Metyyliprednisolonihemisukkinaatti CAS 2921-57-5

Metyyliprednisoloni hemisukkinaatti, molekyylikaava C26H34O8, CAS 2921-57-5, valkoinen tai hieman kellertävä jauhe, hajuton, hieman karvas maku. Se liukenee helposti veteen, etanoliin ja kloroformiin, mutta liukenematon tai liukenematon petrolieetteriin ja etyyliasetaattiin. Niistä liukoisuus veteen liittyy läheisesti pH-arvoon, ja se on helppo hajota pH-arvon ollessa 3,0-7,0. Se on kemiallisesti suhteellisen stabiili, sitä voidaan varastoida tavallisissa emäksissä tai happamissa olosuhteissa ja sitä voidaan kuumentaa toistuvasti. Lääkkeen stabiilisuuteen vaikuttavat kuitenkin myös sellaiset tekijät kuin valo, happi ja kosteus. Ionisaatiovakio (pKa) on 8,02. Tämä tarkoittaa, että alle pH-arvon 8,02 yhdiste esiintyy vapaana happona ja pH-arvon 8,02 yläpuolella yhdiste esiintyy ionina. Se näyttää voimakkaita ominaispiikkejä ultravioletti- ja infrapuna-absorptiospektreissä, joita voidaan käyttää kvantitatiiviseen tai kvalitatiiviseen analyysiin. Lisäksi tekniikoita, kuten massaspektrometriaa ja ydinmagneettista resonanssia, voidaan käyttää myös lääkkeen rakenteen ja puhtauden havaitsemiseen. on synteettinen glukokortikoidilääke, joka sisältää rakenteessa hemisukkinaattiryhmän ja on siksi puolihappoinen yhdiste.

Metyyliprednisoloni hemisukkinaattimetyyliprednisolonisukkinaatti, joka tunnetaan myös nimellä metyyliprednisolonisukkinaatti, on keinotekoisesti syntetisoitu keskivaikutteinen glukokortikoidilääke, jolla on voimakkaita anti-inflammatorisia, antiallergisia, sokkeja ja immunosuppressiivisia vaikutuksia. Sen kemiallinen kaava on C₆H∝4O8, molekyylipaino on 474,54 ja CAS-numero on 2921-57-5. Lääke diffundoituu soluihin ja sitoutuu glukokortikoidireseptoreihin sääteleen geenien ilmentymistä ja aiheuttaen laajan valikoiman farmakologisia vaikutuksia.

Terapeuttiset ydinalueet

 

1. Reumataudit
Metyyliprednisolonisukkinaatti on ensilinjan{0}}hoito autoimmuunisairauksiin, kuten nivelreumaan, systeemiseen lupus erythematosukseen (SLE) ja selkärankareumaan. Se vähentää nivelten turvotusta, kipua ja aamujäykkyyden oireita estämällä tulehdustekijöiden, kuten IL-1:n ja TNF:n, vapautumista - . Esimerkiksi SLE:n hoidossa tämä lääke voi nopeasti hallita kriittisiä komplikaatioita, kuten lupusnefriittiä ja neuropsykiatrista lupusta, mikä vähentää elinvaurioiden riskiä.
2. Allergiset sairaudet
Sillä on pelastava terapeuttinen arvo vaikeissa allergisissa reaktioissa, kuten anafylaktisessa sokissa ja akuutissa keuhkoastman kohtauksessa. Stabiloimalla syöttösolukalvoa ja estämällä histamiinin vapautumista oireet, kuten hengenahdistus ja kurkunpään turvotus, voidaan lievittää nopeasti. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että metyyliprednisolonisukkinaatin suonensisäinen injektio voi parantaa merkittävästi keuhkojen toimintaa potilailla, joilla on akuutti astmakohtaus 30 minuutin sisällä.

 

3. Hengityselinten sairaus
Käytetään laajalti kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD), idiopaattisen keuhkofibroosin jne. akuutissa pahenemisvaiheessa. Sen anti-inflammatorinen vaikutus voi vähentää hengitysteiden liman eritystä, estää alveoliittia ja parantaa potilaan hapetusindeksiä. Esimerkiksi COPD:n hoidossa tämän lääkkeen lyhytaikainen käyttö- voi vähentää koneellisen ventilaation tarvetta ja lyhentää sairaalahoitoaikaa.
4. Ihosairaudet
Sillä on erityisiä vaikutuksia autoimmuuni-ihosairauksiin, kuten pemphigus vulgaris ja bullous pemphigoid. Edistä rakkuloiden paranemista estämällä vasta-aineiden kertymistä epidermaalisten solujen väliin. Tutkimukset ovat osoittaneet, että metyyliprednisolonisukkinaatin systemaattinen käyttö voi vähentää pemfiguspotilaiden rakkula-aluetta yli 50 % viikossa.

Elinsiirto ja kasvainten adjuvanttihoito

 

1. Elinsiirteen hylkimisreaktio
Immunosuppressanttina tämä lääke vähentää siirrettyjen elinten akuutin hylkimisen riskiä estämällä T-lymfosyyttien aktivaatiota ja vähentämällä sytokiinien eritystä. Munuaisensiirron jälkeen yhdistettyjen kalsineuriinin estäjien (kuten takrolimuusi) käyttö voi nostaa munuaissiirron vuoden eloonjäämisasteen yli 90 prosenttiin.
2. Neoadjuvanttihoito
Hematologisissa pahanlaatuisissa kasvaimissa, kuten lymfoomassa ja leukemiassa, metyyliprednisolonisukkinaatti voi indusoida kasvainsolujen apoptoosia ja lievittää kemoterapian aiheuttamia sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia ja oksentelua. Esimerkiksi akuutin lymfoblastisen leukemian (ALL) induktiohoidossa tämä lääke on VP-hoidon (vinkristiini + prednisoni) ydinkomponentti.

Kriittisten sairauksien pelastus ja sokkihoito

 

1. Septinen sokki
Lisäämällä verisuonten herkkyyttä katekoliamiineille, stabiloimalla solukalvoja ja parantamalla kudosten perfuusiota. Kliiniset ohjeet suosittelevat, että septistä sokkia sairastaville potilaille, jos verenpaine ei vieläkään täytä standardia riittävän nesteen elvyttämisen ja vasoaktiivisten lääkkeiden käytön jälkeen, voidaan antaa suonensisäinen metyyliprednisolonisukkinaatti-injektio (20 mg/kg/kerta, 6 tunnin välein).
2. Anafylaktinen sokki
Adjuvanttihoitona adrenaliinilla se voi estää viivästyneitä allergisia reaktioita.

 

Tutkimukset ovat osoittaneet, että adrenaliinin ja metyyliprednisolonisukkinaatin yhdistetty käyttö voi vähentää anafylaktisesta sokista kärsivien potilaiden kuolleisuutta 15 %:sta alle 5 %:iin.

3. Neurogeeninen sokki
Selkäydinvamman, aivohalvauksen jne. aiheuttamassa neurogeenisessä shokissa tämä lääke voi vähentää verisuonten laajentumista ja tulehdusvastetta sekä vakauttaa hemodynamiikkaa. Esimerkiksi akuutin selkäydinvaurion hoidossa varhainen suurten{2}annosten käyttö (30 mg/kg suonensisäinen injektio) voi parantaa merkittävästi neurologisten toimintojen ennustetta.

Sovellus kliinisissä erityisskenaarioissa

 

1. Silmäsairaudet
Silmän tulehduksellisten sairauksien, kuten uveiitin ja näköhermotulehduksen, paikallinen tai systeeminen metyyliprednisolonisukkinaatin käyttö voi nopeasti hallita tulehdusta ja estää näön menetystä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämän lääkkeen lasiaiseen injektio (4 mg/0,1 ml) voi vähentää tulehduksen uusiutumista 60 % potilailla, joilla on uveiitti.
2. Ruoansulatuskanavan sairaudet
Tulehduksellisen suolistosairauden (kuten Crohnin taudin ja haavaisen paksusuolitulehduksen) akuutin vaiheen aikana tämä lääke voi indusoida limakalvojen paranemista ja vähentää hormoniriippuvuutta. Esimerkiksi potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea Crohnin tauti, suonensisäisellä metyyliprednisolonisukkinaatin injektiolla (40-60 mg/vrk) voidaan saavuttaa 70 %:n kliininen remissio 4 viikossa.
3. Endokriiniset häiriöt
Käytetään korvaavana hoitona lisämunuaiskuoren toimintahäiriöissä ja adjuvanttihoitona kilpirauhaskriisissä. Se voi estää kilpirauhashormonien vapautumista, lievittää oireita, kuten korkeaa kuumetta ja takykardiaa.

Metyyliprednisoloni hemisukkinaattion synteettinen glukokortikoidilääke, ja sen synteesimenetelmä sisältää yleensä seuraavat vaiheet:

1. Dehydraatioasylointireaktio:

Reaktio on dehydratoida ja asyloida sokeriyhdiste, jolla on glykosyyli-17-propionihapon ja vedettömän happokatalyytin (kuten tionyylikloridin) edustava rakenne, liuottimissa, kuten etikkahappoanhydridissä tai dikloorimetaanissa vastaavien asyloitujen tuotteiden saamiseksi. Esimerkiksi 11,17,21-trihydroksipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni (glukokortikoidiyhdisteet) ja C6H5COCl (fenyyliasetyylikloridi) saatetaan reagoimaan vedettömässä etikkahappoanhydridissä, jolloin saadaan 11,17,21-1-3,4-pregnadieeni 20-dioni-21-fenyylipropanoaatti.

2. Muuntaminen puoliestereiksi:

Saatu asyloitu tuote muutettiin puoliesteriksi vedettömässä metanoli/kaliumdivetytetra-asetaatissa. Esimerkiksi, anna 11,17,21-trihydroksipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni-21-fenyylipropanoaatin reagoida vedettömän metanolin/kaliumdivetytetra-asetaatin kanssa etikkahappoanhydridissä, jolloin muodostuu 11,17,21-trihydroksipregna-1,3,4- 20-dioni-21-fenyylipropionaattimetanolihemisukkinaatti.

3. Hydrolyysi:

Edellisessä vaiheessa saatu puoli-esteri saatetaan reagoimaan emäksen (kuten natriumhydroksidin tai natriumbikarbonaatin) kanssa kuumentaen etanolissa, joka sisältää vettä, jolloin saadaan lopputuote. Liuota esimerkiksi 11,17,21-trihydroksipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni-21-fenyylipropionaattimetanolihemisukkinaatti NaOH:lla (natriumhydroksidi) etanoliin, joka sisältää vettä 45 asteessa 5 tunnin ajan. Tämän jälkeen hanki tuote.

On huomattava, että on erittäin tärkeää kontrolloida reaktio-olosuhteita ja reaktioaikaa kussakin vaiheessa tuotteen puhtauden ja saannon varmistamiseksi. Samalla lääkkeen synteesin aikana on otettava huomioon myös turvallisuustoimenpiteet, jotta vältetään haitat keholle.

Metyyliprednisoloni hemisukkinaattion keinotekoisesti syntetisoitu glukokortikoidilääke. Sillä on vakaat kemialliset ominaisuudet ja ainutlaatuiset fysikaaliset ominaisuudet, jotka yhdessä määräävät sen käyttöarvon lääketieteen alalla. Seuraavassa on yksityiskohtainen selitys viidestä näkökulmasta: kemiallinen rakenne, fysikaaliset ominaisuudet, liukoisuus, stabiilisuus ja kemiallinen aktiivisuus.

Metyyliprednisolonisukkinaatin molekyylikaava on C26H34O8, jonka molekyylipaino on 474,54. Sen rakenne muodostuu metyyliprednisolonin ja meripihkahapon liittämisestä esterisidoksen kautta, ja se kuuluu glukokortikoidien johdannaiseen. Tämä rakenne antaa sille sekä anti-inflammatoriset että glukokortikoidien immunosuppression ydintoiminnot ja parantaa myös vesiliukoisuutta sukkinaattiryhmän kautta.

Tämä yhdiste on huoneenlämmössä valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, jonka rakenne on hieno ja tasainen. Sillä on suhteellisen korkea sulamispiste, tyypillisesti yli 230 astetta (joissakin kirjallisuudessa 234-236 astetta), mikä osoittaa vahvoja molekyylien välisiä voimia ja hyvää lämpöstabiilisuutta. Ennustettu tiheys on 1,33 ± 0,1 g/cm³ ja taitekerroin 1,593. Nämä parametrit heijastavat sen kiderakenteen tiiviyttä ja optisia ominaisuuksia. Varastoinnin aikana sitä on valvottava tiukasti 2-8 asteen lämpötila-alueella ja suljettava pimeässä ympäristössä lämpötilan vaihteluista tai valolle altistumisesta johtuvan hajoamisen estämiseksi.

Metyyliprednisolonisukkinaatin liukoisuus osoittaa merkittävää selektiivisyyttä:

Vesiliukoisuus: Liukenee osittain veteen, mutta liukoisuus kasvaa pH-arvon noustessa. Tämä johtuu siitä, että sukkinaattiryhmät voivat osittain hydrolysoitua alkalisissa olosuhteissa vapauttaen negatiivisesti varautuneita karboksylaatti-ioneja, mikä tehostaa vuorovaikutusta vesimolekyylien kanssa.

Liukoisuus orgaanisiin liuottimiin: Liukoisuus on hyvä orgaanisiin liuottimiin, kuten asetoniin ja etanoliin, mikä on erityisen tärkeää formulaatioprosessissa. Esimerkiksi valmistettaessa injektiota, asetonia voidaan käyttää liuottimena liukenemista varten, ja sitten orgaaninen liuotin voidaan poistaa pakastekuivaamalla, jotta saadaan stabiili kuivajauheformulaatio.

Tämä yhdiste on erittäin herkkä varastointiolosuhteille:

Lämpötilan vaikutus: Korkeat lämpötilat kiihdyttävät molekyylien liikettä aiheuttaen esterisidosten katkeamisen tai oksidatiivisen hajoamisen. Siksi se on säilytettävä matalissa lämpötiloissa stabiilisuuden säilyttämiseksi.

Valon vaikutus: Ultraviolettisäteet voivat laukaista valokemiallisia reaktioita ja vahingoittaa molekyylirakennetta. Siksi se on säilytettävä pimeässä ympäristössä.

Säilyvyys: Suljetuissa olosuhteissa, jotka täyttävät säilytysvaatimukset, sen säilyvyys on tyypillisesti 2 vuotta. Avaamisen jälkeen se tulee kuitenkin käyttää mahdollisimman pian kontaminoitumisen ja hajoamisen välttämiseksi.

Kun metyyliprednisolonisukkinaatti diffundoituu soluihin, se sitoutuu spesifisesti sytoplasman glukokortikoidireseptoriin muodostaen hormoni{0}}reseptorikompleksin. Tämä kompleksi siirtyy solun tumaan ja voi säädellä geenin transkriptioprosessia estämällä pro-inflammatoristen tekijöiden (kuten interleukiinit, tuumorinekroositekijät jne.) synteesiä ja samalla edistäen anti-inflammatoristen proteiinien (kuten lipokaliiniproteiinit, anti-inflammatoriset sytokiinit jne.) ilmentymistä. Tämän mekanismin ansiosta sitä käytetään laajasti erilaisten tulehduksellisten ja immuunijärjestelmään liittyvien sairauksien, kuten reumaattisten sairauksien, kollageenisairauksien, allergisten reaktioiden ja elinsiirtojen hylkimisreaktioiden, kliinisessä hoidossa. Lisäksi sen vesiliukoisen esteriryhmän rakenne mahdollistaa lääkkeen vaikutuksen nopeasti suonensisäisellä injektiolla tai lihasinjektiolla, mikä täyttää akuuttien tilojen hoitotarpeet.

1. Mikä on metyyliprednisolonihemisukkinaatti?
Se on sokeri{0}}kortikoidiprekursorilääke injektioon. Se on modifioitu vesi-liukoisella sukkinaattiesterillä, jotta se voidaan formuloida vesiliukoiseksi-injektioksi. Kun se on joutunut kehoon, se hydrolysoituu nopeasti aktiiviseksi metyyliprednisoloniksi, mikä tarjoaa nopean tehon. Sitä käytetään pääasiassa akuuteissa kriittisissä olosuhteissa, jotka vaativat nopeita ja tehokkaita anti-inflammatorisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia.
2. Miten se eroaa metyyliprednisolonitableteista?
Suurin ero on antoreitissä ja alkamisnopeudessa. Tämä tuote annetaan suonensisäisenä tai lihaksensisäisenä injektiona, jolla voidaan nopeasti saavuttaa korkea veren lääkeainepitoisuus, ja sitä käytetään sairaaloiden hätähoitoon (kuten vakaviin allergioihin, jatkuvaan astmaan ja sokkiin). Tabletti (metyyliprednisoloni) otetaan suun kautta ja se alkaa suhteellisen hitaammin, joten se soveltuu krooniseen hoitoon avohoidossa.
3. Mitkä ovat tärkeimmät tarkoitukset?
Sitä käytetään pääasiassa hätätilanteissa, jotka vaativat suonensisäistä antoa, mukaan lukien, mutta ei rajoittuen: vakavat allergiset reaktiot, akuutit vakavat astmakohtaukset, septinen sokki (riittävällä antibiootilla), elinsiirtojen hyljintäreaktiolla ja tietyt reumaattiset immuunikriisit (kuten lupuskriisi).
4. Mitä erityisiä varotoimia sitä käytettäessä tulee noudattaa?
Tämä on reseptilääke, ja sitä tulee käyttää lääkärin tiukassa valvonnassa lyhyen aikaa. Erityistä huomiota tulee kiinnittää sen aiheuttamiin riskeihin, kuten infektion merkkien peittämiseen, verensokerin ja verenpaineen äkilliseen nousuun, maha-suolikanavan verenvuodon laukaisemiseen ja mielenterveyden poikkeavuuksien aiheuttamiseen. Älä muuta annosta tai hoitosuunnitelmaa itse, ja lopettaessasi lääkityksen pienennä annosta asteittain.

Suositut Tagit: metyyliprednisoloni hemisukcinaatti cas 2921-57-5, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä