Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi Kiinan kokeneimmista metformiinijauheen valmistajista ja toimittajista. Tervetuloa tukkumyyntiin korkealaatuiseen metformiinijauheeseen täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Metformiinijauheon metformiinin puhdas jauhemuoto, jonka kemiallinen nimi on 1,1-dimetyylibiguanidi, molekyylikaava C 4 H 1 1 N 5 ja molekyylipaino 129,16 g/mol. Ulkonäkö on yleensä valkoista vaaleankeltaista kiteistä jauhetta, joka liukenee helposti veteen, stabiili happamissa olosuhteissa, mutta voi hajota voimakkaasti emäksisessä ympäristössä. Se on säilytettävä valolta ja kosteudelta suojassa hajoamisen tai huonontumisen estämiseksi. Se estää mitokondrioiden hengitysketjua maksassa, vähentää glukoosin tuotantoa, aktivoi AMPK:ta (adenosiinimonofosfaatilla aktivoitu proteiinikinaasi) ja tehostaa glukoosin ottoa ja käyttöä lihas- ja rasvakudoksessa. Vähennä glukoosin imeytymistä suolistossa ja säätele verensokeritasoja entisestään. Metformiini voi estää kasvainsolujen proliferaatiota ja metastasoitumista, vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä ja parantaa diabetespotilaiden eloonjäämisprosenttia säätelemällä solujen aineenvaihduntaa ja signaalireittejä.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
| Tuotteen nimi | Metformiinijauhe | Metformiini tabletti | Metformiini kapseli | Metformiini voide | Metformiiniliuos |
| Tuotetyyppi | Jauhe | Tabletti | Kapselit | kosteusemulsio | nestettä |
| Tuotteen puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % |
| Tuotteen tekniset tiedot | 100g/1kg/jne. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg / 5 ml |
| Tuotelomake | Orgaaninen synteesi | Ota suun kautta | Ota suun kautta | Ulkoinen sovellus | Ulkoinen sovellus |
|
|
|
Metformiinin COA
 |
|
|
|
|
Metformiinijauheon metformiinin puhdas jauhemuoto. Maailman laajimmin käytettynä suun kautta otettavana hypoglykeemisenä lääkkeenä sen käyttö on laajentunut perinteisestä diabeteksen hoidosta monimuotoiseen terveydenhoitoon. Seuraavassa on yksityiskohtainen selitys sen tarkoituksesta:
Kliininen ydinkäyttö: tyypin 2 diabeteksen ensilinjan{0}}hoito
Hypoglykeeminen mekanismi: usean{0}}kohteen synergistinen vaikutus
Metformiini alentaa verensokeria kolminkertaisella mekanismilla, joka estää maksan glukoosin tuotantoa, lisää perifeeristen kudosten (kuten lihasten ja rasvan) herkkyyttä insuliinille ja vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta. Sen ainutlaatuinen ominaisuus on, että se ei stimuloi insuliinin eritystä, joten se aiheuttaa harvoin hypoglykemiaa yksinään käytettynä, erityisesti lihaville tyypin 2 diabetespotilaille.
Maksan esto: Aktivoimalla AMP-aktivoitua proteiinikinaasia (AMPK), keskeisten glukoneogeenisten entsyymien, kuten fosfoenolipyruvaattikarboksikinaasin ja glukoosi-6-fosfataasin, ilmentyminen estyy, mikä vähentää maksan glukoosin tuotantoa.
Perifeerinen käyttö: edistää glukoosin anaerobista fermentaatiota lihassolujen toimesta ja lisää glukoosin ottoa; Parantaa insuliiniresistenssiä rasvakudoksessa ja vähentää vapaiden rasvahappojen määrää.
Suoliston säätely: Viivästyy suoliston glukoosin imeytymistä ja mahdollisesti epäsuorasti parantaa aineenvaihduntaa muuttamalla suoliston mikrobiston koostumusta (kuten lisäämällä lyhytketjuisia rasvahappoja tuottavia bakteereja).
Kliiniset todisteet: suositus yleisiin ohjeisiin
Tehon vahvistus: UKPDS-tutkimus (British prospektiivinen diabetestutkimus) vahvisti, että metformiini voi vähentää diabetespotilaiden kuolleisuutta kaikista syistä 32 %, sydäninfarktin riskiä 39 % ja sen sydän- ja verisuonituki on parempi kuin sulfonyyliureat ja insuliini.
Sovellettava väestö: Se kattaa ylipainoiset/lihavat ja ei-lihavat tyypin 2 diabetespotilaat, erityisesti äskettäin diagnosoidut potilaat, iäkkäät potilaat ja metabolisesta oireyhtymästä kärsivät potilaat.
Yhdistelmähoito: Yhdistäminen sulfonyyliureoiden, DPP-4-estäjien, SGLT-2-estäjien tai insuliinin kanssa voi merkittävästi tehostaa hypoglykeemisiä vaikutuksia ja vähentää insuliiniannosta (keskimäärin 20–30 %).
Formulaation etu: joustavuus jauhemuodossa
Metformiini jauhevoidaan soveltaa seuraavilla tavoilla:
Formulaatioiden valmistus: käytetään tablettien puristamiseen, kapselin täyttöön tai yhdisteformulaatioon eri annostusvaatimusten (kuten 250 mg, 500 mg, 850 mg) täyttämiseksi.
Henkilökohtainen anto: Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia, se voidaan formuloida suspensioksi tai sekoittaa ruoan kanssa antoa varten; Tieteellisessä tutkimuksessa tarkkaa annossäätöä voidaan käyttää annos{0}}vastesuhteiden tutkimiseen.
Erityisryhmät: Lapset voivat säätää annosta painonsa mukaan (yleensä 10-15 mg/kg päivässä), ja jauhemuoto on helppo pakata.
Tutkimussovellukset: Perustutkimuksesta lääkekehitykseen
Farmakologisen mekanismin tutkimusmalli
Metformiini jauheon ihanteellinen työkalu usean{0}}kohteen vaikutusten tutkimiseen:
Solukokeet: käytetään tutkimaan sen vaikutuksia mitokondrioiden toimintaan (kuten kompleksin I esto), AMPK-reitti, mTOR-signalointi ja suoliston mikrobiotan aineenvaihdunta. Esimerkiksi Northwestern Universityn tutkimuksessa havaittiin, että metformiini vähentää ATP-synteesiä ja aktivoi AMPK:ta kohdentamalla mitokondriokompleksia I, mikä estää maksan glukoosin tuotantoa.
Eläinmalli: Diabeteshiirissä, liikalihavissa rotissa ja kasvainsiirtomalleissa jauhe voidaan valmistaa eri pitoisuuksiksi liuoksiksi oraalista antamista tai vatsaontelonsisäistä injektiota varten, jotta voidaan tarkkailla sen dynaamisia vaikutuksia verensokeriin, ruumiinpainoon ja kasvaimen kasvuun.
Uusi indikaatiokehitysalusta
Jauhemuoto helpottaa seuraavaa tutkimusta:
Kasvainten vastainen vaikutus: Metformiini voi estää paksusuolensyövän, keuhkosyövän, eturauhassyövän ja muiden solujen proliferaatiota, ja sen mekanismiin kuuluu miR-222-3p:n alasäätely, miR-2110:n ja muun mikroRNA:n ilmentymisen säätely ja kasvainsolusyklin etenemisen estäminen.
Ikääntymistä estävä tutkimus: Online-hyönteis- ja hiirimalleissa metformiini aktivoi AMPK:n ja pidentää elinikää 10 % -20 % simuloimalla kalorirajoitusvaikutuksia. Jauhemuoto on kätevä pitkäaikaiseen käyttöön ja annostuksen säätämiseen.
Neurosuojaus: Veri{0}}aivoesteen läpäisevänä AMPK-aktivaattorina metformiini voi parantaa aineenvaihduntahäiriöitä hermoston rappeutumissairauksissa, kuten Alzheimerin ja Parkinsonin taudissa.
Huumeiden vuorovaikutuksen tutkimus
Jauhemuoto voi tarkasti kontrolloida yhdistelmähoidon osuutta, esimerkiksi:
Yhdessä EGFR{0}}TKI:n kanssa: Ei--pienisoluisen keuhkosyövän kliinisissä tutkimuksissa metformiini (500 mg kahdesti) yhdessä gefitinibin kanssa lisäsi merkittävästi objektiivista vasteprosenttia (ORR) 34 %:sta 58 %:iin ja pitkittyneen etenemisvapaan eloonjäämisen (PFS) 9,8 kuukaudesta 13 kuukauteen.
Yhdistelmä SGLT-2:n estäjien kanssa: Metformiini yhdistettynä empagliflotsiinin kanssa voi synergistisesti alentaa HbA1c:tä 1,5–2,0 % ja vähentää samalla kardiovaskulaaristen tapahtumien riskiä.
Erikoisaiheiden laajentaminen: diabeteksesta systeemisten sairauksien hoitoon
Lisääntymisen endokriininen kenttä
Munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCOS): Metformiini voi parantaa insuliiniresistenssiä, vähentää androgeenitasoja ja palauttaa ovulaatiosyklin. Tutkimukset ovat osoittaneet, että sen yhdistelmä klomifeenin kanssa voi nostaa ovulaation 80 prosenttiin ja raskausasteen 30 prosenttiin PCOS-potilailla.
Raskausdiabetes (GDM): FDA hyväksyi metformiinin GDM:lle vuonna 2016, ja sen jauhemuodosta voidaan valmistaa pieniannoksinen liuos ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi. Tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiinin ja insuliinin yhdistelmä voi vähentää raskaana olevien naisten painonnousua (keskimääräinen pudotus 2,3 kg) ja vastasyntyneen hypoglykemian riskiä.
Ihotautisovellukset
Akne: Metformiini parantaa hyperandrogenismiin liittyvää aknea estämällä androgeenisynteesiä ja mTOR-reittiä. Tutkimus 40 naisella, joilla oli aknen monimutkainen PCOS, osoitti, että 8 viikon suun kautta otettavan metformiinin (500 mg tid) jälkeen aknen vakavuuspisteet laskivat 60 %.
Ei-melanooma-ihosyöpä (NMSC): Viimeaikaiset tutkimukset ovat vahvistaneet, että metformiini voi vähentää tyvisolusyövän (BCC) riskiä 42 % ja okasolusyövän (SCC) riskiä 18 %. Sen mekanismi liittyy UV-indusoitujen DNA-vaurioiden vähentämiseen ja hedgehog-signalointireitin estämiseen.
Haavan paraneminen: Metformiinin ja sinkin koordinaatiokompleksista (ZnMet) valmistettu lämpöherkkä hydrogeeli voi edistää diabeteshaavan paranemista, mikä vähentää oksidatiivisen stressin ja infektion riskiä aktivoimalla AMPK:ta ja autofagiaa.
Sydän- ja verisuonien suoja
Ateroskleroosi: Metformiini voi alentaa matalan-tiheyden lipoproteiinikolesterolia (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L, vähentää verisuonten endoteelin tulehdustekijöiden (kuten IL-6, TNF - ) ilmentymistä ja viivyttää ateroskleroosin etenemistä.
Sydämen vajaatoiminta: Diabetespotilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, metformiini voi vähentää kaikkia{0}}syykuolleisuutta 25 %, ja sen mekanismi liittyy sydänlihaksen energia-aineenvaihdunnan parantamiseen ja maitohapon kertymisen vähentämiseen.
COVID-19:n adjuvanttihoito
Alustavat tutkimukset osoittavat, että metformiini voi parantaa COVID-19-potilaiden ennustetta seuraavien mekanismien avulla:
Viruksen replikaation estäminen: In vitro -kokeet ovat osoittaneet, että metformiini (10 mM) voi estää SARS-CoV-2:n replikaatiota Caco-2-soluissa IC50-arvolla 1,43 mM.
Immuunivasteen säätely: pro-inflammatoristen sytokiinien (kuten IL-6, IL-1) vapautumisen vähentäminen sytokiinimyrskyjen estämiseksi.
Paranna aineenvaihduntahäiriötä: korjaa COVID-19:ään liittyvä hyperglykemia ja hyperinsulinemia ja vähennä tromboosin riskiä.
Turvallisuus- ja käyttövarotoimet
Yleisiä sivuvaikutuksia
Ruoansulatuskanavan reaktiot: Noin 20–30 % potilaista kokee pahoinvointia ja ripulia hoidon alkuvaiheessa. On suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella (500 mg/d) ja nostaa annosta vähitellen tehokkaaseen annokseen (1500-2000 mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 vuotta) voi lisätä B12-vitamiinin puutteen riskiä (noin 10 %). On suositeltavaa seurata seerumin B12-tasoja vuosittain ja täydentää tarvittaessa.
Maitohappoasidoosi: harvinainen, mutta vaikea, ilmaantuvuus noin 0,03/1000 henkilövuotta, esiintyy yleensä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (eGFR)<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Lääkkeet erityisille väestöryhmille
Iäkkäät: Säädä annosta eGFR:n mukaan siten, että enimmäisannos on 1000 mg/d eGFR:llä 45-59 ml/min/1,73 m²; Poista käytöstä, kun eGFR<45mL/min/1.73m ².
Lapset: Sopii yli 10-vuotiaille potilaille, maksimiannos 2000mg/d. Verensokeria sekä kasvu- ja kehitysindikaattoreita on seurattava.
Raskaana olevat ja imettävät naiset: GDM-potilaat voivat käyttää sitä lyhyen ajan; Imettävien naisten on punnittava etuja ja haittoja, koska metformiini voi erittyä äidinmaitoon (pitoisuutena noin 50 % äidin verestä).
Tieteen tahti tuli 1800-luvulle, ja kemistit alkoivat yrittää tulkita vuohenpapujen farmakologista perustaa. Vuonna 1914 Dublinissa, Irlannissa työskentelevä kemisti George Tanret eristi onnistuneesti alkaloidin vuohenpavuista ja antoi sille nimen "Galegine". Myöhempi rakenteellinen tunnistus paljasti, että vuohen pavun alkaloidi on isopentenyylisubstituoitu guanidiinijohdannainen.
Guanidiinin kemiallisesta rakenteesta tuli tarinan ydin. Guanidiini itsessään on vahvasti emäksinen molekyyli, joka koostuu kolmesta typpiatomista, jotka on kytketty keskushiiliatomiin. Tutkijat havaitsivat nopeasti, että yksinkertaisella guanidiinilla itsessään on voimakas hypoglykeeminen vaikutus, mutta sen toksisuus on liian korkea käytettäväksi kliinisessä hoidossa. Tämä löytö tuo sekä toivoa että esteitä: toivo on hypoglykeemisen aktiivisuuden kemiallisen emäytimen tunnistamisessa; Esteenä on tarve muuttaa guanidiinia rakenteellisesti, jotta löydettäisiin johdannaisia, joiden toksisuus ja turvallisuus ovat korkeammat.
Vuonna 1921 Frederick Banting ja Charles Best löysivät insuliinin. Tämä käänteentekevä-saavutus, kuten häikäisevä aurinko, valaisi välittömästi diabeteksen hoidon synkän taivaan ja peitti lähes kokonaan muiden suuntien tutkimuksen valon. Insuliini voi nopeasti pelastaa ketoasidoosipotilaiden hengen, ja sen dramaattiset vaikutukset ovat kiinnittäneet tiedeyhteisön huomion lähes kokonaan hormonikorvaushoitoon. Ajatus oraalisten kemiallisten lääkkeiden käytöstä verensokerin hellävaraiseen hallintaan on jäänyt varjoon ja vanhentunut jo jonkin aikaa.
Vuonna 1922 irlantilaiset tiedemiehet Emil Werner ja James Bell syntetisoivat ensimmäisen kerran metformiinia (tuolloin nimellä "Ziding-essence"). Samaan aikaan myös muita biguanidiyhdisteitä, kuten fenformiinia ja buforiinia, syntetisoitiin peräkkäin.
1920- ja 1940-luvuilla useat eläinkokeet ja pieni määrä ihmistutkimuksia vahvistivat peräkkäin biguanidiyhdisteiden, erityisesti metformiinin, selvän hypoglykeemisen vaikutuksen.
Suositut Tagit: metformiinijauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myyntiin