5-kloorindoli-2-karboksyylihappoon kemiallinen aine, CAS 10517-21-2, molekyylikaava on C9H6ClNO2. Siinä on melkein valkoinen tai vaaleankeltainen jauhekiteitä, joilla on korkea lämpöstabiilisuus ja suhteellisen alhainen liukoisuus. Melkein liukenematon veteen huoneenlämpötilassa, mutta liukoinen orgaanisissa liuottimissa, kuten natriumhydroksidiliuoksessa, kaliumhydroksidiliuoksessa, etanolissa, asetonissa, bentseenissä, dikloorimetaanissa jne. Sitä voidaan käyttää erilaisina synteettisinä välituotteina ja lääketieteellisinä välituotteissa, pääasiassa työtutkimus- ja kehitysprosesseissa sekä lääkkeiden kemiaalituotantoprosesseissa. Sillä on myös tärkeä rooli laboratoriotutkimus- ja kehitysprosessissa. Ainutlaatuisten kemiallisten ominaisuuksiensa ja reaktiivisuuden vuoksi sitä voidaan käyttää yleisesti käytettynä reagenssina ja katalyyttinä laboratorioissa osallistuakseen erilaisten kemiallisten reaktioiden tutkimukseen ja tutkimiseen.
|
Kemiallinen kaava |
C9H6ClNO2 |
|
Tarkka massa |
195 |
|
Molekyylipaino |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Alkuainianalyysi |
C, 55,26; H, 3,09; Cl, 18.12; N, 7,16; O, 16.36 |
5-kloorindoli-2-karboksyylihappoon tärkeä orgaaninen yhdiste, jolla on kemiallinen kaava C9H6ClNO2, molekyylipaino 195,6024 ja CAS-numero 10517-21-2. Tällä yhdisteellä on laaja valikoima sovelluksia useilla aloilla, ja seuraava on yksityiskohtainen selitys sen käytöstä:
Tällä yhdisteellä on laaja valikoima sovelluksia farmaseuttisella kentällä, etenkin lääkkeen synteesissä ja biologisessa aktiivisuustutkimuksessa. Sen ainutlaatuinen kemiallinen rakenne tekee siitä tärkeän välituotteen erilaisille lääkeainemolekyyleille. Sitä voidaan esimerkiksi käyttää syntetisoimaan yhdisteitä anti - tulehduksellisilla, anti - kasvaimella ja antibakteerisilla aktiivisuuksilla. Anti - tulehduksellisten lääkkeiden suhteen amidijohdannaiset anti - tulehduksellinen aktiivisuus voidaan tuottaa reagoimalla erilaisilla amiiniyhdisteillä. Nämä johdannaiset aiheuttavat anti - tulehduksellisia vaikutuksia estämällä tulehduksellisten välittäjien vapautumista. Anti - kasvainlääkkeiden tutkimuksessa sen rakennemodifikaatio voi tuottaa erilaisia yhdisteitä, joilla on potentiaalisia anti - kasvainaktiivisuutta. Esimerkiksi yhdistämällä se erilaisiin heterosyklisiin yhdisteisiin, molekyylejä, joilla on estäviä vaikutuksia kasvainsolujen lisääntymiseen ja kasvainsolujen apoptoosiin indusoimaan. Nämä yhdisteet aiheuttavat anti - kasvainvaikutuksia häiritsemällä kasvainsolujen signalointireittejä tai estämällä keskeisten entsyymien aktiivisuutta.
Sovellus lääketieteen alalla
Lisäksi se on myös osoittanut potentiaalia antibakteeristen lääkkeiden kehittämisessä. Yhdistämällä se erilaisiin antibakteeriryhmiin, voidaan syntetisoida yhdisteet, joilla on leveät- spektrin antibakteeriset aktiivisuudet. Näillä yhdisteillä on antibakteerisia vaikutuksia häiritsemällä bakteerisoluseinämiä tai estämällä bakteeriproteiinisynteesiä. Esimerkiksi tämän yhdisteen yhdistelmä - laktaamiantibioottien kanssa voi parantaa sen antibakteerista vaikutusta ja laajentaa sen antibakteerisia spektriä. Biologisen aktiivisuuden tutkimuksen kannalta IT ja sen johdannaiset osoittavat myös erilaisia biologisia aktiivisuuksia. Esimerkiksi tietyillä johdannaisilla on antioksidantti- ja neuroprotektiivisia vaikutuksia, ja niitä voidaan käyttää neurodegeneratiivisten sairauksien hoitoon. Lisäksi se voi toimia myös fluoresoivana koettimena biologiselle kuvantamiselle ja havaitsemiselle, mikä auttaa tutkijoita ymmärtämään paremmin elävien organismien molekyylimekanismeja.
Tämän yhdisteen ainutlaatuinen kemiallinen rakenne tekee siitä keskeisen välituotteen erilaisille erittäin tehokkaille torjunta -aineiden molekyyleille. Hyönteismyrkkyjen suhteen se voi reagoida erilaisten orgaanisten fosforiyhdisteiden tai aminohappoesteriyhdisteiden kanssa johdannaisten tuottamiseksi, joilla on vahva hyönteismyrkkyaktiivisuus. Nämä johdannaiset vaikuttavat hyönteismyrkkyihin estämällä tuholaisten hermoston toimintaa. Esimerkiksi tämän aineen yhdistelmä orgaanisten fosforiyhdisteiden kanssa voi tuottaa orgaanisia fosforihyönteismyrkkyjä, joilla on korkea hyönteismyrkky, jota käytetään laajasti maatalouden tuholaisten hallinnassa. Rikkakasvien torjunta -aineiden kehittämisessä se on myös osoittanut suurta potentiaalia.
Levitys torjunta -aineiden alalla
Yhdistämällä se erilaisiin fenoksikarboksyylihappoyhdisteisiin, yhdisteet, joissa on leveät - spektrin herbisidiset aktiivisuudet, voidaan syntetisoida. Nämä yhdisteet estävät rikkakasvien kasvua ja lisääntymistä häiritsemällä niiden kasvuhormonien aineenvaihduntaa. Esimerkiksi sen yhdistelmä 2,4 - dikloorifenoksietikkahappon kanssa voi tuottaa rikkakasvien torjunta -aineita tehokkaalla rikkakasvien kontrolliaktiivisuudella, jota käytetään laajasti rikkakasvien torjuntaan viljelysmaassa. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös uuden tyyppisten sienitautien kehittämiseen. Yhdistämällä se erilaisiin heterosyklisiin yhdisteisiin, voidaan syntetisoida yhdisteet, joilla on laajaspektrinen bakterisidinen aktiivisuus.
Mikä on tämän yhdisteen tuottamien johdannaisten anti - kasvainmekanismi?
5-kloorindoli-2-karboksyylihappoJohdannaisilla on tärkeä rooli anti - kasvainlääkkeiden kehittämisessä, ja niiden anti - kasvainmekanismit ovat monipuolisia. Seuraava on yksityiskohtainen johdanto joidenkin tärkeimpien indolijohdannaisten anti - kasvainmekanismeihin:
Indolekarboksyylihappoyhdisteet
Näillä yhdisteillä on estäviä vaikutuksia sykliinistä riippuvaiseen kinaasi 4 (CDK4). CDK4: llä on keskeinen rooli solusyklin säätelyverkossa ja se liittyy läheisesti tuumorigeneesiin. Se on usein yliekspressoitu kasvainsoluissa. Indolekarboksyylihappoyhdisteet, kuten CDK4 -estäjinä, voivat estää solujen jakautumisen ja saavuttaa anti - kasvainvaikutukset. Farmakologiset kokeet osoittavat, että näillä yhdisteillä on erinomainen CDK4 -estävä aktiivisuus ja niitä voidaan käyttää lääkkeiden valmistukseen CDK4 -estäjiin liittyvien sairauksien estämiseen tai hoitamiseen, kuten melanoomaan, maksasyöpään, mahalaukun syöpään, - pienisoluisen keuhkosyövän, eturauhassyövän, torjunta -syövän syövän syövän syöpään, paahtopogisyövän syöpään, paikan syöpään, paikan syövän syöpään. maha -suolikanavan syöpä jne.
Indole-3-metanoli ja sen johdannaiset
Indoli - 3-karbinoli, luonnollinen komponentti brassica-vihanneksissa, voi indusoida solusyklin pysäyttämisen ihmisen rintasyöpäsoluissa. Sen johdannaiset, kuten indoli-3-metanoli, jonka vety typpiatomilla korvattuu alkoksilla tai jonka hiiliketjun pituus kasvaa, voivat merkittävästi parantaa estävää vaikutusta ihmisen rintasyöpäsoluihin. Lisäksi vedyn johdannaiset, jotka on korvattu bentsyylillä asemassa 1, lisäsivät myös huomattavasti estävää vaikutusta ihmisen rintasyöpään MCF-7- ja MDA-MB-231-soluihin.
Indolialkaloidit
Changchun -alkaloidit: Uutettu Apocynaceae -perheen kukista, jotka kuuluvat indolialkaloideihin. Ne saavuttavat sytotoksisuuden sitoutumalla mikrotubulusproteiineihin, estäen mikrotubulusten polymerointia, estäen jaettuja soluja muodostamasta karaa ja pysäyttämällä jakautumista keskivaiheessa, siten aiheuttaen anti - tuumorivaikutuksia.Mariini -indolin alkaloidit, kuten topSentin ja bromatopcentin, on voimakas fysiologinen aktiivisuus, etenkin-}}}}}} {3 -bromato Sen anti - Kasvainmekanismi voi sisältää useita reittejä, kuten solusyklin häiritseminen, solujen apoptoosin indusointi jne.
Monoterpenoidi -indoli -alkaloidit
Camptothecin ja 10 hydroksikamptoteesiiniä uutetaan lehtipuun kamptotesiinin hedelmistä perheen gongtongissa. Ne voivat selektiivisesti toimia solusyklin S -vaiheessa, estää tyypin I topoisomeraasin aktiivisuutta, häiritsemällä siten DNA: n replikaatiota ja estämään kasvainsolun mitoosia. Lisäksi 10 hydroksikamptoteesiiniä voi indusoida apoptoosia erilaisissa kasvainsoluissa.
Indoletsidiinialkaloidit
Tämän tyyppisellä alkaloidilla, kuten kumariini, on laaja valikoima anti - tuumoria. Sen anti - Kasvainmekanismi voi sisältää mannosidaasin ja mannosidaasin estämistä, mikä johtaa lysosomaaliseen varastointitauti ja muutoksia glykoproteiinisynteesiin aiheuttaen siten neurologisia toimintahäiriöitä. Lisäksi kumariini voi stimuloida lymfosyyttien lisääntymistä, parantaa antigeenien stimuloimien T -lymfosyyttien toimintaa, aktivoi luonnollisen anti - kasvaimen immuunijärjestelmää ja parantaa siten kehon immuunikapasiteettia.
Indokinoliiniketoni
Banlangen -ketoni B: Sillä on voimakas tappava vaikutus ihmisen maksasyöpäsoluihin ja munasarjasyöpäsoluihin in vitro, ja sen estävä vaikutus on gradienttisuhteessa pitoisuuteen. Samanaikaisesti sillä on myös kyky indusoida erilaistumista, vähentää telomeraasiaktiivisuuden ilmentymistä ja kääntää kasvainsolujen transformaatio normaaleiksi soluiksi. Sen anti - Kasvainmekanismi voi sisältää useita reittejä, kuten häiritä solusykliä ja indusoi solujen apoptoosia.
5-kloorindoli-2-karboksyylihapon käyttö- ja mekanismitutkimus informaation molekyylien esiasteiden alalla
Tietomolekyyleillä (kuten koorumin tunnistussignalointimolekyyleillä, välittäjäaineilla, hormoneilla jne.)5-kloorindoli-2-karboksyylihappo(CAS-numero 10517-21-2) kloorina, joka sisältää indolijohdannaista, on osoittanut merkittävää arvoa informaatiomolekyylin esiasteiden synteesissä, signaalinsiirtohäiriöiden ja uusien lääkkeiden kehittymisessä sen ainutlaatuisen kemiallisen rakenteen vuoksi (klooriatomi, joka korvaa vedyn indolirenkaan, karboksyylihapporyhmän sijainnissa 5) ja reaktiivisuudessa.
Mekanismi, joka toimii signaalimolekyylin antagonistina tai hajoajana
5-kloorindoli-2-karboksyylihappo ja sen johdannaiset voivat sitoutua kilpailukykyisesti signaalimolekyylireseptoreihin rakenteellisilla simulaatioilla, estämällä signaalin transduktiota
AHL-signaali antagonismi: yhdisteet, kuten tiolaktonit ja sykliset atsahemiatalit, johtuen niiden rakenteellisesta samankaltaisuudesta AHLS: n kanssa, voivat kilpailla kilpailukykyisesti LASR-reseptoreihin ja estää QS-säädettyjen myrkyllisten tekijöiden ekspressiota pseudomonas aeruginosa . 5- -kloroidole-2-karboksamidien dervantioiden kanssa.
AI-2-signaalihäiriöt: 4,5-dihydroksi-2,3-pentanedioni (DPD) on AI-2: n aktiivinen muoto, ja sen homologit voivat kilpailla kilpailukykyisesti luxp-reseptoreihin, estäen AI-2-välittämät biofilmin muodostumisen . 5- kloroindoleyhdisteet, jotka saattavat generaatia AI-2-antagonisteja modifioimalla DPD-rakennetta.
Signaalimolekyylien hajoaminen
Signalointimolekyylien entsymaattinen hajoaminen on tärkeä mekanismi qs: n . 5- kloroiindoli-2-karboksyylihappojen säätelemiseksi voi edistää signalointimolekyylien hajoamista seuraavien reittien kautta:
Indusoitu hajoamisentsyymiekspressio: Jotkut maitohappobakteerit voivat erittää AHL -laktoaasin (AIIA) hydrolysoivan AHLS: n laktonirengas . 5- Klooriindoliyhdisteiden indusaattorina aktivoidakseen bakteerien hajoamisentsyymi -geenien ilmentymistä ja parantaa kykyä puhdistaa signalointimolekuleiden.
Kemialliset ympäristömuutokset: 5-kloorindoli-2-karboksyylihapon happamuus voi alentaa paikallista pH: ta, edistää AHLS-laktonirenkaiden hydrolyysiä (pH: sta riippuvainen hajoaminen) ja kiihdyttää signaalimolekyylin inaktivointia.
Tulevat tutkimussuunnat
Rakenneoptimointi
Erittäin aktiivisten johdannaisten seulonta tietokoneella - avustetun suunnittelun (CADD) avulla selektiivisyyden parantamiseksi kohti tiettyjä signalointimolekyylejä tai reseptoreita.
Syventää toimintamekanismia
Käyttämällä tekniikoita, kuten kryoelektronimikroskopiaa ja pintaplasmoniresonanssia (SPR) sen sitoutumismoodin analysoimiseksi signaalimolekyyleillä tai reseptoreilla.
Prekliiniset tutkimukset
Suorita farmakokineettisiä (PK) ja farmakodynaamisia (PD) tutkimuksia niiden tehokkuuden ja turvallisuuden arvioimiseksi eläinmalleissa.
Multi -tavoitesääntely
Tutkimalla sen yhdistelmästrategiaa antibioottien ja immuunimodulaattoreiden kanssa terapeuttisen vaikutuksen parantamiseksi monimutkaisissa infektioissa tai sairauksissa.
Suositut Tagit: 5-kloorindoli-2-karboksyylihappo CAS 10517-21-2, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä