Oksasilliininatrium, joka tunnetaan myös nimellä Benzathine Oxacillin tai New Penicillin II, on puoli{0}}synteettinen penisilliiniantibiootti. Sesillä on laaja kirjo antibakteerista aktiivisuutta, joka on samanlainen kuin penisilliini, mutta se on huomattava penisillinaasiresistenssistään. Tämä ominaisuus tekee siitä tehokkaan penisilliini{1}resistenttiä Staphylococcus aureusta vastaan. Sen tehokkuus muita penisilliini-herkkiä bakteereja vastaan on kuitenkin huonompi kuin penisilliini G. Se on stabiili hapoille ja kestää mahahapon tuhoutumista, mikä mahdollistaa tehokkaan oraalisen antamisen.
Sitä käytetään ensisijaisesti penisilliini{0}}resistentin Staphylococcus aureuksen aiheuttamiin infektioihin, mukaan lukien hengitystieinfektiot, endokardiitti, palovammat, osteomyeliitti, aivokalvontulehdus ja sepsis, ja se voidaan antaa lihakseen injektiona, suonensisäisenä infuusiona tai suun kautta. Annos vaihtelee potilaan iän, painon ja infektion vaikeusasteen mukaan.
Huolimatta terapeuttisista eduistaan se voi aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten maha-suolikanavan häiriöitä, allergisia reaktioita ja mahdollista maksa- tai munuaistoksisuutta, kun sitä käytetään suurina annoksina. Siksi on erittäin tärkeää tehdä herkkyystesti ennen antoa ja seurata potilaita tarkasti hoidon aikana.
|
|
|
|
Kemiallinen kaava |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Tarkka massa |
477.07 |
|
Molekyylipaino |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Alkuaineanalyysi |
C, 47,75; H, 4,43; Cl, 7,42; N, 8,79; Na, 4,81; O, 20,09; S, 6,71 |
Kliiniset sovellukset
Indikaatioita
- Käytetään ensisijaisesti penisillinaasia{0}}tuottavien Staphylococcus aureuksen aiheuttamien infektioiden hoitoon, mukaan lukien sepsis, endokardiitti, keuhkokuume sekä iho- ja pehmytkudosinfektiot.
- Sitä voidaan käyttää myös Streptococcus pyogenesin, Streptococcus pneumoniaen tai penisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen aiheuttamiin infektioihin.
Toimintamekanismi
- Antibakteerinen vaikutus on samanlainen kuin penisilliinillä. Se sitoutuu bakteerisolukalvolla oleviin primaarisiin penisilliiniä{1}}sitoviin proteiineihin (PBP) vaikuttaen bakteerin soluseinän synteesiin, mikä johtaa bakteerien turvotukseen, repeämiseen ja kuolemaan.
- Se osoittaa hyvää antibakteerista aktiivisuutta penisillinaasia{0}}tuottavaa Staphylococcus aureusta vastaan ja on stabiili Staphylococcus aureuksen tuottamaa penisillinaasia vastaan.
Farmakokineettiset ominaisuudet
- Suun kautta antamisen jälkeen mahahappo ei tuhoa sitä ja se imeytyy helposti, ja sen biologinen hyötyosuus on 30 %.
- Huippupitoisuudet veressä saavutetaan 0,5–1 tunnin kuluessa 0,5 g:n oraalisen annon jälkeen, ja tehokkaat pitoisuudet voidaan säilyttää noin 6 tuntia.
- Suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksassa, ja noin 30–40 % erittyy virtsaan alkuperäisessä muodossaan.
Penisilliiniantibioottien edustajanaoksasilliininatrium(natriumbentsyylipenisilliini) on tärkeä rooli kliinisessä hoidossa ainutlaatuisen kemiallisen rakenteensa ja antibakteerisen mekanisminsa ansiosta.
Bentsyylipenisilliinin käyttö kirurgian alalla perustuu sen nopeaan alkamiseen ja lyhyeen puoliintumisaikaan (noin 0,5–1 tunti). Se voidaan antaa suonensisäisesti 30 minuuttia ennen leikkausta tehokkaan lääkeainepitoisuuden esteen muodostamiseksi kirurgiseen viilloon.
1. Normaali ehkäisy-riskileikkauksille
Sydänkirurgia: Leikkauksissa, kuten tekoläppäkorvaus ja sepelvaltimon ohitusleikkaus, bentsyylipenisilliini voi vähentää postoperatiivisen infektoivan endokardiitin riskiä, ja sen ehkäisevä vaikutus on parempi kuin kefuroksiimi.
Ortopedinen kirurgia: Implanttileikkauksissa, kuten nivelleikkauksissa ja selkärangan fuusiossa, bentsyylipenisilliinin ja aminoglykosidien yhdistelmä voi vähentää syvän infektion määrää 3 prosentista alle 0,5 prosenttiin.
Plastiikkakirurgia: Palovammojen puhdistamisessa, iholäpän siirrossa ja muissa toimenpiteissä bentsyylipenisilliinin ulkoinen käyttö voi vähentää Staphylococcus aureuksen kolonisaatiota haavassa ja edistää paranemista.
2. Yksilöllinen ehkäisy erityisryhmille
Vastasyntyneiden leikkaus: Bentsyylipenisilliinin puoliintumisaika vastasyntyneillä pidennetään 2–3 tuntiin, ja annos on säädettävä 50–100 mg:aan/kg päivässä kolmena annoksena.
Iäkkäät potilaat: Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, annos tulee säätää kreatiniinin puhdistumanopeuden mukaan, jotta vältetään lääkkeiden kertyminen, mikä johtaa neurotoksisuuteen.
Bentsyylipenisilliinin immunomoduloivat vaikutukset näkyvät kahdessa suhteessa:
Tulehdusvälittäjien vapautumisen estäminen: Vähentämällä bakteerien endotoksiinien indusoimien pro-tulehdustekijöiden, kuten TNF - ja IL-6, tuotantoa, mikä lievittää liiallista tulehdusreaktiota sepsispotilailla.
Fagosyyttisen toiminnan edistäminen: Kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että bentsyylipenisilliini voi tehostaa neutrofiilien fagosyyttistä aktiivisuutta Staphylococcus aureusta vastaan ja parantaa bakteerien puhdistuman tehokkuutta.
Penisillinaasia{0}}tuottava Staphylococcus aureus, jota kutsutaan yleisesti MRSA:ksi (Methicillin{1}}resistentti Staphylococcus aureus), on bakteeri, joka on kehittänyt resistenssin beeta-laktaamiantibiooteille, mukaan lukien penisilliini ja sen johdannaiset, kuten metisilliini. Tätä vastustuskykyä välittää ensisijaisesti penisillinaasi-nimisen entsyymin tuotanto, joka hajottaa ja inaktivoi nämä antibiootit tehokkaasti tehden niistä tehottomia infektiota vastaan.
Oksasilliininatriuminfektiot voivat olla vakavia ja haastavia hoitaa tämän antibioottiresistenssin vuoksi. Ne voivat ilmetä eri muodoissa iho- ja pehmytkudosinfektioista, kuten paiseista, paiseista ja haavainfektioista, hengenvaarallisempiin tiloihin, kuten keuhkokuumeeseen, verenkiertoinfektioihin ja jopa endokardiittiin, johon liittyy sydänkammioiden tai sydänläppien sisäkalvon tulehdus.
MRSA tarttuu usein suorassa kosketuksessa tartunnan saaneiden henkilöiden tai saastuneiden pintojen ja esineiden kanssa. Sairaalapotilaat, erityisesti ne, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä tai taustalla olevat sairaudet, ovat erityisen alttiita näiden infektioiden saamiselle. Asianmukainen käsihygienia, terveydenhuollon työntekijöiden käsineiden ja maskien käyttö sekä lääkinnällisten laitteiden ja pintojen perusteellinen puhdistus ja desinfiointi ovat ratkaisevan tärkeitä MRSA:n leviämisen estämisessä.
MRSA-infektioiden hoitoon kuuluu tyypillisesti vaihtoehtoisten antibioottien käyttö, joille bakteeri ei ole kehittänyt vastustuskykyä, kuten vankomysiini, linetsolidi tai daptomysiini. Varhainen tunnistaminen ja sopivan antibioottihoidon nopea aloittaminen ovat välttämättömiä onnistuneelle hoidolle ja MRSA-infektioihin liittyvien komplikaatioiden estämiselle.
- Sillä on samanlainen antibakteerinen kirjo kuin penisilliinillä.
- Se on huomattava penisillinaasiresistenssistään, mikä tekee siitä tehokkaan penisilliini{0}}resistenttejä Staphylococcus-bakteeria vastaan.
- Sen tehokkuus muita penisilliini{0}}herkkiä bakteereja vastaan on kuitenkin pienempi kuin penisilliinin.
- Stabiili hapon suhteen, eikä mahahappo tuhoa sitä, joten se on tehokas suun kautta annettuna.
- Se imeytyy helposti, mikä parantaa sen oraalista biologista hyötyosuutta.
- Lihaksensisäistä injektiota varten 0,5 g sekoitetaan 2,8 ml:aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä.
- Suositeltu annos aikuisille on 4–6 g päivässä lihaksensisäisenä injektiona jaettuna 4 annokseen. Laskimonsisäistä infuusiota varten annos on 4–8 g päivässä jaettuna 2–4 annokseen. Vakavissa infektioissa vuorokausiannos voidaan nostaa 12 grammaan.
- Lapsille annostus perustuu ruumiinpainoon ja ikään, ja säädöt tehdään alle 40 kg painaville, yli 40 kg painaville ja vastasyntyneille.
- Yhdistettynä probenesidin kanssa veren pitoisuus voi nousta.
- Sitä ei saa antaa samassa astiassa muun muassa aminoglykosidien, fenyyliefriinin, metaraminolin, fenobarbitaalin, B- ja C-vitamiinien kanssa mahdollisen yhteensopimattomuuden vuoksi.
- Lääkkeet, kuten aspiriini ja sulfonamidit, voivat estää sitoutumisen seerumin proteiineihin, mikä lisää sen vapaan plasman pitoisuutta.
- Ennen käyttöä on suoritettava yksityiskohtainen kysely lääkeallergiahistoriasta ja penisilliini-ihotesti.
- Potilaat, jotka ovat allergisia yhdelle penisilliinille, voivat olla allergisia muille penisilliinilääkkeille tai penisillamiinille.
- Potilaiden, joilla on allergisia sairauksia, kuten astma, ekseema, heinänuha ja urtikaria, sekä potilaiden, joilla on maksasairaus, tulee käyttää tätä lääkettä varoen.
- Yleisiä sivuvaikutuksia ovat erilaiset ihottumat, kuten urtikaria. Harvempia sivuvaikutuksia ovat leukopenia, interstitiaalinen nefriitti, astmakohtaukset ja seerumitaudin kaltaiset reaktiot. Anafylaktista sokkia nähdään harvoin, mutta se vaatii välitöntä lääkärinhoitoa, jos se ilmenee.
Antimikrobitutkimuksen yhteydessäoksasilliininatriumon osoittanut käyttökelpoisuutensa penisillinaasiresistenssin ja antimikrobisen herkkyyden mekanismien tutkimisessa. Sen kyky estää bakteerien soluseinien biosynteesiä peptidoglykaanin transpeptidaatiovaiheen aikana tekee siitä arvokkaan työkalun sen ymmärtämisessä, kuinka bakteerit kehittävät vastustuskykyä antibiooteille.
Sen tuleva tutkimus keskittyy todennäköisesti useille rintamille. Ensinnäkin on kasvava tarve puuttua lisääntyvään antibioottiresistenssin esiintyvyyteen, ja tuotteella voi olla ratkaiseva rooli uusien strategioiden kehittämisessä vastustuskykyisten kantojen torjumiseksi. Tutkijat voivat tutkia sen mahdollisuuksia yhdistelmähoidoissa tai osana uusia antibioottihoitoja.
Toiseksi biotekniikan ja synteettisen biologian edistysaskeleet voisivat mahdollistaa sen ominaisuuksien muuntamisen ja parantamisen, mikä tekee siitä tehokkaamman ja vähemmän alttiita vastustuskyvylle. Geenitekniikkaa voitaisiin käyttää optimoimaan sen rakennetta paremman kohdistuksen ja toksisuuden vähentämiseksi.
Lisäksi uusien lääkkeiden annostelujärjestelmien, kuten nanoteknologiaan{0}}pohjaisten kantajien, kehittäminen voisi parantaa biologista hyötyosuutta ja kohdentamista, mikä parantaa sen terapeuttista tehokkuutta.
Usein kysytyt kysymykset
Mihin oksasilliininatriumia käytetään?
+
-
Oksasilliini (ox" a sil' in) on toisen sukupolven penisilliini, joka on erittäin vastustuskykyinen penisillinaasien inaktivaatiolle ja jota käytetäänkeskivaikeiden---vakavien bakteeri-infektioiden hoitoon, jotka johtuvat penisillinaasia-tuottavista bakteereista, erityisesti stafylokokki-infektioista.
Suositut Tagit: oksasilliininatrium cas 1173-88-2, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä