verihiutaleiden aggregaatiota ja hyytymisjärjestelmän aktivointia, sillä on anti -tromboottinen vaikutus. Tutkimukset ovat osoittaneet, että shikimiinihappo voi estää valtimoiden ja laskimoiden tromboosin muodostumista sekä aivojen tromboosia, jolla on suuri merkitys tromboottisten sairauksien, kuten sydäninfarktin ja aivoinfarktin, ehkäisyyn ja hoitoon;
Sillä on myös immuunisäätelyvaikutuksia, jotka voivat parantaa kehon immuniteettia ja edistää immuunitekijöiden tuotantoa. Tämä immunomoduloiva vaikutus tekee shikimihaposta tiettyjä potentiaalisia sovelluksia immuunijärjestelmän sairauksien, kuten autoimmuunisairauksien, immuunikatosairauksien jne. Kohdassa, samanaikaisesti se voi myös estää syöpäsolujen kasvua ja lisääntymistä ja indusoida syöpäsolujen apoptoosia. Lisäksi shikimiinihappo voi toimia myös syöpälääkkeiden välituotteena, mikä tarjoaa tärkeän aineellisen perustan uusien lääkkeiden kehittämiselle; Lisäksi siinä on myös antioksidantti- ja antibakteerisia vaikutuksia, jotka voivat eliminoida vapaat radikaalit ja estää bakteerien kasvua ja lisääntymistä.
Muut sovellukset
Shikimihapolla tai sen johdannaisilla on herbisidinen aktiivisuus ja ne voivat estää rikkakasvien kasvua. Maatalouden tuotannossa tämä auttaa vähentämään rikkakasvien kilpailua sadon satoa ja laatua; Sitä käytetään myös elintarvikelisäaineena ruoan ainutlaatuisen maun ja maun aikaansaamiseksi ja ravitsemuslisäaineena tarvittavien ravintoaineiden tarjoamiseksi ihmiskeholle. On kuitenkin huomattava, että shikimihapon käytön ja turvallisuuden ruoan on noudatettava asiaankuuluvia määräyksiä ja standardeja; Kosmetiikkateollisuudessa tämä aine auttaa viivyttämään ihon ikääntymistä, ylläpitämään ihon terveyttä ja sillä on myös tietty kosteuttava vaikutus, joka voi imeytyä ja pitää kosteuden pitäen ihon kosteana ja sileänä. Tällä on positiivisia vaikutuksia ihon kuivumisen, karheuden ja muiden ongelmien parantamiseen; Ja sitä voidaan käyttää raaka -aineena muiden hienojen kemikaalien, kuten mausteiden, väriaineiden jne. Syntetisoimiseksi, näillä hienoilla kemikaaleilla on laaja valikoima sovelluksia jokapäiväisessä elämässä ja teollisuustuotannossa. Sillä on suuri merkitys tieteellisessä tutkimuksessa tärkeänä välituotteena biosynteettisessä reitissä metabolisten prosessien ja organismien säätelymekanismien tutkimiseksi. Lisäksi shikimiinihapolla voi olla myös muita tuntemattomia biologisia aktiivisuuksia, jotka ovat lisätutkimuksen ja tutkimuksen arvoisia.
Mitkä ovat shikimihappojauheen sivuvaikutukset?
Iho- ja hengityselinsärky ja ruuansulatusvaara
Suoraan kosketuksessa ihon kanssa shikimiinihappo voi aiheuttaa pienen ärsytyksen joidenkin ihmisten iholle, mikä johtaa punoitukseen, kutinaan tai kipuun. Tätä esiintyy yleensä ihmisillä, joilla on herkkä tai allerginen iho. Jos shikimiinihappo hengitetään hengitysteiden muodossa, se voi ärsyttää hengityselinten limakalvoa ja aiheuttaa oireita, kuten yskä, aivastelu ja vuotava nenä.
Iho- ja hengityselinsärky ja ruuansulatusvaara
Pitkäaikainen tai liiallinen hengitys voi aiheuttaa vakavampaa vaurioita hengityselimille. Tällä yhdisteellä, jos ne on nielty vahingossa tai suurina määrinä, voi olla haitallisia vaikutuksia ruuansulatukseen, kuten pahoinvointiin, oksenteluun, vatsakipuun, ripuliin jne. Tämä johtuu siitä, että shikimiinihappo voi stimuloida mahalaukun limakalvoa ja vaikuttaa maha -tiheän normaaliin toimintaan.
Allergiset reaktiot ja muut mahdolliset riskit
Pienellä osalla ihmisillä voi olla allergisia reaktioita shikimiinihappoon, mikä ilmenee vakavina allergisina reaktioina, kuten ihottumassa, urtikariassa, hengitysvaikeuksissa ja kurkunpään turvotuksessa. Jos näitä oireita esiintyy, hae lääkärinhoitoa välittömästi. Samaan aikaan shikimihapolla voi olla karsinogeenisiä, mutageenisia tai teratogeenisiä vaikutuksia, ja mikä tahansa kemiallinen aine voi aiheuttaa nämä riskit liiallisessa tai pitkässä - termialtistuksessa. Siksi oikeaa annos- ja käyttömenetelmää tulisi noudattaa käytettäessäshikimihappojauhe.
Vähentää mahdollisia riskejä
Vältä suoraa kosketusta ihon ja silmien kanssa ja käytä sopivia suojavarusteita käytettäessä. Vältä yhdisteen hengittämistä ja varmista hyvät tuuletusolosuhteet sitä käytettäessä. Noudata oikeaa annos- ja käyttömenetelmää, älä käytä liikaa tai väärinkäytä. Jos tapahtuu epämukavuutta tai allergista reaktiota, lopeta käyttö heti ja hae lääkärinhoitoa.
Raaka -ainelähde: Kasvien uuttamisen ja biologisen käymisen synergistinen polku
Ydinraaka -aineshikimihappojauheon Lauraceae -kasvin kuivattu ja kypsä hedelmä, ja shikimihapon pitoisuus siemenissä saavuttaa 5%- 7%. Noin 90% globaalista shikimihaposta uutetaan Illicium Verumista. Tärkeimmät tuotantoalueet ovat keskittyneet Kiinan Guangxi- ja Yunnan -provinsseihin. Esimerkiksi vuonna 2025 Illicium Verumin tuotannon Guangxissa oli 70% kansallisesta kokonaismäärästä, mutta ilmastovaihtelujen vuoksi kuivuus vuonna 2022 johti 20%: n tuotannon vähentymiseen, mikä lisäsi raaka -aineiden kustannuksia suoraan. Illicium Verumin lisäksi Pohjois-Amerikan sassafrashedelmät ja männynneulat sisältävät myös pienen määrän shikimiinihappoa (noin 1%-2%), mutta korkeiden uuttokustannusten vuoksi niitä käytetään vain pienimuotoisiin kapealla sovelluksilla.
Biologinen käymistekniikka, nousevana tekniikkana rakentaa suunnitellut bakteerikannot (kuten Escherichia coli ja hiiva) geenin muokkaamisen avulla käyttämällä glukoosia hiililähteenä shikimiinihapon syntetisoimiseksi. Esimerkiksi optimoinnin jälkeen suunniteltu Escherichia coli -kanta voi saavuttaa 45 g/l: n saannon 48 tunnin viljelyn jälkeen 5 - litran käymistillä, joka on 10 kertaa suurempi kuin villityypin. Tämän reitin etu on kausiluonteisuus - vapaa luonto ja kyky hyödyntää edullisia raaka -aineita. Teollistumiskustannukset ovat kuitenkin edelleen korkeammat kuin kasvien louhinnassa (noin 30% korkeampi). Roche käyttää käymistekniikkaa kolmanneksen tuottamiseen Tamiflun valmistukseen tarvittavasta shikimihaposta tähti-anisin tarjontavaihteluiden riskin lieventämiseksi.
Uuttamisprosessi: Multi - Vaiheen puhdistus raa'asta hienostuneeseen
Liuotinpoisto ja alustava puhdistus
Tähtien anis -siementen jauhamisen jälkeen etanolia - vettä (tilavuussuhde 7: 3) sekoitettua liuotinta käytettiin uuttamiseen 70 asteessa 3 kertaa, kukin 2 tunnin ajan ja uutettu neste yhdistettiin. Tämä prosessi voi saavuttaa 85%: n uuttamisnopeuden shikimiinihapolle, mutta liuottimen kulutus on korkea (10 litran liuotin raaka -ainetta kohti). Kustannusten vähentämiseksi jotkut yritykset ovat ottaneet käyttöön ultraääni - avustetun uuttamisen, vähentämällä ajan 1 tunniin ja nostaen uuttoasteen 90%: iin. Sitten uutettu neste konsentroituu ja adsorboituu Amberlite IRA-900 -anioninvaihtohartsilla, joka on pestään 2 M etikkahapolla, ja shikimiinihapon puhtaus kasvaa 80%-85%: iin.
Tehokas jalostus- ja kiteytymisen optimointi
Raakatuote liuentuu 95 -prosenttiseen metanoliin, ja aktivoitu hiili (2% liuoksen tilavuudesta) lisätään purkamista varten. Suodatuksen jälkeen se on keskittynyt viskoosiseen tilaan ja jäähdytetään 5 asteeseen kiteyttämistä varten. Kahden uudelleenkiteytyksen jälkeen shikimiinihapon puhtaus voi saavuttaa 99%(HPLC-havaitsemisen) ja kiteytymistuotanto on 60%-70%. Esimerkiksi tietty Wuhanin yritys käyttää metanolin ja etyyliasetaatin sekoitettua liuotinta uudelleenkiteyttämistä varten vähentäen sulamispisteen keskihajontaa ± 2 asteesta ± 0,5 asteeseen, mikä parantaa merkittävästi erän stabiilisuutta.
Laadunvalvonta: Täysi - ketjun valvonta ja tavallinen päivitys
Raaka -aineiden testaus ja prosessien seuranta
Tähtien aniksen siemenet on testattava kosteuden suhteen (vähemmän tai yhtä suuri kuin 10%), tuhka (vähemmän tai yhtä suuri kuin 5%) ja raskasmetallipitoisuus (PB pienempi tai yhtä suuri kuin 2 ppm, kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 1 ppm), jotka vastaavat Kiinan apteekopoekien 2025 painosta. Uuttamisnesteen pitoisuusvaiheessa tarkkailtaan reaaliajassa spesifistä painovoimaa (1,25 - 1,30 g/cm³) ja pH-arvoa (3,5-4,5) liiallisen pitoisuuden välttämiseksi, mikä johtaa shikimiinihapon hajoamiseen. Puhdistusprosessin aikana ohuen kerroksen kromatografiaa (TLC) käytetään eluution etenemisen seuraamiseen epäpuhtauksien täydellisen poistamisen varmistamiseksi.
Tuotestandardit ja vakaustutkimukset
Valmiin tuotteen on täytettävä seuraavat indikaattorit: puhtaus, joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 98%(HPLC), sulamispisteen 183-187 aste, kuivumishäviö, joka on vähemmän tai yhtä suuri kuin 1,0%ja sytytettävä jäännös vähemmän tai yhtä suureksi kuin 0,1%. Esimerkiksi kolmas osapuoli testasi tietyn yrityksen tuote ja mikrobiraja (aerobiset bakteerit kokonaismäärä on vähemmän kuin 1000 CFU/g, muotti ja hiiva kokonaismäärä vähemmässä tai yhtä suuressa kuin 100 CFU/g) oli paljon alhaisempi kuin Euroopan farmakoponin standardit, jotka vientivät onnistuneesti Saksan markkinoille. Stabiilisuustutkimuksessa on sisällytettävä avainindikaattorit, kuten hiukkaskokojakauma, kidemuoto ja kosteuspitoisuus, muutosten suuntauksen arvioimiseksi varastoinnin aikana.
Teollisuussovellus ja valmistuksen optimointisuunta
Viruslääkkeen raaka -aineet
Shikimiinihappo on keskeinen välituote anti - influenssalääke oseltamiviirille (TAMIFLU), ja vuotuinen globaali kysyntä on noin 300 tonnia. Kysynnän tyydyttämiseksi jotkut yritykset omaksuvat jatkuvan tuotantotilan integroimalla uutto-, puhdistus- ja kuivausprosessit suljettuun järjestelmään, yhdellä - linjan tuotantokapasiteetti on 5 tonnia/päivä, mikä lisää tehokkuutta 40% verrattuna ajoittaiseen tuotantoon.
Vihreät valmistus- ja synteettiset biologiset läpimurtot
Superkriittinen co₂ -uuttotekniikka käyttää CO₂: ta liuottimena, joka toimii 35 asteen ja 20 MPa olosuhteiden aikana. Shikimihapon uuttamisnopeus saavuttaa 92%, eikä jäljellä olevaa orgaanista liuotinta. Tämän tekniikan käyttöönoton jälkeen tietty Yunnanin yritys vähensi jäteveden purkamista 80% ja laski hiilidioksidipäästöjä tuotetta kohti 35%. Vuonna 2025 Kiinan tiedeakatemian ryhmä käytti metabolista tekniikkaa hiivasolujen muuttamiseen shikimihapon suoraan syntetisoimiseksi, saavuttaen 62 g/l: n tuotantotuotanto ja 24 tunnin käymisjakson. Jos teollistuminen odotetaan vähentävän kustannuksia alle 50 dollariin/kg, muuttaen täysin alan maisemaa.
Suositut Tagit: Shikimiinihappojauhe CAS 138-59-0, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä