Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista adrenalonihydrokloridin cas 62-13-5 valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen tukkumyyntiin korkealaatuiseen adrenalonihydrokloridi cas 62-13-5 myyntiin täällä tehtaaltamme. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Adrenalonihydrokloridi, kemiallinen nimi [2-(3,4-dihydroksifenyyli)-2-oksoetyyli]metyyliamiinikloridi, ruskeanharmaa kiteinen jauhe, liukenee heikosti veteen, alkoholiin ja eetteriin. Sen hydrokloridi liukenee helposti veteen, etanoliin ja eetteriin. Klooriasetyylikatekoli syntetisoitiin katekolista, kloorietikkahaposta ja fosforioksikloridista Freundin gramman reaktiolla ja aminoitiin sitten metyyliamiinilla adrenokortikotonin saamiseksi.
Adrenaloni hcl, kemiallinen kaava C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, suhteellinen molekyylipaino 227,67. Se on valkoinen kiteinen tai kiteinen jauhe. Tämä jauhe on yleensä hajuton ja veteen liukeneva. Sillä on hyvä vesiliukoisuus. Normaalissa lämpötilassa ja paineessa se voi liueta nopeasti ja muodostaa värittömän ja läpinäkyvän liuoksen. Liuos on hapan. Sen happamuus voidaan ilmaista pH-arvolla. Tyypillisesti sen liuoksen pH-alue on 2,5-4,5. Rakenteessa on kiraalinen hiiliatomi, joten se on kiraalinen yhdiste. Siinä voi olla kahden tyyppisiä optisia isomeerejä, D-tyyppiä ja L-tyyppiä, ja niiden optinen kierto liittyy niiden vastaavaan optiseen puhtauteen. Se on heikko alkalinen aine. Se on herkkä valolle, joten pitkäaikaista altistumista auringonvalolle tulee välttää valmistuksen ja käytön aikana. Biologisena reagenssina sillä on laaja valikoima sovelluksia. Sillä on tärkeä rooli sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa, sydämen uudistamisessa ja suojauksessa, laboratoriotutkimusvälineissä sekä lääkeseulonnassa ja -kehityksessä. Lisäksi sitä voidaan soveltaa myös lääketieteelliseen diagnoosiin ja hoitoon sekä muihin laboratoriotarkoituksiin.
|
Kemiallinen kaava |
C9H12ClNO3 |
|
Tarkka massa |
217 |
|
Molekyylipaino |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
Valmistettaessa tuotetta klooriasetyylikatekolista ja metyyliamiinista reaktiota kontrolloidaan alkoholiliuoksessa ja faasinsiirtokatalyyttiksi valitaan tetrabutyyliamiinibromidi tai tetrabutyyliammoniumjodidi. Menetelmät säätelemällä reaktiota alkoholiliuoksessa, edistettiin reaktion täydellistä etenemistä ja lisättiin tetrabutyyliamiinikatalysaattoribromidia tai tetrabutyyliamidi-katalysaattorin faasina. kiihdytti reaktionopeutta, lyhensi reaktioaikaa ja vähensi epäpuhtauksien kertymistä Ilman jalostusta voidaan valmistaa kerralla korkealaatuinen tuote, joka tarjoaa korkealaatuisen välituotteen L-adrenaliinin valmistukseen.
Adrenalonihydrokloridi(epinefriinihydrokloridi) on tärkeä yhdiste, jota käytetään laajasti lääketieteen ja kemian aloilla. Sen kemialliset ominaisuudet ja biologinen aktiivisuus tekevät siitä tärkeän roolin useissa sovelluksissa.
-Sydän- ja verisuonijärjestelmä: se on eräänlainen sydän- ja verisuonijärjestelmä, jolla on adrenergisiä reseptoreja ja lääkkeitä. Sitä käytetään laajalti akuutin hypotension ja sokin hoitoon sydänpysähdyksen, sydän- ja verisuonitautien hätätilanteissa, sydänleikkauksissa jne. Se lisää verenkiertoa ja ylläpitää verenpainetta supistamalla verisuonia, lisäämällä sydänlihaksen supistumiskykyä ja sykettä.
-Keuhkoputkentulehdus: sitä käytetään myös keuhkoputken taudinaiheuttajana hengityselinsairauksien, kuten astman ja kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden, hoitoon. Se vaikuttaa kahteen reseptoriin, rentouttaa keuhkoputkien sileää lihasta, lievittää hengitysteiden tukkeutumista ja parantaa hengitystä.
-Allerginen reaktio: Adrenalonihydrolidia voidaan käyttää myös allergisten reaktioiden hoitoon, mukaan lukien ruoka-allergiat, lääkeaineallergiat ja hyönteisten puremat. Se lievittää allergisia oireita supistamalla verisuonia, vähentämällä kudosturvotusta ja ehkäisemällä allergisten reaktioketjujen esiintymistä.
-Paikallinen hemostaattinen aine: Vasokonstriktiivisen vaikutuksensa vuoksi sitä käytetään myös hemostaattisena aineena traumaattisen verenvuodon vähentämiseen. Sitä voidaan levittää paikallisesti tai injektoida haavaa ympäröivään kudokseen hemostaattisen vaikutuksen saavuttamiseksi.
2. Kemiallinen synteesi:
Se valmistetaan pääasiassa adrenaliinin kemiallisesti modifioimalla. Adrenaliini on ihmiskehossa oleva endogeeninen hormoni ja välittäjäaine, joka on syntetisoinnin raaka-aine.Adrenalonihydrokloridi. se voidaan tuottaa lisäämällä kloorivetyhapporyhmiä (HCl) sen molekyyleihin. Tätä kemiallista synteesimenetelmää on käytetty laajasti ja se voidaan suorittaa laboratoriossa ja teollisessa mittakaavassa.
-Kemiallinen tutkimus: Monipuolisen biologisen toiminnan vuoksi sitä käytetään myös kokeellisena materiaalina kemiantutkimuksessa. Esimerkiksi adrenergisen reseptorin rakenteen ja toiminnan sekä siihen liittyvän lääkekehityksen tutkimuksessa adrenalonihydrolidia voidaan käyttää aktiivisuuden määrittämiseen, ligandin sitoutumiskokeisiin jne.
-Analyyttinen kemia: Adrenalonihydrolidia voidaan käyttää myös vertailumateriaalina analyyttisessä kemiassa. Sen spesifisen reaktion perusteella sitä voidaan käyttää muiden aineiden, kuten adrenaliinin ja vastaavien yhdisteiden, pitoisuuden kvantitatiiviseen määrittämiseen.
Kun kuvataan yksityiskohtaisia vaiheita adrenaliinihydrokloridin valmistamiseksi käyttämällä klooriasetyylikatekolia (olettaen, että sen rakenne on klooriasetyyliryhmä, joka on suoraan kiinnittynyt katekolin yhteen hydroksyyliryhmään, eli . 2-klooriasetoksi-1,3-dioliin) ja metyyliamiinia, meidän on ymmärrettävä, että tämä ei voi olla suora ja yksinkertainen seitsemän vaiheen reaktioprosessi.
Tämä vaihe ei yleensä aloita klooriasetyylikatekolilla, koska se voi olla välituote, joka on syntetisoitava muilla menetelmillä. Mutta täydellisyyden vuoksi oletetaan, että klooriasetyylikatekoli valmistetaan klooriasetylaatioreaktiolla alkaen katekolista (1,3-bentseenidiolista).
1,3-bentseenidioli+klooriasetyylikloridi → 2-klooriasetoksi-1,3-dioli+HCl
Tämä reaktio suoritetaan tavallisesti alkalisissa olosuhteissa, kuten käyttämällä emäksenä kaliumkarbonaattia tai trietyyliamiinia ja kuumentaen palautusjäähdyttäen sopivassa liuottimessa (kuten dikloorimetaanissa tai DMF:ssä). Klooriasetyylikloridin klooriatomi korvataan katekolin hydroksyyliryhmällä, jolloin syntyy kohdetuotetta ja kloorivetyä.
Tässä vaiheessa klooriasetyylikatekolin klooriatomi korvataan metyyliamiinin aminoryhmällä, jolloin syntyy N-metyyliklooriasetyylikatekolia.
2-klooriasetoksi-1,3-dioli+metyyliamiini → N-metyyli-2-klooriasetoksi-1,3-dioli+HCl
Tämä reaktio suoritetaan tavallisesti alkalisissa olosuhteissa metyyliamiinin nukleofiilisen hyökkäyksen edistämiseksi. Tavallisia emäksiä ovat kaliumkarbonaatti, natriumhydroksidi tai trietyyliamiini. Reaktioliuotin voi olla etanoli, DMF, THF jne.
Tämä vaihe sisältää itse asiassa useita monimutkaisia reaktioita, koska se edellyttää lisämunuaisen ketoneille ainutlaatuisten sivuketjujen ja funktionaalisten ryhmien (kuten - hydroksyyli, - metyyli jne.) lisäämistä. Näiden vaiheiden monimutkaisuuden ja vaihtelevuuden vuoksi olen koonnut ne useisiin avainreaktiotyyppeihin tiettyjen vaiheiden sijaan.
(1) Alfa-metyylin lisääminen: Tämä saavutetaan tyypillisesti Grignard-reagenssireaktiolla, jossa metyyli-Grignard-reagenssi reagoi sopivan ketonin tai aldehydin kanssa muodostaen alfametyloidun välituotteen. Tässä erityisessä synteesireitissä meidän on kuitenkin ehkä ensin muutettava klooriasetyyliryhmä metyyliryhmän lisäämiseksi.
(2) --hydroksiryhmien rakentaminen: Tämä voidaan saavuttaa useilla menetelmillä, kuten aldolikondensaatioreaktioilla, olefiinien hydrataatiolla tai epoksidien renkaan avausreaktioilla. Spesifinen menetelmän valinta riippuu välituotteen rakenteesta ja reaktio-olosuhteista.
(3) Pelkistys- ja hapetusreaktiot: Sivuketjujen rakentamisprosessissa voidaan tarvita useita pelkistys- ja hapetusreaktioita funktionaalisten ryhmien hapetustilan säätämiseksi. Näissä reaktioissa voidaan käyttää pelkistäviä tai hapettavia aineita, kuten natriumboorihydridiä, litiumalumiinihydridiä, kromihappoa jne.
Sivuketjujen ja funktionaalisten ryhmien rakentamisen jälkeen oletamme, että on saatu adrenaliinin rakennetta lähellä oleva välituote. Tämä välituote voi kuitenkin vaatia lisäkonversiota tai puhdistusta lopullisen lisämunuaisen ketonihydrokloridin saamiseksi.
[Hypoteettinen lisämunuaisen ketoniväliaine] → Adrenaliini+sivutuotteet
Adrenaliini+HCl → Lisämunuaisen ketonihydrokloridi+H2O
Tässä hypoteettisessa vaiheessa muutamme ensin välituotteen adrenaliiniksi jollakin tavalla (mahdollisesti hydrolyysin, pelkistyksen tai muun reaktion avulla). Sitten adrenaliini reagoi suolahapon kanssa tuottaen adrenaliinihydrokloridia ja vettä. Kuitenkin varsinaisessa synteesissä tämä vaihe voi sisältää useampia vaiheita ja reaktio-olosuhteita.
haittavaikutus
Adrenalonihydrokloridia, keinotekoisesti syntetisoituna sympatomimeettisena lääkkeenä, käytetään pääasiassa kliinisesti paikalliseen hemostaasiin, vasokonstriktioon ja silmän laajentumisen apuhoitoon. Sen vaikutusmekanismi on samanlainen kuin adrenaliinin, mutta sen sydämen kiihottava vaikutus on heikompi. Vaikka lääkkeellä on korkea turvallisuus paikallisesti käytettynä, on silti useita haittavaikutuksia, jotka kattavat useita ulottuvuuksia, kuten paikallisen ärsytyksen, allergiset reaktiot ja sydän- ja verisuonijärjestelmän vaikutukset. Haittavaikutusten esiintyminen liittyy läheisesti annokseen, antotapaan ja potilaiden yksilöllisiin eroihin.
Paikallisen käytön yleiset haittavaikutukset: pääasiassa ärsytys ja kudosreaktiot
Adrenaliinihydrokloridin yleisimmin käytetyt kliiniset antotavat ovat paikallinen annostelu (kuten ihon ja limakalvojen hemostaasi) ja instillaatio silmään (kuten apumydriaasi). Paikallisten haittavaikutusten ilmaantuvuus on suurin, ja ne liittyvät usein suoraan paikallisten kudosten stimulaatioon tai lääkkeen vasokonstriktiivisiin vaikutuksiin. Useimmat reaktiot ovat lieviä ja palautuvia, mutta vakavia komplikaatioita on silti seurattava.
Paikalliset reaktiot iholla ja limakalvoilla: ilmaantuvuus yli 15 %, enimmäkseen lievä ärsytys
Yleisin haittavaikutus paikallisen lääkityksen jälkeen iholla tai limakalvolla on paikalliset ärsytysoireet, joiden ilmaantuvuus on noin 15–25 %. Erityiset ilmenemismuodot ovat seuraavat:
Kun lääke on joutunut kosketuksiin ihon ja limakalvojen kanssa, se voi stimuloida paikallista kapillaarien supistumista ja aktivoida hermopäätteitä aiheuttaen lyhyttä punoitusta, polttavaa tai pistelyä tunnetta lääkityskohdassa. Tämä tapahtuu yleensä 5-10 minuuttia lääkityksen jälkeen, ja useimmat potilaat voivat lievittää sen itse 30 minuutissa ilman erityishoitoa.
Pitkäaikainen tai toistuva lääkkeiden käyttö samalla alueella (kuten krooninen ihohaava hemostaasi) voi estää paikallisen ihon talirauhasten erittymistä, vahingoittaa ihon suojatoimintoa ja aiheuttaa kuivaa ja karheaa ihoa lääkityskohdassa. Vaikeissa tapauksissa voi esiintyä hilseilyä, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on kuiva iho tai jotka ovat olleet vuoteessa pitkään.
Pienellä osalla potilaista (noin 2–5 %) lääkityskohdassa saattaa esiintyä pigmentaatiota 1-2 viikon kuluttua käytön jälkeen, mikä ilmenee paikallisen ihon värin tummumisena (ruskea tai vaalean musta), mikä liittyy lääkkeen stimuloiman melanosyyttien lisääntyneeseen aktiivisuuteen. Pigmentaatio on enimmäkseen tilapäistä ja voi laantua asteittain 1-3 kuukauden kuluttua lääkityksen lopettamisesta. Kuitenkin potilailla, joilla on vaalea iho tai epänormaali pigmentin aineenvaihdunta (kuten melasma), erotteluaika voidaan pidentää yli 6 kuukauteen.
Paikalliset reaktiot silmissä: Varo sarveiskalvovaurion vaaraa
Käytettäessä adrenaliinihydrokloridipisaroita silmiin lääke vaikuttaa suoraan silmän pintakudokseen ja haittavaikutukset keskittyvät pääasiassa silmiin, ja niiden ilmaantuvuus on noin 8-18%. Jotkut reaktiot voivat vaikuttaa näkökykyyn ja vaatia tarkkaa seurantaa:
Lääkeinfuusion jälkeen sarveiskalvon epiteelin suora stimulaatio lääkkeellä voi aiheuttaa potilaille lyhyen pistelyn tunteen, johon liittyy epämukavuutta "vieraan ruumiin pääsystä silmään", joka kestää yleensä 10-20 sekuntia ennen lievitystä; Jos lääkeliuoksen lämpötila on liian alhainen tippumisen aikana (esim. käytettäessä sitä heti jäähdytyksen jälkeen), ärsytysoireet ovat selvempiä. On suositeltavaa jättää lääkeliuos huoneenlämpöön ennen tippumista.
Sidekalvon tukkoisuus tai turvotus
Pienellä määrällä potilaita (noin 3 % -7 %) voi esiintyä lievää sidekalvon tukkoisuutta (silmänvalkuaisen punoitusta) tai sidekalvon turvotusta (silmän valkoisen turvotusta) 1-2 tuntia lääkityksen jälkeen, mikä liittyy lääkkeen kaksoisvaikutukseen sidekalvon verisuonissa - verisuonten alkuvaiheessa ja mahdollisessa rebound-vaiheessa. Jos tukkoisuus tai turvotus jatkuu yli 24 tuntia, harkitse lääkityksen lopettamista silmän pinnan tulehduksen pahenemisen välttämiseksi.
Tämä on vakava paikallinen silmälääkityksen haittavaikutus, jonka ilmaantuvuus on noin 1–3 %, mikä liittyy usein liialliseen annostukseen (kuten yli 2 tippaa annosta kohden) tai suureen lääkitystiheyteen (kuten 1 tippa tunnissa). Pitkäaikainen sarveiskalvon verisuonten supistuminen lääkkeiden vaikutuksesta voi johtaa riittämättömään verenkiertoon sarveiskalvon epiteelin sisällä, mikä aiheuttaa epiteelivaurioita (jotka ilmenevät näön hämärtymisestä ja valonarkuus). Jos lääkitystä ei lopeteta ajoissa, se voi edetä sarveiskalvon haavaumiksi ja jopa vaikuttaa näkökykyyn. Kliiniset tiedot osoittavat, että noin 80 % potilaista, joilla on sarveiskalvon epiteelivaurio, voi toipua täysin 1-2 viikossa lääkityksen lopettamisen ja tekokyyneleiden adjuvanttihoidon jälkeen, ja vain muutamat vakavat tapaukset vaativat sarveiskalvon epiteelin korjaushoitoa.
Usein kysytyt kysymykset
Mitä ainutlaatuisia farmakologisia ominaisuuksia sen molekyylirakenne on adrenaliinin ja efedriinin välillä?
+
-
Se on rakenteellisesti adrenaliinin ketonianalogi ja efedriinin ortohydroksyloitu analogi. Tämän ansiosta se säilyttää osan sympatomimeettisestä aktiivisuudestaan (vasokonstriktio), mutta se ei metaboloidu helposti katekoli-O-metyylitransferaasin ja monoamiinioksidaasin toimesta, ja sen vaikutus voi olla pidempi-kestävämpi, mutta sen teho on heikompi eikä se välttämättä pysty virittämään kahta reseptoria.
Miksi siitä ei ole tullut valtavirtaa, vaikka sitä käytetään "paikallisena hemostaattisena aineena" oftalmologiassa ja otolaryngologiassa?
+
-
Sen lievä alfa-adrenerginen kiihottava vaikutus voi supistaa limakalvon verisuonia hemostaasin saavuttamiseksi ilman adrenaliinin voimakkaita sydämen sivuvaikutuksia. Kuitenkin sen suhteellisen heikon tehon, mahdollisen paikallisen ärsytyksen ja tehokkaampien ja turvallisempien hemostaattisten aineiden (kuten norepinefriini ja trombiini) ilmaantumisen vuoksi se eliminoitiin.
Miksi sitä on tutkittu kokaiinin paikallispuudutuksen tehostajana ja mikä on sen mahdollinen synergistinen mekanismi?
+
-
Verisuonia supistavana aineena se voi pidentää kokaiinin paikallista viipymisaikaa ja hidastaa sen imeytymistä, mikä tehostaa ja pidentää anesteettista vaikutusta samalla, kun se vähentää teoreettisesti kokaiinin systeemistä toksisuutta ja riippuvuusriskiä. Mutta itse kokaiinin hallinnan ja riskien vuoksi tämä tutkimuspolku on hylätty.
Mitä erityisiä stabiilisuus- tai liukoisuusongelmia sen "hydrokloridi"-muoto ratkaisi varhaisissa farmaseuttisissa formulaatioissa?
+
-
Hydrokloridisuola parantaa sen vesiliukoisuutta ja kiteisyyttä, mikä helpottaa stabiilien injektioiden tai paikallisten liuosten valmistamista. Vielä tärkeämpää on, että suolan muodostuminen auttaa estämään ketoni- ja katekolirakenteiden oksidatiivista hajoamista, mikä on avainaskel parannettaessa raaka-aineen stabiilisuutta varhaisessa farmaseuttisessa kemiassa.
Suositut Tagit: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä