Ketiapiinifumaraattijauhe CAS 111974-72-2

Ketiapiinifumaraattijauheon dibentsotiatsepiinijohdannainen. Se esiintyy valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä jauheena, joka on käytännössä liukenematon veteen mutta liukenee jääetikkaan. Lääkkeen sulamispistealue on 170{10}}174 astetta. Hajuttomat ja mauttomat ominaisuudet helpottavat käsittelyä ja varastointia ja vähentävät samalla sekaantumisriskiä muihin aineisiin. Säilytettävä poissa hapettimista varastoinnin aikana. Kierrätyksen yhteydessä on suositeltavaa liuottaa ja sekoittaa palaviin liuottimiin kemiallisessa polttouunissa, joka on varustettu jälkipoltto- ja pesulaitteilla. Se on uuden sukupolven epätyypillisiä psykotrooppisia lääkkeitä. Zeneca listattiin ensimmäisen kerran Isossa-Britanniassa marraskuussa 1997. Käytettiin kliinisesti ensilinjan lääkkeenä skitsofrenian hoidossa.

Ketiapiinifumaraattijauheon epätyypillinen antipsykoottinen lääke, jolla on terapeuttisia vaikutuksia antagonisoimalla dopamiinireseptoreita ja 5-hydroksitryptamiinireseptoreita. Sen käyttö kattaa laajan joukon psykiatrisia keskeisiä sairauksia ja ulottuu adjuvanttihoitoon ja erityisiin skenaariosovelluksiin. Erityiset käyttötarkoitukset ovat seuraavat:

Keskeiset indikaatiot: Skitsofrenia ja kaksisuuntainen mielialahäiriö

 

1. Skitsofrenian hoito
Se on skitsofrenian ensilinjan -hoitolääke, jolla on merkittäviä terapeuttisia vaikutuksia sekä positiivisiin oireisiin (kuten hallusinaatioihin, harhaluuloihin ja ajatteluhäiriöihin) että negatiivisiin oireisiin (kuten tunneapatiaan ja sosiaaliseen vetäytymiseen). Sen vaikutusmekanismi vähentää dopamiinin yliaktiivisuutta salpaamalla dopamiini D2-reseptoreita, kun taas 5-HT2-reseptoreiden antagonisointi parantaa negatiivisia oireita. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sen lyhytaikainen teho on verrattavissa perinteisiin lääkkeisiin, kuten klooripromatsiiniin ja haloperidoliin, ja pitkäaikainen käyttö ei aiheuta jatkuvaa prolaktiinin nousua, mikä vähentää hormonaalisten häiriöiden riskiä.

 

2. Kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoito
Maniajakso: Tunnetason stabilointiaineena se voi nopeasti hallita kaksisuuntaisen mielialahäiriön maanisia oireita (kuten kohonnut mieliala, impulsiivinen käyttäytyminen, unihäiriöt) säätelemällä 5-HT2- ja D2-reseptoreita tasapainottaakseen tunnevaihteluita.
Sekajakso: Sen kaksisuuntainen säätelyvaikutus voi vähentää äärimmäisiä tunnemuutoksia ja itsemurhariskiä potilailla, joilla on sekä maanisia että masennusoireita.
Adjuvanttihoito: Kun sitä käytetään yhdessä litiumsuolojen tai natriumvalproaatin kanssa, se voi parantaa tehoa ja lyhentää kohtausten kestoa, erityisesti refraktorisissa tapauksissa.

Adjuvanttihoito: laajennettu masennukseen ja muihin mielenterveyshäiriöihin

 

1. Masennuksen adjuvanttihoito
Potilaille, joilla on masennusta, johon liittyy psykoottisia oireita, kuten hallusinaatioita ja harhaluuloja, Ping voi parantaa masennuslääkkeiden tehoa, vähentää ahdistusta, itsemurha-ajatuksia ja unihäiriöitä. Mekanismi voi sisältää 5-HT1A-reseptorien osittaisen aktivoitumisen, mielialan vaihteluiden ja kognitiivisten toimintojen parantamisen.

2. Ahdistuneisuushäiriöt ja posttraumaattinen stressihäiriö (PTSD)
Ahdistuneisuusoireet: Säätelemällä amygdala prefrontaalista aivokuoren reittiä, liiallinen valppaus ja pelkovasteet vähenevät, mikä lievittää yleistyneen ahdistuneisuushäiriön (GAD) ydinoireita.

 

PTSD-hoito: Sillä on parantava vaikutus-traumaattiseen takautumiseen, välttämiskäyttäytymiseen ja korkeaan valppauteen. Se sopii erityisen hyvin monimutkaisiin tapauksiin, joissa on samanaikaisia ​​psykiatrisia ominaisuuksia.
3. Fyysisistä sairauksista johtuvat mielenterveyden häiriöt
Ketiapiinifumaraatti on yksi edullisista lääkkeistä sekundaaristen psykiatristen oireiden, kuten hallusinaatioiden, harhaluulojen ja kiihtyneisyyden hoitoon fyysisissä sairauksissa, kuten Parkinsonin taudissa ja aivohalvauksessa, koska sillä on pieni ekstrapyramidaalisten reaktioiden (EPS) riski.

Erikoisskenaariosovellus: Unettomuus ja iäkkäiden potilaiden hoito

 

1. Itsepäinen unettomuuden hoito
Pieni annosketiapiinifumaraattijauhe(25-100 mg/vrk) voi tuottaa rauhoittavia vaikutuksia antagonisoimalla histamiini H1-reseptoreita, lyhentää unen alkamisaikaa ja pidentää unen kestoa. Sen etuna on sen riippuvuutta aiheuttamaton luonne ja minimaalinen vaikutus unen rakenteeseen, mikä tekee siitä sopivan potilaille, jotka sietävät bentsodiatsepiineja tai ovat niistä riippuvaisia.

 

2. Vanhusten mielenterveyshäiriöiden hoito
Annoksen säätäminen: Iäkkäiden henkilöiden hidastetun aineenvaihdunnan vuoksi aloitusannos on pienennettävä 25 mg:aan/vrk ja nostettava asteittain tehokkaaseen annokseen (yleensä 150-300 mg/vrk) haittavaikutusten, kuten hypotension ja huimauksen, vähentämiseksi.
Komorbiditeetin hoito: Iäkkäillä sydän- ja verisuonitauteja ja diabetesta sairastavilla potilailla ketiapiinifumaraatti ei merkittävästi vaikuta veren lipidi- ja verensokeritasoihin ja sen turvallisuus on parempi kuin perinteisten psykoosilääkkeiden.

Lisää reaktiopulloon dibentso [b, f][1, 4] atsatio-11-(10h)ketonia ja tolueenia, lisää natriumkarbonaattiliuosta, jäähdytä, tiputa tolueeniin liuotettua trifosgeeniliuosta, pidä lämpötila 0 asteessa 1 tunnin ajan, nosta lämpötila 20 ~ 30 asteeseen ja pidä lämpötilaa noin 2 minuuttia ennen loppua 5 minuuttia, reaktiossa, ja loppukaasu tulee absorptiosäiliöön. Erottele vesikerros, pese tolueenikerros kahdesti laimealla kloorivetyhapolla ja pese se sitten kahdesti vedellä. Ota tolueenikerros ja kuivaa se vedettömällä natriumsulfaatilla, suodata kuivausaine klooratun tuotteen tolueeniliuoksen saamiseksi ja siirry suoraan seuraavaan kondensaatioreaktioon . 200g (1,15 mol) 1-(2-hydroksietoksi)etyylipiperatsiinia ja kiinteää kaliumkarbonaattia, jotka sisälsivät edellisen vaiheen kloorinlueeniliuosta, lisättiin kolme kertaa. Jokaisen ruokinnan jälkeen niitä kuumennettiin ja refluksoitiin 8 tuntia, ja palautusjäähdytysreaktio kesti 24 tuntia. Reaktion jälkeen se lasketaan huoneenlämpötilaan, sekoitetaan veteen kiinteän aineen liuottamiseksi, ja vesikerros poistetaan. Tolueenikerros pestään vedellä kahdesti, kuivataan vedettömällä natriumsulfaatilla, kuivausaine suodatetaan pois ja tolueeniliuotin haihdutetaan alennetussa paineessa, jolloin saadaan ketiapiiniöljyä. Lisää absoluuttista etanolia ketiapiiniöljyyn, sekoita liukenemaan, lisää fumaarihappo, kuumenna ja refluksoi 1 tunti, alenna lämpötilaa kiteytymistä varten, suodata ja kuivaa ketiapiinisemifumaraatin saamiseksi. Sisältö on 99,2 % (HPLC) ja kokonaissaanto on 81,2 %.

• Lisää isopropanoli ja vesi No. 1 three-mouth pulloon, lisää merkaptosalisyylihappo ja o-kloorinitrobentseeni sekoittaen, korvaa typellä, järjestelmä on samea neste, ja lisää sitten natriumhydroksidilla ja vedellä valmistettu liuos ja vesi; Refluksointireaktio 10-12 tuntia, sulfhydryylisalisyylihapon TLC-detektio, jäähdytys 20-30 asteeseen reaktion jälkeen, pH:n säätäminen ＜ 1 väkevällä kloorivetyhapolla, sekoituskiteytys, suodatus, pesu vedellä ja tolueenilla vastaavasti 2 kertaa ja kuivaus alennetussa paineessa, jolloin saadaan 2- (2-cca-natrihapon) bentsoaparnihappoa. 90 % ja puhtaus 98,5 %.
• Lisää 2- (2-nitrofenyylimerkapto)bentsoehappoa ja dikloorimetaania No. 2 kolmesuuiseen pulloon, tiputa dikloorisulfoksidia, suorita lämpösäilytysreaktio, linkoa kuivaa, laimenna öljy dikloorimetaanilla, lisää n-[2-(2-hydroksietoksi)-, dikloorietyyli]-piperatsiinia ja no. 2-piperatsiinia. kolmesuupullo, sekoita lämpötilan alentamiseksi, pudota edellä olevaa dikloorimetaanilaimennusainetta järjestelmään, reagoi kerroksittain, pese orgaaninen kerros vastaavasti natriumkarbonaatilla ja vedellä, linkoa kuivaamaan piperatsiinikondensaatin saamiseksi.
• Kuumenna piperatsiinikondensaatti ja muurahaishappo, lisää rautajauhe, suorita lämpösäilöntäreaktio, suodata ja kuivaa muurahaishappo sen jälkeen, kun raaka-ainereaktio on havaittu TLC:llä, lisää metyleenikloridia ja vettä, säädä pH natriumbikarbonaattiliuoksella, erota kerrokset, uuta metyleenikloridilla 3 kertaa, yhdistä orgaaniset kerrokset, sentrifugoi 0 % saannon kanssa, kuivaa 9 %. puhtaus 99,8 %.
• Ketiapiini ja fumaarihappo suolattiin metanolissa ja kuivattiin, jolloin saatiin ketiapiini semifumaraatti, jonka moolisaanto oli 92,0 % ja puhtaus.Ketiapiinifumaraattijauhe99,5 %.

Suositut Tagit: kvetiapiinifumaraattijauhe cas 111974-72-2, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä