Tadalafiilijauheon fosfodiesteraasityypin 5 (PDE5) estäjälääkkeiden raaka -aineiden muoto, jota käytetään pääasiassa miesten erektiohäiriöiden (ED) ja keuhkovaltimoiden verenpainetaudin (PAH) hoitoon. Sen ydinkomponentti, tadalafiili, lisää syklisiä guanosiinimonofosfaatti (CGMP) -tasoja estämällä PDE5 -entsyymiaktiivisuutta parantaen siten hemodynaamisten sairauksien oireita. Tadalafiili estää PDE5 -entsyymin aktiivisuutta, vähentää CGMP: n hajoamista, rentouttaa peniksen corpus cavernosumin sileää lihasta, lisää verenvirtausta ja laukaisee siten erektion. Tämä mekanismi vaatii seksuaalista stimulaatiota typpioksidin (NO) vapautumisen laukaisemiseksi, mikä puolestaan aktivoi guanylaattisyklaasin CGMP: n tuottamiseksi. Toisena - sukupolven PDE5-estäjänä Tadalafiililla on 36 tunnin mittainen ominaisuus, huomattavasti parempi kuin sildenafiili (4-5 tuntia). Ruoan saanti ei vaikuta sen terapeuttiseen vaikutukseen, ja suositeltu annos on 10-20 mg. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tehokas hoitoaste 12 viikon kuluttua on 67% -81%.
Tuotteemme
 |
 |
 |
 |
 |
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Tadalafiilijauhe | Tadalafiilitabletti 100 mg | Tadalafiilin nestekippurit | Tadalafiilikumput |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletti | Nestemäinen | Kumi |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99% |
| Tuotevaatimukset | 100 g/1 kg/jne. | 5 mg/10 mg/20 mg/100 mg | 5mg/10 mg/20 mg | 5mg/10 mg/20 mg |
| Tuotekorvaus | Orgaaninen synteesi | Ottaa suun kautta | Ulkoinen sovellus | Ottaa suun kautta |
|
|
|
Tadalafiili COA
 |
||
| Analyysiserti | ||
| Yhdistetty nimi | Tadalafiili | |
| Luokka | Farmaseuttinen luokka | |
| CAS -nro | 171596-29-5 | |
| Määrä | 337,3 kg | |
| Pakkausstandardi | 25 kg/rumpu | |
| Valmistaja | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Erä nro | 202501090042 | |
| Mfg | 9. tammikuuta 2025 | |
| Exp | 8. tammikuuta 2028 | |
| Rakenne |
|
|
| Esine | Yritysstandardi | Analyysi tulos |
| Esiintyminen | Valkoinen tai melkein valkoinen jauhe | Sopusoinnut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0% | 0.40% |
| Kuivumisen menetys | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 1,0% | 0.27% |
| Raskasmetallit | Pb vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Alle tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| CD, joka on vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0% | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.48% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750cfu/g | 70 |
| E. coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000ppm | 400ppm |
| Säilytys- | Säilytä suljetussa, tummassa ja kuivassa paikassa alle 2–8 astetta | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafiili, kaivo - tunnettu molekyyli miesten ja urologian aloilla, tunnetaan kauppanimensä "cialis". Lääkkeiden valmistuksen lähteellä ja tietyillä tietyillä aloilla se on kuitenkin primitiivisemmällä muodossa -Tadalafiilijauhe. Tämä valkoisesta valkoisesta kiteisestä jauheesta on aktiivinen farmaseuttinen aineosa (API), joka muodostaa erilaisia annosmuotoja, kuten tabletteja ja suun kalvoja.
Ydin lääketieteelliset sovellukset: erektiohäiriöistä monijärjestelmän sairauksien hallintaan
Erektiohäiriöiden läpimurtohoito (ED)
Tyypin 5 (PDE5) estäjien fosfodiesteraasi -lääkkeen edustavana lääkkeenä Tadalafiilin ydinlääketieteellinen arvo on miesten erektiohäiriöiden hoidossa. Estämällä selektiivisesti PDE5 -entsyymin aktiivisuutta peniksen sienellä, tadalafiili voi estää syklisen guanosiinimonofosfaatin (CGMP) hajoamisen, mikä johtaa CGMP -tasojen jatkuvaan nousuun verisuonien sileiden lihassolujen. Tämä prosessi laukaisee seuraavat fysiologiset vaikutukset:
Vaskulaarisen dilaatiomekanismi: CGMP aktivoi proteiinikinaasi G (PKG), mikä johtaa kalsiumionivirran vähentymiseen, verisuonten sileän lihaksen rentoutumiseen ja 3-5-kertaiseen lisääntymiseen peniksen kavernoosisen valtimoverenvirtauksen.
Erektiilisen ylläpito-aika: Kliiniset tiedot osoittavat, että yhden oraalisen 20 mg: n tadalafiilin antamisen jälkeen puolta - lääkkeen käyttöikä on plasmassa 17,5 tuntia ja tehokas verenpitoisuus voidaan ylläpitää 36 tunnin ajan, mikä ylittää samanlaiset lääkkeet, kuten sildenafiili (4-6 tuntia) ja vardenafiilia (12 tuntia).
Psykologisen ED: n parantaminen: ED-potilailla, joilla on yhdistettyjä psykologisia tekijöitä, jatkuvan lääkityksen jälkeen 4 viikon ajan kansainvälinen erektiohäiriöindeksi (IIEF-5) pistemäärä kasvoi keskimäärin 6,2 pistettä (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
Yhdistelmähoito hyvänlaatuiselle eturauhasen hyperplasialle (BPH)
Tadalafiilin levityksen läpimurto urologian alalla johtuu sen rentouttavasta vaikutuksesta eturauhasen sileään lihakseen:
Kaksoisvaikutusmekanismi: PDE5: n estämisen lisäksi tadalafiili voi myös lievästi estää PDE11: tä, lievittäen virtsarakon poistoaukon tukkeutumista vähentämällä solunsisäistä kalsiumionipitoisuutta eturauhasen stromasoluissa.
Kliinisen tehokkuuden todentaminen: Monikeskustutkimus, johon osallistui 1200 BPH -potilasta, osoitti, että 12 viikon päivittäisen hoidon jälkeen 5 mg: n tadalafiililla yhdistettynä alfa -estäjiin kansainvälinen eturauhasen oireiden pisteet (IPSS) laski 19,6 pisteestä 9,8 pisteeseen ja elämänlaadun pistemäärä (QOL) parani 4,2 pisteestä 2,1 pisteeseen.
Lääkkeiden vuorovaikutuksen hallinta: Kun yhdistettynä tamsulosiiniin, ortostaattisen hypotension esiintyvyys oli vain 3,2%, mikä on huomattavasti alhaisempi kuin 12,7% ryhmässä, jota käsiteltiin doksisykliinillä (P<0.05).
Kohdennettu terapia keuhkovaltimoiden verenpainetauti (PAH)
Tadalafiili parantaa PAH -potilaiden ennustetta seuraavien reittien kautta:
Keuhkoverisuonten selektiivinen laajentuminen: estävä vaikutus keuhkovaltimoon PDE5 on 40 kertaa systeemisten verisuonten, jotka voivat vähentää keuhkovaltimon painetta 15-20 mmHg: lla säilyttäen samalla systeemisen verenpainetta.
Pitkän aikavälin eloonjäämishyödyt: Vaikutustutkimus osoitti, että 24 viikon tadalafiilillä 40 mg/päivä hoidon jälkeen potilaiden 6 minuutin kävelyetäisyys kasvoi 53 metrillä (p =0.001) ja kliinisen heikkenemisen riski laski 39%.
Yhdistelmähoidon edut: Kun sitä käytetään yhdessä endoteliinireseptoriantagonistin Bosentanin kanssa, se voi vähentää synergistisesti keuhkojen verisuoniresistenssiindeksiä (PVRI) jopa 35%: lla lisäämättä maksan toksisuuden riskiä.
Erityiset lääketieteelliset sovellukset: Kliinisistä tutkimuksista harvinaisten tautien etsinnään
Reynaudin ilmiön tutkiva hoito
Alustavat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet senTadalafiilijauheon potentiaalisia terapeuttisia vaikutuksia sekundaariseen Reynaudin ilmiöön, kuten systeemiseen skleroosiin liittyvät
Hemodynaaminen parannus: 8 viikon hoidon jälkeen 20 mg/päivä, sormien ihon lämpötila nousi 2,3 asteeseen ja sormen haavaumien paranemisnopeus kasvoi 40%.
Vaikutusmekanismi: estämällä PDE5: n sormenpäiden valtimoissa, typpioksidin (NO) välittämä verisuontenaatiovaikutus paranee.
Interventio synnytyksen jälkeiseen verenvuotoon kohdun atonen aiheuttamaan
Eläinkokeet ovat osoittaneet, että tadalafiili voi parantaa kohdun sileän lihaksen supistumista:
Kalsiumioni herkistyminen: Aktivoimalla RhoA/Rho -kinaasireitti, myosiinin kevyen ketjun fosforylaatiotaso nousee.
Kliininen translaatiopotentiaali: Lammasmallissa laskimonsisäinen injektio 0,1 mg/kg tadalafiili voi lisätä kohdun supistuksia 65% ja vähentää verenvuotoa 42%.
Lihassuojaus Duchennen lihasdystrofiassa
Aikaisemmat tutkimukset ovat paljastaneet tadalafiilin suojamekanismin dystrofiinin puutteellisissa lihaksissa:
Antioksidanttivaikutus: Vähennä MDA -tasoja lihaskudoksessa 38% ja lisää SOD -aktiivisuutta 2,1 kertaa.
Satelliittisolujen aktivaatio: edistää lihasten uudistamiseen liittyvien geenien (kuten Pax7, MyoD) nousua 1,8-2,5-kertaisesti.
Sovellus tieteellisellä tutkimusalalla: Perustutkimuksesta lääkkeen kehittämiseen
Sydän-
Tadalafiili käytetään työkalulääkkeenä opiskeluun:
PDE5 -entsyymin jakautumiskartta: Radioligandin sitoutumiskokeiden avulla tunnistettiin PDE5 -alatyyppien differentiaalinen ekspressio eri kudoksissa.
Signaalinsiirtomekanismi: In vitro verisuonirengaskokeet vahvistettiin, että tadalafiili voi parantaa asetyylikoliinia aiheuttamaa verisuonten vaste (EC50 laski 0,8 log yksiköillä).
Farmakokineettiset tutkimukset
Vakiotuotteena käytetään:
Biologinen näyteanalyysi: Luo LC - MS/MS-menetelmä tadalafiilin pitoisuuden havaitsemiseksi plasmassa, lineaarisella alueella 0,1-1000ng/ml.
Metaboliitin tunnistaminen: HPLC: n - qtof - MS -tekniikan avulla tunnistettiin 12 päämetaboliittia, joista M1 (demetyloitu tuote) aktiivisuuden osuus oli 15% emolääkkeestä.
Uusi formulaation kehittämisalusta
Tadalafiilia käytetään mallilääkkeenä arviointiin:
Nano -kristallinjakelujärjestelmä: Valmistetulla 200 nm: n nanokidisuspensiolla on biologinen hyötyosuus 2,3 kertaa suurempi kuin tavallisten tablettien.
Transdermaalinen laastari -kantaja: Polyakrylaatilla valmistettu transdermaalinen laastari matriisina, kumulatiivisen tunkeutumisnopeuden ollessa 12,6 mg/cm ² 72 tunnin sisällä.
haittavaikutus
Tadalafiilijauhe, erittäin selektiivisen tyypin 5 fosfodiesteraasin (PDE5) estäjänä, tehostaa typpioksidin (NO) vaskulaarisen sileän lihaksen relaksaatiovaikutusta estämällä PDE5 -entsyymiaktiivisuutta ja vähentämällä syklisen guanosiinimonofosfaatin (CGMP) hajoamista. Tämä mekanismi tekee siitä ydinlääke erektiohäiriöiden (ED) hoitamiseksi, alhaisemmat virtsateiden oireet, jotka liittyvät hyvänlaatuiseen eturauhasen hyperplasiaan (BPH) ja keuhkovaltimoiden verenpaineeseen (PAH).
Haittavaikutusten mekanismi ja luokittelu
Tadalafiilin haitalliset reaktiot liittyvät läheisesti sen farmakologisiin ominaisuuksiin, joihin liittyy pääasiassa mekanismeja, kuten verisuonten laajeneminen, sileä lihaksen rentoutuminen ja metabolinen entsyymin estäminen. Vakavuuden mukaan se voidaan jakaa lievään tai kohtalaiseen haittavaikutukseen (esiintyvyysaste tai yhtä suuri kuin 1%) ja vakaviin haittavaikutuksiin (esiintyvyysaste<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
Vasisodilaatioon liittyvät haittavaikutukset
Tadalafiili estää PDE5 -entsyymiä, mikä johtaa CGMP -tasojen nousuun verisuonien sileiden lihassolujen suhteen ja laukaisee verisuonia. Tämä vaikutus ilmenee peniksen korpus cavernosumin paranemisesta, mutta se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä, kasvojen huuhtelua, nenän tukkeutumista ja hypotensiota systeemisessä verenkierrossa. Niistä päänsärky on noin 10% -15%, mikä liittyy aivojen verisuonten kallonsisäisen paineen nousuun; Kasvojen huuhtelun esiintyvyys on noin 5–10%, joka ilmenee kasvojen ja kaulan ihon punoituksena ja kuumeena, joka liittyy kasvojen verisuonten laajenemiseen; Nenän ruuhkien esiintyvyys on noin 3–5%, mikä johtuu nenän limakalvon verisuonten laajenemisesta, mikä johtaa nenän turbinaatin ruuhkiin.
Lihasten rentoutumiseen liittyvät haitalliset reaktiot
Tadalafiililla on rentouttava vaikutus maha -suolikanavan, urogenitaalisen ja hengitysteiden sileisiin lihaksiin, jotka voivat aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten ruoansulatushäiriöitä, selkäkipuja ja lihaksen kipeyttä. Ruoansulatushäiriöiden esiintyvyys on noin 10%, mikä liittyy viivästyneeseen mahalaukun tyhjennykseen ja lisääntyneeseen mahahapon eritykseen; Selkäkipujen ja lihaskipujen esiintyvyys on noin 5% -6%, mikä voi liittyä lääkityksen vaikutukseen paikalliseen verenvirtaukseen tai fosfodiesteraasin estämiseen. Se kestää yleensä useita tunteja 2 päivään ja voidaan lievittää kuumalla kompressiolla tai lievällä hieronnalla.
Metaboliseen entsyymin estämiseen liittyvät haittavaikutukset
Tadalafiili metaboloituu CYP3A4 -entsyymillä, ja sen metaboliitit voivat estää muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa, mikä johtaa lääkkeiden vuorovaikutuksiin. Samaan aikaan greippimehun furaanikumariini voi estää CYP3A4 -entsyymiaktiivisuutta, lisätä tadalafiilin verenpitoisuutta ja parantaa siten haittavaikutusten riskiä. Lisäksi tadalafiilin yhdistelmä nitraattilääkkeisiin (kuten nitroglyseriini) tai guanylaatti -syklaasiagonisteihin (kuten levocetiritsiini) voi aiheuttaa kuolemaan johtavaa hypotensiota, koska molemmat laajentavat verisuonia CGMP -reitin läpi, joka johtaa CGMP -tasojen liialliseen nousuun käytettäessä yhdistelmässä.
Suositut Tagit: Tadalafiilijauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä