Gabapentiinijauheon gabapentiinin jauhemainen muoto, jonka ydinkomponentti on gabapentiini (kemiallinen nimi: 1- (aminometyyli) sykloheksanekarboksyylihappo, molekyylinen kaava: C ₉ H ₁₇ ei ₂). Se on valkoinen tai valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, maun hiukan katkera ja liukenee veteen. Se on johdannainen gamma -aminobutyrinen happo (GABA), mutta ei GABA -reseptoriagonisti, ja sen vaikutusmekanismi on erilainen kuin olemassa olevat epileptiset lääkkeet. Siinä on terapeuttisia vaikutuksia vaikuttamalla välittäjäaineiden vapautumiseen ja neuronaaliseen sähköiseen aktiivisuuteen. Tätä ainetta käytetään epilepsiapotilaiden ylimääräiseen hoitoon, joilla on paikallisia kohtauksia, joita ei voida tyydyttävästi hallita tai sietää tavanomaisia epilepsialääkkeitä, samoin kuin epilepsiapotilaita, joilla on paikalliset kohtaukset, jotka myöhemmin yleistyvät. Säätelemällä välittäjäaineiden vapautumista voidaan vähentää epileptisten kohtausten taajuutta ja vakavuutta.
Samanaikaisesti yrityksemme ei vain tarjoa puhtaita jauheita, vaan myös tabletteja ja injektioita. Ota tarvittaessa yhteyttä milloin tahansa.
Lisätietoja kemiallisesta yhdisteestä:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Gabapentiinijauheon gamma -aminobutyrinen happo (GABA) johdannainen epilepsialääke, jolla on kemiallinen rakenne, joka on samanlainen kuin GABA, mutta ainutlaatuinen vaikutusmekanismi. Jauhemuotona gabapentiini aiheuttaa terapeuttisia vaikutuksia säätelemällä välittäjäaineiden vapautumisen ja hermosolujen sähköistä aktiivisuutta, ja sen ydin käyttää kahta pääkenttää:
Epilepsiahoito
Gabapentiini on keinotekoisesti syntetisoitu johdannainen gamma -aminobutyrihaposta (GABA), jolla on kemiallinen rakenne, jossa GABA -molekyylit sitoutuvat kovalenttisesti lipofiiliseen sykloheksylamiinirenkaaseen. Toisen sukupolven epilepsialääkkeenä gabapentiinin vaikutusmekanismi eroaa pohjimmiltaan perinteisistä epilepsialääkkeistä, kuten fenytoiinin natriumista ja karbamatsepiinista. Vaikka gabapentiini ei sitoudu suoraan GABA -reseptoreihin, se parantaa GABAergista estämistä seuraavien reittien kautta:
Stimuloiva ei -vesikkelin pool GABA: n vapautuminen: Synaptisen aukon GABA -pitoisuuden lisääminen ja sen estävä postsynaptisen potentiaalin (IPSP) keston pidentäminen.
GABA -transaminaasiaktiivisuuden estäminen: vähentää GABA: n hajoamista ja nostaa GABA -tasoja aivoissa. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että gabapentiini voi lisätä GABA: n konsentraatiota aivo -selkäydinnesteessä 30% -50%.
GABA -syntaasin säätely: Glutamaatin dekarboksylaasin (GAD) aktiivisuuden parantaminen ja GABA: n tuotannon edistäminen.
Kalsiumkanavan salpaus
Gabapentiini sitoutuu jännitteestä riippuvien kalsiumkanavien ₂ δ -alayksikköön estäen kalsiumionivirtaan ja vähentäen hermosolujen ylieksiantaa. Tällä mekanismilla on ratkaiseva rooli epileptisten kohtausten hallinnassa, etenkin merkittävien estävän vaikutuksen ollessa glutamaatin välittämiin herättävään synaptiseen tartuntaan.
Veri-aivoesteen tunkeutuvuus
Gabapentiinilla on korkea lipidiliukoisuus ja se voi nopeasti kulkea veri-aivoesteen läpi. Aivo -selkäydinnesteen konsentraatio voi saavuttaa 20% -30% plasmapitoisuudesta varmistaen sen tehokkaan jakautumisen keskushermostossa.
Gabapentiinin indikaatiot ja kliininen sijainti epilepsian hoidossa
Ydinosoitukset
Gabapentiinijauhekäytetään pääasiassa seuraavien kahden tyyppisten epilepsiapotilaiden hoitoon:
Osittainen tarttuminen: Sisältää yksinkertaiset paikalliset kohtaukset (tajuttomat) ja monimutkaiset paikalliset kohtaukset (tietoisuuden häiriöiden kanssa) sekä paikallisten kohtausten toissijainen yleistäminen.
Työskentävä epilepsia: Adjuvanttihoidona potilaille, jotka ovat tehottomia tai intolerantteja perinteisiin epilepsialääkkeisiin, kuten karbamatsepiini ja fenytoiininatrium.
Kliininen sijainti
Edullinen adjuvanttihoito: Potilailla, joilla on tulenkestävä epilepsia, gabapentiini voi vähentää kouristustaajuutta suuremmalla tai yhtä suuri kuin 50% 25 -50%: lla potilaista, ja sillä on vakaa pitkäaikainen teho.
Lapsille ja nuorille sopivat: Gabapentiini on osoittanut hyvää turvallisuutta ja siedettävyyttä yli 3-vuotiaiden lasten osittaisten kohtausten adjuvanttihoidossa, ja annos on säädettävä kehon painon mukaan (10-30 mg/kg/päivä).
Kliininen sijainti
Erityiset ryhmän edut:
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Annosta on mukautettava kreatiniinin puhdistuman määrän mukaan, mutta verilääkepitoisuutta ei tarvitse seurata (lineaaristen farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi).
Vanhukset potilaat: Metabolisen nopeuden vähentymisen vuoksi on suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella (100 mg/päivä) ja hitaasti titraamaan tehokkaaseen annokseen.
Yhdistelmäterapiastrategia ja gabapentiinin synergistinen mekanismi
Yhdistetty käyttö viruslääkkeiden kanssa
Postherpeettisen neuralgian (PHN) ehkäisy: Gabapentiinin (1800 mg/päivä) ja famcikloviirin (1000 mg/päivä) yhdistelmä voi vähentää PHN: n esiintyvyyttä 40%. Mekanismi voi liittyä gabapentiinin neuroprotektiiviseen vaikutukseen ja famcikloviirin synergistiseen viruksenvastaiseen vaikutukseen.
Yhdistetty käyttö opioidilääkkeiden kanssa
Neuropaattinen kivunhoito: Gabapentiinin (1800 mg/päivä) ja morfiinin (30 mg/päivä) yhdistelmä voi vähentää syöpäkipupotilaiden kipupisteitä 60%, ja opioidilääkkeiden annos voidaan vähentää 30%: lla, kun haittavaikutusten esiintyvyys vähenee 25%.
Yhdistetty käyttö masennuslääkkeiden kanssa
Fibromyalgiahoito: Gabapentiinin (1800 mg/päivä) ja duloksetiinin (60 mg/päivä) yhdistelmä voi saavuttaa 70%: n kivunlievitysprosentin fibromyalgialla, mikä on huomattavasti korkeampi kuin ryhmä, jota hoidettiin pelkästään duloksetiinilla (45%).
Neuralgiahoito
Herpeettisen neuralgian (PHN) post
Kliininen tila: Gabapentiini on FDA: n hyväksytty ensisijainen hoito PHN: lle, jolla on huomattavasti parempi tehokkuus kuin perinteiset kipulääkkeet, kuten amitriptyliini ja karbamatsepiini.
Vaikutusmekanismi: estä kalsiumkanavia selkärangan selkärangan neuroneissa ja vähentävät kivunsignaalin siirtoa. Paranna GABAergic interneuron -aktiivisuutta ja estä kivunsignaalin siirtoa.
Kliiniset todisteet: satunnaistettu kontrolloitu tutkimus (RCT), johon osallistui 32 PHN-potilasta, osoitti, että 4 viikon hoidon jälkeen gabapentiinilla (300–1200 mg/päivä) kipupistemäärä (VAS) laski yli 50%, unen laatupistemäärä (QS) paransi merkittävästi ja haittavaikutusten esiintyvyys oli alhaisempi kuin lumelääkeryhmän. Pitkäaikaiset seurantatutkimukset ovat osoittaneet, että gabapentiini voi vähentää PHN: n toistumisnopeutta 40%, etenkin akuutin vaiheen neuropaattisen kivun estämiseksi.
Diabeteksen neuropatia
Indikaatiot: Gabapentiini on suositeltava hoitolääke diabeteksen perifeerisen neuropatian (DPN) suhteen, etenkin diabeteksen potilaille, joilla on epilepsia.
Vaikutusmekanismi: estää kalsiumkanavia, vähentää glutamaatin vapautumista hermopäätteistä ja lievittää kivun yliherkkyyttä. Paranna GABAergista estämistä ja parantaa hermojen johtavuuden nopeutta.
Kliininen näyttö: 49 DPN-potilaan satunnaistettu kontrolloitu tutkimus osoitti, että kuuden viikon hoidon jälkeen gabapentiinilla (1800-3600 mg/päivä) yhdistettynä mekobalamiiniin kivunlievitysaste saavutti 72,7%, mikä on huomattavasti korkeampi kuin pelkästään mekobalamiinilla käsitelty ryhmä (33,3%). Neuroelektrofysiologinen tutkimus osoitti, että gabapentiini voi parantaa tavallisen peroneaalisen hermon ja suraalisen hermon motorisen johtavuuden nopeutta (MCV) ja aistien johtavuuden nopeutta (SCV).
Kolmois neuralgia
Kliininen paikannus: Gabapentiinia voidaan käyttää ensisijaisena lääkityksenä pelkästään kolmois neuralgialle tai yhdessä perinteisten kouristuslääkkeiden, kuten karbamatsepiinin ja okskarbatsepiinin, kanssa.
Vaikutusmekanismi: estä kalsiumkanavia kolmoislauseiden neuroneissa ja vähentävät epänormaaleja päästöjä. Estä kipusignaalien siirtyminen kolmoisganglionista keskushermostoon.
Kliiniset todisteet: Epätyypillistä kolmoishermoston neuralgiaa käsittelevä tutkimus osoitti, että 8 viikon hoidon jälkeen gabapentiinilla (1200–2400 mg/päivä) yhdistettynä karbamatsepiiniin kivunlievitysaste saavutti 85%ja poltto- ja pysyvät kivun komponentit vähensivät merkittävästi. Pelkästään gabapentiinia käytettäessä noin 60% potilaista voi saavuttaa kivun hallinnan, mutta tarvitaan suurempia annoksia (suurempia tai yhtä suuret kuin 2400 mg/päivä).
Syöpään liittyvä neuropaattinen kipu: Gabapentiini voi lievittää neuropaattista kipua edistyneillä syöpäpotilailla, etenkin niille, jotka ovat resistenttejä opioidilääkkeille tai joilla on merkittäviä sivuvaikutuksia.
Selkäydinvamman kipu: Vaikka FDA ei ole hyväksynyt, useat tutkimukset ovat osoittaneet, että gabapentiini (1800-3600 mg/päivä) voi vähentää merkittävästi kipupisteitä (VAS: n pelkistys 40% -50%) potilailla, joilla on selkäydinvamma.
Phantom raajakipu: Gabapentiini voi parantaa kivun havaitsemista ja unen laatua potilailla, joilla on raajojen kipuja säätelemällä selkäytimen plastisuutta.
Mielisairauksien avustava hoito
Yleinen ahdistuneisuushäiriö (GAD): kaksoissokkoutettu tutkimus sisälsi 60 potilasta, joilla oli GAD. Tulokset osoittivat, että 8 viikon hoidon jälkeen gabapentiinillä (600-1800 mg/päivä) yhdistettynä selektiivisiin serotoniinin takaisinoton estäjiin (SSRI) Hamiltonin ahdistusasteikko (HAMA) (HAMA) pistemäärä vähensi merkittävästi pelkästään SSRI-ryhmään (P (P) (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö (SAD): Avoin etikettitutkimus sisälsi 25 surullista potilasta. 12 viikon hoidon jälkeen gabapentiinilla (900-2700 mg/päivä), 72%: lla potilaista saavutti kliinisen remission (Liebowitzin sosiaalisen ahdistuksen asteikon pistemäärä laski suuremmalla tai yhtä suurella kuin 40%) ja niillä oli hyvä siedettävyys (vain 3 potilasta lopetti lääkityksen uneliaisuudesta). Gabapentiini vähentää ahdistuneisuuteen liittyvää ehdollista refleksin muodostumista estämällä amygdala eturauhasen aivokuoren piirin yliaktivointia; Samaan aikaan sen rauhoittava vaikutus voi lievittää somaattisia oireita, kuten sydämentykytys ja käsivapina sosiaalisissa tilanteissa.
Bipolaarinen häiriö: Maanisten ja masennusvaiheiden adjuvanttihoito
Akuutti maaninen jakso: Katsaus sisälsi 40 tutkimusta ja havaitsi, että gabapentiini (900-3600 mg/päivä) yhdistettynä litiumsuolan tai psykoottisten lääkkeiden kanssa oli tehokasta hoitaa akuuttia maniaa, joiden tehokkuusaste oli 50% -80%, etenkin potilailla, joilla oli komorbidisia ahdistuneisuushäiriöitä tai päihteiden väärinkäyttöä. Sen anti -maaninen vaikutus on parempi kuin karbamatsepiini (600 mg/päivä), etenkin psykomotorisen kiihtyvyyden parantamisessa.
Bipolaarinen masennus: Kaksi avointa etikettitutkimusta osoittivat, että gabapentiini (900-1800 mg/päivä) yhdistettynä masennuslääkkeiden kanssa paransi masennusoireita viidessä 8: sta potilaasta, joilla oli bipolaarinen masennus; Toinen tutkimus 22 potilasta osoitti, että gabapentiinin ja lamotrigiinin yhdistelmä voi saavuttaa kliinisen remission (MADRS -pistemäärä väheneminen suurempi tai yhtä suuri kuin 50%) 68%: lla potilaista. Bipolaarisen häiriön patofysiologiseen perustaan liittyy alhainen GABAerginen aktiivisuus, korkea glutamaterginen aktiivisuus ja kohonnut solunsisäinen kalsiumionipitoisuus.GabapentiinijauheVoi korjata yllä olevat poikkeavuudet lisäämällä GABAergista johtavuutta, estämällä glutamaatin vapautumista ja estämällä kalsiumkanavia, mikä aiheuttaa kaksoisvaikutuksia anti -maniallisiin ja masennusvaikutuksiin.
Suositut Tagit: Gabapentin -jauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavara, myytävänä