Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on yksi kokeneimmista andarine(s4)-jauheen valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Tervetuloa korkealaatuiseen andarine(s4) -jauheen tukkumyyntiin täällä tehtaalta. Hyvä palvelu ja kohtuullinen hinta löytyy.
Andarine(S4) jauhe is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Tämä ominaisuus johtaa usein sen formulointiin oraaliliuoksena.
S4-jauhe on kuitenkin erittäin herkkä valolle, hapelle ja kosteudelle - suljettuna säilytettynä, bentsimidatsolin ydinrakenne on altis hapettumiselle ja sen teho voi pudota 40 % 30 päivässä (vuoden 2022 JPS-tutkimuksen tiedot). Pimeässä verkossa kiertävistä laittomista tuotteista tulee usein tehottomia huonon pakkauksen vuoksi, kun taas säännölliset tutkimus-laatuiset jauheet on säilytettävä argonympäristössä -20 asteessa. Vaikka se voi selektiivisesti aktivoida AR-reseptoreita ihossa ja luissa, prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi aiheuttaa annoksesta riippuvaa retinotoksisuutta (mekanismi liittyy retinoliaineenvaihdunnan häiriöihin).
|
|
|
Andarine Powder COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Andarine | |
| CAS-nro | 401900-40-1 | |
| Määrä | Mukautettu | |
| Pakkausstandardi | Mukautettu | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 20260106035 | |
| MFG | 06.1.2026 | |
| EXP | 06.1.2029 | |
| Rakenne |  |
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai vaaleankeltainen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.12% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.25% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.27% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | klo 500 pm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle 2-8 asteessa | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C19H18F3N3O6 |
| Tarkka massa | 441.11 |
| Molekyylipaino | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Alkuaineanalyysi | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Prekliinisen farmakologisen tutkimuksen sovellus
Andarine(S4) jauhekuuluu ei-steroidisten, ei-steroidisten, selektiivisten androgeenireseptorimodulaattoreiden luokkaan, ja se toimii ratkaisevana kokeellisena koettimena androgeenireseptorikudoksen -spesifisen signaalin etenemisen selvittämiseksi prekliinisissä farmakodynaamisissa määrityksissä. Sillä on kohonnut sitoutumisaffiniteetti androgeenireseptoreihin ja se osoittaa kudosten osittaista agonistista bioaktiivisuutta, minkä ansiosta tutkijat voivat erottaa toisistaan poikkeavia alavirran transkriptiokaskadeja, jotka on aloitettu AR-aktivaatiolla heterogeenisissä somaattisissa kudoksissa.
Toisin kuin testosteroni ja dihydrotestosteroni, tavanomaiset täydet androgeeniagonistit, tämä jauhettu aine voi laukaista voimakkaan anabolisen signaalin poikkijuovaisten lihasten ja luuyksiköiden sisällä, samalla kun se stimuloi lievää eturauhasen stroomasoluja ja lisääntymisepiteeliä. Tämä erottuva farmakologinen ominaisuus tekee siitä ihanteellisen analyytin anabolisen tehon ja androgeenisten ei-toivottujen vasteiden välisen erotuskertoimen kvantifioimiseksi jyrsijätestiorganismeissa. Hallitseva tutkimussuuntaus kohdistuu patologisiin myoatrofiavaivoihin.
Tutkijat käyttävät Andarine-jauhetta interventiokohorttien rakentamiseen kastroitujen jyrsijöiden, munasarjojen poistonäytteiden ja sarkopeniamalliorganismien avulla. He tarkkailevat sen kykyä kääntää laihan kudoksen kataboliaa, nostaa myofibrillaaristen proteiinien synteesiä ja rajoittaa ubikvitiini{0}}riippuvaisia proteolyyttisiä kaskadeja. Ihoon liittyvän -tutkimuksen lisäksi yhdistettä käytetään laajalti osteoporoosin kokeellisissa puitteissa. Kalibroitujen Andarine-annosten antaminen suun kautta estää osteoklastien yliaktivaatiota, nopeuttaa osteoblastisten mineraalien kertymistä, mikä helpottaa androgeeni-orientoituneiden anti-osteoporoottisten järjestelmien mekaanista tutkimista.
Lisäksi jauhe ylläpitää tutkimuksia, jotka keskittyvät syövän kakeksiaan; Prekliinisissä määrityksissä käytetään S4:ää sen arvioimiseksi, voiko selektiivinen AR-modulaatio helpottaa progressiivista vähärasvaisen massan vähenemistä kasvain-kantavissa koehenkilöissä vahvistamatta proliferatiivista signalointia androgeeni-responsiivisissa pahanlaatuisissa leesioissa. Lisäksi Andarine toimii kalibrointireferenssinä oikeuslääketieteen ja lääketieteellisen lääketieteen ja lääketieteellisen lääketieteen alalla. etsintä.
Laboratoriot muotoilevat jalostetun Andarine-jauheen pitoisuusgradientteja sarjassa LC-MS/MS-mittauksen kvalitatiivisten ja kvantitatiivisten mittaustyönkulujen luomiseksi, vaiheen I ja vaiheen II aineenvaihduntajohdannaisten karakterisoimiseksi ja virtsan biomarkkerien seulontakehyksen luomiseksi urheilullisen antidopingin valvontaa varten.
Se tukee myös vertailevia farmakodynaamisia tutkimuksia eri SARM-sukuyhdisteiden keskuudessa, mikä auttaa tutkijoita vertailemaan kudosselektiivisyyttä, aineenvaihduntaa ja haittavaikutuksia Andariinin, enobosarmin ja vaihtoehtoisten aryylipropionamidianalogien välillä. Kaikkien kokeellisten toimintojen tulee noudattaa laboratorion toimintanormeja; jauhe on tarkoitettu vain in vitro -solujen inkubaatioon ja eläinmallin antamiseen, ja ihmisten nauttiminen suun kautta on edelleen kiellettyä.
Mekanistinen tutkimus solu- ja molekyylibiologiassa
Andariinijauhetta käytetään laajasti solutason-molekyylimäärityksissä androgeenireseptorin konformaation uudelleenjärjestelyn ja ligandireseptorin{1}}sitoutumisperiaatteiden paljastamiseksi. Andariiniin kytkeytymisen jälkeen androgeenireseptorit kokevat rakenteellisen uudelleenjärjestelyn, siirtyvät sytoplasmasta kohti solun ytimiä ja yhdistyvät kromatiinilla sijaitsevien androgeenivasteelementtien kanssa. Tutkijat käyttävät tätä yhdistettä tutkiakseen, kuinka erilliset ligandit muokkaavat AR-koaktivaattoreiden ja korepressorien rekrytointimalleja ja selventävät kudos-selektiivisen agonismin molekyyliperustaa.
Toisin kuin steroidiset androgeenit, Andariinia ei voida aromatisoida estrogeenisiksi metaboliiteiksi, mikä poistaa hämmentävät häiriöt, jotka johtuvat estrogeenireseptorin signaloinnista soluviljelykokeissa, mikä parantaa merkittävästi tietojen aitoutta yksittäisissä -kohde-AR-tutkimuksissa.
Luuston ihon kantasolujen viljely muodostaa yleisen käyttöskenaarion. Liuotettua Andarine-jauhetta täydennetään myoblastiviljelyalustaan tarkkailemaan sen moduloivaa vaikutusta myogeeniseen erilaistumiseen, satelliittisolujen aktivaatioon ja lihassäikeiden fenotyyppiseen transformaatioon.
Asiaankuuluvissa määrityksissä tutkitaan mTOR-, MAPK- ja PI3K-signalointikaskadeja AR:sta alavirtaan ja selvitetään, kuinka selektiiviset androgeeniligandit säätelevät solun anaboliaa ja anti-katabolista tasapainoa. Osteoblastien ja osteoklastien yhteisviljelyn puitteissa tutkijat ottavat käyttöön asteittaisia andariinipitoisuuksia analysoidakseen luun uudelleenmuotoilun kaksisuuntaista modulaatiota ja tutkivat sen piilevää kykyä hillitä ikään liittyvää luukatoa solutasolla. Toinen tutkimusala keskittyy haitallisten vaikutusmekanismien selvittämiseen. Gradientti-annossolukokeet, joissa on otettu käyttöön Andarine-jauhe, replikoivat palautuvaa näkövammaa, joka on dokumentoitu hajallaan tapausrekistereissä.
Tutkimukset vahvistavat, että aine voi sitoa androgeenireseptoreja, jotka ilmentyvät verkkokalvon fotoreseptorisoluissa ja pigmenttiepiteelissä, häiriten valotransduktiota ja pimeyden mukautumismenettelyjä. Tällaiset tutkimukset antavat molekyyliperustan päivitettyjen SARMien kehittämiselle, joilla on vähentynyt verkkokalvon ristiaffiniteetti{1}}. Lisäksi Andarine-jauhe tukee endokriinisten akselien tutkimista. Aivolisäkkeen gonadotrofisolumalleissa tutkijat arvioivat sen annoksesta riippuvaa rajoitusvaikutusta LH:n ja FSH:n vapautumiseen ja paljastavat selektiivisten AR-ligandien palautesäätelymekanismin, jotka vaikuttavat hypotalamuksen -aivolisäkkeen-sukurauhasten akseliin.
On syytä korostaa, että kaikki asiaankuuluvat tutkimukset vahvistavat, että Andarine ei ole saanut päätökseen peräkkäisiä kliinisiä ihmistutkimuksia eikä ole hankkinut lääkkeiden myyntilupaa. Jauhe on rajoitettu ainoastaan akateemiseen laboratoriotutkimukseen, eikä sitä voida valmistaa ravintolisiksi tai{1}}suorituskykyä parantaviksi koostumuksiksi. Ihmisten luvaton nauttiminen voi aiheuttaa näköhäiriöitä, endokriinisen akselin estoa ja tunnistamattomia pitkäaikaisia aineenvaihduntavaaroja, ja sen käyttö kilpaurheilijoiden parissa rikkoo WADA:n antidopingsääntöjä.
Hajoamistuotteiden rakenteen ja toiminnan tarkastus
Tärkeimmät hajoamistuotteet
2,5-dihydroksi-3 -(4-nitro-3-trifluorimetyylifenyyliaminokarbonyyli)-bentsoehappo: Fenolihydroksyyliryhmä hapetetaan karboksyyliryhmäksi, mikä lisää molekyylipainoa 16 Da:lla ja pidentää HPLC-retentioaikaa 2,3 minuutilla.
Andariinidimeeri: Muodostunut C-C-sidoksella, molekyylipaino kaksinkertaistuu ja m/z=881-piikki havaittiin massaspektrometriassa (alkuperäinen molekyylipaino 441).
Biologisen aktiivisuuden testi
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, menettäen kilpailevan estokyvyn.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Eläinkoke: Kun rotille annettiin suun kautta 10 mg/kg alkuperäistä Andarinea päivittäin, nelipäisen reisilihaksen massa kasvoi 18 %. Hajoamistuoteryhmässä (P=0.82) ei tapahtunut muutosta.
Ennaltaehkäisy- ja valvontastrategiat ja prosessien optimointi
Pakkausmateriaalien parantaminen
Kevyt{0}}pakkaus:Käytetään ruskeita lasipulloja tai alumiinifoliokomposiittipusseja, jotka voivat vähentää valon intensiteettiä 90 %, mikä laskee hajoamisnopeusvakion k arvoon 0,0005d ⁻¹ (pidentää puoliintumisaikaa 1386 päivään).
Kuivausaine upottaminen:Aseta silikageelikuivausaine (500mg per pullo) pullon sisään säätelemään kosteutta alle 30 %:iin, mikä vähentää hajoamistuotteiden muodostumista 75 %.
Vakaus{0}}parannetut valmistelut
Nanokiteinen tekniikka:Andariinista valmistetaan nanokiteitä, joiden hiukkaskoko on alle 200 nm, mikä pienentää pinta-alaa ja alentaa hajoamisnopeutta 40 %. Esimerkiksi korkeapainehomogenisoinnilla valmistettujen nanokiteiden pitoisuus on edelleen yli 95 %, kun niitä on säilytetty 40 asteessa kolmen kuukauden ajan.
Antioksidanttilisäys:0,1 % E-vitamiinin (-tokoferoli) lisääminen voi sammuttaa 90 % vapaista radikaaleista ja pidentää hajoamisen puoliintumisaikaa 500 päivään.
Varastointiolosuhteiden standardointi
Lämpötilan säätö:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 vuosi) vaaditaan, tulee valita -20 asteen pakastus.
Kosteuden hallinta:Suhteellisen kosteuden tulee olla alle 50 %. Pakkauksen sisällä oleva ilma voidaan korvata typellä (O₂-pitoisuus<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Selektiivisenä androgeenireseptorin modulaattorina (SARM),andariini(S4)-jauhekeskittyy tulevassa kehitystyössään neljään pääsuuntaan: formulaatioteknologian optimointiin, stabiilisuuden parantamiseen, uusien johdannaisten ja täsmällisten annostelujärjestelmien kehittämiseen, jotta voidaan ratkaista olemassa olevien farmaseuttisten aktiivisten aineosien helpon hapettumisen ja hajoamisen sekä rajoitetun biologisen hyötyosuuden ongelmat. Samalla laajentaa sen sovellusrajoja lääketieteen ja urheiluravitsemuksen aloilla.
Formulaatioteknologian optimointi: nanokiteet ja vakaat kiinteät formulaatiot
Nanokiteinen tekniikka
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/ml DMSO:ssa, mutta erittäin vähän vedessä), mikä rajoittaa sen oraalista imeytymistä. Tulevaisuudessa nanokiteitä, joiden hiukkaskoko on alle 200 nm, voidaan valmistaa korkeapainehomogenisoinnilla tai märkäjauhauksella, mikä lisää pinta-alaa merkittävästi ja lisää liukenemisnopeutta. Esimerkiksi tietyn yrityksen nanokiteisen teknologian käyttöönoton jälkeen Andarinea säilytettiin 40 asteessa kolme kuukautta ja sen pitoisuus pysyi edelleen yli 95 %, kun taas perinteisen jauheen hajoamisnopeus ylitti 30 %.
Stabiilit kiinteät annosmuodot
Andarinen hapettumisalttiuden ratkaisemiseksi voidaan kehittää eutektiikkaa (kuten eutektiikkaa E-vitamiinilla) tai mikrokapselointia (kuten hiukkasten kapselointi etyyliselluloosalla) hapen ja valon eristämiseksi. Kokeet osoittavat, että eutektinen valmiste, johon on lisätty 0,1 % E-vitamiinia, voi pidentää hapettumisen puoliintumisaikaa 500 päivään, mikä ylittää huomattavasti alkuperäisen jauheen 138 päivää.
Uusien johdannaisten kehittäminen: Sivuvaikutusten vähentäminen ja valikoivuuden parantaminen
Rakennemuutosstrategia
Korvausaineiden optimointi: Halogeenien (kuten Cl, Br) tai alkoksiryhmien (-OCH₃) lisääminen bentseenirenkaaseen voi parantaa molekyylin stabiilisuutta. Esimerkiksi tietyn tutkimusryhmän kehittämä S-23-johdannainen vähentää hapettumisnopeutta 60 % lisäämällä klooriatomeja säilyttäen samalla korkean affiniteetin AR:lle (Ki=2 nM).
Kiraalisen keskuksen säätö: Optimoi S-konfiguraation osuus ja vähennä epäpuhtauksia R-konfiguraatiossa. Tällä hetkellä teollisuuslaatuisten tuotteiden S-konfiguraatiopuhtaus on enimmäkseen yli 99 %, mutta tulevaisuudessa 100 % optinen puhtaus voidaan saavuttaa entsymaattisen katalyyttisen synteesin avulla.
Moni{0}}kohdemodulaattori
Yhdistämällä AR:n osittainen kiihottava vaikutus PPARδ:n kiihottavaan aktiivisuuteen, kehitetään "kaksois{0}}moodi SARM", jolla on sekä ihon-rakennus- että aineenvaihdunnan säätelytoimintoja. Esimerkiksi GTx-024 (Ostarine) on osoittanut ihon rakentamisen ja lipidien vähentämisen kaksoisvaikutuksen. Jatkossa Andarine-johdannaiset voivat hyödyntää tällaisia malleja.
Precision Delivery System: kohdistaminen lihaksiin ja luihin
Liposomien toimitus
Andarine(S4) jauheSitä käytetään kohdistetun toimituksen saavuttamiseen EPR-vaikutuksen (enhanced penetration and retention) avulla. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että liposomivalmisteiden pitoisuus ihokudoksessa on 3,2 kertaa suurempi kuin vapailla lääkkeillä ja eturauhaskudoksen kertyminen vähenee 75 %, mikä vähentää merkittävästi eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun riskiä.
Oraalinen peptidivektori
Kehittää lyhyitä peptidejä, jotka voivat sitoutua kovalenttisesti Andariiniin (kuten RGD-peptidit), ja välittää niiden kuljetusta suoliston limakalvolla olevien integriinireseptorien kautta parantaakseen oraalista hyötyosuutta. Alustavat tutkimukset osoittavat, että peptidivektorit voivat lisätä Andarinen absoluuttista biologista hyötyosuutta 38 %:sta 62 %:iin.
Tuotantoprosessin ohjaus: vihreä synteesi ja jatkuva valmistus
Entsymaattinen katalyyttinen synteesi
Sen sijaan, että perinteisessä kemiallisessa synteesissä käytettäisiin raskasmetallikatalyyttejä (kuten palladiumia), käytetään lipaasia tai oksidoredoreduktaasia katalysoimaan keskeisiä vaiheita, jotka vähentävät raskasmetallijäämiä (kohde<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Jatkuvan virtauksen reaktiotekniikka
Jatkuva nitrifikaatio-, amidointi- ja muiden vaiheiden tuotanto saavutetaan mikrokanavareaktoreilla, lyhentäen reaktioaikaa (12 tunnista 2 tuntiin) ja samalla vähentäen turvallisuusriskejä (välttäen räjähdysvaaraa korkeassa lämpötilassa ja paineessa). Eräs saksalainen yritys on rakentanut Andarinen jatkuvavirtaustuotantolinjan, jonka yhden-linjan tuotantokapasiteetti on 500 kg vuodessa.
Markkina- ja sääntelytrendit
Läpimurto lääketieteen alalla
Vaiheen I kliinisten tutkimusten tietojen tarkentamisen myötä Andarine voi olla ensimmäinen, joka on hyväksytty syövän kakeksian ja osteoporoosin hoitoon. Maailmanlaajuisten SARM-lääkemarkkinoiden koon arvioidaan nousevan 5 miljardiin dollariin vuoteen 2030 mennessä, ja Andarinen osuus on yli 20 %.
Urheiluravintotuotteiden sääntelyä on tiukennettu
WADA jatkaa havaitsemismenetelmiensä päivittämistä (kuten nostamalla LC-MS/MS:n herkkyyttä arvoon 0,1 ng/ml), mikä pakottaa tuotteet, joihin on laittomasti lisätty Andarinea, poistumaan markkinoilta. Vaatimustenmukaisten yritysten on läpäistävä ISO 17025 -sertifioidut laboratoriotestit varmistaakseen, että lääkkeiden vaikuttavien aineiden puhtaus on yli 99,5 %.
FAQ
1. Mikä on Andarine(S4) Powder?
Andariini, joka tunnetaan myös nimellä S-4 tai GTx-007, on tutkimusyhdiste, joka kuuluu selektiivisiin androgeenireseptorimodulaattoreihin (SARM). Tutkimusalalla sitä käytetään androgeenireseptoreiden ligandina tutkittaessa kudosselektiivisiä vaikutuksia.
2. Mitkä ovat sen fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet?
Andariini (S4) on jauheena. Sen molekyylikaava on C19H18F3N3O6, jonka molekyylipaino on noin 441,36. Se liukenee DMSO:hon ja etanoliin, mutta ei liukene veteen.
3. Kuinka Andarine (S4) -jauhetta säilytetään?
Vakauden säilyttämiseksi Andarine-jauhetta tulee säilyttää viileässä, kuivassa ja pimeässä ympäristössä. Suositeltu säilytystila on -20 astetta. Oikeissa säilytysolosuhteissa jauhemuoto voi tyypillisesti olla stabiili useita vuosia.
4. Mitä varotoimia tulee noudattaa tätä jauhetta käsiteltäessä?
Tämä aine on tarkoitettu vain ammattimaiseen tieteelliseen tutkimuskäyttöön, eikä sitä saa käyttää ihmisiin. Vältä käytön aikana pölyn hengittämistä ja suoraa kosketusta iholle, silmiin ja vaatteisiin. On suositeltavaa käyttää hyvin-ilmastetussa tilassa ja käyttää asianmukaisia henkilökohtaisia suojavarusteita, kuten suojakäsineitä, suojalaseja ja laboratoriotakkia.
Suositut Tagit: andarine(s4) jauhe, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, myytävänä