Ropivakaiinihydrokloridi CAS 132112-35-7

Ropivakaiinihydrokloridi, cas 132112-35-7, molekyylikaava C17H26N2O.ClH.H2O. Yhdiste on kiraalinen molekyyli, se voi olla optisesti aktiivinen ja kahden kiraalisen isomeerin suhde on noin 1:1. Valkoinen kide tai kiteinen jauhe, sen kidemorfologia voidaan tarkkailla mikroskoopilla. Siinä voi joskus olla keltaisia ​​tai ruskeita pilkkuja, koska yhdiste hapettuu ilmassa. Liukoisuus veteen on 27,5 mg/ml 20 asteessa ja liukoisuus on parempi, kun pH on 4,5-5,5. Lisäksi sillä on myös hyvä liukoisuus etanoliin ja metanoliin. Kationinen yhdiste, joka esiintyy suolana vedessä. Tämä johtuu vetovoimasta positiivisesti varautuneen amiiniryhmän ja negatiivisesti varautuneen kloridi-ionin välillä ropivakaiinimolekyylissä. Se on paikallispuudutusaine, jota käytetään yleisesti kivunlievitykseen ja anestesiaan leikkauksen aikana.

Ropivakaiinihydrokloridion paikallispuudutusaine, jota käytetään usein kivunlievitykseen ja anestesiaan leikkauksen aikana.

1. Farmakologia

Se kuuluu suhteellisen uuteen paikallispuudutusaineluokkaan, lääkkeeseen, joka estää hermoimpulssien johtumisen. Sen vaikutusmekanismi on vähentää hermostuvuutta vaikuttamalla hermosolukalvon natriumionikanavaan, mikä lisää hermosolukalvon potentiaalia. Sen vaikutus rajoittuu paikalliseen kudokseen ja ääreishermostoon, eikä se vaikuta koko kehoon, mikä vähentää sivuvaikutuksia. Koska sillä on vähemmän estävää vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään, sillä on korkeampi turvallisuus kliinisessä käytössä.

2. Kliininen hoito:

(1) Kirurginen kivunlievitys:

Yleisin sovellus sitä on kirurgisena analgeettina. Sitä käytetään esimerkiksi synnytystoimenpiteissä, kuten keisarileikkauksessa ja emättimen synnytyksessä, ja muissa toimenpiteissä, kuten maha-suolikanavan ja urologisissa toimenpiteissä. Se toimii estämällä kipusignaalien välittämisen paikallisen injektiopuudutusmekanismin kautta. Sitä voidaan antaa myös paikallisesti kivunlievityksen pidentämiseksi leikkauksen jälkeen.

 

(2) Hermosto:

Sitä käytetään myös hermotukosten, kuten selkäydin- ja epiduraalilohkojen, hoitoon. Nämä toimenpiteet vaativat paikallisia injektioita selkäytimeen tai hermojuuriin riittävän anestesian saavuttamiseksi halutun vaikutuksen saavuttamiseksi. Se on vähemmän myrkyllinen ja sillä on vähemmän sivuvaikutuksia kuin muut paikallispuudutteet.

(3) Kivun hallinta:

Sitä käytetään myös sairauksiin, kuten syöpäkipuun, liittyvän kivun hallintaan. Tätä lääkettä annetaan yleensä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa kivunhallinnan parantamiseksi.

 

(4) Paikallinen anestesia:

Sen lisäksi, että sitä käytetään kirurgiassa, sitä voidaan käyttää myös paikallispuudutteena analgeettisessa hoidossa. Esimerkiksi hammaslääketieteessä lääkettä voidaan ruiskuttaa paikallisesti suun alueen tunnottamiseksi potilaiden kivun lievittämiseksi.

Pitkävaikutteisena-amidi-paikallispuudutuksena se on osoittanut merkittäviä etuja eläinten anestesiassa ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksiensa ansiosta. Se on erityisesti avainasemassa kirurgisessa anestesiassa, leikkauksen jälkeisessä analgesiassa ja erikoisskenaarioissa.

Farmakologiset ominaisuudet luovat perustan käytölle

 

Ropivakaiinihydrokloridimonohydraatti estää reversiibelisti natriumionien sisäänvirtauksen hermosäikeisiin, estää pulssin johtumisen ja toimii K2P-kaksihuokosisen kaliumkanavan TREK-1 (IC50-arvo 402,7 μM) estäjänä, mikä parantaa entisestään sen anestesiatehoa. Sen vasenkätinen rakenne (S-enantiomeeri) johtaa alhaiseen lipidiliukoisuuteen, jakaantumisnopeus on 141 pH:ssa 7,4, mikä antaa sille "sensorisen motorisen eston erotusvaikutuksen". Esimerkiksi kaniinin vagushermonäytteiden kokeessa ropivakaiinin estovaikutus motorisiin säikeisiin oli 16 % heikompi kuin bupivakaiinilla, kun taas sen inhiboiva vaikutus tuntokuituihin oli vain 3 % heikompi. Tämä ero on erityisen tärkeä eläinanestesiassa, koska se voi vähentää leikkauksen jälkeisiä liikehäiriöitä, edistää varhaista aktiivisuutta ja soveltuu erityisesti eläinleikkauksiin, jotka vaativat motorisen toiminnan nopeaa palautumista.

Monipuoliset kliiniset sovellukset

 

1. Kirurginen anestesia
Epiduraalinen anestesia: Ropivakaiini on suositeltu lääke lonkka-, gynekologisissa ja alaraajaleikkauksissa koirilla, kissoilla ja muilla eläimillä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että 7,5 mg/ml:n pitoisuus ja 15-25 ml:n annos voivat tarjota tehokkaan anestesian 3-5 tunnin ajan, lievällä motorisella tukolla ja nopealla leikkauksen jälkeisellä toipumisella. Esimerkiksi koirien lonkan tekonivelleikkauksessa epiduraalipuudutus ropivakaiinilla voi merkittävästi vähentää leikkauksen jälkeisiä kipupisteitä ja vähentää opioidilääkkeiden kysyntää.
Paikallinen infiltraatioanestesia: 0,25 % ropivakaiinia käytetään haavan infiltraatioon koiran tyrän korjausleikkauksen jälkeen.

 

Analgeettinen vaikutus on verrattavissa bupivakaiiniin, mutta motorinen salpaus on kevyempi, mikä on hyödyllistä leikkauksen jälkeiselle toiminnalliselle palautumiselle. Lisäksi silmäkirurgiassa ruiskutetaan 2 % lidokaiinin ja 0,75 % ropivakaiinin seosta, jonka alkamisaika on vain 3 minuuttia ja ylläpitoaika yli 5 tuntia, mikä täyttää kirurgiset tarpeet ja saavuttaa leikkauksen jälkeisen analgesia.

2. Leikkauksen jälkeinen analgesian hallinta
Jatkuva epiduraaliinfuusio: Ropivakaiini hidastaa merkittävästi ääreishermovaurion aiheuttaman neuropaattisen kivun kehittymistä pidentämällä anti-allodynia- ja anti-allodynia-aikaa. Esimerkiksi koirien leikkauksen jälkeisessä analgesiassa jatkuva 0,2 % ropivakaiinin epiduraalinen infuusio nopeudella 6-10 ml/h voi saada aikaan tehokkaan analgesian, johon liittyy vain lievä motorinen hermotukos.

 

Multimodaalinen analgesia: Yhdistettynä opioidilääkkeiden kanssa voi vähentää paikallispuudutteiden annosta ja vähentää systeemisen toksisuuden riskiä. Esimerkiksi kissojen leikkauksen jälkeisessä analgesiassa ropivakaiinin ja pienen -annoksisen fentanyylin yhdistelmä voi pidentää analgesia-aikaa yli 6 tuntiin.
3. Erityiset skenaariosovellukset
Pintakirurgia: 0,375 % ropivakaiinia käytetään koirien ja kissojen pintaraajojen alaraajojen leikkauksiin, mikä voi aiheuttaa merkittävän sensorisen motorisen eron ja jolla on minimaalinen vaikutus verenkiertoelimistöön. Se sopii vanhuksille tai eläimille, joilla on sydän- ja verisuonihäiriöitä.

 

Neuropaattinen kipu: Ropivakaiini vähentää keuhkopöhön riskiä estämällä paineen aiheuttamaa suodatuskertoimen nousua ja estää NO:n tuotantoa, mikä vähentää hypertensiivistä keuhkovauriota. Esimerkiksi koirien neuropaattisen kivun mallissa ropivakaiini voi merkittävästi lievittää mekaanista hyperalgesiaa ja termistä hyperalgesiaa.

Vaikka ropivakaiinia käytetään laajalti eläinten anestesiassa, sen spinaalinen neurotoksisuus on edelleen kiistanalainen. Esimerkiksi rottakokeet ovat osoittaneet, että jatkuva subaraknoidaalinen salpaus 1 % ropivakaiinilla voi vahingoittaa selkäydinhermojen ultrarakennetta. Lisäksi kehitetään yksilöllisiä annoksia, jotka korjaavat eri lajien, kuten koirien, kissojen ja kanien, aineenvaihdunnan eroja.

Konkreettiset askelmat Synteettiset portaat:

Yhteenvetona voidaan todeta, että sen synteesimenetelmä on jaettu pääasiassa viiteen vaiheeseen, mukaan lukien glykosonin valmistus, glykosonin muuntaminen aminohapoksi, amidin synteesi Mitsunobu-reaktiolla, pelkistys ja alkylointi ortogonaalisen alaniinin viimeistelemiseksi Sivuketjun rakentaminen ja ropivakaiinin lopullinen synteesi sekä tuotteen valmistus. Tämän synteettisen reitin on osoitettu olevan korkea-saanto ja korkea{2}}puhtaus.

Farmakologinen vaikutusmekanismi:

Sen farmakologinen mekanismi sisältää pääasiassa seuraavat kolme näkökohtaa:

Suositut Tagit: ropivakaiinihydrokloridi cas 132112-35-7, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä