Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista mirtatsapiinijauheen valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen mirtatsapiinijauheen tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta on saatavilla.
Mirtatsapiinijauheon valkoinen kiteinen kemiallinen aine, jonka kemiallinen kaava on C17H19N∝, molekyylipaino 265,35 g/mol, CAS-talletusnumero 61337-67-5. Se kuuluu tetrasykliinien masennuslääkkeiden luokkaan (TeCA) ja on myös maailman ensimmäinen norepinefriini ja spesifinen 5-hydroksitryptamiini masennuslääke (NaSSA), jolla on masennuslääkkeitä säätelemällä useita välittäjäaineita.
Se voi tehostaa norepinefriinin (NE) ja serotoniinin (5-HT) neurotransmissiota, antagonisoida keskushermoston alfa2-reseptoreita, estää negatiivista palautetta, edistää NE:n vapautumista, erityisesti estää 5-HT2- ja 5-HT∝-reseptoreita, säädellä 5-HT:n toimintaa ja tehostaa masennuslääkkeitä. Antihistamiinireseptorit (H₁) voivat aiheuttaa uneliaisuutta, ja niitä käytetään yleisesti unettomuuden parantamiseen. Anti-5-HT₂/5-HT∝-reseptorit voivat lievittää ahdistusta, pahoinvointia ja parantaa ruokahalua.
Meidän tuotteemme
|
|
|
|
|
| Tuotteen nimi | Mirtatsapiinijauhe | Mirtatsapiini-tabletit 30 mg |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletti |
| Tuotteen puhtaus | suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | 100g/1kg/jne. | 15mg/30mg |
| Tuotelomake | Orgaaninen synteesi | Ota suun kautta |
Mirtazapine COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Mirtatsapiini | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 85650-52-8 | |
| Määrä | Mukautettu | |
| Pakkausstandardi | Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090056 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.49% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.30% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.49% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 500 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle 2-8 asteessa | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C17H19N3 |
| Tarkka massa | 265.16 |
| Molekyylipaino | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Alkuaineanalyysi | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtatsapiinijauhe, joka tunnetaan myös nimellä Mirtatsapiini, on psykoaktiivinen ainesosa, jolla on merkittävä käyttöarvo lääketieteen alalla. Sen ainutlaatuinen farmakologinen vaikutusmekanismi tekee siitä avainaseman erilaisten mielenterveyshäiriöiden ja niihin liittyvien oireiden hoidossa, ja sillä on myös erityisiä käyttötarkoituksia lääkevalmisteiden valmistuksessa ja muilla aloilla.
Ensisijainen indikaatio: vakava masennushäiriö (MDD)
Masennushäiriö (MDD) on tuotteen ensisijainen käyttöaihe. Se tarjoaa selkeän tehon ja nopean puhkeamisen MDD:n ydinoireita vastaan, mukaan lukien masentunut mieliala, anhedonia, psykomotorinen hidastuminen, unihäiriöt ja painonpudotus. Tetrasyklisenä masennuslääkkeenä sen vaikutusmekanismiin kuuluu presynaptisten ₂--adrenergisten reseptorien salpaus, mikä lievittää norepinefriinin (NA) vapautumisen negatiivista palautetta, samalla kun se edistää epäsuorasti 5-hydroksitryptamiinin (5-HT) vapautumista säätelemään tarkasti keskushermoston tasapainoa.
Kliiniset tiedot osoittavat, että mirtatsapiini voi parantaa masentunutta mielialaa ja unihäiriöitä 1–2 viikon kuluessa hoidosta ja lievittää merkittävästi keskeisiä oireita, kuten anhedoniaa ja vähentynyttä kiinnostusta 4 viikon kuluessa, 60–70 prosentin teholla. Sen teho on verrattavissa selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) tehoon, ja sen vaikutus alkaa nopeammin.
Mirtatsapiinilla on huomattava teho itsemurha-ajatuksia ja mielialan vaihtelua vastaan (vuorokausivaihtelu: huonompi aamulla, parempi illalla), jotka liittyvät MDD:hen.
Se tehostaa noradrenergistä hermovälitystä nostaakseen keskushermoston kiihtyneisyyttä ja lievittääkseen psykomotorista hidastuvuutta. Samaan aikaan se salpaa 5-HT₂- ja 5-HT3-reseptoreita lievittääkseen mielialan vaihteluita ja ärtyneisyyttä sekä vähentääkseen itsemurhariskiä. Kliinisissä ohjeissa suositellaan mirtatsapiinia MDD-hoidon akuuttiin, konsolidointi- ja ylläpitovaiheeseen. Annostus on 15–45 mg per yö akuutissa vaiheessa; Tehokas annos säilyy konsolidaatiovaiheen aikana, ja 4–6 kuukauden ylläpitohoito voi merkittävästi vähentää uusiutumista.
Ahdistuneisuushäiriöt ja masennus{0}}ahdistuneisuus
Masennus{0}}ahdistuneisuus aiheuttaa yli 50 % psykiatrisista kliinisistä tapauksista. Kaksinkertaisen masennuslääkkeen ja anksiolyyttisen vaikutuksen ansiosta mirtatsapiini on edullinen aine samanaikaisessa hoidossa. Sen anksiolyyttinen mekanismi sisältää pääasiassa histamiini H₂-reseptorien salpaamisen rauhoittavan vaikutuksen aikaansaamiseksi, kun taas 5-HT-välittäjäaineiden moduloiminen ahdistuksen, jännityksen, pelon ja muiden tunneoireiden lievittämiseksi. Se on tehokas yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön (GAD), sosiaaliseen ahdistuneisuushäiriöön ja paniikkihäiriöön. Mirtatsapiinilla on merkittäviä etuja potilaille, joilla on masennus, jota vaikeuttaa vakava ahdistus.
Verrattuna SSRI-lääkkeisiin, sillä on anksiolyyttisiä vaikutuksia nopeammin, mikä lievittää somaattisia ahdistuneisuusoireita (sykytystykytys, puristava tunne rinnassa, hikoilu) viikon kuluessa ottamisesta ilman SSRI-lääkkeiden aiheuttaman varhaisen ahdistuneisuuden pahenemisen riskiä. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että mirtatsapiinin ja SSRI-lääkkeiden yhdistelmähoito refraktorisen depressiivisen -ahdistuneen samanaikaisen sairauden hoitoon voi parantaa terapeuttista tehoa, vähentää yksittäisen lääkkeen annosta ja vähentää haittavaikutusten ilmaantuvuutta. Lisäksi mirtatsapiini parantaa masennusoireita, unettomuutta ja painajaisia, jotka liittyvät post{5}traumaattiseen stressihäiriöön (PTSD) ja lievittää traumaan liittyviä ahdistuneisuus- ja unihäiriöitä säätelemällä välittäjäaineiden tasapainoa.
Tarkka sovellus erityisten väestöryhmien masennushäiriöissä
1. Geriatrinen masennus
Iäkkäisiin masentuneisiin potilaisiin liittyy usein unettomuutta, huonoa ruokahalua, painon laskua ja fyysistä epämukavuutta, ja heillä on heikko sietokyky lääkkeiden sivuvaikutuksille. Sisältää lievää sedaatiota, lieviä maha-suolikanavan reaktioita ja erittäin heikkoja antikolinergisiä sivuvaikutuksia,mirtatsapiinijauheon ensimmäinen-valintalääke geriatriseen masennukseen. Pieni annos (7,5–15 mg per yö) voi parantaa unta ja ruokahalua aiheuttamatta liiallista päiväuneliaisuutta ja samalla vähentää riskejä, kuten ortostaattista hypotensiota ja kognitiivisia heikkenemiä, jotka mukautuvat vanhusten fysiologisiin ominaisuuksiin.
2. Synnytyksen jälkeinen masennus
Synnytyksen jälkeiseen masennukseen liittyy yleensä unettomuus, ahdistuneisuus, ruokahaluttomuus ja äidin{0}}vauvan sidehäiriöt. Mirtatsapiini soveltuu synnytyksen jälkeisen masennuksen hoitoon, koska sillä on minimaalinen vaikutus maidoneritykseen eikä ilmeistä teratogeenistä riskiä. Se voi nopeasti lievittää masentunutta mielialaa ja unettomuutta, parantaa ruokahalua eikä häiritse imetystä. Kliinisesti on suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella (15 mg per yö) ja säätää annosta terapeuttisen vasteen mukaan, jolloin turvallisuusprofiilit ovat suotuisat.
3. Refractory masennushäiriö
Refraktaarinen masennus tarkoittaa masennusta, joka ei reagoi riittävään-annostukseen ja täysimääräiseen-hoitoon kahdella tai useammalla masennuslääkkeellä. Mirtatsapiini on tärkeä hoitovaihtoehto tulenkestävän masennuksen hoidossa. Kliinisessä käytännössä käytetään yleisesti yhdistelmälääkitysohjelmia: mirtatsapiini yhdistettynä SSRI-lääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini), serotoniini-norepinefriinin takaisinoton estäjiin (SNRI) tai epätyypillisiin psykoosilääkkeisiin voi säädellä synergistisesti välittäjäaineiden tasapainoa ja tehostaa tehoa. Tutkimukset osoittavat, että mirtatsapiinin ja venlafaksiinin yhteiskäytöllä saavutetaan 50–60 %:n tehokkuus refraktaarisessa masennuksessa, mikä on huomattavasti korkeampi kuin monoterapiassa.
Mirtatsapiini (C17H19N3), jonka kemiallinen nimi on 1,2,3,4,10,14b-heksahydro-2-metyylipyratsino[2,1-a]pyrido[2,3-c]bentsatsepiini, kuuluu tetrasyklisiin yhdisteisiin. Teollisessa synteesissä lähtöaineina käytetään 2-kloori-3-syanopyridiiniä ja 1-metyyli-3-fenyylipiperatsiinia, ja tuote valmistetaan kolmen ydinreaktion kautta: kondensaatio, pelkistys ja syklisointi. Prosessi on kypsä ja korkea saanto ja soveltuu laajamittaiseen tuotantoon.
(I) Synteettinen reitti ja ydinperiaate
Mirtatsapiinisynteesin ydin on muodostaa sidos piperatsiinirenkaan ja pyridiinirenkaan välille, mitä seuraa molekyylinsisäinen dehydraatiosyklisaatio tetrasyklisen lähtöytimen muodostamiseksi.
Päävirtaprosessissa käytetään neljää peräkkäistä reaktiota, joissa välituotteita käytetään suoraan seuraavassa vaiheessa ilman puhdistusta, jolloin saadaan kokonaissaanto jopa 71,5 %.
Ydinreaktiomekanismi: Hiili{0}}typpisidoskytkentä tapahtuu nukleofiilisen substituution kautta; syaaniryhmät muutetaan hydroksimetyyliryhmiksi katalyyttisen pelkistyksen avulla; lopuksi molekyylinsisäinen dehydraatiosyklisaatio tapahtuu vahvoissa happamissa olosuhteissa mirtatsapiinin tetrasyklisen rakenteen muodostamiseksi.
(II) Yksityiskohtaiset synteettiset menetelmät
1. Kondensaatioreaktio: 2-(4-metyyli-2-fenyyli-1-piperatsinyyli)-3-syaanipyridiinin (välituote I) valmistus
Käyttämällä raaka-aineina 2-kloori-3-syanopyridiiniä ja 1-metyyli-3-fenyylipiperatsiinia, suoritetaan nukleofiilinen substituutioreaktio vedettömissä polaarisissa liuottimissa (N,N-dimetyyliformamidi, DMF tai dimetyylisulfoksidi, DMSO).
Reaktio-olosuhteet: Typpisuojauksessa kaliumkarbonaattia lisätään happoa{0}}sitovana aineena neutraloimaan muodostunut HCl. Seos kuumennetaan 80-90 asteeseen ja sekoitetaan 6-8 tuntia reaktion etenemistä seuraten TLC:llä.
Reaktion jälkeen seos jäähdytetään huoneenlämpötilaan, liuotin poistetaan alennetussa paineessa ja vettä lisätään kiinteiden aineiden saostamiseksi. Suodatus- ja kuivaussaanto Välituote I noin 80 %:n saannolla, joka voidaan käyttää suoraan seuraavassa vaiheessa ilman puhdistusta.
2. Katalyyttinen pelkistysreaktio: 2-(4-metyyli-2-fenyyli-1-piperatsinyyli)-3-hydroksimetyylipyridiinin valmistus (välituote II)
Välituotteen I syaaniryhmä (-CN) pelkistetään katalyyttisesti hydroksimetyyliryhmäksi (-CH2OH) käyttämällä Raney-Ni:tä katalyyttinä ja natriumhypofosfiittia pelkistimenä vesi/etikkahapon/pyridiinin sekaliuotinjärjestelmällä. Reaktiolämpötila on 5, 0 - 0 asteen sekoitusolosuhteissa. 4–6 tuntia, kunnes raaka-aineiden täydellinen konversio on vahvistettu TLC:llä.
Reaktion jälkeen katalyytti poistetaan suodattamalla, suodos konsentroidaan alennetussa paineessa ja kiinteät aineet saostuvat jäähdytettäessä. Suodattamalla ja kuivaamalla saadaan välituote II noin 85 %:n saannolla, ja raakatuote käytetään suoraan seuraavassa vaiheessa. Tämä vaihe vähentää selektiivisesti syaaniryhmiä vaikuttamatta piperatsiinirenkaan ja bentseenirenkaan rakenteisiin, välttäen sivureaktiot.
3. Boorihydridipelkistys: 1-(3-hydroksimetyylipyridin-2-yyli)-2-fenyyli-4-metyylipiperatsiinin valmistus (välituote III)
Välituotteeseen II jääneet vähäiset aldehydiepäpuhtaudet pelkistetään selektiivisesti alkoholihydroksyyliryhmiksi natriumboorihydridillä (NaBH4), liuottimena metanolilla tai etanolilla. Reaktio-olosuhteet: Sekoita huoneenlämmössä 2–3 tuntia, jotta vältetään korkean lämpötilan aiheuttama liiallinen pelkistyminen.
Reaktion jälkeen liuotin haihdutetaan alennetussa paineessa, vettä lisätään uuttamista varten ja orgaaninen kerros kuivataan ja väkevöidään, jolloin saadaan välituote III noin 90 %:n saannolla, joka käytetään suoraan syklisointireaktioon ilman puhdistusta.
4. Dehydraatiosyklisaatioreaktio: Raakamirtatsapiinin valmistus
Välituotteen III molekyylinsisäinen dehydraatiosyklisaatio tapahtuu väkevässä rikkihapossa tetrasyklisen emoytimen muodostamiseksi ja mirtatsapiinin tuottamiseksi. Reaktio-olosuhteet: Välituote III lisätään annoksittain väkevään rikkihappoon, lämpötila pidetään 50–60 asteessa ja seosta sekoitetaan 8–12 tunnin ajan TLC:llä, kunnes syklisointi on valmis.
Reaktion jälkeen liuos jäähdytetään huoneenlämpötilaan, kaadetaan hitaasti jääveteen ja lisätään ammoniakkivettä pH:n säätämiseksi neutraaliksi. Raaka mirtatsapiini saostetaan, suodatetaan, pestään vedellä neutraaliksi ja kuivataan noin 85 %:n saannolla.
5. Puhdistus ja jalostus: puhdistetun mirtatsapiinin (jauhe) valmistus
Raakatuote puhdistetaan aktiivihiilen värinpoistolla yhdistettynä uudelleenkiteyttämiseen, käyttäen etanoli-vesisekoitettua liuotinta tai petrolieetteri-etanoliliuotinta uudelleenkiteytysjärjestelmänä. Menettelytapa: Liuota raakatuote kuumaan etanoliin, lisää aktiivihiiltä kuumaa kiteytystä varten, suodata jäähdytä värinpoisto 3 minuuttia, suodata 0 minuuttia.
Suodattamalla ja kuivaamalla saadaan puhdistettua mirtatsapiinia, jonka puhtaus on suurempi tai yhtä suuri kuin 99,5 %, joka täyttää farmaseuttisen laadun standardit. Tuote saadaan murskauksen jälkeen kokonaisprosessin saannolla noin 71,5 %.
FAQ
Mihin mirtatsapiinilääkettä käytetään?
+
-
Mirtatsapiini (tunnetaan yleisesti tuotenimellä Remeron) on tetrasyklinen masennuslääke. Se toimii lisäämällä mielialaa{1}}lisäävien kemikaalien, kuten serotoniinin ja norepinefriinin, tasoa aivoissa.
Onko mirtatsapiini uneen tai masennukseen?
+
-
Mirtatsapiini on ensisijaisesti masennuslääke, joka on hyväksytty vakavaan masennukseen, mutta se on hyvin yleisesti määrätty unettomuuden hoitoon sen rauhoittavien ominaisuuksien vuoksi. Se auttaa ihmisiä nukahtamaan nopeammin ja parantaa unen laatua, erityisesti niillä, joilla on sekä masennusta että unettomuutta.
Suositut Tagit: mirtatsapiinijauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä