Mekobalamiinion orgaaninen yhdiste, jolla on kemiallinen kaava C63H91CON13O14P ja CAS 13422-55-4. Se on endogeeninen B12-vitamiini B12, joka esiintyy veressä ja selkäytimessä ja voi ylittää veri-aivoesteen ilman biotransformaatiota . sitä voidaan käyttää estämään tai sen vitamiinin nimestä {9 on co alfa [alfa (5, 6 - dimetyylibentseeni ja imidatsoli)] - koboltti Co beta -panssaramidi, {1344.40. 1344.40. Metyyliryhmä tässä molekyylirakenteessa antaa sen suoraan yhden hiilisen yksikkösyklin fyysisessä muodossa ilman, Jauhe, jonka sulamispiste on yli 190 astetta C ., se liukotaan osittain kylmässä vedessä ja liukenee helposti kuumaan veteen . sen jälkeen, kun se on ottanut sen käyttöön, mecobalamn voi korvata endogeenisen B12: n vitamiinin vitamiinin, . vitamiinin B12 -vitamiinia. Neurometabolismi, DNA: n ja RNA: n tuotanto, hiilihydraatti-, rasva- ja proteiinimetabolia {. Se auttaa parantamaan raudan toimintaa metabolisessa syklissä ja auttaa folaatin folaattia koliinisynteesissä . Se on endogeeninen B12 -vitami -vitami -vitamittainen neuroinfammamaattinen vaurio, ja se myös auttoi neuroinfammammatoisia vaurioita, ja voi myös auttoi optiankäsittelyä ja sensuroinfammiointia ja sen filointia koskevaa vitamiini -vitamittaista, ja se auttaa myös neuroinfamammatoisia vaurioita, ja sen optiankäsittelyn käsittelyä, ja sensuroinfammiointia ja sen in -vitamittaista. Dementia . Lisäksi kehon vitamiinin puutteen aiheuttamat sairaudet ja suun haavaumat voidaan hoitaa myös ottamalla mecobalamn . Yrityksen tuotteita käytetään vain laboratoriotutkimukseen .
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C24H36O5 |
|
Tarkka massa |
404 |
|
Molekyylipaino |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Alkuainianalyysi |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Subakuutin toksisuus
Laskimonsisäisen injektion 0 . 5, 5 . 0 ja 50,0 mg/kg/päivä 90 päivän ajan koirilla ei tapahtunut erityisiä muutoksia yleisissä oireissa, ruumiinpainossa, veressä ja elinpainoissa jokaisessa hoitoryhmässä. Histopatologisessa tutkimuksessa mikroskooppisella havainnolla havaittiin, että eosinofiilejä lisättiin munuaisten proksimaalisten virtsaputkien ihosoluihin annoksella 50,0 mg/kg, ja elektronimikroskopian avulla havaittiin lysosomien lisääntymistä, kun taas muissa orgaaneissa ei havaittu muutoksia.
Krooninen toksisuus
Laskimonsisäisen injektion 0 . 5, 5 . 0 ja 50 . 0 mg/kg/päivä 12 kuukauden ajan koirilla ei tapahtunut muutoksia yleisiin oireisiin, kehon painoon, veriin ja elinpainoon jokaisessa hoitoryhmässä. Histopatologisessa tutkimuksessa mikroskooppisella havainnolla havaittiin, että munuaisten proksimaalisten virtsaputkien ihosoluihin lisättiin eosinofiilisiä rakeita annoksilla 5,0 mg/kg tai korkeampi. Lysosomien lisääntyminen havaittiin elektronimikroskopialla, ja glomerulaaristen mesangiaalisolujen ja maksasolujen lysosomien lisääntyminen havaittiin myös annoksella 50,0 mg/kg.
Farmakopoeiatiedot
- Ota noin 1 mg tästäMekobalamiini, Lisää noin 50 mg kaliumbisulfaattia, aseta se upokkaaseen, polta, kunnes sulanut, jäähdytys, lisää 3ml vettä, kieha, kunnes liuennut, lisää 1 tippa fenoliftaleiiniaindikaattoriliuosta, lisää natriumhydroksiditestiliuosta, kunnes vaaleanpunainen väri ilmestyy, lisää 0 . 5 ml natriumasetta, 0,5Ml 0.5ML: n 0,5ML: n 0,5ML 0,5Ml 0.5ML: n acett 1- nitroso -2- nafthol -3, 6- disulfonihappo -natriumliuos näyttämään punaiselta tai oranssilta punaiselta väriltä; Lisää 0,5 ml: n suolahappo, keitä 1 minuutti ja väri ei katoa.
- Sisällön määrityskohteen alla tallennetussa kromatogrammissa testiliuoksen päähuipun retentioajan tulisi olla yhdenmukainen referenssiliuoksen pääpiikin . kanssa
- Vältä valonkäyttöä . Ota tämän tuotteen ja referenssituotteen asianmukaiset määrät, liuota ja laimenna ne veteen, jotta valmistetaan liuos, joka sisältää noin 50 μg / 1ml . Mittaa testiratkaisun absorptiospektri 220-550 Nm: n käyttämällä UV -viittausta, joka on viitattavissa olevassa spektrotretiassa (pääsääntöä 0401), joka on viitattavissa olevassa spektrotretrian (pääsääntössä 0401), joka on viitattavissa olevassa spektriametriassa (pääsääntöllä 0401). Ratkaisu .
- Tämän tuotteen infrapuna -absorptiospektrin tulisi olla yhdenmukainen referenssispektrin (spektrisarjan 732) kanssa . kanssa
tarkastaa
Ratkaisun selkeys:
Ota 20 mg tästä tuotteesta ja liuota se 10 ml: aan vettä . Ratkaisun tulisi olla selkeä (yleinen sääntö 0902, menetelmä 1) .
Aiheeseen liittyvät aineet:
Määritetty korkean suorituskyvyn nestekromatografialla (yleinen sääntö 0512) . Vältä valonkäyttöä .
Testiratkaisu:
Ota asianmukainen määrä tätä tuotetta, liuota se liikkuvaan vaiheeseen ja laimenna se kvantitatiivisesti valmistaaksesi liuoksen, joka sisältää noin 0 . 5 mg / 1 ml.
Viittausratkaisu:
Mittaa tarkasti 1 ml testiliuoksesta, aseta se 100 ml: n tilavuuspulloon, laimenna merkintä liikkuvan faasin kanssa ja ravista hyvin .
Järjestelmän soveltuvuusratkaisu:
Ota noin 5 mg metomyyli -vertailuainetta, lisää 5 . 0 ml 1 mol/l suolahappoliuosta, aseta pimeään 1 tunniksi, lisää heti 5,0 ml 1MO/L natriumhydroksidiliuosta ja ravista hyvin.
Kromatografiset olosuhteet:
Käytä täyteaineena oktadekylane -sidosgeeliä (Luna C18 -spektri, 4 . 6MMMX250mm, 5 μm tai vastaava kromatografinen sarake); Käyttämällä 0,03 mol/l dihydrogeenin fosfaattiliuosta (säädetty pH: ksi 4,5: ksi 0,2 mol/l natriumhydroksidiliuoksella tai fosforihapossa) - asetonitriili (84:16) liikkuvan faasin muodossa, havaitsemisaallonpituus on 342NM; Injektiotilavuus on 20 μl.
Järjestelmän soveltuvuusvaatimus:
Järjestelmän soveltuvuusratkaisun värikartassa formamidipiikin retentioaika on noin 13 minuuttia, ja formamidihuipun ja epäpuhtaushuipun välisen erotusasteen, jonka suhteellinen retentioaika on noin 1,16, tulisi olla suurempi kuin 3.0.
Mittausmenetelmä:
Mittaa testiliuos ja ohjausliuos tarkasti, injektoi ne nestekromatografiin ja nauhoita kromatogrammi, kunnes pääkomponentin värispektrin piikin retentioaika on kolme kertaa .
Rajoittaa:
Jos testiratkaisun värikarttassa on epäpuhtaushuippuja, yhden epäpuhtaushuipun pinta -ala ei saa ylittää 0 . 5 kertaa (0,5%) ohjauksen valssausliuoksen maaperän huippupinta -alasta, ja kunkin epäpuhtaushuipun alueiden alue ei ole yli 2 kertaa (2,0%) ohjauksen rullausliuoksen pääpiikkien pinta -alasta.
Kosteuden sisältö:
Ota tämä tuote ja mittaa se kosteuden määritysmenetelmän mukaisesti (yleinen sääntö 0832, menetelmä 1) . Kosteuspitoisuus ei saisi ylittää 12 . 0%.
Sisällön määritys
Korkean suorituskyvyn nestekromatografiamenetelmän (yleinen sääntö 0512) mukaan määrittämistä varten . Vältä valonkäyttöä .
Testiliuos
Ota asianmukainen määrä tätä tuotetta, punnitse se tarkasti, liuota se liikkuvassa vaiheessa ja laimenna se kvantitatiivisesti valmistelemaan liuosta, joka sisältää noin 50 μg / 1ml .
Referenssiliuos
Ota sopiva määrä metomyyli -vertailuainetta, punnitse se tarkasti, liuota se liikkuvaan faasiin ja laimenna se kvantitatiivisesti liuoksen valmistamiseksi, joka sisältää noin 50 μg / 1ml .
Mittausmenetelmä
Mittaa testiliuos ja ohjausliuos tarkasti, injektoi ne nestekromatografiin erikseen ja nauhoita kromatogrammi . Laske piikkialueen perusteella käyttämällä ulkoista standardimenetelmää .
Yleiset synteesimenetelmätMecobalaminPääasiassa seuraavat, jotka perustuvat syanokobalamiinin . vähentämisen ja metylaation kaksivaiheiseen reaktioon käytännöllisessä toiminnassa, yhtä POT-reaktiota käytetään usein synteesin loppuun saattamiseen:
Käyttämällä raaka -aineena syanokobalamiinia, metyylikobalamiini valmistetaan pelkistämällä natriumborohydridiä ja metylaatiota jodometaanilla
Tämä menetelmä reagoi ensin syanokobalamiiniin natriumboorihydridillä liuottimessa, kuten vedessä tai metanolissa pelkistämistä varten, lisää sitten jodometaania metylaatioon ja saa lopulta metyylikobalamiinin . reaktioprosessin aikana, tekijät, kuten liuotinvalinta, reaktiolämpötila, reaktioaika ja raaka -aineiden suhteet voivat vaikuttaa laatuun ja saannoon {1}.
Metyylikobalamiinin valmistus syanokobalamiinista pelkistämällä natriumboorihydridiä ja metylaatiota dimetyylisulfaatilla:
Samanlainen kuin yllä oleva menetelmä, mutta käyttämällä dimetyylisulfaattia metylaatioreagenssina metylaatiovaiheessa.
Metyylikobalamiinin valmistus syanokobalamiinista pelkistämällä natrium boorihydridiä ja metylaatiota metyylitolueenisulfonaatilla:
Tämä menetelmä käyttää myös syanokobalamiinia lähtöaineena, jota vähenee natriumborohydridillä ja metyloitu sitten metyyli P-toluenesulfonaatilla . Tämän menetelmän valinta riippuu metylaatioreagenttien saatavuudesta ja reaktioolosuhteiden optimoinnista .}
Metyylikobalamiinin valmistus pelkistämällä syanokobalamiinia natriumborohydridillä ja metylaatiolla dimetyylikarbonaatilla:
Dimetyylikarbonaatti on myös reagenssi, jota voidaan käyttää metylaatioon, jota käytetään tässä menetelmässä vähentyneen syanokobalamiinin muuntamiseen metyylikobalamiiniksi .
Koboltti- tai rautasuolojen läsnä ollessa natriumboorihydridi vähentää syanokobalamiinia ja sitten metylaatio suoritetaan käyttämällä trimetyylijodidisulfoksidia tai trimetyylibromidisulfoksidia metyylikobalamiinin valmistamiseksi:
Tämä menetelmä esittelee koboltti- tai rautasuolat katalyytteinä pelkistysreaktiossa, mikä voi auttaa parantamaan reaktion tehokkuutta ja tuotteen puhtautta . Metylaatiovaihe suoritetaan käyttämällä reagensseja, kuten trimetyylijodidisulfoksidia tai trimetyylibromidisulfoksidia .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
farmakologinen vaikutus
Mecobalaminon endogeeninen koentsyymi B12, joka osallistuu yhteen hiiliyksikkösykliin ja jolla on tärkeä rooli metioniinisynteesin metylaatioreaktiossa homokysteiinistä . eläinkokeista on havainnut, että tämä tuote on helpompi päästä neuronaalisiin organeliin kuin syanokobalamiiniin, joka osallistuu tymidiinin ja Spinal Cord Neuronsin synteesiin. Nukleiinihappojen metabolia, ja sillä on voimakkaampi vaikutus nukleiinihappo- ja proteiinisynteesin edistämiseen kuin syanokobalamiini; Tämä tuote voi edistää aksonaalista kuljetustoimintaa ja aksonaalista regeneraatiota, normalisoida iskiashermon aksonaalisen luurankoproteiinin kuljetus streptotsotsiinia aiheuttamassa diabetesrotilla; Sillä on estäviä vaikutuksia lääkkeen aiheuttamaan neurodegeneraatioon, kuten rotilla . aiheuttamat doksorubisiiniin, akryyliamidiin, vinkristiiniin ja spontaaniin verenpaineeseen ., havaittiin, että tämä tuote voi edistää fosfolipidien synteesiä ja neuroniaalista myeliinin muodostumista .} Funktio . lisäämällä hermokuitujen herättävyyttä ja indusoimalla lopullisen levypotentiaalin palautumista, se voi palauttaa asetyylikoliinitasot koliinin puutteellisella syötteellä syötettyjen rottien aivoissa normaalille tasoille .}}}}}}
Salaperäinen ja tappava anemiatauti löydettiin yleisesti sairaaloissa monissa Pohjois-Amerikan ja Euroopan suurissa kaupungeissa {. niiden veressä olevien punasolujen lukumäärä oli vain kolmasosa tai vähemmän kuin normaalien ihmisten, ja erilaiset hoitomenetelmät olivat tehottomia . Ne usein kuolivat 1-3 .. anemia .
Tutkijat havaitsivat alun perin, että kokonaisten maksalisäaineiden ottaminen voisi hallita vahingollisen anemian . oireita 20 vuoden tutkimuksen jälkeen, vasta vuonna 1948 tutkijat eristivät maksan punaisen kiteisen aineen, jonka vaikutukset olivat vammaisia anemiaa, nimeltään B 12.}}}}}}}}}}}
B12 -vitamiini on koboltti, joka sisältää kompleksia, ja metyylikobalamiini on B -vitamiinin 12. neljännen sukupolven tuote, koska metyyliryhmä sitoutuu keskimmäiseen kobolttimolekyyliin, sitä ei tarvitse aktivoida suoraan koentsyyminä prosessissa, joka tuottaa meioniinia homosytinistä (hcy) .}}}
Japanilaiset tutkijat syntetisoivat onnistuneesti metyylikobalamiinia kemiallisen synteesin avulla käyttämällä syanokobalamiinia aloitusmateriaalina {. Kiina aloittivat tuotannon vuonna 2003, käyttämällä yleisesti syaanikobalamiinia aloitusmateriaalina metyylikobalamiinin syntetisoimiseksi, ja erilaisten kiinalaisten yritysten tuotantoprosessit ovat periaatteessa {3} tai}}
Yhteiset sivuvaikutukset
Maha -suolikanavan reaktiot
Ruoansulatuskanavan reaktiot ovat yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista käytön . aikana, mikä sisältää pääasiassa oireita, kuten ruokahalua, pahoinvointia, oksentelua ja ripulia . Nämä reaktiot ovat yleensä lieviä, ja pitkittyneillä lääkkeillä, useimmat potilaat voivat sopeutua vähitellen ja väriaineen oireet .}}}}}}}}}}}} -sovelluksia varten,.. lääkityksen annos tai lopeta havainto .
Allergiset reaktiot
Allergiset reaktiot ovat yksi sivuvaikutuksista, jotka vaativat erityistä huomiota käytön aikana . Vaikka allergisten reaktioiden esiintyvyys on alhainen, kun ne tapahtuvat, ne voivat johtaa vakaviin seurauksiin . allergisten reaktioiden oireita voi sisältää ihottumaa, kuuskua, punoitusta ja ihon painetta ja vaarantavaa tapausta, allerginen shokki -oireita tapahtuu ., joten ennen sitä käyttämistä potilaiden tulee ilmoittaa lääkärilleen yksityiskohtaisesti allergiahistoriastaan mahdollisten lääkeallergiariskien välttämiseksi .
Hermoston oireet
This compound, as an important nutrient for the nervous system, may also cause some neurological symptoms during its use. These symptoms may include headaches, dizziness, fatigue, etc. These symptoms are usually mild, and with prolonged medication, most patients can gradually adapt and alleviate the symptoms. However, for patients with more severe symptoms, they should seek medical attention promptly and Harkitse heidän lääkitysohjelmansa säätämistä .
Mekobalamiini, joka tunnetaan myös nimellä metyylikobalamiini, on B12-vitamiinijohdannainen, jolla on ratkaiseva rooli ihmisten terveyden ylläpitämisessä . Se on vesiliukoinen vitamiini, joka on välttämätöntä kehon lukuisille biokemiallisille reaktioille, etenkin sellaisille, jotka liittyvät hermostoon ja punasolujen muodostumiseen .}}}}}}
Toisin kuin muut B12 -vitamiinin, kuten syanokobalamiinin, muodot, se on aktiivinen, luonnossa esiintyvä koentsyymimuoto, joka osallistuu suoraan metabolisiin prosesseihin ilman, että kehossa on lisämuutos . Tämä tekee siitä erittäin biologisen saatavan ja solujen helposti hyödyntävät .}}}}}
Se on elintärkeää DNA -synteesille, hermosolujen funktiolle ja myeliinin, suojaavan vaipan ympärillä olevalle suojavaippalle ., se tukee terveellistä hermojen johtavuutta ja on usein määrätty hoitoon olosuhteita, kuten perifeerisiä neuropatiaa, missä hermoja aiheuttavat kipua, tunnottomuutta tai tingling -tunteita .
Lisäksi se myötävaikuttaa punasolujen muodostumiseen auttamalla hemin synteesissä, hemoglobiinin rautapohjainen komponentti . riittävät tasot varmistavat tehokkaan happikuljetuksen koko kehossa estäen anemiaa . . . .
Puuttuminen voi johtaa neurologisiin vajaatoimintaan, väsymykseen, heikkouteen ja muihin terveysongelmiin . sitä täydennetään yleensä kasvissyöjään tai vegaaniruokavaliossa, koska B12 -vitamiini on luonnollisesti runsaasti eläintuotteissa .}}}}}}}}}}}}}
Suositut Tagit: Mecobalamin CAS 13422-55-4, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä